Ersättning av en aktiv vätejon med en alkylgrupp i en organisk förening.
Starkt reaktiva kemiska substanser som för in alkylradikaler i biologiskt aktiva molekyler och hindrar deras rätta funktion. Många används som antitumörmedel, men de flesta är mycket giftiga, med carc inogen, mutagen, teratogen eller immunsuppressiv verkan. De har också använts som beståndsdelar i giftgaser.
I medicinsk kontext, används "palladium" inte som en självständig definition. I stället refererar det till ett grundämne, metallen palladium (Pd), som kan användas i vissa medicinska tillämpningar.
Ett alkylerande ämne som används i cancerbehandling, och som även kan ha mutagen verkan genom att störa och skada DNA.
En grupp alkylerande ämnen, erhållna ur senapsgas, där svavlet ersatts av kväve. De användes förr som giftämnen och blåsmedel, men används numera som medel mot cancer. De har kraftig mutagen, teratogen, immunsuppressiv och karcinogen effekt.
Stereoisomerism är en form av isomeri, där två eller fler molekyler har samma kemiska formel och struktur, men differar i rumslig orientering av deras atomgrupper. Detta innebär att de har samma typ och antal atomer, men skiljer sig åt genom att vara speglar av varandra, liknande vänster- och högerhanden, vilket kallas att vara en form av "enantiomerer". Stereoisomeri är viktigt inom farmakologi eftersom olika stereoismoriska former av samma molekyl kan ha olika biologiska aktivitet och effekter på levande organismer.
Benämning på föreningar med gruppen CH2=CHCH2-. Finns i bl a vitlök och senapsolja.
Organisk bas, 6-oxi-2-aminopurin (C5H5N5O). Det ingår i guaninnukleotider.
Ett reagensmedel av alkylerande sulfhydryl. Dess verkan motsvarar den hos jodacetat.
Ett sulfhydrylreagens med utbredd användning i experimentella, biologiska studier.
Joderade derivat av ättiksyra. Jodacetater används vanligen som alkylerande sulfhydrylreagensmedel och enzymhämmare i biokemisk forskning.
En nitrosureaförening med alkylerande, cancerframkallande och mutagena egenskaper.
Den inbördes placeringen av atomer, atomgrupper eller joner i en molekyl, samt antal, typ av och plats för kovalenta bindningar.
Ett nitrosoguanidinderivat med kraftigt mutagena och karcinogena egenskaper.
En tiolhaltig, icke-essentiell aminosyra som vid oxidation bildar cystin.
En deoxiribonukleotidpolymer som utgör den grundläggande genetiska substansen i alla celler. Eukaryota och prokaryota organismer har normalt sitt DNA ordnat i dubbelsträngade strukturer, men i många viktiga biologiska processer ingår under vissa skeden enkla strängar. DNA, som består av en flersockerarts-fosfatstam med utskott av puriner (adenin och guanin) och pyrimidiner (tymin och cytosin), bildar en dubbelspiral som hålls ihop med vätebindningar mellan purinerna och pyrimidinerna (adenin mot tymin (AT) och guanin mot cytosin (GC)).
I en enkel mening kan 'Uracilsenaps' definieras som en typ av modifierad base, använd i speciella typer av DNA-analysmetoder. Uracil är vanligtvis en av de fyra baserna i RNA, men förekommer sällan i DNA på grund av den aktiva processen som tar bort uracil från DNA (uracil-N-glykosylas). Ibland kan dock en mutation eller felaktig reparation leda till att uracil ersätter thymin i DNA.
Quinacrine Mustard är ett äldre experimentellt kemoterapeutikum som har studerats för behandling av cancer, särskilt med avseende på malignt melanom och sarcom. Det är en modifierad version av quinacrin, ett läkemedel som tidigare använts för behandling av protozoinförgiftningar. Quinacrine Mustard har modifierats så att det innehåller en mustard-grupp, vilket gör det möjligt för läkemedlet att reagera med DNA och på så sätt störa celldelningen i cancerceller. Även om Quinacrine Mustard har visat viss verkan i kliniska studier, används det inte rutinmässigt inom klinisk onkologi på grund av dess biverkningsprofil och brist på överlägsenhet jämfört med andra tillgängliga behandlingsalternativ.
Sulfhydrylgrupper, eller mer korrekt sulfhidrylgrupper, är en funktionell grupp inom kemi och biokemi som består av en svavelatom (S) bindd till ett väteatom (H) med en covalent enkelbindning. Den vanligaste förekomsten av denna grupp i levande system är när den är bunden till en kolatom i en organisk molekyl, och skrivs därför ofta som -SH. Sulfhydrylgrupper finns naturligt i vissa aminosyror, såsom cystein, och har betydelse för proteiners struktur och funktion genom att bilda disulfidbroar (-S-S-) med varandra eller binda till andra svavelhaltiga molekyler som koenzym A.
Oligopeptidantibiotika från Streptomyces distallicus. Genom at binda till DNA hämmar de syntes av nukleinsyror.
En komplex förening med antibiotisk verkan som produceras av Streptomyces kitasatoensis. Föreningen består av åtminstone åtta biologiskt aktiva komponenter, A1 och A3 till A9. Leukomyciner är verksamma både mot bakterier och mykoplasma.
Rekonstruktion av en sammanhängande, dubbelsträngad DNA-molekyl utan felparning utifrån en molekyl med skadade områden. De viktigaste typerna av reparationsmekanismer är: excisionsreparation, där defekta områden i en sträng tas ut och återsyntetiseras med hjälp av den information som de komplementära basparen i den hela strängen innehåller; ljusåteraktiveringsreparation, som innebär att de nedbrytande och mutagena effekterna av UV-strålning elimineras; samt postreplikationsreparation, där de primära skadorna inte repareras, men där gapen i en dotterdubbelsträng fylls med delar av den andra, oskadade duplexdottern. Excisionsreparation och postreplikationsreparation kallas ibland för "mörk reparation", eftersom de inte kräver ljus.
Nylon är ett syntetiskt polyamidmaterial som vanligtvis används till att framställa fibrer och garner, och har ingen direkt koppling till medicin.
Ett blåsbildande och nekrotiserande ämne som förstör slemhinnor. Det användes förr som stridsgas (HN2). Vätekloridderivatet används som antitumörmedel vid Hodgkins sjukdom och lymfom. Det ger svåra skador på inälvor och benmärg.
Påskyndande av en kemisk reaktion genom medverkan av en särskild reaktorsubstans, katalysator.
En nitrosureaförening med alkylerande, karcinogena och mutagena egenskaper.
Hydrazin som substituerats med en metylgrupp.
En grupp polymerer framställda genom polymerisation av någon monomer med oxirangrupp(er).
Omvandling av en öppen kolvätekedja till en sluten ring. Syn. cyklisering.
Ketoner är en klass organiska ämnen som typiskt består av en karbonylgrupp och två kolvätegrupper. Vid reduktion bildas alkoholer.
Organiska föreningar av kol och väte, där en eller flera väteatomer ersatts med jod.
Mättade azacyklopropanföreningar. Alla substitutioner på kol- och kväveatomer är tillåtna.
En DNA-glykosylase är ett enzym som bryter kovalenta bindningar mellan basen och den deoxyribos-fosfatbakgrund som utgör DNA:s dubbelhelix. Dessa enzymer spelar en viktig roll i reparationen av skada på DNA, särskilt skador orsakade av oxidativ stress eller mutagena substanser. Genom att bryta bindningen mellan basen och bakgrunden kan den skadade basen tas bort och ersättas med en korrekt bas, vilket hjälper till att återställa DNA:t till dess ursprungliga sekvens.
Kovalenta anslutningar mellan mutagena kemiska ämnen och DNA. Sådana kopplingar aktiverar reparationsprocesser i DNA och kan, om reparation inte ägt rum före replikation, leda till utbyte eller bortfall av nukleotider och omkastningar i kromosomerna.
Läkemedels- eller strålningsframkallade skador på DNA som medför avvikelser från den normala dubbelspiralkonformationen. Till dessa hör strukturella förvrängningar som stör replikation och transkription, samt punktmutationer som splittrar baspar och ger skadliga effekter på efterföljande generationer genom ändringar i DNA-sekvensen. Om skadan är av mindre omfattning kan den repareras (DNA-reparation), men stor skada kan leda till apoptos (celldöd).
3,12-dihydro-6-metoxy-3,3,12-trimetyl-7H-pyrano(2,3-c)akridin-7-on. Ett alkaliliknande antitumörmedel som isoleras från Acronychia baueri. Det bryter de intracellulära membranens funktion.
Nitrosoureaföreningar är en grupp av kemoterapeutiska medel som innehåller en nitroso- och en ureagrupp, används primärt i behandlingen av cancer, särskilt hjärntumörer och leukemi, genom att skada DNA och hämma celldelning i cancerceller.
Samlingsterm för jodättiksyra och dess salter och derivat. Syran reagerar med cystein(-SH)-grupper och bildar ett karboximetylerat protein, och används som enzymhämmare i biokemisk forskning.
Oorganiska eller organiska föreningar som fås av fosfin (PH3) genom ersättning av väteatomer.
De reaktiva områden på en makromolekyl som är direkt envolverade i dess specifika sammankoppling med en annan molekyl.
Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.
"Structure-activity relationship (SAR) refers to the correlation between the chemical structure of a drug or molecule and its biological activity, describing how changes in the molecular structure can affect its ability to interact with biological targets and produce a desired pharmacological response."
"Oxidation-reduction, or redox, refers to a type of chemical reaction where there is a transfer of electrons between two molecules, leading to a change in their oxidation state."
Nukleosidaser är en grupp av enzymer som bryter ned nukleosider till en bas och en pentos (sötningsmedel) genom hydrolys. De spelar därför en viktig roll i nedbrytningen och metabolismen av nukleinsyror.
En klass läkemedel som skiljer sig från andra alkylerande medel genom att ha en enda funktion, vilket hindrar dem från att korsbinda cellulära makromolekyler. De kräver metabolisk aktivering till en p rodukt med antitumörverkan och närvaro av N-metylgrupper i strukturen, vilka efter metabolisering kan modifiera cell-DNA kovalent. De enskilda preparatens verkningsmekanismer är inte helt klarlagda.
Organiska salter eller estrar av metansulfonsyra (CH4O3S).
Salter eller joner av kolsyra, med radikalen CO2(3-). Karbonater bryts lätt ned av syror. Alkalimetallkarbonater är vattenlösliga. Kalciumkarbonat och magnesiumkarbonat är naturligt förekommande, berg artsbildande mineral.
Sulfuric acid esters, also known as sulfate esters, are chemical compounds formed when sulfuric acid reacts with alcohols or phenols, replacing the hydrogen atom in the -OH group with an organic group. The general formula for a sulfuric acid ester is R-O-SO3H, where R represents the organic group. These compounds are widely used in various industries, including as detergents, plasticizers, and solvents.
Ett nitrosaminderivat med alkylerande, cancerframkallande och mutagena egenskaper. Det ger upphov till svåra leverskador, och hos gnagare orsakar ämnet levercancer.
Nitrosaminer är kemiska föreningar som bildas när sekundära aminer reagerar med nitrit under vissa temperatur- och pH-förhållanden. De är vanligen färglösa, oljiga vätskor eller fasta ämnen med en lukt som påminner om ammoniak. Nitrosaminer anses vara cancerogena (cancerframkallande) eftersom de bildar kancerogena metaboliter i levande organismers kroppar. De förekommer naturligt i vissa livsmedel, till exempel stekta eller rökta produkter, grönsaker och drycker, men kan också bildas under felaktiga förvaring eller tillagning av livsmedel som innehåller aminer och nitrit.
Omättade kolväten av typen Cn-H2n, betecknade med ändelsen -en.
Ett tumörmedel med alkylerande egenskaper. Det verkar även mutagent genom att skada DNA och används experimentellt för detta ändamål.