Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that play a crucial role in regulating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which are important second messengers involved in various cellular processes. The type 1 subtype of PDEs (PDE1) is a calcium/calmodulin-dependent enzyme that specifically hydrolyzes cAMP and cGMP. It is composed of several isoforms, encoded by different genes, that exhibit distinct expression patterns and regulatory properties. PDE1 is involved in the regulation of smooth muscle contraction, neurotransmission, and gene expression, among other functions. Dysregulation of PDE1 activity has been implicated in various pathological conditions, including cardiovascular diseases, pulmonary hypertension, and neurological disorders.
Ett enzym som katalyserar hydrolys av cykliskt AMP till adenosin-5´-fosfat. Enzymet är utbrett i djurvävnad och kontrollerar nivån av intracellulärt cykliskt AMP. Det har också verkan på 3´,5´-cyklisk t IMP och 3´,5´-cykliskt GMP. EC 3.1.4.17.
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 4 (PDE4) är ett enzym som bryter ner cykliska nucleotider som cAMP (cyklisk adenosinmonofosfat). PDE4 är specifikt för att bryta ner cAMP och har en viktig roll i regleringen av cellsignalering inom flera fysiologiska processer, såsom inflammation, immunrespons, celldelning och apoptos. Deregleringar av PDE4 har visats vara involverade i patofysiologiska tillstånd som astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD), depression och cancer.
Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that regulate intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) by hydrolyzing these second messengers to their inactive forms. PDE3 is one of the 11 subtypes of PDEs, and it specifically hydrolyzes both cAMP and cGMP.
Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that regulate intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) by hydrolyzing these second messengers to their inactive forms. Type 2 PDEs (PDE2) are a subtype of this family that specifically target both cAMP and cGMP as substrates, although they have a higher affinity for cGMP.
En fosfodiesteras är ett enzym som bryter ned specifika fosfatesterbindningar, vanligtvis i molekyler såsom nucleotider och nukleotidföreningar, vilket resulterar i frisättning av fosfatgrupper.
Nucleosid-2´,3´-cyklisk fosfatnukleotidhydrolas. Enzymer som katalyserar hydrolys av 2´- och 3´-fosfatbindningarna hos 2´,3´-cykliska nukleotider. De hydrolyserar även nukleosidmonofosfater. Innehålle r EC 3.1.4.16 och EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.
Cyclic nucleotides are a type of nucleotide that contains a cyclic phosphate group, forming a closed ring structure, and act as second messengers in cells, playing a crucial role in intracellular signaling pathways, including regulation of enzymatic activities, ion channels, and gene expression.
Föreningar som blockerar eller motverkar fosfodiesterasers biosyntes eller verkan.
Ett enzym som katalyserar hydrolys av cykliskt GMP, vilket ger guanosin-5´-fosfat. EC 3.1.4.35.
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 5 (PDE5) är ett enzym som katalyserar nedbrytningen av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) till 5'-adenosinmonofosfat (5'-AMP). PDE5 är specifikt inaktiverat av cGMP, som är ett signalsubstrat involverat i flera fysiologiska processer, däribland muskelfunktion och penile erektion. Sålunda har inhibitorer av PDE5, såsom sildenafil (Viagra), blivit viktiga läkemedel inom medicinen för behandling av erektil dysfunktion eftersom de ökar koncentrationen av cGMP och underlättar på så vis blodflödet till penis.
Cykliskt guanosin-3',5'-(vätefosfat) (guanosin-5'-monofosfat); en guaninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelen i både 3'- och 5'-positionerna. Det är en intracellulär regulatorsubstans med funktion som sekundär budbärare. Halten av ämnet ökar som svar på ett flertal hormoner, bl a acetylkolin, insulin och oxytocin, och det aktiverar specifika proteinkinaser. Syn. cGMP.
Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that regulate intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) by hydrolyzing these second messengers to their inactive forms. These signaling molecules play important roles in various cellular processes, including gene expression, metabolism, and neurotransmission.
Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.
Rolipram är ett läkemedel som tillhör en grupp av kemiska substanser kända som fosfodiesteras-4 (PDE4) inhibitorer. Det används i forskning för att studera hur det påverkar olika cellulära processer, särskilt inom neurologi och inflammation. Rolipram har visat potential som ett möjligt läkemedel för behandling av depression, neurodegenerativa sjukdomar och astma, men det är inte godkänt för kliniskt bruk hos människor.
3,7-dihydro-1-metyl-3-(2-metylpropyl)-1H-purin-2,6-dion. En kraftigt verkande cyklisk nukleotidfosfodiesterashämmare; pga denna verkan ökar substansen cykliskt AMP och cykliskt GMP i vävnad och aktive rar därmed cyklisk nukleotidberoende proteinkinaser.
En medicinsk definition av 'Purinorer' är ett enzym med nedsatt funktion som orsakar ökade nivåer av puriner i kroppen. Puriner är ämnen som ingår i DNA och RNA, samt fungerar som signalsubstanser i celler. När purinerna bryts ner bildas ämnen som kan skada celler och blodkärl, vilket kan leda till sjukdomar såsom gikt och nyss describeda Purinör.
Strukturellt likartade enzymer med samma katalytiska mekanism, men med olika kemiska, fysikaliska eller immunologiska egenskaper.
Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.
Ett värmestabilt aktivatorprotein med låg molekylvikt i ffa hjärna och hjärta. Genom kalciumjonbindning kan proteinet kopplas till cykliska nukleotidfosfodiesteraser och adenylcyklas och således utöva sin verkan. Därmed modulerar proteinet nivåerna av cykliskt AMP och cykliskt GMP.
Aminosyrors ordningsföljd i en polypeptidkedja. Den utgör proteiners primärstruktur och är av avgörande betydelses för proteinkonfigurationen.
Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.
Cyclic nucleotide phosphodiesterases, type 6 (PDE6) är ett enzymkomplex bestående av två katalytiska underenheter, PDE6α och PDE6β, samt två inhibitörska underenheter, PDE6γ. Detta enzymkomplex finns framförallt i retinan i ögat och bryter ner cykliska GMP (cGMP) till 5'-GMP. cGMP är involverat i signaltransduktionen som leder till fotoreceptorns ljuskänslighet i ögats stavar och tappar. När ljus aktiverar rhodopsin i staven eller koner, så sänks intracellulära cGMP-nivåerna, vilket leder till att jonkanaler stängs och neuronen hyperpolariseras. PDE6 spelar därför en viktig roll för den fotokemiska responsen i ögat. Mutationer i generna som kodar för PDE6 kan orsaka arv
Nukleotider är de grundläggande byggstenarna i DNA och RNA, molekyler som lagrar genetisk information och kodar för proteiner. En nukleotid består av en pentos-socker (ribosa eller deoxyribosa), en fosfatgrupp och en nitrogenbas. Nitrogenbaserna kan vara adenin, guanin, cytosin och uracil i RNA eller thymin i DNA. Nukleotider kopplas samman med varandra genom fosfatbrückor mellan sockerstrukturerna och bildar på så sätt långa polymerkedjor.
Phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitors are a class of medications that work by blocking the action of the PDE3 enzyme, which is responsible for breaking down cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in the body. By inhibiting this enzyme, cAMP levels in the body increase, leading to a variety of effects on different organs and systems.
Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitors are a class of medications that work by increasing the levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in cells. They do this by blocking the phosphodiesterase 4 enzyme, which is responsible for breaking down cAMP.
Ro 20-1724 is a synthetic non-selective antagonist of both GABA(A) and GABA(B) receptors, which are involved in the modulation of inhibitory neurotransmission in the central nervous system. It is used in research to study the functions of the GABAergic system and the effects of blocking GABA receptors.
N-(1-oxobutyl)-cykliskt 3',5'-(vätefosfat)-2'-butanoatguanosin. Ett derivat av cykliskt GMP. Det har större motstånd mot extracellulärt och intracellulärt fosfodiesteras än cykliskt GMP.
Teofyllin är ett bronkodilatatoriskt medel som används för att behandla och förebygga bronsasthmma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och andra luftvägsobstruktioner. Det verkar genom att relaxera musklerna i de små luftvägarna i lungorna, vilket ökar luftflödet och underlättar andningen. Teofyllin tillhandahålls vanligtvis som tablett, kapsel eller läkemedelslösning för intravenös användning.
Fosfodiesterase I (PDE1) är ett enzym som bryter ner cAMP (cyklisk AMP) och cGMP (cyklisk GMP), två viktiga signalsubstanser inom celler. Genom att reglera nivåerna av dessa signalsubstanser, spelar PDE1 en roll i kontrollen av flera cellulära processer, såsom smärtperception, blodflöde och neurotransmission.
Cyclic nucleotide-gated (CNG) cation channels are a type of ion channel found in the membranes of certain cells, such as those in the retina and olfactory system. They are called cyclic nucleotide-gated because they can be activated or opened by the binding of cyclic nucleotides, such as cyclic adenosine monophosphate (cAMP) or cyclic guanosine monophosphate (cGMP), to the channel protein. When open, these channels allow cations, including sodium (Na+) and calcium (Ca2+), to flow into the cell, which can lead to changes in the electrical properties of the cell and trigger various cellular responses.
I en enkel medicinsk kontext, kan 'P-O-lyas' definieras som en typ av reaktion där en fosfatestrad (P) bryts ned till en aldehydgrupp (-CHO) och en förening med en hydroxylgrupp (-OH). Denna process kallas också för dephosphorylering. Det är värt att notera att termen 'P-O-lyas' inte används särskilt ofta inom medicinsk terminologi, utan den kan vara mer vanlig inom biokemi och molekylärbiologi.
Ett medel med positiv inotrop effekt på hjärtat och kärlvidgande egenskaper. Det hämmar cAMP-fosfodiesterasverkan i hjärtmuskeln och i kärlens glatta muskulatur. Milrinon är ett derivat av amrinon och har 20-30 gånger så hög jonotropisk kraft som amrinon.
N-(1-oxobutyl)adenosin-cykliskt 3',5'-(hydrogenfosfat)-2'-butanoat. Ett cykliskt nukleotidderivat som härmar verkan av endogent, cykliskt AMP och som förmår passera cellmembran. Det har kärlsammandrag ande egenskaper och används som hjärtstimulant.
Pyrrolidinon är en typ av organisk förening som innehåller en pyrrolidinonring, en fem-ledad ring med två kolatomer och tre syreatomer. Den kan ses som en cyklisk amidering av β-alanin. Pyrrolidinoner är vanliga i naturen och förekommer i flera biologiskt aktiva ämnen, inklusive vissa läkemedel och narkotika.
Adeninnukleotider är molekyler som består av ribose (en sockerart) och adenin (en näringsrikt aromatisk bas). De två mest förekommande formerna av adeninnukleotider är adenosindifosfat (ADP) och adenosintrifosfat (ATP), som båda spelar viktiga roller i cellens energiproduktion och energiöverföring. ATP, den energirikaste formen av adeninnukleotid, fungerar som en direkt källa till energibehov i celler genom att släppa ifrån sig ett fosfatgrupp (i en reaktion katalyserad av ATPas) och omvandlas till ADP. Energin frigjord i denna process används för att driva andra celulära processer som kräver energi, såsom muskelkontraktioner, transport över cellmembran och syntes av andra molekyler. ADP kan sedan regenereras tillbaka till ATP
En grupp enzymer som är beroende av cykliskt AMP (cAMP) och som katalyserar fosforyleringen av serin- och treoninrester på proteiner. EC 2.7.10.-.
En grupp enzymer som är beroende av cykliskt GMP (cGMP) och som katalyserar fosforyleringen av serin- och treoninrester av proteiner. EC 2.7.10.-.
Ett enzym i lyasklassen som katalyserar omvandlingen av ATP till 3´,5´-cykliskt AMP och pyrofosfat. Enzymet finns i plasmacellmembran och aktiveras av vissa hormoner (epinefrin, vasopressin, glukagon och kortikotropin). Reaktionsprodukten, cykliskt AMP, har en viktig regleringsfunktion i ämnesomsättningen. EC 4.6.1.1.
Second messenger systems are signal transduction pathways that allow cells to respond to external signals, such as hormones and neurotransmitters, by producing intracellular responses. These systems involve the binding of an extracellular signaling molecule to a cell surface receptor, which activates a G protein that in turn activates a second messenger molecule inside the cell. The second messenger then triggers a cascade of intracellular events leading to changes in cell function, such as alterations in gene expression, metabolism, or ion channel activity. Examples of second messengers include cyclic AMP (cAMP), calcium ions (Ca2+), and diacylglycerol (DAG).
Papaverin är ett smärtelindrande och muskelavslappnande läkemedel som utvinns från opiumpoppyns (Papaver somniferum) saft. Det verkar genom att hämta en specifik typ av enzym, fosfodiasteras, vilket orsakar en ökning av cAMP-nivåer i cellen och leder till muskelavslappning och smärtlindring. Papaverin används vanligtvis för att behandla symptomen av gastrointestinala spasmer, galblåsspasmer och penil vasospasm (som kan orsaka impotens).
Cykliskt inosin-3',5'-(vätefosfat) (inosin-5'-monofosfat); en inosinnukleotid med svag hämningseffekt på hydrolys av cAMP och cGMP och som hämmar katthjärta-cAMP-fosfodiesteras. Syn. cIMP.
Purin- och pyrimidinföljden i nukleinsyror och polynukleotider. Kallas även nukleotid- eller nukleosidsekvens.
Colforsin är ett medikament som verkar som ett så kallat fosfodiesteras-4 (PDE4) inhibitor. Det används för att relaxera musklerna i luftrören och öka luftflödet till lungorna. Colforsin kan användas för behandling av astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD) och andra andningsbesvär.
Ett enzym som katalyserar omvandlingen av GTP till 3',5'-cykliskt GMP och pyrofosfat. Det har även verkan på ITP och dGTP (deoxi-GTP). EC 4.6.1.2.
Tillförsel av molekyler av rekombinant DNA från prokaryota eller eukaryota källor till replikationsvektorer, så som plasmider eller virus, och införande av de härvid erhållna hybridmolekylerna i mottagarceller, utan att livsdugligheten hos dessa celler ändras.
Enkel nucleotid polymorfism (SNP, Single Nucleotide Polymorphism) är den vanligaste formen av genetisk variation hos människor. Det handlar om en permanent och spontan substitution av ett enskilt nukleotid (bas) i DNA-sekvensen, vilket kan resultera i två eller flera olika varianter (alleler) av samma gen. SNPs förekommer ungefär en gång per 1000-3000 nukleotider och täcker ungefär 0,1% av det mänskliga genomet. De flesta SNPs har ingen påverkan på individens fenotyp eller hälsostatus, men vissa kan vara kopplade till sårbarhet för vissa sjukdomar, respons på läkemedel och andra individuella variationer i medicinska egenskaper.
Phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitors are a class of medications that work by blocking the phosphodiesterase enzyme, specifically PDE5, which is found in the smooth muscle cells lining the blood vessels of the penis. By inhibiting this enzyme, PDE5 inhibitors increase the levels of cyclic guanosine monophosphate (cGMP), a molecule that relaxes the smooth muscle and allows for increased blood flow into the corpus cavernosum of the penis. This results in an erection when sexual stimulation is present.
8-bromadenosin-cykliskt 3´,5´-(vätefosfat). Ett långtidsverkande derivat av cykliskt AMP. Det aktiverar cykliskt AMP-beroende proteinkinas, men är resistent mot nedbrytning genom cykliskt AMP-fosfodie steras.
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Föreningar av guanosin och fosfatgrupper. De vanligaste är GMP (guanosinmonofosfat), GDP (guanosindifosfat) och GTP (guanosintrifosfat).
Tamboskap som vanligtvis hålls på någon form av lantgård för produktion av kött eller mjölkprodukter eller som arbetsdjur.
Spjälkning av ett kemiskt ämne genom tillägg av en vattenmolekyl.
En isopropylanalog av epinefrin som utgör ett beta-sympatomimetiskt medel som har verkan på hjärta, luftrör, skelettmuskulatur, matsmältningsapparaten osv. Preparatet används främst som luftrörsvidgande och hjärtstimulerande medel.
Xantiner är en grupp alkaloider som innehåller kol, kväve och syreatomer och som kan hittas i vissa växter, till exempel kaffe och te. De är strukturellt relaterade till xantin, en naturligt förekommande purinbas som också finns i människokroppen. Xantiner har stimulerande effekter på centrala nervsystemet och muskulaturen, och kan användas som läkemedel för att behandla till exempel astma och hjärtsvikt. Exempel på kända xantiner är teofyllin och koffein.
De reaktiva områden på en makromolekyl som är direkt envolverade i dess specifika sammankoppling med en annan molekyl.
Det område i ett enzym som genom verkan på sitt substrat utlöser en enzymreaktion.
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
"Vinca alkaloids are a group of naturally occurring chemicals found in the Madagascar periwinkle plant, Vinca rosea. These compounds, including vinblastine and vincristine, have been extensively studied for their anticancer properties and are used in the treatment of various types of cancer, such as leukemias, lymphomas, and testicular cancer. They work by disrupting microtubule formation and function, which are essential for cell division, leading to cancer cell death."
"Cykliska fosforoxider" refererar till en grupp organiska föreningar som innehåller en cyklisk struktur med syre- och fosforatom, där varje fosforatom är bundet till två kolatom i ringen. Dessa föreningar är kända för sin förmåga att fungera som högeffektiva energibärare inom levande system, eftersom de kan genomgå en reversibel överföring av fosfatgrupper mellan molekyler i en energifylld process som kallas fosforylering.
Omvandling av en inaktiv enzymform till en med metabolisk aktivitet, vilket inkluderar: 1) jonaktivering (aktivatorverkan); 2) kofaktor-/koenzymaktivering; 3) omvandling av enzymprekursor (proenzym eller zymogen) till aktivt enzym.
Substratspecificitet beteferrer sig inom farmakologi och enzymologi till den egenskap hos ett enzym eller en receptor där det endast binder till och katalyserar (eller påverkar) vissa specifika substanser, molekyler eller läkemedel, känt som substrat. Det innebär att en given enzymtyp endast är aktivt mot en begränsad grupp av kemiska föreningar som har en viss strukturell och kemisk likhet. Substratspecificiteten bestäms av enzymernas tredimensionella struktur och den del av substratmolekylen som interagerar med aktiva sitet på enzymet.
Aminosyresekvenshomologi refererer til den grad af lighed i rækkefølgen af aminosyrerne, der udgør proteiner hos to eller flere organismer. Jo større antal identiske aminosyrer i samme position i de sammenlignede sekvenser, des højere er graden af homologi. Dette begreb anvendes ofte i molekylærbiologien for at fastslå evolutionæ forhold og funktionelle egenskaber hos proteiner.