En specifik proteinkinas C-hämmare, som hämmar frisättning av peroxid från humana neutrofiler (PMN) stimulerade med forbolmyristatacetat eller syntetisk diacylglycerol.
En grupp föreningar med benso(c)pyridinets heterocykliska ringstruktur. Ringstrukturen är typisk för den grupp av opiumalkaloider som innehåller papaverin.
Piperaziner är en grupp av heterocykliska organiska föreningar som innehåller en piperazinring, bestående av två kolatomar och fyra kväveatomer som är bundna i en sex-ledad ring. Piperazin är även namnet på den enklaste representanten för denna grupp.
Protein Kinase C (PKC) är ett enzym som spelar en viktig roll inom cellsignalering och regulerar en rad cellulära processer, såsom celldelning, differentiering, apoptos och cellytiska respons på till exempel växt hormoner och tillväxthormon. PKC aktiveras av diacylglycerol (DAG) och calciumjoner (Ca2+) och får därigenom förmågan att fosforylera, det vill säga överföra en fosfatgrupp till, specifika serin- eller treoninresidyer på målproteiner. Detta leder till en förändring av proteinet som kan leda till aktivering eller inaktivering av dess funktion. PKC finns i flera olika isoformer som varierar mellan olika celltyper och har olika substratspecifitet, reguleringsmekanismer och subcellulära lokaliseringsställen.
Tetradekanoylforbolacetat, även känt som TPA eller PMA (Phorbol 12-myristat 13-acetat), är ett kemiskt ämne som tillhör esterklassen och är derivat av forbol, en diterpenoid som utvinns från crotonolja. Det används främst inom forskning för att aktivera proteinkinas C (PKC) enzymkomplexet, vilket i sin tur leder till signaltransduktion och cellrespons.
Fetter som bildas genom förestring av glycerin med två fettsyror.
En proteinkinashämmare är ett ämne som hämjar verksamheten hos en proteinkinas, en typ av enzym som fosforylerar (och därmed aktiverar eller inaktiverar) andra proteiner och som spelar en viktig roll i cellsignalering och reglering av cellulära processer. Proteinkinashämmare används som läkemedel för att behandla olika sjukdomar, exempelvis cancer och autoimmuna sjukdomar.
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Sigmareceptorer är en typ av opioidreceptorer som finns i det centrala nervösa systemet och playsystemet. De aktiveras av neuropeptider, såsom substance P, och är involverade i smärtperception, inflammation och kräkreflexen. Sigma-1-receptorer har också visat sig ha potential som terapeutiskt mål för neurodegenerativa sjukdomar och psykiatriska störningar.
En forbolester som finns i krotonolja. Förutom att framkalla hudtumörer aktiverar ämnet effektivt kalciumutlöst, fosfolipidberoende proteinkinas (proteinkinas C). Tack vare denna egenskap har forbol 12,13-dibutyrat genomgripande verkan på många biologiska system.
Staurosporin är ett alkaloidderivat som isolerats från bakterien Streptomyces staurosporeus, och fungerar som en mycket potent inhibitor av flera typer av kinaser, inklusive protein kinaser. Det används ofta i forskning för att studera signaltransduktionsvägar och cellulär signalering på grund av sin förmåga att hämma proteinkinasaktiviteten. Staurosporin är dock inte specifik för en viss typ av kinasa, utan kan hämma flera olika kinaser med varierande effektivitet.
Sulfonamider är en grupp av syntetiska antibiotika som är verksamma mot olika bakterier, inklusive stafylokocker och E. coli. De fungerar genom att hämma enzymet dihydropteroatsyntas, vilket behövs för bakteriens tillväxt och reproducering. Sulfonamider används vanligen för behandling av olika infektioner, såsom urinvägsinfektioner, hudinfektioner och öroninfektioner.
Organiska kvävebaser. Många medicinskt betydelsefulla alkaloider finns i både djur- och växtriket.
Tumörframkallande föreningar som erhålls från krotonolja. Vissa av dessa används i cellbiologisk forskning för sin förmåga att aktivera proteinkinas C.
Sphingosin är ett lipidmolekyl som utgör en viktig del av cellmembranen hos eukaryota celler. Det är en sphingoidbas, vilket innebär att det har en bakbensliknande struktur med en aminogrupp och en hydroxylgrupp som är lokaliserade till varsin ända av molekylen. Sphingosin kan via ytterligare reaktioner konverteras till andra biologiskt aktiva lipider, såsom ceramid och sfingosin-1-fosfat, som är involverade i olika cellulära processer som celldelning, apoptos och immunresponser.
Ett jonoforiskt polyeterantibiotikum från Streptomyces chartreusensis. Jonoforen binder och transporterar katjoner genom membran och kopplar bort oxidativ fosforylering medan den hämmar ATPas i leverm itokondrier hos råtta. Substansen används mest som biologiskt verktyg för att studera divalenta katjoners roll i olika biologiska system.