En histamin H2-receptoragonist som ofta används för att studera aktiviteten hos histamin och dess receptorer.
Läkemedel som binder till och aktiverar histaminreceptorer. Trots att en rad kliniska tillämpningar föreslagits, har dessa agonister hittills använts i större utsträckning inom forskning än för behandling.
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H2-receptorer verkar via G-proteiner för stimulering av adenylatcylas. Bland de många reaktioner som förmedlas av dessa receptorer är utsöndring av magsyra, avslappning av glatt muskulatur, inotropa och kronotropa effekter på hjärtmuskulatur och blockering av lymfocytfunktioner.
Cellyteproteiner som binder histamin och sätter igång intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende. Histaminreceptorer har stor utbredning i det centrala nervsystemet och i perifera vävnader. Tre typer har kunnat påvisas och fått beteckningarna H1, H2 och H3. De skiljer sig åt i fråga om farmakologi, fördelning och verkningssätt.
Histamin som i någon position ersatts med en eller fler metylgrupper. Många av dessa är agonister för H1, H2 eller båda histaminreceptorerna.
Tiourea, även känd som thiourea, är en organisk sulfurhaltig förening med formeln SC(NH2)2. Det är en isomer till cyanat och kan ses som en substituerad variant av urea där en syreatom har ersatts av en svavelatom. Tiourea används inom organisk syntes som en nukleofil reagens och förekommer naturligt i vissa proteiner.
Ett med histamin besläktat ämne, som fullständigt hämmar bindning av histamin till H2-receptorer. Cimetidin har en rad farmakologiska verkningar. Det hämmar utsöndring av magsaft, likaså frisättning a v pepsin och gastrin. Det blockerar även cytokrom P-450-aktivitet.
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. De flesta H1-receptorer verkar genom det sekundära inositolfosfat/diacylglycerol-budbärarsystemet. Bland de många reaktioner som förmedlas via dessa receptorer är sammandragningen av glatt muskulatur, ökad kärlgenomsläpplighet, hormonfrisättning och glykoneogenes (sockersyntes) i hjärnan.
En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.
Propoxifen är ett starkt smärtstillande läkemedel som tillhör gruppen opioider och används för att lindra moderat till svår kronisk smärta. Det agerar genom att påverka centrala nervsystemet och minska sannolikheten för smärtimpulser att nå hjärnan. Propoxifen kan ges som tablett, injektion eller intravenös infusion och bör användas under en läkares övervakning på grund av riskerna för biverkningar och missbruk.
Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.
Pyrilamine är ett antihistaminmedel som används för att behandla allergiska reaktioner och symtom som kikhosta, sömnsjuka, yrsel och illamående. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket reducerar allergi- och irritationssymptomen. Pyrilamine kan också ha en viss sedativ effekt och används ibland som sömnmedel.
N-metyl-2-pyridinetanamin. En kärlvidgande fysiologisk histaminanalog som samtidigt verkar som en histamin H1-receptoragonist. Substansen används vid Menieres syndrom och vaskulär huvudverk, men kan f örvärra astma och magsår.
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.
En mycket kraftfull och specifik histamin H2-receptoragonist. Den har använts diagnostiskt som indikator för utsöndring i magen.
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
En histamin H1-antagonist som används mot illamående, som hostdämpande medel, mot dermatoser och klåda, mot överkänslighetsreaktioner, som hypnotikum och mot parkinsons sjukdom. Medlet används även som ingrediens i förkylningspreparat. Det har vissa mindre önskvärda antimuskarin- och sedativa effekter.
Färgen på ögats iris (regnbågshinna).
En histamin H2-receptorantagonist som används mot magsår.
En allergisk chock, även känd som anafylaxi, är en livshotande överreaktion av kroppens immunsystem på ett allergen, vilket kan orsaka svår andnöd, lågt blodtryck, svimning och i värsta fall dödsfall. Symptomen uppstår vanligen inom minuter till en timme efter exponeringen för allergivätskan.
Ranitidin är ett histaminreceptorantagonist typ H2, som används för att behandla och förebygga mag- och tarmsyraöverproduktion, till exempel i samband med magbesvär orsakade av hög magsyrahalt, såsom magkatarr, mag- och tolvfingersjuke. Ranitidin verkar genom att blockera histaminets påverkan på H2-receptorer i magsäcken, vilket reducerar frisättningen av magsyra.