Adenosin: En nukleosid bestående av adenin och d-ribos. Adenosin och dess derivat spelar många viktiga biologiska roller, förutom att ingå i DNA och RNA. Adenosin är en neurotransmittor.A2A-adenosinreceptorA1-adenosinreceptorAdenosine A2 Receptor AntagonistsPurinergic P1 Receptor AntagonistsAdenosindeaminas: Ett enzym som katalyserar hydrolys av adenosin till inosin med eliminering av ammoniak. Enzymet uppvisar stora vävnads- och artsvariationer, och har därför använts i genetiska studier och som diagnost iskt verktyg. EC 3.5.4.4.Adenosine A1 Receptor AntagonistsInterleukin 1 Receptor Antagonist ProteinA3-adenosinreceptorA2B-adenosinreceptorNeurokinin-1 Receptor AntagonistsA2-adenosinreceptorerAdenosinkinas: Ett enzym som katalyserar bildandet av ADP + AMP från adenosin + ATP. Medverkar vid återförande av adenosin till nukleinsyror. EC 2.7.1.20.P1-receptorerAdenosine A2 Receptor AgonistsXantinerAdenosine A1 Receptor AgonistsDos-responskurva, läkemedel: Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.Råttor, Sprague-DawleyPurinergic P1 Receptor AgonistsHistamin H2-blockerare: Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.PiperidinerSerotonin 5-HT3 Receptor AntagonistsAntagonister till excitatoriska aminosyror: Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.Adenosine A3 Receptor AntagonistsDopaminblockerare: Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.Angiotensin Receptor AntagonistsSerotonin 5-HT2 Receptor AntagonistsHormonblockerare: Kemiska ämnen som hämmar de endokrina körtlarnas funktioner, biosyntesen av de hormoner de utsöndrar, eller blockerar hormonernas specifika verkan.Purinergic P2 Receptor AntagonistsAdenosinmonofosfat: Adenylsyra. Adeninnukleotid innehållande en fosfatgrupp som förestrats till en sockerdel i 2´-,3´- eller 5´-positionen.Råttor, WistarAdenosin-5´-(N-etylkarboxamid): En stabil adenosin-A1 och -A2-receptoragonist. I experiment hämmar den cAMP- och cGMP-fosfodiesterasaktivitet.TeofyllinNarkotikablockerareHistamin H1-blockerare: Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.Endotelinreceptorer: Cellyteproteiner som binder endotelin med hör affinitet och utlöser intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende.Receptorer, purinergaMuskarinblockerare: Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.GABA-A Receptor AntagonistsFenetylaminer: En grupp föreningar som utgör derivat av beta-aminoetylbensen, som strukturellt och farmakologiskt är besläktad med amfetamin.Histaminblockerare: Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.GABA-blockerare: Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.SerotoninblockerareLeukotrienblockerare: En klass läkemedel som utformats för att förhindra leukotriensyntes eller leukotrienverkan genom att blockera bindning på receptornivå.SialoglykoproteinerEndotelin A-receptorSerotoninreceptorerNMDA-receptorerCykliskt AMP: Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.Marsvin: Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.Dizocilpinmaleat: En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists2-kloradenosin: 2-kloradenosin. En metaboliskt stabil adenosinanalog som verkar som en adenosinreceptoragonist. Substansen har kraftig effekt på det perifera och centrala nervsystemet.Bifenylföreningar: Syn. difenylföreningar. Välkända är de flerklorinerade bifenylerna (polychlorinated biphenyl, PCB), där några av de kolbundna väteato merna ersatts med kloratomer.RadioligandanalysAdenosine A3 Receptor AgonistsInterleukin-1-receptorer: Specifika molekylstrukturer på celler som interleukin-1 reagerar med eller binder till så att cellfunktionen förändras. IL-1-receptorn på T-lymfocyter och fibroblaster består av en enda polypeptidkedja som binder både IL-1-alfa och IL-1-beta. Molekylvikten för denna högaffinitetsreceptor tros vara 80 kD.TetrazolerAdrenergic alpha-1 Receptor AntagonistsBensazepiner: Föreningar med utbredd användning inom biomedicinen, bl a som dopaminagonister.Fenylisopropyladenosin: N-isopropyl-N-fenyladenosin, ett medel mot blodfett. Syn. TH 162.Celler, odlade: Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.NikotinblockerarePurinergic AntagonistsPyrazolerPyridinerAdrenergic alpha-2 Receptor AntagonistsSerotonin Receptor AgonistsHistamin H3-blockerareSulfonamider5`-nukleotidas: Ett glykoproteinenzym som finns i olika organ och i många celler. Enzymet katalyserar hydrolys av en 5´-ribonukleotid till en ribonukleosid och ortofosfat under närvaro av vatten. Det är kationberoend e och finns i membranbunden och löslig form. EC 3.1.3.5.Inosin: En purinnukleosid med hypoxantin bundet med N9-väteatomen till kol C1 i ribos. Den utgör ett mellanleed i nedbrytningen av puriner och purinnukleosider till urinsyra samt i purinsparande reaktionsförlopp. Den finns också i antikodonet hos vissa tRNA-molekyler.Peptider, cykliskaIndoler: Bicykliska, heteroaromatiska föreningar bestående av 2,3-bensopyrrol.SerotoninBidning, kompetitivTidsfaktorerPurinergic P2X Receptor AntagonistsAzepinerLosartan: En angiotensin typ 1-receptorantagonist med blodtryckssänkande verkan, genom minskad pressoreffekt av angiotensin II.Substans PGABA-B Receptor AntagonistsTeobrominLäkemedelsinteraktioner: Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.BradykininreceptorerEndotelin-1: En peptid med 21 aminosyror som produceras i ett flertal vävnader, inklusive endotelceller, vaskulära muskelceller, nervceller och astrocyter i centrala nervsystemet, och endometrieceller. Den modulerar vasomotorisk spänning, cellproliferation och hormonproduktion.Kalcium: Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.TriazinerCimetidin: Ett med histamin besläktat ämne, som fullständigt hämmar bindning av histamin till H2-receptorer. Cimetidin har en rad farmakologiska verkningar. Det hämmar utsöndring av magsaft, likaså frisättning a v pepsin och gastrin. Det blockerar även cytokrom P-450-aktivitet.Neurokinin-1-receptorerEndotelin B-receptorTriazolerNervcellerDjurs beteende: Den iakttagbara reaktionen hos ett djur i någon situation.Dopamin D2-receptorer: En klass dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.PiperazinerDevazepid: Ett derivat av bensodiazepin som påverkar kolecystokinin A (CCKA)-receptorn till att antagonisera de fysiologiska effekterna och beteendeeffekterna av CCK-8 (sincalid), som t ex bukspottkörtelstimulering och äthämning.Kolecystokininreceptorer: Cellyteproteiner som binder kolecystokinin (CCK) med hög affinitet och utlöser intracellulära processer som påverkar cellers beteende. Kolecystokininreceptorer aktiveras av gastrin samt CCK-4, CCK-8 och CCK-33. Aktiveringen framkallar utsöndring av amylas från acinära bukspottkörtelceller, syra och pepsin från magslemhinnans celler och sammandragning av pylorus (nedre magmunnen) och gallblåsan. Vilken roll den stora mängden CCK-receptorer har i det centrala nervsystemet är inte klarlagd.PyrrolidinerVasopressinreceptorerAdrenerga alfablockerare: Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.Bradykinin: En nonapeptidsignalsubstans som genom enzymverkan bildas från kallidin i blodet, där den verkar utvidgande på kapillärkärl och ökar deras genomtränglighet, med blodtrycksfall som följd. Bradykinin fri släpps också från mastceller vid astmaanfall, från tarmväggarna, som smärtsignal från skadad vävnad, och den kan vara en neurotransmittor.Kinoxaliner2-amino-5-fosfonovalerat: En kraftig och specifik NMDA-receptorantagonist i D-enantiomerisk form. L-formen är inaktiv mot NMDA-receptorer, men kan påverka AP4 (2-amino-4-fosfonobutyrat; APB)-stimulerande aminosyrareceptorer.Histamin: En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.Ketanserin: En selektiv serotoninreceptorantagonist med svagt adrenoreceptorhämmande egenskaper. Medlet är effektivt för sänkning av blodtrycket vid essentiell hypertoni. Det hämmar även trombocytaggregation. Preparatet tolereras väl och är särskilt effektivt hos äldre patienter.Kannabinoid CB1-receptor: En undergrupp av kannabinoidreceptorer som främst återfinns på centrala och perifera nervceller där de kan spela roll genom att reglera frisättande av nervsignalsubstanser.Serotonin 5-HT4 Receptor AntagonistsAdrenerga blockerare: Läkemedel som binder till, men inte aktiverar adrenerga receptorer. Adrenerga antagonister blockerar verkan av de endogena adrenerga transmittorerna epinefrin och norepinefrin.Sjukdomsmodeller, djur: Djursjukdommar vars kliniska mekanismer är tillräckligt lika dem hos annan sjukdom hos människor för att de skall kunna tjäna som modell. Sjukdomen hos djuret kan antingen vara framkallad eller naturlig.Bensimidazoler: En grupp föreningar som används i såväl läkemedel som bekämpningsmedel.TromboxanreceptorerBlodtryck: Det tryck som det cirkulerande blodet utövar på kärlväggarna.Injektioner, intraventrikulära: Injicering i hjärnventriklarna.NaltrexonSynaptisk överföringNeurokinin-2-receptorerNaloxonTubercidinFamotidin: En kompetitiv histamin H2-receptorantagonist. Dess huvudsakliga farmakodynamiska effekt är hämning av magsaftutsöndring.Cannabinoid Receptor AntagonistsBicucullin: En isokinolinalkaloid från Dicentra cucullaria (Sjömanshjärta) och andra växter. Den är en kompetitiv GABA-A-receptorantagonist och kan sålunda ge upphov till kramper.Adenosintrifosfataser: En grupp enzymer som katalyserar hydrolys av ATP i förening med annan funktion, som t ex transport av Ca(2+) genom ett membran. EC 3.6.1.3.QuinuclidinesAdrenergic beta-2 Receptor AntagonistsP2-receptorerBensodiazepinonerKinetik: Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.SignalomvandlingElektrostimuleringAngiotensin II: Den aktiva formen av angiotensin. Det är en oktapeptid, syntetiserad från angiotensin I, som finns i blodet och som snabbt bryts ned. Angiotensin II ger kraftig kärlsammandragning, med förhöjning av b lodtrycket som följd. Den bovina formen, som har klinisk och experimentell användning, har valin i position 5, där den humana formen har isoleucin.Histamin H3-receptorer: En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.AdeninnukleotiderMineralocorticoid Receptor AntagonistsKinolinerHundar: Här avses tamhund, Canis familiaris, med omkring 400 raser och tillhörande rovdjursfamiljen Canidae. De finns överallt i världen och lever tillsammans med människor.PyrilaminOpioidreceptorerKapsaicin: Cytotoxisk alkaloid från olika arter av Capsicum (chilipeppar, paprika).Glutaminsyra: En icke-essentiell aminosyra som normalt uppträder i L-form. Den är den vanligaste stimulerande signalsubstansen i det centrala nervsystemet.RNA, budbärarBradykin B2-receptorKaniner: Djurarten Oryctolagus cuniculus, av familjen Leporidae och ordningen Lagomorpha. Kaniner föds i hålor, utan päls, och med slutna ögon och öron. Kaniner har 22 kromosompar, medan harar har 24.EnzymhämmareN-metylaspartatKärlvidgande medel: Läkemedel som används för att åstadkomma en utvidgning av blodkärlen.Endoteliner: Peptider med 21 aminosyror som produceras av vaskulära endotelceller och har en stark kärlsammandragande verkan. Endotelinfamiljen består av tre medlemmar: endotelin-1, endotelin-2 och endotelin-3. Alla tre innehåller 21 aminosyror, men aminosyrasammansättningen varierar. De tre peptiderna framkallar kärlsammandragande och pressoreffekter i olika delar av kroppen. De farmakologiska verkningsmekanismerna är dock kvantitativt avsevärt varierande mellan de tre isopeptiderna.Dopamin D1-receptorer: En grupp dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.Imidazoler: Föreningar som innehåller 1,3-diazol, en femhörnig aromatisk ring med två kväveatomer med en mellanliggande kolatom. Kemiskt reducerade varianter omfattar imidazoliner och imidazolidiner.Möss, inavlade C57BLFenylpropionaterBlodtryckssänkande medel: Läkemedel som används vid behandling av akut eller kroniskt högt blodtryck, oberoende av farmakologisk verkningsmekanism. Bland dessa läkemedel finns diuretika, adrenerga betaantagonister, adrenerga a lfaantagonister, angiotensinkonvertashämmare (ACE), kalciumkanalblockerare, ganglieblockerare och kärlvidgande medel.Dopamin: En av katekolaminsignalsubstanserna i hjärnan. Den uppstår ur tyrosin och är prekursor till norepinefrin och epinefrin. Dopamin är en av de viktigaste signalsubstanserna i hjärnans extrapyramidala system och av betydelse för rörelseregleringen. En familj av receptorer (dopaminreceptorer) förmedlar dess verkan.Kärlsammandragning: Den fysiologiska minskningen av blodkärls tvärrsnitt genom sammandragning av kärlens glatta muskulatur.OligopeptiderGlatt muskulatur: Icke-tvärstrimmiga muskler, som utgör den icke viljestyrda muskelvävnaden till de inre organen, blodkärlen, hårsäckarna osv. De sammandragbara elementen är avlånga, oftast spindelformade celler med central kärna. Glatta muskeltrådar hålls ihop i skikt eller buntar av nätbildande fibrer, och ofta är även elastiska nät rikligt förekommande.Interleukin-1: En löslig faktor som produceras av monocyter, makrofager och andra celler, och som aktiverar T-lymfocyter och förstärker deras svar på mitogener eller antigener. IL-1 består av två distinkta former, IL-1 alfa och IL-1 beta, som har samma funktioner, men utgör distinkta proteiner. De biologiska effekterna av IL-1 omfattar förmågan att ersätta makrofagbehovet för aktivering av T-celler. Faktorn skiljer sig från interleukin-2.Hippocampus: En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.Receptorer, kalcitoningenrelaterad peptidReceptorer, opioid, muIsoindolerReceptorer, kortikotropinfrisättande hormonNoradrenalinAngiotensin-typ 1-receptorSmärtstillande medel: Medel som lindrar smärta utan att orsaka medvetslöshet.TakykininreceptorerMotorisk aktivitet: Fysisk aktivitet hos människor eller djur som ett beteendefenomen.Receptors, G-Protein-CoupledSuraminMikrodialys: En teknik för mätning av extracellulära halter av ämnen i vävnader, vanligen in vivo, med hjälp av en liten sond försedd med ett halvgenomsläppligt membran. Man kan även tillföra ämnen till vävnader genom membranet.AngiotensinreceptorerSignalsubstansreceptorerPurinerDipyridamol: En fosfodiesterashämmare som blockerar upptag och omsättning av adenosin i erytrocyter och kärlendotelceller. Dipyridamol förstärker även den klumpningsmotverkande effekten av prostacyklin.Dopaminstimulerare: Läkemedel som binder till och aktiverar dopaminreceptorer.Kalciumkanalblockerare: En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.Hjärna: Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.OndansetronRåttor, inavlade stammarReceptorer, opioid, kappaKärlutvidgning: Den fysiologiska vidgningen av blodkärl genom avslappning av kärlens glatta muskulatur.Morfin: Den huvudsakliga alkaloiden i opium och prototypen för smärtstillande och narkotiska opiater. Morfin har omfattande verkan i det centrala nervsystemet och på glatt muskulatur.Naftalenergamma-Aminosmörsyra: Den vanligaste blockerande nervsignalsubstansen i central nervsystemet.Variansanalys: En statistisk metod för att genom analys av den totala variationen i en för ett antal oberoende variabler (faktorer) gemensam datamängd finna variationsorsaker.ProglumidDioxaner: 1,4-dietylendioxider. Dessa används som industriella lösningsmedel. Dioxan är potentiellt cancerframkallande, enligt Fourth Annual Report on Carcinogens (NTP 85-002, 1985).5-HT2A-serotoninreceptorCricetinae: Allmän benämning på medlemmarna av en underfamilj av Muridae. Fyra vanliga släkten är Cricetus, Cricetulus, Mesocricetus och Phodopus.Muskelsammandragning: Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.Haloperidol: Ett fenyl-piperidinylbutyrofenon som främst används för behandling av schizofreni och andra psykoser. Det används även vid schizoaffektiva sjukdomar, vanföreställningar, ballism, Tourettes syndrom, och ibland som tilläggsterapi vid psykisk utvecklingsstörning och Huntingtons korea. Medlet har kraftig verkan mot illamående och kräkningar och används även för behandling av hicka.ElektrofysiologiMemantin: Ett amantadinderivat med viss dopaminerg verkan. Det har föreslagits som medel mot parkinsonism.Hjärtfrekvens: Antalet sammandragningar av hjärtkamrarna per tidsenhet, vanligtvis per minut.Histamin H2-receptorer: En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H2-receptorer verkar via G-proteiner för stimulering av adenylatcylas. Bland de många reaktioner som förmedlas av dessa receptorer är utsöndring av magsyra, avslappning av glatt muskulatur, inotropa och kronotropa effekter på hjärtmuskulatur och blockering av lymfocytfunktioner.Mikroinjektioner: Injicering av mycket små vätskemängder, ofta med hjälp av mikroskop och mikronålar.Granisetron: En serotoninreceptorantagonist (5HT-3-selektiv receptor) som använts mot illamående och kräkning hos cancerpatienter som genomgår kemoterapibehandling.NukleosiddeaminaserPatch-clamp-teknikerPurinergic P2Y Receptor Antagonists