G-Protein-Coupled Receptor Kinase 2
G-protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2) är ett enzym som desensiterar och regulerar aktiviteten hos G-protein-kopplade receptorer (GPCR) genom fosforylering av deras intracellulära loopar. Detta leder till internalisering av receptorerna och avslutar signaltransduktionsvägen. GRK2 spelar därför en viktig roll i regleringen av många fysiologiska processer, inklusive syn/självkännedom, blodtryck, hjärtfunktion och neurotransmission. Dysreglering av GRK2 har visats vara involverat i patofysiologiska tillstånd som hjärtsvikt, diabetes, cancer och neurologiska sjukdomar.
G-Protein-Coupled Receptor Kinases
G-protein-coupled receptor kinases (GRKs) are a family of serine/threonine kinases that play a crucial role in the regulation of G-protein-coupled receptors (GPCRs). These receptors, which constitute the largest superfamily of cell surface receptors, transmit signals into the cell through heterotrimeric G proteins.
G-Protein-Coupled Receptor Kinase 5
G-protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5) är ett enzym som desensiterar G-protein-kopplade receptorer genom fosforylering av deras aktiveringsloop (aktiveringslås). Detta leder till att bindningen av arrestiner förekommer, vilket förhindrar ytterligare signalering och därmed avslutar signalsignalen. GRK5 har också visat sig vara involverad i celldelning, apoptos och cancerutveckling. Det är ett serin/treonin-kinas som uttrycks i höga nivåer i hjärta, lungor, lever, bukspottkörtel och andra organ.
G-Protein-Coupled Receptor Kinase 3
G-protein-coupled receptor kinase 3 (GRK3) är ett enzym som reglerar signalöverföringen från G-protein-kopplade receptorer (GPCR) till intracellulära signalkaskader. GRK3 hör till en grupp av serin/treoninkinaser och specifikt fosforylerar aktiverade GPCR:er, vilket leder till att de desensibiliseras och internaliseras. Detta process är viktig för att kontrollera och avsluta signalsvaren från GPCR:erna, och felregleringar i GRK3 har visats vara involverade i olika sjukdomstillstånd, inklusive neuropsykiatriska störningar och cancer.
beta-adrenerg receptorkinaser
Beta-adrenergiska receptor kinas (BARK) är en typ av enzymer som desensitiserar beta-adrenerga receptorers signaltransduktion genom fosforylering av deras intracellulära delar. Denna process minskar receptorns responsivitet till agonister och bidrar till homeostasen i signalsystemet. BARK är också känd som G-protein-kopplad receptor kinas 2 (GRK2).
G-Protein-Coupled Receptor Kinase 4
G-protein-coupled receptor kinase 4 (GRK4) är ett enzym som desensitiserar och regulerar funktionen hos G-proteinkopplade receptorer (GPCR) genom fosforylering av deras aktiveringslösa former. GRK4 spelar en viktig roll i diverse fysiologiska processer, inklusive syn- och hjärtfunktion. Variationer i GRK4 kan vara associerade med olika sjukdomstillstånd, såsom kardiovaskulära sjukdomar och neuropsykiatriska störningar.
G-Protein-Coupled Receptor Kinase 1
G-protein-coupled receptor kinase 1 (GRK1) är ett enzym som desensiterar G-protein-kopplade receptorer genom att fosforylera deras aktiveringslösa former. Detta leder till att bindningen av arrestiner sker, vilket förhindrar ytterligare signalering och möjliggör internalisering av receptorerna. GRK1 är specifikt involverat i synprocessen genom att reglera rhodopsins aktivitet i retinan i ögat.
Receptors, G-Protein-Coupled
G-protein-kopplade receptorer (GPCR) är en typ av proteiner som spänner över cellytan och fungerar som sensorers för olika signalmolekyler, såsom hormoner, neurotransmittorer och luktämnen. När en signalmolekyl binder till GPCR aktiveras den och startar en signalkaskad inne i cellen genom att interagera med ett G-protein, som består av tre underenheter: α, β och γ.
Cykliskt AMP-beroende proteinkinaser
En grupp enzymer som är beroende av cykliskt AMP (cAMP) och som katalyserar fosforyleringen av serin- och treoninrester på proteiner. EC 2.7.10.-.
Arrestiner
Protein-serin-treoninkinaser
Protein-serin-treonin kinases are a type of enzyme that plays a crucial role in various cellular processes by adding phosphate groups to serine and threonine residues on target proteins. This post-translational modification can activate or inhibit the function of these proteins, thereby regulating signal transduction pathways involved in cell growth, differentiation, metabolism, and survival. Dysregulation of protein-serin-treonin kinases has been implicated in numerous diseases, including cancer, diabetes, and neurodegenerative disorders.
GTP-bindande proteiner
Fosforylering
Signalomvandling
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
beta-2-adrenerga receptorer
Beta-2-adrenergic receptors are a type of G protein-coupled receptor found in the cell membrane, primarily in the smooth muscle tissue of the airways, blood vessels, and other organs. They bind to catecholamines such as epinephrine (adrenaline) and norepinephrine (noradrenaline), activating a signaling pathway that leads to relaxation of smooth muscle and vasodilation. This results in bronchodilation, increased heart rate and force of contraction, and increased metabolic rate. Beta-2 agonists are commonly used as medications for the treatment of asthma and other respiratory conditions due to their ability to relax airway smooth muscle and improve breathing.
Receptorprotein-tyrosinkinaser
Receptorprotein-tyrosinkinaser (RTK) är en typ av membranbundna receptorer som spelar en viktig roll i cellers signalsystem och växt- och djurs cellers tillväxt och differentiering. När en ligand binder till RTK aktiveras receptorns tyrosinkinasdomän, vilket leder till att intracellulära signaltransduktionsvägar aktiveras genom fosforylering av specifika proteiner. Dessa signalsystem är involverade i en rad cellulära processer som celldelning, celldifferentiering, apoptos och cellyttuppdelning. Mutationer eller abnorma nivåer av RTK kan leda till patologiska tillstånd såsom cancer och developmentella störningar.
Cellinje
I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.
Proteinkinaser
Proteinkinaser är en grupp enzymer som katalyserar additionen av fosfatgrupper till proteiner, vilket ofta resulterar i att proteinets funktion eller lokalisation i cellen ändras. Denna process, kallad fosforylering, är en central mekanism i cellsignalering och regulerar en mängd cellulära processer, inklusive celldelning, apoptos (programmerad celldöd) och metabolism. Proteinkinaser spelar därför en viktig roll i underhåll och kontroll av cellens homeostas.
Phosphatidylinositol 3-Kinases
Phosphatidylinositol 3-Kinases (PI3K) är en grupp enzymer som spelar en viktig roll inom cellsignalering och regulerar celldelning, celldifferentiering, apoptos (programmerad celldöd), cellcykelns reglering och cellytets metabolism. PI3K fosphorylerar fosfatidylinositol (PI) till fosfatidylinositol 3-fosfat (PIP3), vilket aktiverar proteiner som är involverade i cellsignalering, särskilt Akt/PKB. Dessa signaleringsvägar är ofta överaktiverade i cancer och är därför mål för utveckling av nya cancerterapeutika.
MAP-kinassignalsystem
Ett intracellulärt signalsystem som omfattar MAP-kinaskaskaderna (trestegs-proteinkinaskaskader). Olika uppströmsaktivatorer, som svarar på extracellulära stimuli, utlöser kaskaderna genom att aktivera den första kaskadmedlemmen, MAP-kinaskinaskinas (MAPKKK). I detta steg fosforyleras mitogenaktiverade proteinkinaskinaser (MAPKK), som i sin tur fosforylerar mitogenaktiverade proteinkinaser (MAPK). Dessa utövar sedan sin verkan på olika mål nedströms till att påverka genuttryck. Hos däggdjur finns det flera bestämda MAP-kinasförlopp, inklusive ERK-processen (extracellulärt signalreglerat kinas), SAPK/JNK-förloppet (stressaktiverat proteinkinas/c-jun) och P38-kinasprocessen. De olika förloppen har vissa gemensamma komponenter, beroende på vilket stimulus som utlöser kaskaden.
Molekylsekvensdata
Aminosyrasekvens
Cellytereceptorer
src-kinaser
SRC-kinasen är ett enzym som hör till familjen tyrosinkinaser och spelar en viktig roll inom cellsignalering i organismen. Det aktiveras av olika signalsubstanser och får sedan förmedla signalen vidare genom att fosforylera (lägga till en fosfatgrupp på) andra proteiner, vilket leder till att deras funktion ändras. SRC-kinasen är involverad i flera cellulära processer som celldelning, cellrörelse och signalering över cellytan. Dysfunktion eller överaktivering av SRC-kinas kan leda till patologiska tillstånd som cancer.
Proteinkinashämmare
En proteinkinashämmare är ett ämne som hämjar verksamheten hos en proteinkinas, en typ av enzym som fosforylerar (och därmed aktiverar eller inaktiverar) andra proteiner och som spelar en viktig roll i cellsignalering och reglering av cellulära processer. Proteinkinashämmare används som läkemedel för att behandla olika sjukdomar, exempelvis cancer och autoimmuna sjukdomar.
Rodopsin
Rodopsin är ett ljuskänsligt protein i stavarna i näthinnan i ögat, som spelar en viktig roll i mörkerseendet. Det består av två delar: ett membranprotein vid namn opsin och ett kromofor, 11-cis-retinal, som är ljuskänsligt. När ljus absorberas av rodopsinet aktiveras det, vilket resulterar i en kaskad av händelser som slutligen leder till en nervimpuls som skickas till hjärnan och tolkas som syn. Rodopsin är ett exempel på ett G-proteinkopplat receptorprotein (GPCR).
Ca(2+)-kalmodulinberoende proteinkinas
Ett kalmodulinberoende enzym som katalyserar fosforylering av proteiner. Enzymet är ibland också kalciumberoende. Ett stort antal proteiner verkar som mottagare, däribland vimentin, synapsin, glykogen syntas, myosinets lätta kedjor och mikrotubulusassocierade proteiner.
Proteinkinas C
Protein Kinase C (PKC) är ett enzym som spelar en viktig roll inom cellsignalering och regulerar en rad cellulära processer, såsom celldelning, differentiering, apoptos och cellytiska respons på till exempel växt hormoner och tillväxthormon. PKC aktiveras av diacylglycerol (DAG) och calciumjoner (Ca2+) och får därigenom förmågan att fosforylera, det vill säga överföra en fosfatgrupp till, specifika serin- eller treoninresidyer på målproteiner. Detta leder till en förändring av proteinet som kan leda till aktivering eller inaktivering av dess funktion. PKC finns i flera olika isoformer som varierar mellan olika celltyper och har olika substratspecifitet, reguleringsmekanismer och subcellulära lokaliseringsställen.
Proteinbindning
"Proteinbindning refererar till den process där ett protein binder specifikt till ett annat molekylärt substance, såsom en liten molekyl, ett annat protein eller en jon, vanligtvis genom non-kovalenta interaktioner som hydrogenbindning, Van der Waals-kräfter och elektrostatiska attraktioner. Denna bindning kan regulera funktionen hos det bundna substanceet och är av central betydelse för många biologiska processer, inklusive signaltransduktion, enzymsk aktivitet och transport av molekyler inom cellen."
Protein-tyrosinkinaser
Protein-tyrosinkinases (PTKs) are a type of enzyme that plays a crucial role in signal transduction within cells. They catalyze the transfer of a phosphate group from adenosine triphosphate (ATP) to specific tyrosine residues on target proteins, a process known as tyrosine phosphorylation. This post-translational modification can alter the activity, stability, or localization of the target protein and is involved in various cellular processes such as growth, differentiation, and apoptosis. Dysregulation of PTKs has been implicated in several diseases, including cancer, making them important drug targets for therapeutic intervention.
Ligander
Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.
Transfektion
Transfektion är en process där DNA, RNA eller andra molekyler överförs till eukaryota celler, ofta med syfte att introducera en specifik gen så att cellen kan producera ett protein som kodas av den genen. Detta kan göras för forskningsändamål, till exempel för att studera proteinet och dess funktion, eller för medicinska ändamål, till exempel för att ersätta en defekt gen hos en patient med ärftlig sjukdom. Transfektion kan ske med olika metoder, såsom elektroporering, kemisk transfektion eller viralvektorbaserad transfektion.
p42 MAP-kinas
Ett prolinstyrt serin/treoninproteinkinas som förmedlar signalöverföring från cellytan till kärnan. Aktivering av enzymet genom fosforylering medför att det förflyttas till cellkärnan, där det utövar verkan på specifika transkriptionsfaktorer. p40 MAPK och p41 MAPK är isoforma enzym. EC 2.7.11.24.
Mitogenaktiverat proteinkinas 3
Enzymaktivering
Heterotrimera GTP-bindande proteiner
GTP-bindande proteiner som innehåller tre olika underenheter. De förekommer tillsammans med någon av de sju G-proteinbundna receptorerna i transmembrandomänsuperfamiljen. Vid aktivering frigörs alfa-underenheten från det GTP-bindnade proteinkomplexet, varvid återstår en dimer av beta-underenheten och gamma-underenheten.
Proteinstruktur, tertiär
GTP-bindande proteiners alfaunderenheter, Gq-G11
Cykliskt AMP
Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.
Cellmembran
Sekvenshomologi, aminosyra
Aminosyresekvenshomologi refererer til den grad af lighed i rækkefølgen af aminosyrerne, der udgør proteiner hos to eller flere organismer. Jo større antal identiske aminosyrer i samme position i de sammenlignede sekvenser, des højere er graden af homologi. Dette begreb anvendes ofte i molekylærbiologien for at fastslå evolutionæ forhold og funktionelle egenskaber hos proteiner.
Mutation
CHO-celler
Celler, odlade
Cricetinae
Bindningsplatser
Modeller, molekylära
Peptidreceptorer
Peptidreceptorer är proteiner på cellmembranet som binder specifika peptider (korta aminosyrekedjor) och aktiverar signaltransduktionsvägar som får cellen att reagera på olika sätt. Dessa receptorer spelar en viktig roll i regleringen av flera fysiologiska processer, såsom smakupplevelse, smärta, hunger och homeostas.
Rekombinanta fusionsproteiner
Rekombinanta fusionsproteiner är proteiner som skapats genom att kombinera genetiska sekvenser från två eller fler olika proteinmolekyler, vilket resulterar i en hybridprotein med unika funktionella egenskaper. Genetisk manipulation används för att fusionera generna på ett sådant sätt att de uttrycks som ett enda proteinskapsel i värdenorganismen. Dessa tekniker används ofta inom biomedicinsk forskning för att undersöka proteininteraktioner, skapa nya diagnostiska verktyg och utveckla terapeutiska läkemedel.
GTP-bindande proteiners alfaunderenheter, Gi-Go
Insulinreceptor
En cellytereceptor för insulin. Den utgörs av en tetramer av två alfa- och två betaenheter, som erhålls genom klyvning av ett enda prekursorprotein. Receptorn innehåller en inre tyrosinkinasdomän, belägen i betaenheten. Insulinaktivering av receptorn leder till ett antal metaboliska förändringar, bl a ökat upptag av glukos i lever, muskler och fettvävnad.
Rekombinanta proteiner
Rekombinanta proteiner är proteiner som innehåller sekvenser från två eller flera olika källor, vanligtvis genom genetisk manipulation i laboratorium. Genom användning av rekombinant-DNA-teknik kan man kombinera gener från olika organismer för att skapa en ny gen som kodar för ett protein med önskade egenskaper. Detta är en viktig metod inom biomedicinsk forskning och används bland annat för produktion av läkemedel, diagnostiska verktyg och för studier av proteiner och deras funktioner.
COS-celler
Cellinje från den afrikanska grönapan som används för transfektion och kloning.
Bassekvens
Mitogenaktiverade proteinkinaser
En överordnad familj av protein-serin-treoninkinaser som aktiveras av olika stimuli via proteinkinaskaskader. De utgör slutprodukterna i kaskaderna, som utlöses av fosforylering genom mitogenaktiverade proteinkinaskinaser, vilka i sin tur aktiveras av mitogenaktiverade proteinkinaskinaskinaser. EC 2.7.11.24.
Kalcium
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Arrestin
Ett 48-Kd-protein i den yttre delen av näthinnestavarna och en av komponenterna i ljusöverföringen. Det undertrycker aktivering av G-protein genom att binda till fosforylerat fotolyserat rodopsin. Arr estin kan framkalla experimentell autoimmun uveit efter injektion i laboratoriedjur.
Sfingosin
Sphingosin är ett lipidmolekyl som utgör en viktig del av cellmembranen hos eukaryota celler. Det är en sphingoidbas, vilket innebär att det har en bakbensliknande struktur med en aminogrupp och en hydroxylgrupp som är lokaliserade till varsin ända av molekylen. Sphingosin kan via ytterligare reaktioner konverteras till andra biologiskt aktiva lipider, såsom ceramid och sfingosin-1-fosfat, som är involverade i olika cellulära processer som celldelning, apoptos och immunresponser.
Kloning, molekylär
Tyrosin
Receptorer, lysofosfolipid
Lysofosfolipidreceptorer refererer til en gruppe av receptorproteiner som interagerer med og er aktivert av specielle klasser av lipider kalt lysofosfolipider. Lysofosfolipider dannes når fosfolipaser, en type enzym, degraderer fosfolipider i cellemembranen og frigir en fedtsyrekedja fra glycerolbackbone. Den resulterende lysofosfolipiden kan deretter interagere med specifiske receptorer for å aktivere intracellulære signalveier som regulerer en rekke cellulære funksjoner, inkludert inflammasjon, cellevækst og differentiering.
Mutagenes, riktad
Extracellulära signalstyrda MAP-kinaser
En underfamilj av mitogenaktiverade proteinkinaser som kommer till utbrett uttryck och spelar en roll vid regleringen av meios, mitos och postmitotiska processer i differentierade celler. Dessa kinaser styrs av en lång rad cellytereceptorer och kan aktiveras av vissa cancerframkallande ämnen. EC 2.7.1.37.
Dos-responskurva, läkemedel
Mitogenaktiverade proteinkinaskinaser
En familj serin-treoninproteinkinaser som utgör komponenter i proteinkinaskaskader som utlöses av olika stimuli. Dessa MAPK-kinaser fosforylerar mitogenaktiverade proteinkinaser och fosforyleras själva i sin tur av MAP-kinaskinaskinaser. JNK-kinaser (även kallade SAPK-kinaser) är en underfamilj. EC 2.7.12.2.
RGS-proteiner
RGS-proteiner, eller Ras-GAP-aktiverande proteiner, är en familj av regulatoriska proteiner som fungerar som negativa regulatörer av G-protein-kopplade receptorer (GPCR) genom att accelerera hydrolysen av GTP till GDP på Gα-subenheterna i G-proteinkomplexet. Detta leder till att aktiveringen av G-proteinet avbryts och signaltransduktionen avslutas, vilket bidrar till en kontrollerad cellyt funktion. RGS-proteiner deltar därför i regleringen av en mångfald cellulära processer, inklusive excitation-contraction-koppling, neurotransmission och immunresponser.
GTP-bindande proteiners alfaunderenheter
De GTPas-innehållande underenheterna hos heterotrimera GTP-bindande proteiner. När de frigörs från det heterotrimera komplexet samverkar dessa enheter med en rad olika budbärarsystem. Hydrolys av GTP genom underenhetens inneboende GTPas-aktivitet får det att återgå till sin inaktiva (heterotrimera) form. De GTP-bindande proteinernas alfaenheter grupperas i familjer, beroende på vilken verkan de har på andrabudbärarsystem.
Blotting, Western
JNK-mitogenaktiverade proteinkinaser
En undergrupp mitogenaktiverade proteinkinaser som aktiverar transkriptionsfaktor AP-1via fosforylering av c-junproteiner. De ingår i de intracellulära signalsystem som reglerar celltillväxt, celldöd och celldifferentiering. EC 2.7.11.24 (EC-förslag 2005).
GTP-bindande proteinreglersubstanser
Proteiner som reglerar GTP-bindande proteiners signalaktivitet. De delas in i tre kategorier, beroende på om de 1) stimulerar GTPas-verkan (GTPas-aktiverande proteiner), 2) blockerar frisläppande av GDP (guaninnukleotidseparationshämmare) eller 3) växlar GTP mot GDP (guaninnukleotidutbytesfaktorer).
Proteintransport
Proteintransport refererer til den proces, hvor proteiner bliver transporteret gennem cellemembraner for at nå deres destination indenfor eller udenfor cellen. Dette sker ved hjælp af specielle transportproteiner, som kender vej og kan genkende de forskellige typer proteiner. Proteintransport er en nødvendig proces for at sikre, at cellen fungerer korrekt og at proteinerne kan udføre deres biologiske funktioner på det rigtige sted i organismen.
Bioluminescence Resonance Energy Transfer Techniques
Bioluminescence Resonance Energy Transfer (BRET) is a technique used in molecular biology to study protein-protein interactions and measure distances between molecules within living cells. It is a type of energy transfer that occurs between two fluorescent proteins, one acting as a donor and the other as an acceptor. The donor protein, when excited, emits light at a specific wavelength which is then transferred to the acceptor protein, causing it to emit light at a longer wavelength. This energy transfer only occurs when the two proteins are in close proximity to each other (typically within 10 nanometers), making BRET a useful tool for studying molecular interactions and conformational changes in real-time within living cells. The technique can be used to study various biological processes, including signal transduction, gene expression, and protein trafficking.
beta-adrenerga receptorer
Beta-adrenergiska receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som aktiveras av katekolaminer, såsom adrenalin och noradrenalin. När ett katekolamin binder till en beta-adrenergg receptor utlöses en signaltransduktionsväg som leder till cellulära svar som exempelvis ökad hjärtfrekvens, bronkiodilation och glukosutilisering. Det finns tre huvudsakliga undertyper av beta-adrenerga receptorer: beta-1, beta-2 och beta-3, vilka varierar i distributionsmönster och funktion i kroppen.
Nötkreatur
p21-Activated Kinases
P21-activated kinases (PAKs) are a family of serine/threonine protein kinases that play important roles in various cellular processes, including cytoskeleton reorganization, cell motility, and gene transcription. They are activated by binding to small GTPases of the Rho family, such as Cdc42 and Rac, which become active upon stimulation of cell surface receptors. Once activated, PAKs phosphorylate a variety of downstream targets that regulate various cellular functions, making them critical components in intracellular signaling pathways. Abnormal regulation of PAKs has been implicated in several diseases, including cancer and neurological disorders.
Modeller, biologiska
RNA, budbärar
Isoenzymer
Proteinkonfiguration
I enkelhet kan 'proteinkonfiguration' definieras som den specifika rymdstrukturen och orienteringen hos de aminosyror som utgör ett protein. Denna konfiguration bestäms av proteinkedjans primära struktur (sekvensen av aminosyror) samt hur dessa aminosyror är hopfogade och vevda i rummet, vilket kallas för sekundär, tertiär och kvartär struktur. Proteinkonfigurationen har en direkt betydelse för proteinets funktion och stabilitet.
Sekvensinpassning
I medicinen, refererar "sekvensinpassning" till processen av matchning eller korrelerande en genetisk sekvens, vanligtvis en DNA- eller RNA-sekvens, med en specifik referenssekvens, för att fastställa dess position, orientering och eventuella variationer i förhållande till den referenssekvensen. Detta används ofta inom genetisk forskning och klinisk diagnostik för att identifiera gener, mutationer eller polymorfismer som kan vara associerade med sjukdomar eller andra hälsotillstånd.
HEK293 Cells
HEK293 cells, also known as human embryonic kidney 293 cells, are a type of immortalized cell line that were originally derived from human embryonic kidney tissue. They are widely used in scientific research due to their ability to express high levels of recombinant proteins and other foreign genes, making them valuable for the study of protein function, drug discovery, and gene therapy. HEK293 cells have a flat, fibroblast-like morphology and can be grown in culture under standard conditions, allowing for easy manipulation and analysis. It is important to note that while HEK293 cells are derived from human tissue, they are not considered to be primary cells, as they have been transformed and do not retain the same characteristics as the original tissue from which they were derived.
Receptor, epidermal tillväxtfaktor
Epidermal growth factor receptor (EGFR) är en tyrosinkinaspännande receptor som utgör en central del i celltillväxtens och celldelningens kontrollmechanismer, och när den aktiveras genom bindning av ligander som EGF eller TGF-α kan den initiera en signalkaskad som leder till celldelning, differentiering och överlevnad.
MAP-kinaskinaskinaser
Mitogenaktiverade proteinkinaskinaskinaser (MAPKKK) är serin-treoninproteinkinaser som sätter igång kaskader av proteinkinassignaler. De fosforylerar mitogenaktiverade proteinkinaskinaser (MAPKK), som i sin tur fosforylerar mitogenaktiverade proteinkinaser (MAPK). EC 2.7.11.25.
Receptorer, opioid, mu
Opioid receptor Mu (μ) refererer til en type G-protein-koblede receptorer som findes naturaligt i hjernen og nervesystemet hos pattedyr. Disse receptorer er primært involveret i at modulere smertefølelser, men de spiller også en rolle i andre fysiologiske processer som modstandskraft overfor stress, afhængighed og belønning.
Fosfoproteiner
Fosfoproteiner är proteiner som innehåller kovalent bundna fosfatgrupper, ofta på serin-, treonin- eller tyrosinresidveni. Dessa fosfatgrupper kan spela en viktig roll i regleringen av proteinkunktioner, såsom enzymsaktivitet och signaltransduktion. Fosforylering och dephosphorylering av fosfoproteiner är centrala för cellulär reglering och styrs ofta av kinaser och fosfataser.
Substratspecificitet
Substratspecificitet beteferrer sig inom farmakologi och enzymologi till den egenskap hos ett enzym eller en receptor där det endast binder till och katalyserar (eller påverkar) vissa specifika substanser, molekyler eller läkemedel, känt som substrat. Det innebär att en given enzymtyp endast är aktivt mot en begränsad grupp av kemiska föreningar som har en viss strukturell och kemisk likhet. Substratspecificiteten bestäms av enzymernas tredimensionella struktur och den del av substratmolekylen som interagerar med aktiva sitet på enzymet.
Möss, knockout
Musstammar, hos vars individer vissa gener inaktiverats, eller slagits ut. Utslagningen åstadkoms genom att man med hjälp av rekombinant DNA-teknik ändrar den normala DNA-sekvensen hos den gen som är föremål för studier, för att förhindra syntes av normala genprodukter. Klonade celler med lyckad DNA-förändring injiceras sedan i musembryon för framställning av chimärer. De chimära mössen avlas därefter för att ge en stam där alla celler i varje mus innehåller den brutna genen. Knockout-möss används i experimentella djurmodeller av sjukdomar och för att klarlägga geners funktioner.
Enzymhämmare
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Struktur-aktivitet-relation
"Structure-activity relationship (SAR) refers to the correlation between the chemical structure of a drug or molecule and its biological activity, describing how changes in the molecular structure can affect its ability to interact with biological targets and produce a desired pharmacological response."
GABA-B-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och påverkar celler genom samverkan med G-proteiner. GABA-B-receptorer kännetecknas farmakologiskt av att de är okänsliga för blockeraren bikukullin och känsliga för agonisten L-baklofen. De uppträder både presynaptiskt och postsynaptiskt, med varierande verkan såsom hämmande av adenylatcyklas, aktivering av fosfolipas A2, aktivering av kaliumkanaler och inaktivering av spänningsaktiverade kalciumkanaler.
Fosfolipas C
Fosfolipas C beta
Fosfolipase C beta (PLCbeta) är ett enzym som spjälkar fosfolipider, en typ av lipider som utgör en viktig komponent i celldelar och cellmembraner. När PLCbeta aktiveras katalyserar det en hydrolysreaktion där fosfatidylinositol 4,5-bisfosfat (PIP2) spjälkas till inositol 1,4,5-trisfosfat (IP3) och diacylglycerol (DAG). Både IP3 och DAG är signalsubstanser som har en viktig roll i cellsignalering, särskilt inom G-proteinkopplade receptorer.
Kikhostetoxin
Muskarinreceptorer
Muskarinreceptorer är en typ av receptor som aktiveras av signalsubstansen acetylkolin och agonister till muskarinreceptorer, såsom muscarin. Det finns fem huvudsakliga subtyper av muskarinreceptorer (M1-M5), vilka alla är G-proteinkopplade receptorer som utövar sin effekt genom att påverka andra proteiner i cellen. Muskarinreceptorer spelar en viktig roll inom flera fysiologiska processer, såsom regleringen av hjärt- och andningsfunktioner, samt kognitiva funktioner som minne och lära. De är också viktiga mål för läkemedel, särskilt inom områdena neurologi och psykiatri.
Protonkogenproteiner
Proton pump inhibitor proteins, also known as protono pumpare, refer to a group of protein pumps found primarily in the parietal cells of the stomach that play a key role in regulating gastric acid secretion. These proteins are responsible for transporting hydrogen ions (protons) from the cytoplasm of the cell into the lumen of the stomach, where they combine with chloride ions to form hydrochloric acid. By inhibiting the function of these proton pumps, medications known as proton pump inhibitors can reduce gastric acid secretion and alleviate symptoms associated with acid-related disorders such as gastroesophageal reflux disease (GERD) and peptic ulcers.
Kreatinkinas
Ett transferas som katalyserar bildandet av fosfokreatin från ATP + kreatin. Reaktionen lagrar ATP-energi som fosfokreatin. Tre cytoplasmaisoenzymer har påvisats i mänskilig vävnad: MM i skelettmuskulatur, MB i hjärtmuskelvävnad och BB i nervvävnad; dessutom har ett mitokondrieisoenzym identifierats. Med makrokreatinkinas avses ett kreatinkinas i komplex med andra serumproteiner. EC 2.7.3.2.
Serin
I en enkel medicinsk definition är serin (Ser) en essentiell aminosyra som spelar en viktig roll i många kroppsliga processer, såsom proteinsyntes, cellsignaleringsvägar och neurotransmission. Serin är också en prekursor till andra biologiskt aktiva ämnen, inklusive neurotransmittorerna glycin och GABA (gamma-aminobutyriska syran). Det kan bildas i kroppen genom metabolismen av andra aminosyror, såsom glycin och metionin, men den diätära behovet täcks vanligtvis genom konsumtionen av proteinrika livsmedel.
CDC2-proteinkinas
CDC2-proteinkinase, även känt som cyclin-dependent kinase 1 (CDK1), är ett enzym som spelar en central roll i cellcykeln hos eukaryota celler. Det aktiveras av cyklin B och är involverat i kontrollen av celldelningen genom att fosforylera andra proteiner, vilket reglerar deras funktion. CDC2-proteinkinaset är kritiskt för ingången till mitosen, den fas av cellcykeln då cellkärnan och kromosomerna delas.
Endocytos
Cellers upptag av extracellulära ämnen i membranbundna vakuoler eller mikroblåsor. Endosomer spelar en central roll för endocytos.
Cyklinberoende kinaser
Proteinkinaser som kontrollerar cellcykelns gång hos alla eukaryoter och som kräver förbindelse med cykliner för att nå sin fulla enzymatiska verkan. Cyklinberoende kinaser styrs av fosforylerings- och defosforyleringsprocesser.
beta-1-adrenerga receptorer
Beta-1-adrenergiska receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som aktiveras av katekolaminer, neurotransmittorer och hormoner såsom adrenalin och noradrenalin. När dessa agonister binder till beta-1-adrenergiska receptorer stimulerar de en signalkaskad som leder till ökad produktion av cyklisk AMP (cAMP), vilket i sin tur aktiverar proteinkinas A (PKA). PKA reglerar sedan cellens metabolism och excitation-contraction-koppling i hjärtmuskulaturen, vilket resulterar i ökat hjärtrytthastighet, ökad kontraktionsstyrka och ökad relaxationshastighet. Beta-1-adrenergiska receptorerna finns främst i hjärtat och är viktiga mål för läkemedel som används för att behandla hjärtsjukdomar, såsom kronisk hjärtfailure och hypertension.
DNA, komplementärt
Membranproteiner
Proteiner i biologiska membran, som t ex cellmembran och intracellulära membran. De utgörs av två typer, yttre (perifera) och inre, integrerade, proteiner. De omfattar de flesta membranbundna enzymer, antigena proteiner, transportproteiner, och receptorer för läkemedel, hormoner och lektiner.