Barbiturater
Sekobarbital
Sekobarbital är ett centralstimulans, barbiturat-preparat som används primärt som hypnotiskt medel för att behandla korttidssömnsstörningar och som antikonvulsivum vid behandling av epilepsi. Det är ett schemalagt kontrollerat substance (schedule II) läkemedel i USA på grund av dess potentiala missbruksrisk och beroendepotential.
Pentobarbital
Pentobarbital är ett barbiturat-preparat som används som lugnande, sömngivande och kortverkande narkosmedel. Det verkar genom att dämpa nervsystemet och orsaka sedering, muskelavslappning och medvetandegrundstötning. Pentobarbital kan också användas som behandling för epilepsi och i vissa fall av status epilepticus (en livshotande form av epileptisk attack). Liksom andra barbiturater är pentobarbital beroendeframkallande och kan orsaka fysiskt beroende vid långvarig användning.
Amobarbital
Tiopental
Tiopental är ett kortverkande, intravenöst anestetiskt medel som tillhör gruppen barbiturater. Det används primärt inom medicinen för att inducera och underhålla allmänbedövning (generalanestesi) under kirurgiska ingrepp. Tiopental verkar genom att dämpa hjärnaktiviteten och ge patienten en trygg, sedativ effekt. Preparatet är numera förknippat med viss kontrovers på grund av biverkningar och möjliga komplikationer under användning.
Barbital
Fenobarbital
Mefobarbital
Ett barbiturat som metaboliseras till fenobarbital. Det används för samma ändamål, särskilt vid epilepsi, med det föreligger inget bevis för att det har några fördelar framför fenobarbital.
GABA-modulatorer
GABA (gamma-aminobutyric acid) är ett neurotransmittor som har en dämpande effekt på nervcellernas aktivitet i centrala nervsystemet. GABA-modulerare är substanser eller läkemedel som påverkar denna signalering genom att modulera GABA-receptorers aktivitet, vilket kan leda till en sänkning av excitationen och ökad relaxering i centrala nervsystemet. Exempel på GABA-modulerare inkluderar bensodiazepiner, barbiturater och vissa antiepileptika.
Sömn- och rogivande läkemedel
GABA-A-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och styr en egen membrankloridkanal. GABA-A-receptorer är de vanligaste nervsignalblockerande receptorerna i hjärnan. Flera isoformer har klonats, tillhörande en superfamilj som omfattar nikotinreceptorer, glycinreceptorer och 5HT-3-receptorer. De flesta GABA-A-receptorer har separata modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat.
Tiamylal
Tiamylal är ett intravenöst använt, snabbtverkande muskelrelaxerande medel som används under kirurgiska ingrepp för att inducerar och underhålla muskelrelaxation. Det är en typisk barbiturat och agerar genom att störa normal funktionen av GABA-A-receptorn i centrala nervsystemet, vilket leder till sedering, amnesi och muskelrelaxation.
Gasförgiftning
Metakvalon
Primidon
Primidone är ett antiepileptiskt läkemedel som används för att behandla olika former av epilepsi, inklusive generaliserade tonisk-kloniska (storamlé) och partiella (fokal) anfall. Det fungerar genom att minska överaktiviteten i hjärnan och stabilisera elektriska impulser i nervcellerna. Primidon är en barbiturat och bryts ned i kroppen till två andra aktiva metaboliter, fenobarbital och phenylethylmalonamide (PEMA), som också bidrar till dess antiepileptiska effekt.
Opium
I en enkel mening kan opium definieras som en naturlig substance som utvinns från mjölksaften hos opiepoppens (Papaver somniferum) oskadade frön och kapselväggar. Opium är ett starkt smärtstillande medel och kan orsaka eufori, förvirring, yrsel, andningsdepression och beroende vid missbruk. Det innehåller flera aktiva ämnen, däribland morfin, codein, tebin och papaverin.
Bensodiazepiner
Bedövningsmedel
Meprobamat
Ett karbamat med lugnande och vissa muskelavslappnande egenskaper, men vid terapeutiska doser är det snarare den ångestdämpande än den direkta verkan som bidrar till muskelavslappningen. Meprobamat har visat kramplösande verkan mot petit mal-anfall, men ej mot grand mal-anfall (som till och med kan förvärras). Medlet används mot ångesttillstånd och för korttidsbehandling av sömnlöshet, men har i stort sett ersatts av bensodiazepiner.
Makedonien
Pikrotoxin
Pikrotoxin är ett neurotoxiskt ämne som isolerats från giftsäckar hos vissa arter av sniglar och blötdjur, såsom *Cric Bernaclea* och *Nerita textilis*. Det är en blandning av två stereoisomera komponenter, pikrotoxinin och pikrotinin, som båda aktiverar GABA(A)-receptorer i hjärnan. Pikrotoxin används ibland inom forskning för att studera den kemiska signaleringen i nervsystemet, men är mycket giftigt och kan vara dödligt om det intas eller kommer i kontakt med huden eller ögonen.
Diazepam
Ett bensodiazepin med kramplösande, ångestdämpande, sövande, muskelavslappnande och amnestiska egenskaper, och med lång verkningstid. Verkan beror på en ökning av gamma-aminosmörsyraaktiviteten. Medlet används för behandling av svåra ångesttillstånd, som sömnmedel vid korttidsbehandling av sömnlöshet, som lugnande medicin och för premedicinering, mot kramper och för behandling av alkoholabstinens.
Fenytoin
Ett antikonvulsivt medel som används vid behandling av olika typer av krampanfall. Det har även antiarytmiskt och muskelavslappnande verkan. Den terapeutiska verkningsmekanismen är inte klarlagd, men flera cellbundna mekanismer har beskrivits, bl a effekter på jonkanaler, aktiv transport och cellmembransstabilisering. Verkningsmekanismen vid muskelavslappning tycks omfatta minskning av muskelspolarnas känslighet för sträckning. Fenytoin har varit aktuellt för andra behandlingsområden, men användningen begränsas av de många biverkningarna och interaktion med andra läkemedel.
Klormetiazol
Ett lugnande och kramplösande preparat som ofta används vid behandling av alkoholabstinensbesvär. Klormetiazol har dessutom föreslagits som nervskyddsmedel. Den terapeutiska verkningsmekanismen är int e till fullo känd, men preparatet förstärker GABA-receptorreaktionen och påverkar möjligen också glycinreceptorerna.
Immunokemisk fluorescenspolarisation
Encyklopedier, principer
Epilepsi
Ett sjukdomstillstånd som kännetecknas av återkommande episoder av paroxysmala störningar i hjärnan till följd av plötsliga, okontrollerade och onormalt kraftiga nervcellsurladdningar. Klassifikationen av epilepsier baseras vanligen på 1) krampanfallens kliniska särdrag (t ex motoriska anfall), 2) etiologi (t ex posttraumatiskt krampanfall), 3) anatomisk utgångspunkt (t ex pannlobsanfall), 4) tendens till spridning till andra områden i hjärnan och 5) tidsmönster (t ex nattlig epilepsi).
Oxazepam
Oxazepam är ett bensodiazepinpreparat som används som lugnande, sömngivande och muskelavslappnande medel. Det verkar genom att påverka neurotransmittorhormonet gamma-aminobutyrisyra (GABA) i hjärnan, vilket orsakar en dämpande effekt på centrala nervösa systemet. Oxazepam används vanligen för att behandla ångeststörningar och svårigheter att somna in (insomni), men kan också användas för korttidig behandling av alkoholentdragning.