GABA-A-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och styr en egen membrankloridkanal. GABA-A-receptorer är de vanligaste nervsignalblockerande receptorerna i hjärnan. Flera isoformer har klonats, tillhörande en superfamilj som omfattar nikotinreceptorer, glycinreceptorer och 5HT-3-receptorer. De flesta GABA-A-receptorer har separata modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat.
GABA-A Receptor Antagonists
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
GABA-A Receptor Agonists
GABA-A Receptor Agonists are substances that bind to and activate the GABA-A receptors, which are ligand-gated chloride ion channels found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation via GABA-A receptors results in the opening of the chloride ion channel, leading to hyperpolarization of the neuron and a decrease in neuronal excitability.
Muscimol
Muscimol är ett neurotoxin och psykoaktivt alkaloid som naturligt förekommer i vissa svampar, till exempel flugsvamp (*Amanita muscaria*) och panterstjärna (*Amanita pantherina*). Det fungerar som en fullständig agonist vid GABA-A-receptorn i centrala nervsystemet och orsakar sedativ, hallucinogena och muskelrelaxerande effekter. Muscimol är mycket giftigt och kan vara dödligt i höga doser.
Flumazenil
Pregnanolon
Pregnanolone är ett neurosteroid som syntetiseras från kolesterol i centrala nervsystemet hos däggdjur. Det fungerar som en positiv allosterisk modulator av GABA-A-receptorn, vilket resulterar i sedativ, sövande och anxiolytiska effekter. Pregnanolone är också en prekursor för andra neurosteroider såsom allopregnanolone och DHEA.
GABA-blockerare
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Diazepam
Ett bensodiazepin med kramplösande, ångestdämpande, sövande, muskelavslappnande och amnestiska egenskaper, och med lång verkningstid. Verkan beror på en ökning av gamma-aminosmörsyraaktiviteten. Medlet används för behandling av svåra ångesttillstånd, som sömnmedel vid korttidsbehandling av sömnlöshet, som lugnande medicin och för premedicinering, mot kramper och för behandling av alkoholabstinens.
Pyridaziner
Pyridaziner är en organisk aromatisk heterocyklisk förening som består av en sex-ledad ring med två kväveatomer. Den har formeln C6H4N2 och kan ses som en fusion mellan två piridinringar, där två kolatompositioner har ersatts av kväveatomer. Pyridaziner och deras derivat har visat vara biologiskt aktiva och används inom läkemedelsutveckling för behandling av olika sjukdomstillstånd, såsom blodproppar och inflammation.
GABA-modulatorer
GABA (gamma-aminobutyric acid) är ett neurotransmittor som har en dämpande effekt på nervcellernas aktivitet i centrala nervsystemet. GABA-modulerare är substanser eller läkemedel som påverkar denna signalering genom att modulera GABA-receptorers aktivitet, vilket kan leda till en sänkning av excitationen och ökad relaxering i centrala nervsystemet. Exempel på GABA-modulerare inkluderar bensodiazepiner, barbiturater och vissa antiepileptika.
Bicucullin
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.
TIMP
TIMP står för Tissue Inhibitor of Metalloproteinases, som är en grupp av proteinaser som reglerar nedbrytningen av extracellulär matrix (ECM) i kroppen. De hämmar metallproteinaser, en typ av enzymer som bryter ner proteiner i ECM, och hjälper till att kontrollera balansen mellan nedbrytning och uppbyggnad av ECM. TIMPs har också visat sig ha andra funktioner, såsom cellcykellreglering och signaltransduktion.
Förlamning, halvsidig
Svår eller fullständig förlust av muskelfunktionerna på ena kroppshalvan. Tillståndet beror oftast på sjukdom eller skada (t ex hjärnblödning) i den hjärnhalva som är på motsatt sida av den drabbade sidan av kroppen. Mer sällan kan hjärnstamsskador, ryggmärgssjukdomar, perifera nervsjukdomar eller andra tillstånd visa sig som hemiplegi. Hemipares är en mildare form av muskelsvaghet i den ena kroppshalvan.
Protein-underenheter
Protein undersyrer, eller proteindeficiens, refererer til et tilstand hvor kroppen mangler tilstrækkelig med proteiner for at fungere korrekt. Proteiner er essentielle for at bygge og reparere væv, producere hormoner og enzymer, og styrke immunforsvaret. En proteindeficiens kan føre til muskelatrofi, øget infektionsrisiko, langsomme vækst hos børn, svækkelse af immunsystemet, og i alvorlige tilfælde kan det også medføre koma eller død. Proteinmangel kan skyldes en mangel på proteinindtag eller en øget proteinbehov, fx som følge af sygdom, graviditet eller svær fysisk aktivitet.
Nervceller
Purinergic P1 Receptor Antagonists
'Purinergic P1 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of purinergic P1 receptors, which are a type of G protein-coupled receptor found in many tissues throughout the body. These receptors are activated by the endogenous signaling molecules adenosine and related nucleotides, and play important roles in regulating a variety of physiological processes, including cardiovascular function, neurotransmission, and immune response.
Hippocampus
En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.
Histamin H2-blockerare
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists' are a class of medications that work by blocking the serotonin 5-HT3 receptors in the gut and brain, thereby preventing serotonin from binding to these receptors and causing symptoms such as nausea and vomiting. These antagonists are commonly used to treat conditions such as chemotherapy-induced nausea and vomiting, irritable bowel syndrome, and postoperative nausea and vomiting. Examples of 5-HT3 receptor antagonists include ondansetron, granisetron, and palonosetron.
Piperidiner
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
GABA-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra med hög affinitet och sätter igång processer som påverkar cellers beteende. GABA-A-receptorer styr kloridkanaler, bildade av själva receptorkomplexet. De blockeras av bikukullin och har ofta modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat. GABA-B-receptorer verkar via G-proteiner på ett flertal effektorsystem, är okänsliga för bikukullin och har hög affinitet för L-baklofen.
Antagonister till excitatoriska aminosyror
Dos-responskurva, läkemedel
Angiotensin Receptor Antagonists
Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) are a class of medications used to treat various cardiovascular conditions such as hypertension, heart failure, and proteinuria in diabetic nephropathy. These drugs work by blocking the action of angiotensin II, a potent vasoconstrictor, at its type 1 receptor (AT1) located in various tissues, including blood vessels, kidneys, and the heart. By blocking this receptor, ARBs cause relaxation of the blood vessels, leading to decreased peripheral resistance and reduced workload on the heart. This results in improved blood flow, lower blood pressure, and reduced strain on the cardiovascular system. Common examples of ARBs include losartan, valsartan, irbesartan, and candesartan.
Dopaminblockerare
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.
Råttor, Wistar
Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists' are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT2 receptors. These antagonists are used in the treatment of various conditions such as psychiatric disorders, migraines, and nausea associated with chemotherapy. Examples include antipsychotic drugs like risperidone and paliperidone, and migraine medications like sumatriptan and naratriptan.
Adenosine A2 Receptor Antagonists
Adenosine A2 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A2 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that acts as a neurotransmitter and has various physiological effects, including vasodilation and inhibition of heart rate. The A2 receptor subtype is one of four types of adenosine receptors (A1, A2a, A2b, and A3) and is found in various tissues, including the cardiovascular system, lungs, and brain.
Hormonblockerare
Adenosine A1 Receptor Antagonists
Adenosine A1 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A1 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that helps regulate various physiological processes, including cardiovascular function and sleep regulation. The A1 receptor is one of four subtypes of adenosine receptors (A1, A2A, A2B, and A3) and is widely distributed throughout the body, particularly in the brain, heart, and kidneys.
NMDA-receptorer
NMDA-receptorer, eller N-methyl-D-aspartatereceptorer, är en typ av jonotrop receptor som finns i centrala nervsystemet hos däggdjur. De spelar en viktig roll inom synapser (kontaktpunkterna mellan nerver) där de medierar långsamma exciterande signalsvarv och är involverade i synaptisk plasticitet, inlärning och minnesbildning. NMDA-receptorer består av flera underenheter och aktiveras av glutamat, den primära excitatoriska neurotransmittorn i centrala nervsystemet. Dessutom krävs det en kombination av två olika joner, natrium (Na+) och calcium (Ca2+), för att aktivera receptorn fullt ut. NMDA-receptorernas aktivitet kan regleras på flera sätt, inklusive genom binding av ligander som glycin, D-serin och magnesium (Mg2+). Dys
Purinergic P2 Receptor Antagonists
'Purinergic P2 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2 receptors, which are proteins on the surface of cells that bind purinergic signaling molecules such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cardiovascular function. By blocking the activity of these receptors, P2 receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as chronic pain, inflammatory diseases, and neurological disorders.
Narkotikablockerare
A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.
Histamin H1-blockerare
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
Endotelinreceptorer
Muskarinblockerare
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
Histaminblockerare
Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.
Serotoninblockerare
"En serotoninblockerare är ett läkemedel som blockerar serotoninreceptorerna, vilket resulterar i minskad serotoninverkan på celler och vävnader i kroppen. Denna mekanism används för att behandla olika sjukdomstillstånd som depression, ångest, migrän och illamående."
Reglering av genuttryck
Sialoglykoproteiner
Sialoglykoproteiner är proteiner som är modifierade med sialiska sockergrupper, vilket är en typ av sackarider. Dessa sockergrupper sitter vanligtvis längst ut på proteinmolekylen och kan ha betydelse för proteinets funktion, till exempel genom att påverka dess interaktion med andra molekyler eller dess struktur. Sialoglykoproteiner förekommer i många olika typer av celler och vävnader i kroppen och har en rad olika funktioner, till exempel kan de vara involverade i cell-till-cell-kontakter, signaltransduktion och immunförsvar.
Leukotrienblockerare
Endotelin A-receptor
'Endothelin A-receptor' refererer til et type av receptor i kroppen som binder til et peptidhormon kalt endotelin. Når endotelet binder til denne receptoren, fører det til en kontraktion av glatte muskler og øker også blodtrykket. Denne receptoren spiller en viktig rolle i reguleringen av kardiovaskulær homeostase og kan være involvert i ulike patofysiologiske tilstander som hypertensjon, hjertefeil og kronisk nyreforening.
Serotoninreceptorer
Serotoninreceptorer är proteiner i cellmembranet som binder till signalsubstansen serotonin och utlöser en biologisk respons inom cellen. De spelar en viktig roll i regleringen av flera kroppsliga funktioner, såsom sinnesstämning, sömn, aptit, smärta och koordination.
Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists
"Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists" are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT1 receptor subtype. These drugs are often used to treat conditions such as migraines and chemotherapy-induced nausea and vomiting by blocking the activation of these receptors and thereby inhibiting the transmission of painful or nauseating signals in the brain.
Dizocilpinmaleat
En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.
Bifenylföreningar
Interleukin-1-receptorer
Specifika molekylstrukturer på celler som interleukin-1 reagerar med eller binder till så att cellfunktionen förändras. IL-1-receptorn på T-lymfocyter och fibroblaster består av en enda polypeptidkedja som binder både IL-1-alfa och IL-1-beta. Molekylvikten för denna högaffinitetsreceptor tros vara 80 kD.
Tetrazoler
I en enkel mening kan "tetrazoler" definieras som en individ som har överlevt och utvecklats normalt efter att ha varit utsatt för ett lägre än normal temperatur under en viss tid av sin embryonal utveckling. Detta fenomen kallas även för "kalltolerans". Tetrazoler används ofta som ett screeningverktyg inom forskning för att identifiera genetiskt modifierade gener som kan ha en påverkan på embryonal utveckling och överlevnad under stressförhållanden.
Adrenergic alpha-1 Receptor Antagonists
"Adrenergic alpha-1 receptor antagonists" are a class of medications that block the action of norepinephrine, a hormone and neurotransmitter, at alpha-1 receptors found in various tissues throughout the body. By blocking these receptors, the medications cause relaxation of smooth muscle, leading to vasodilation, decreased blood pressure, and reduced inflammation. They are commonly used to treat conditions such as hypertension, benign prostatic hyperplasia (BPH), and pheochromocytoma. Examples include doxazosin, prazosin, and terazosin.
Nervhämning
Nikotinblockerare
Xantiner
Xantiner är en grupp alkaloider som innehåller kol, kväve och syreatomer och som kan hittas i vissa växter, till exempel kaffe och te. De är strukturellt relaterade till xantin, en naturligt förekommande purinbas som också finns i människokroppen. Xantiner har stimulerande effekter på centrala nervsystemet och muskulaturen, och kan användas som läkemedel för att behandla till exempel astma och hjärtsvikt. Exempel på kända xantiner är teofyllin och koffein.
Serotonin Receptor Agonists
Serotonin receptor agonists are a class of medications that bind to and activate serotonin receptors in the body, mimicking the effects of the neurotransmitter serotonin. These drugs are used to treat various conditions such as migraines, cluster headaches, and psychiatric disorders, including depression and anxiety. Examples of serotonin receptor agonists include sumatriptan for migraines, ergotamine for cluster headaches, and buspirone for anxiety. It's important to note that some of these drugs have a higher affinity for certain serotonin receptors than others, leading to different therapeutic effects and side effect profiles.
Histamin H3-blockerare
En histamin H3-blockerare är ett läkemedel som blockerar histamin H3-receptorer, vilket resulterar i ökad release av neurotransmittorer som noradrenalin och serotonin i centrala nervsystemet, och används för behandling av till exempel allergiska reaktioner, sömnsörtsjukan och neurologiska störningar.
Adrenergic alpha-2 Receptor Antagonists
Adrenergic alpha-2 receptor antagonists are a class of medications that block the action of norepinephrine, a neurotransmitter, at the adrenergic alpha-2 receptors. By blocking these receptors, the medication increases the amount of norepinephrine available in the body, which leads to an increase in heart rate, blood pressure, and increased alertness. These medications are used in the treatment of various conditions such as hypotension, opioid-induced sedation, and neurogenic orthostatic hypotension. Examples of adrenergic alpha-2 receptor antagonists include yohimbine, clonidine, and brimonidine.
Peptider, cykliska
Cycliska peptider är en typ av peptidmolekyler som innehåller en sluten ringstruktur bildad genom kovalenta bindningar mellan deras aminosyrares sidokedjor, vilket ger dem en stabilare och mer kompakt konformation jämfört med linjära peptider, och de har viktiga biologiska funktioner som hormoner, neurotransmittorer och antimikrobiella agenter.
Pyridiner
Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.
Marsvin
Pyrazoler
Pyrazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrazolring, en fem-ledad heterocyklisk aromatisk ring bestående av två kväveatomer och tre kolatomer. Pyrazoler har ett antal farmakologiska egenskaper och används som läkemedel eller i läkemedelsutveckling, till exempel som antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska medel.
Sulfonamider
Sulfonamider är en grupp av syntetiska antibiotika som är verksamma mot olika bakterier, inklusive stafylokocker och E. coli. De fungerar genom att hämma enzymet dihydropteroatsyntas, vilket behövs för bakteriens tillväxt och reproducering. Sulfonamider används vanligen för behandling av olika infektioner, såsom urinvägsinfektioner, hudinfektioner och öroninfektioner.
Radioligandanalys
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
Läkemedelsinteraktioner
Losartan
En angiotensin typ 1-receptorantagonist med blodtryckssänkande verkan, genom minskad pressoreffekt av angiotensin II.
GABA-B Receptor Antagonists
GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.
Bradykininreceptorer
Bradykininreceptorer är proteiner på cellytan som binder till peptidhormonet bradykinin och stimulerar signaltransduktion, vilket leder till vasodilation, ökat permeabilitet av kapillärer och smärta.
Cimetidin
Substans P
Substans P är ett neuropeptid som fungerar som en signalsubstans och neuropeptidhormon inom centrala nervsystemet (CNS) och det autonoma nervsystemet (ANS). Det utsöndras naturligt i kroppen och har en rad olika funktioner, främst involverad i smärta, inflammation och reglering av blodtrycket. Substans P är också associerat med emotionella reaktioner, minnesbildning och andra kognitiva processer. Det produceras huvudsakligen i cellkropparna hos nervceller (neuroner) och lagras i deras utskott (axoner), innan det frisätts i samband med olika signalsubstanser som påverkar andra neuron eller muskel- eller körtelceller.
Endotelin B-receptor
I en enkel medicinsk definition är Endotelin B-receptor (ETB) en typ av G-proteinkopplad receptor som binder till peptidhormonet endotelin och aktiverar signaltransduktionsvägar inne i cellen. ETB finns främst i blodkärl där den spelar en viktig roll i regleringen av blodflödet och blodtrycket. Den kan orsaka both vasokonstriktion (blodkärlsförträngning) och vasodilatation (blodkärlsvidgning), beroende på celltyp och signalsubstanser som är involverade. ETB är också en potential therapeutisk måltavla för behandling av sjukdomar som involverar blodkärl, såsom högt blodtryck och hjärtsvikt.
Endotelin-1
En peptid med 21 aminosyror som produceras i ett flertal vävnader, inklusive endotelceller, vaskulära muskelceller, nervceller och astrocyter i centrala nervsystemet, och endometrieceller. Den modulerar vasomotorisk spänning, cellproliferation och hormonproduktion.
Adenosine A3 Receptor Antagonists
Adenosine A3 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of the A3 adenosine receptor, which is a type of G-protein coupled receptor found in various tissues throughout the body. These antagonists work by binding to the receptor and preventing adenosine, a naturally occurring purine nucleoside, from activating it.
Neurokinin-1-receptorer
Neurokinin-1 (NK-1) receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som binder till peptidhormonet substance P, som är involverat i smärta, inflammation och emotionella beteenden. NK-1 receptorn aktiveras när substance P binder till den, vilket leder till en kaskad av intracellulära händelser som påverkar cellens funktion. NK-1 receptorer finns främst i centrala nervsystemet, särskilt i hjärnan och ryggmärgen, men de kan även förekomma i andra delar av kroppen, såsom tarmarna och lungorna. Forskning pågår för att utveckla läkemedel som blockerar NK-1 receptorer som potentiala behandlingar för smärta, depression och andra neuropsykiatriska tillstånd.
Azepiner
Azepiner är en grupp av psykoaktiva substanser som innehåller en azepinring, vilket är en sex-ledad heterocyclisk aromatisk komponent som inkluderar en kväveatom. Azepiner är kemiskt relaterade till benzodiazepiner och har sedvanligen använts som strukturell grund för att utveckla läkemedel med beredskap mot ångest, sömnstörningar, muskelspasmer och epilepsi. Emellertid har användningen av azepiner minskat på grund av säkerhetsproblem och biverkningar jämfört med benzodiazepiner.
Purinergic P2X Receptor Antagonists
'Purinergic P2X Receptor Antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of P2X receptors, which are ligand-gated ion channels found in various tissues throughout the body. These receptors are activated by purinergic signaling molecules such as ATP and ADP, and play important roles in a variety of physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and pain perception.
Serotonin
Serotonin är ett signalsubstanstans (neurotransmittor) som överför signaler mellan neuron i centrala nervsystemet och perifera nervsystemet. Det produceras naturligt i kroppen, främst i tarmarna och hjärnan. Serotonin har en rad olika funktioner i kroppen, inklusive att reglera humör, aptit, sömn, minne och läkningsprocesser. I hjärnan spelar serotonin en viktig roll för stämningsreglering och kan vara involverat i uppkomsten av depression och ångest.
Devazepid
Kolecystokininreceptorer
Cellyteproteiner som binder kolecystokinin (CCK) med hög affinitet och utlöser intracellulära processer som påverkar cellers beteende. Kolecystokininreceptorer aktiveras av gastrin samt CCK-4, CCK-8 och CCK-33. Aktiveringen framkallar utsöndring av amylas från acinära bukspottkörtelceller, syra och pepsin från magslemhinnans celler och sammandragning av pylorus (nedre magmunnen) och gallblåsan. Vilken roll den stora mängden CCK-receptorer har i det centrala nervsystemet är inte klarlagd.
Vasopressinreceptorer
Vasopressinreceptorer är proteiner som finns på cellytan och binder till hormonet vasopressin, även känt som antidiuretiskt hormon (ADH). När vasopressin binds till sina receptorer aktiveras olika signaltransduktionsvägar inne i cellen, vilket leder till kontrahering av glatt muskulatur och ökat vattenreabsorption i njurarna. Detta hjälper till att reglera blodtrycket och vätskebalansen i kroppen. Vasopressinreceptorerna delas in i två huvudgrupper: V1-receptorer, som orsakar kontrahering av glatt muskulatur, och V2-receptorer, som främjar vattenreabsorption i njurarna.
Pyrrolidiner
Pyrrolidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrrolidinring, en fem-ledad saturad heterocyclisk ring som består av fyra kolatomer och en kväveatom. Pyrrolidinringen är isoelektronisk med piperidinringen, men den senare är en sex-ledad omslutning. Pyrrolidiner har visat sig vara aktiva som agonister vid flera neuroaktiva receptorers bindningsställen, inklusive dopaminreceptorer och nicotinreceptorer, vilket gör dem av intresse för forskning kring sjukdomar såsom Parkinson och nikotinberoende.
Serotonin 5-HT4 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT4 Receptor Antagonists' are a class of pharmaceutical drugs that block the activity of the serotonin 5-HT4 receptor, which is a type of serotonin receptor found in the body. These antagonists work by binding to the 5-HT4 receptors and preventing serotonin from activating them, which can help to reduce the symptoms of certain medical conditions such as gastrointestinal disorders, neurological disorders, and psychiatric disorders. Some examples of drugs that belong to this class include renzapride, cisapride, and mosapride.
2-amino-5-fosfonovalerat
En kraftig och specifik NMDA-receptorantagonist i D-enantiomerisk form. L-formen är inaktiv mot NMDA-receptorer, men kan påverka AP4 (2-amino-4-fosfonobutyrat; APB)-stimulerande aminosyrareceptorer.
Ketanserin
RNA, budbärar
Kinoxaliner
Kinoxaliner är en grupp kemiska föreningar som innehåller en kinoxalin-struktur, vilket är en heterocyklisk aromatisk komponent bestående av två bensenringar som är sammanbundna via två kolatomer och en kväveatom. Kinoxaliner har historiskt använts inom organisk syntes för att skapa andra kemiska föreningar, men de har inte så vanligt används inom medicinen. Det finns dock vissa forskningsstudier som undersöker möjliga biologiska aktiviteter hos vissa kinoxaliner, till exempel deras potential som antimikrobiella eller antitumörmedel.
Kannabinoid CB1-receptor
En undergrupp av kannabinoidreceptorer som främst återfinns på centrala och perifera nervceller där de kan spela roll genom att reglera frisättande av nervsignalsubstanser.
Piperaziner
Tromboxanreceptorer
Tromboxanreceptorer är proteiner på cellytan som binder till signalmolekylen tromboxan A2 (TXA2). När tromboxan A2 binder till receptorn aktiveras den och sätter igång en signalsignalväg inne i cellen. Detta leder till kontraktion av glatt muskulatur, inflammation och plättaggregering, vilket är viktigt vid blodstillningsprocessen.
Naltrexon
Naltrexon är ett opioidantagonistmedel som används för behandling av alkohol- och opiatberoende. Medlet blockerar verkan av opioider i hjärnan och minskar därmed känslan av eufori och beroendeframkallande effekter. Naltrexon ges vanligen som tablett eller injektion och används under övervakning av en läkare.
Famotidin
En kompetitiv histamin H2-receptorantagonist. Dess huvudsakliga farmakodynamiska effekt är hämning av magsaftutsöndring.
Dopamin D2-receptorer
Hjärna
Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.
Adrenerga alfablockerare
Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.
Bradykinin
En nonapeptidsignalsubstans som genom enzymverkan bildas från kallidin i blodet, där den verkar utvidgande på kapillärkärl och ökar deras genomtränglighet, med blodtrycksfall som följd. Bradykinin fri släpps också från mastceller vid astmaanfall, från tarmväggarna, som smärtsignal från skadad vävnad, och den kan vara en neurotransmittor.
Möss, inavlade C57BL
"C57BL mice" är en specifik stam av möss som används inom forskning. De är så kallade inbredda möss, vilket betyder att de har en mycket konsekvent genetisk bakgrund eftersom de härstammar från en enda individ och har förökat sig genom systerskötsel under många generationer. Detta gör att deras egenskaper är väldigt repeterbara, vilket är användbart inom experimentell forskning. C57BL-stammen är känd för sin robusta hälsa och långa livslängd jämfört med andra mössstammar. De används ofta inom olika områden av biomedicinsk forskning, till exempel cancer-, neurologi- och immunologiforskning.
Neurokinin-2-receptorer
Cannabinoid Receptor Antagonists
Cannabinoid receptor antagonists are a class of compounds that bind to and block cannabinoid receptors, preventing the activation of these receptors by natural ligands such as anandamide or plant-derived cannabinoids like THC. These drugs are used in medical research and have potential therapeutic applications for conditions such as obesity, substance abuse disorders, and certain neurological disorders. Examples of cannabinoid receptor antagonists include rimonabant and taranabant.
Adenosin
Bidning, kompetitiv
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.
Celler, odlade
Naloxon
Naloxon är ett potent antagonist preparat som blockerar opioidreceptorer och används för att behandla opiatöverdosering, då det kan reversa effekterna av opiater som heroin, morfin och fentanyl. Naloxon har ingen agonist verkan och kan inte ge eget euforiskt släpp eller smärtstillande verkan. Det är vanligtvis tillgängligt som injektionsvätska, nasalspray eller film som appliceras under tungan.
Elektrostimulering
Elektrostimulering (ES) är en medicinsk behandlingsmetod som innebär att man använder elektriska impulser för att stimulera muskler eller nerver. Genom att placera elektroder på huden nära den aktiva muskeln eller nerven skickas små elektriska signaler genom kroppen, vilket orsakar en kontraktion av muskeln eller en aktivering av nerven.
Quinuclidines
Quinuclidines are organic compounds that contain a unique cage-like structure consisting of four carbon atoms and one nitrogen atom. The nitrogen atom is located at the center of the cage, and it is bonded to each of the four carbon atoms. Quinuclidine is a saturated heterocyclic compound, which means that all of the bonds between the carbon and nitrogen atoms are single bonds.
Adrenerga blockerare
Bensodiazepinoner
Bensodiazepiner är en grupp av läkemedel som används för att behandla ångest, sömnsnår, muskelspasmer och epilepsi. De fungerar genom att påverka ett specifikt ämne i hjärnan, GABA (gamma-aminobutyriska syra), som har en lugnande och muskelavslappnande effekt. Exempel på bensodiazepiner inkluderar diazepam, alprazolam och lorazepam. Långvarig användning av bensodiazepiner kan leda till beroende och abstinensbesvär vid avslutad behandling.
Adrenergic beta-2 Receptor Antagonists
Adrenergic beta-2 receptor antagonists, also known as beta-2 blockers, are a class of medications that block the action of epinephrine (adrenaline) and other stimulants on beta-2 receptors found in the body. These receptors are found in various tissues, including the lungs, blood vessels, and skeletal muscles. By blocking the effects of epinephrine on these receptors, beta-2 blockers can help to lower heart rate, reduce blood pressure, and relax bronchial smooth muscle, making them useful in the treatment of conditions such as hypertension, angina, heart failure, and asthma. Examples of beta-2 blockers include propranolol, metoprolol, and atenolol.
Histamin
En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.
Mineralocorticoid Receptor Antagonists
Mineralocorticoid receptor antagonists (MRAs) are a class of medications that block the action of aldosterone, a hormone produced by the adrenal glands, by binding to and inhibiting the mineralocorticoid receptors in various tissues, such as the kidneys, heart, blood vessels, and brain. This results in decreased sodium reabsorption and increased potassium excretion in the urine, leading to natriuresis, diuresis, and a reduction in blood pressure and volume. MRAs are primarily used in the treatment of hypertension, heart failure, and primary aldosteronism. Examples include spironolactone and eplerenone.
Histamin H3-receptorer
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.
Angiotensin II
Den aktiva formen av angiotensin. Det är en oktapeptid, syntetiserad från angiotensin I, som finns i blodet och som snabbt bryts ned. Angiotensin II ger kraftig kärlsammandragning, med förhöjning av b lodtrycket som följd. Den bovina formen, som har klinisk och experimentell användning, har valin i position 5, där den humana formen har isoleucin.
Opioidreceptorer
Opioidreceptorer är proteiner i det centrala nervsystemet och i vissa andra delar av kroppen som binder till opioider, vilket är en grupp av kemiska ämnen som inkluderar morfin, heroin och endogena peptider som endorfiner och enkefaliner. När ett opioidpeptid eller ett syntetiskt opioidanlägg sätter sig fast på en opioidreceptor, utlöses en serie cellulära händelser som kan leda till smärtlindring, andningsdepression, eufori och fysisk beroende. Det finns tre huvudsakliga typer av opioidreceptorer: mu (μ), kappa (κ) och delta (δ). Varje typ av receptor är involverad i olika aspekter av de farmakologiska effekterna av opioider.
Tidsfaktorer
"Tidsfaktorer" refererar inom medicinen till de aspekter av tiden som kan spela in på en persons hälsa, sjukdomsutveckling eller svar på behandling. Detta kan omfatta sådant som tidpunkt för exponering för en skada eller en infektion, tid som har gått sedan symtom uppstod, eller den tid det tar för en behandling att verka. Tidsfaktorer kan vara av avgörande betydelse för att ställa diagnoser, planera behandlingar och förutse prognoser.
Kinoliner
Kvinolineringar (kinoliner) är en grupp antibiotika som är verksamma mot både gram-positiva och gram-negativa bakterier, inklusive många som är resistenta mot andra typer av antibiotika. De fungerar genom att hämma bakteriens förmåga att producera viktiga proteiner, vilket stoppar dess tillväxt och reproduktion. Kvinolineringar används vanligen för behandling av infektioner i andningssystemet, urinvägsinfektioner och hud- och webbinfektioner. Exempel på kvinolineringar inkluderar ciprofloxacin, ofloxacin och levofloxacin.
Pyrilamin
Pyrilamine är ett antihistaminmedel som används för att behandla allergiska reaktioner och symtom som kikhosta, sömnsjuka, yrsel och illamående. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket reducerar allergi- och irritationssymptomen. Pyrilamine kan också ha en viss sedativ effekt och används ibland som sömnmedel.
P1-receptorer
P1-receptorer är en typ av adenosinreceptorer, som är G-proteinkopplade receptorer som binder till neurotransmittorn adenosin i centrala nervsystemet och hjärtat. Dessa receptorer delas in i tre undergrupper: P1, P2X och P2Y. I detta fall refererar "P1" specifikt till de adenosinreceptorer som styrs av de subtyparna A1, A2A, A2B och A3. Dessa receptorer spelar en viktig roll i diverse fysiologiska processer, såsom sömnreglering, smärtkänslighet, hjärtfunktion och immunrespons.
Bradykin B2-receptor
Den medicinska definitieon av "Bradykinin B2-receptor" är ett G-proteinkopplat receptor som aktiveras av peptidhormonet bradykinin och inducerar smärta, inflammation och vasodilation som en del av immunförsvaret och smärtsignaleringen.
Endoteliner
Peptider med 21 aminosyror som produceras av vaskulära endotelceller och har en stark kärlsammandragande verkan. Endotelinfamiljen består av tre medlemmar: endotelin-1, endotelin-2 och endotelin-3. Alla tre innehåller 21 aminosyror, men aminosyrasammansättningen varierar. De tre peptiderna framkallar kärlsammandragande och pressoreffekter i olika delar av kroppen. De farmakologiska verkningsmekanismerna är dock kvantitativt avsevärt varierande mellan de tre isopeptiderna.
Fenylpropionater
Fenylpropionater är ett slags ester som används inom parfymindustrin. Det är en ester av fenylglykolsyra och propionsyra, med formeln C9H10O2. Fenylpropionater har en lätt söt, blommig doft och används ofta som noter i parfymer för att ge en frisk, grön ton till doften.
Sjukdomsmodeller, djur
Isoindoler
Isoindoler är ett organisk föreningsklasse där två bensenringar är kondensade genom en kolatom och en kväveatom, vilket bildar en isoindolstruktur. Detta är en subklass av indoler och förekommer naturligt i vissa alkaloider och läkemedel. Isoindoler har potentialen att vara bioaktiva och kan ha farmakologisk relevans, men det behövs mer forskning för att fastställa deras exakta effekter och möjliga användningsområden inom medicinen.
Receptorer, kalcitoningenrelaterad peptid
Calcitonin-related peptide receptors (CTRs) are a type of G protein-coupled receptor that bind calcitonin gene-related peptides (CGRPs), which are neuropeptides involved in the regulation of vasodilation, neurogenic inflammation, and pain transmission. CTRs are widely expressed in the central and peripheral nervous systems and play a crucial role in the pathophysiology of migraine and other headache disorders.
Dopamin D1-receptorer
Receptorer, kortikotropinfrisättande hormon
Corticotropin-releasing hormone (CRH) receptors are G protein-coupled receptors found in the hypothalamus and other tissues, which upon binding to CRH, stimulate the release of adrenocorticotropic hormone (ACTH) from the pituitary gland, leading to the activation of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis and the release of cortisol in response to stress.
N-metylaspartat
N-metylaspartat är ett derivat av aminosyran aspartat, där en metylgrupp (–CH3) är bundet till den nitarpositionen (-NH2) på aspartats sidokedja. Det saknas kliniskt signifikanta medicinska användningsområden för N-metylaspartat, men det har forskats på som ett möjligt neuroprotektivt medel i samband med stroke och traumatisk hjärnskada.
Oligopeptider
Oligopeptider är korta peptidmolekyler bestående av två till tio aminosyror som är länkade till varandra via peptidbindningar. De bildas ofta genom proteolys, en nedbrytande process där proteiner splittras upp i mindre peptidfragment eller enskilda aminosyror. Oligopeptider har diverse funktioner inom levande organismers cellulära signalering och reglering av biologiska processer.
Synaptisk överföring
Purinergic Antagonists
Purinergic antagonists are a class of drugs that block the activity of purinergic receptors, which are proteins found on the surface of cells that respond to purines such as ATP and adenosine. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cellular signaling.
Interleukin-1
En löslig faktor som produceras av monocyter, makrofager och andra celler, och som aktiverar T-lymfocyter och förstärker deras svar på mitogener eller antigener. IL-1 består av två distinkta former, IL-1 alfa och IL-1 beta, som har samma funktioner, men utgör distinkta proteiner. De biologiska effekterna av IL-1 omfattar förmågan att ersätta makrofagbehovet för aktivering av T-celler. Faktorn skiljer sig från interleukin-2.
Takykininreceptorer
Takykininreceptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som aktiveras av peptider som kallas takykiner, till exempel substance P och neurokinin A. Dessa receptorer delas in i tre undergrupper: NK1, NK2 och NK3, beroende på vilken typ av taktyspin de binder till. De är involverade i en rad fysiologiska processer, såsom smärtperception, inflammation, sömngång och blodtryckreglering.
Imidazoler
Receptorer, opioid, mu
Opioid receptor Mu (μ) refererer til en type G-protein-koblede receptorer som findes naturaligt i hjernen og nervesystemet hos pattedyr. Disse receptorer er primært involveret i at modulere smertefølelser, men de spiller også en rolle i andre fysiologiske processer som modstandskraft overfor stress, afhængighed og belønning.
Angiotensin-typ 1-receptor
"Angiotensin-typ 1-receptor (AT1) är ett G-proteinkopplat receptorprotein som binder angiotensin II, ett peptidhormon involverat i regleringen av blodtryck och vatten-elektrolytbalans. När angiotensin II binder till AT1-receptorn aktiveras en signaltransduktionsväg som orsakar vasokonstriktion, ökat sympatiska nervsystemet aktivitet och utsöndring av aldosteron från binjuremärgen, vilket leder till ökad blodvolym och höjd blodtryck."
Blodtryckssänkande medel
Läkemedel som används vid behandling av akut eller kroniskt högt blodtryck, oberoende av farmakologisk verkningsmekanism. Bland dessa läkemedel finns diuretika, adrenerga betaantagonister, adrenerga a lfaantagonister, angiotensinkonvertashämmare (ACE), kalciumkanalblockerare, ganglieblockerare och kärlvidgande medel.
Glutaminsyra
Kalcium
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Angiotensinreceptorer
Angiotensinreceptorer är proteiner på cellytan som binder till hormonet angiotensin II, vilket orsakar blodkärlskonstriktion och ökat blodtryck som en del av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS).
Ondansetron
Ondansetron är ett läkemedel som används för att behandla illamående och kräkningar orsakade av cancersjukdomar, strålbehandling eller kirurgi. Det fungerar genom att blockera serotoninreceptorer i mag-tarmsystemet och hjärnan. Ondansetron tillhör en grupp av läkemedel som kallas 5-HT3-receptorantagonister.
A2A-adenosinreceptor
The A2A-adenosine receptor is a G protein-coupled receptor that binds to adenosine, a purine nucleoside, and plays a role in various physiological processes such as modulation of neurotransmission, cardiovascular function, and immune response. When activated, it leads to an increase in intracellular cyclic AMP levels, which in turn mediates its effects. It is a target for therapeutic interventions in several diseases including Parkinson's disease, chronic pain, and cancer.
Proglumid
Proglumid är ett äldre läkemedel som tillhör gruppen muskelavslappnande medel, också kända som perifera muskelrelaxantia. Det verkar genom att blockera acetylkolinreceptorerna i musklernas neuromuskulära junktion, vilket leder till en minskad muskelaktivitet och avslappning. Proglumid användes tidigare vid behandling av spasticitet orsakad av neurologiska sjukdomar som multipel skleros eller cerebral pares, men idag är det inte längre en vanligt använd muskelrelaxant på grund av sina biverkningar och risker jämfört med modernare alternativ.
5-HT2A-serotoninreceptor
Den medicinska definitieon av "5-HT2A-serotoninreceptorn" är en typ av serotoninreceptor, som är ett protein på cellmembranet hos däggdjur, inklusive människor. Serotonin är en signalsubstans i centrala nervsystemet och andra delar av kroppen. När serotonin binder till 5-HT2A-receptorn aktiveras den och utlöser en signaltransduktionskaskad inne i cellen, vilket leder till en biologisk respons.
Muskelsammandragning
Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.
Dopamin
En av katekolaminsignalsubstanserna i hjärnan. Den uppstår ur tyrosin och är prekursor till norepinefrin och epinefrin. Dopamin är en av de viktigaste signalsubstanserna i hjärnans extrapyramidala system och av betydelse för rörelseregleringen. En familj av receptorer (dopaminreceptorer) förmedlar dess verkan.
Receptorer, opioid, kappa
Opioid kappa-receptorer är en typ av receptor i det centrala nervsystemet och i viscerala organ som binder endorfiner, en grupp naturligt förekommande peptider i kroppen med smärtstillande, andningsdepressiva och euforiserande effekter. När ett opioid substans binder till en kappa-receptor aktiveras en signaltransduktionsväg som kan leda till smärtlindring, men även andra effekter som dysfoori (negativ mental eller emotionell reaktion) och hallucinationer. Kappa-receptorer skiljer sig från de mer välkända mu-opioidreceptorerna genom att de generellt ger mindre smärtlindring, men kan istället vara involverade i andra processer som kontroll av aptit, sömn och humör.
Memantin
Granisetron
Dioxaner
Signalsubstansreceptorer
Signal substance receptors, also known as ligand-gated ion channels or metabotropic receptors, are proteins located on the cell membrane that bind to specific signal molecules (neurotransmitters, hormones, or drugs) and trigger a series of intracellular events. These receptors play a crucial role in intercellular communication and regulation of various physiological processes.
Receptors, G-Protein-Coupled
G-protein-kopplade receptorer (GPCR) är en typ av proteiner som spänner över cellytan och fungerar som sensorers för olika signalmolekyler, såsom hormoner, neurotransmittorer och luktämnen. När en signalmolekyl binder till GPCR aktiveras den och startar en signalkaskad inne i cellen genom att interagera med ett G-protein, som består av tre underenheter: α, β och γ.
Naftalener
I en enkel medicinsk kontext kan 'naftalener' referera till en grupp organiska föreningar som innehåller naftalen, ett polycykliskt aromatiskt kolväte (PAH) bestående av två benzening rings som är kondenserade med varandra. Naftalener har historiskt använts inom medicinen, men deras användning är numera begränsad på grund av toxicitet och cancerrisk. I vissa fall kan naftalener fortfarande användas externt i dermatologiska preparat, men interna användningsområden är idag mycket sällsynta.
Sulpirid
Sulpirid är ett typiskt antipsykotiskt läkemedel, som primärt används för behandling av psykoser och andra svåra psykiatriska störningar, såsom schizofreni. Sulpirid fungerar genom att blockera dopaminreceptorer i hjärnan, vilket kan hjälpa att reducera positiva (ex. hallucinationer och paranoia) och negativa (ex. socialt tillbakadragande och avflackning) symtom hos patienter med psykoser.
Kalciumkanalblockerare
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.
Ritanserin
Ritanserin är ett läkemedel som tillhör gruppen 5-HT2-receptorantagonister och används för att behandla allvarliga psykiatriska sjukdomstillstånd, såsom schizofreni. Ritanserin fungerar genom att blockera serotoninreceptorer i hjärnan, vilket kan hjälpa att minska positiva symtom som hallucinationer och förvirring. Preparatet används inte längre på grund av sitt potentiale till hepatotoxicitet (skada på levern).
5-HT3-serotoninreceptorer
5-HT3-serotoninreceptorer är en typ av receptor som binder till signalsubstansen serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) och aktiverar snabb exciterande svar i nervceller. Dessa receptorer är involverade i diverse fysiologiska processer såsom nausea, kräkning, smärta, neurogen inflammation, samt regulering av tarmfunktioner. De är också ett viktigt mål för läkemedel som används för behandling av exempelvis kemoterapiinducerad illamående och kräkningar, irritabel tarm och depression.
Takykininer
Takykininer är en grupp peptider som utövar sin verkan genom att binda till och aktivera opioidreceptorer i centrala nervsystemet. De har en struktur som liknar substance P och är involverade i smärtperception, inflammation och andra fysiologiska processer. Takykininer delas in i tre undergrupper: neurokinin A, neurokinin B och substance K. De agerar som neuropeptider och neuropeptidhormoner och är involverade i smärttransmission, blodtryckskontroll, immunförsvar och reproduktiv systemfunktion.
Ranitidin
Ranitidin är ett histaminreceptorantagonist typ H2, som används för att behandla och förebygga mag- och tarmsyraöverproduktion, till exempel i samband med magbesvär orsakade av hög magsyrahalt, såsom magkatarr, mag- och tolvfingersjuke. Ranitidin verkar genom att blockera histaminets påverkan på H2-receptorer i magsäcken, vilket reducerar frisättningen av magsyra.
Neurokinin A
Neurokinin A (NKA) er ein peptid hormon som er aktiv i det autonome nervsystemet og er involvert i reguleringen av blodtrykk, smertefølelse, ømhet og appetitt. NKA er en del av en gruppe av peptider kalt tachykininer, som også inkluderer substance P og neurokinin B. Disse peptidene interagerer med reseptorer på celloverflaten for å påvirke cellfunksjonen. NKA binder spesifikt til neurokinin 1 (NK1) reseptoren, som er involvert i smertefølelse og emosiell respons. NKA produseres av et større protein kalt preprohormonet preprotachykinin A, som klippes ned til flere forskjellige peptider, inkludert substance P og NKA.
Morfin
Den huvudsakliga alkaloiden i opium och prototypen för smärtstillande och narkotiska opiater. Morfin har omfattande verkan i det centrala nervsystemet och på glatt muskulatur.
Kärlsammandragning
Angiotensin-typ 2-receptor
An angiotensin II type 2 receptor (AT2R) is a G protein-coupled receptor that binds the octapeptide hormone angiotensin II, which plays a crucial role in the renin-angiotensin system (RAS) regulating blood pressure and fluid balance. The AT2R mediates various physiological functions, including vasodilation, anti-proliferation, and anti-inflammation, in contrast to the angiotensin II type 1 receptor (AT1R), which primarily induces vasoconstriction, proliferation, and inflammation. The AT2R is widely expressed throughout the body, including the cardiovascular system, kidneys, adrenal glands, brain, and reproductive organs, and its activation has been implicated in several protective effects against cardiovascular diseases, fibrosis, and neurodegenerative disorders.
Histamin H2-receptorer
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H2-receptorer verkar via G-proteiner för stimulering av adenylatcylas. Bland de många reaktioner som förmedlas av dessa receptorer är utsöndring av magsyra, avslappning av glatt muskulatur, inotropa och kronotropa effekter på hjärtmuskulatur och blockering av lymfocytfunktioner.
Trombocytaktiveringsfaktor
En trombocytaktiveringsfaktor, också känd som thrombopoietin (TPO), är ett glykoprotein som produceras av levern och styr produktionen och aktiveringen av trombocyter (blodplättar) i benmärgen. Det hjälper till att underhålla en normal trombocytnivå i kroppen genom att stimulera multipla steg i trombocytbildningsprocessen, inklusive proliferation, differentiering och aktivering av megakaryocyter, de celler som mognar till trombocyter. TPO binder till sin receptor, c-Mpl, på megakaryocyterna och trombocyterna för att utöva dess effekter.
Neuropeptid Y-receptorer
Neuropeptide Y-receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som binder neurotransmittorn Neuropeptid Y (NPY) i centrala nervsystemet och perifera vävnader. Dessa receptorer spelar en viktig roll i regleringen av olika fysiologiska processer, såsom hungerkontroll, blodtryck, hjärtfrekvens, kognition och emotionell respons.
Haloperidol
Ett fenyl-piperidinylbutyrofenon som främst används för behandling av schizofreni och andra psykoser. Det används även vid schizoaffektiva sjukdomar, vanföreställningar, ballism, Tourettes syndrom, och ibland som tilläggsterapi vid psykisk utvecklingsstörning och Huntingtons korea. Medlet har kraftig verkan mot illamående och kräkningar och används även för behandling av hicka.
Signalomvandling
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
Bornaner
I en enskild mening kan "bornaner" definieras som en grupp organiska föreningar som innehåller en bornylgrupp, C~5~H~9~, som är en cyklisk kolvätegrupp bestående av ett sexmedlemmat ringstruktur med fem kolatomer och en metylgrupp. Bornaner har flera medicinska tillämpningar, framför allt inom området för smärtbehandling där de förekommer som aktiva ingredienser i vissa läkemedel, exempelvis i den grupp av icke-steroida antiinflammatoriska preparat (NSAID) som kallas bornylacetater. Dessa föreningar har potentialen att verka smärtstillande, antiinflammatoriskt och antipyretiskt (febernedsättande).
A1-adenosinreceptor
"A1-adenosinreceptor" refererer til et proteinbaseret receptormolekyle, der binder specifikt til neurotransmitteren adenosin og aktiverer en biokemisk respons inden for cellen. Dette receptorprotein er belæget i cellemembranen hos mange forskellige typer celle, herunder nerveceller, hjerteceller og blodceller. Aktivering af A1-adenosinreceptoren har en række virkninger, herunder at modvirke opvågningsimpulser i centralnervesystemet, at reducere hjertets kontraktionsstyrke og at modvirke inflammatoriske respons hos immunceller.
8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin
7-(dipropylamino)-5,6,7,8-tetrahydro-1-naftalenol. En serotonin 1A-receptoragonist som används experimentellt för att undersöka serotonineffekter.
Glatt muskulatur
Icke-tvärstrimmiga muskler, som utgör den icke viljestyrda muskelvävnaden till de inre organen, blodkärlen, hårsäckarna osv. De sammandragbara elementen är avlånga, oftast spindelformade celler med central kärna. Glatta muskeltrådar hålls ihop i skikt eller buntar av nätbildande fibrer, och ofta är även elastiska nät rikligt förekommande.
Prazosin
Prazosin är ett blodkärlsdilaterande medel som används för att behandla högt blodtryck och symtom relaterade till posttraumatiskt stressyndrom (PTSD), såsom drömmar och ångestreaktioner. Det verkar genom att relaxera musklerna i kärlen och öka blodflödet, vilket sänker blodtrycket och minskar symtom relaterade till PTSD.
Histaminstimulerare
Triazoler
Triazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller en treatomig ring, bestående av två kolatomer och tre kväveatomer (1,2,3-triazol eller 1,2,4-triazol), som kan användas inom medicinen som byggstenar i läkemedel för behandling av olika sjukdomstillstånd, såsom svampinfektioner och cancer.
Tromboxan A2
6-cyano-7-nitrokinoxalin-2,3-dion
Prostaglandinblockerare
Kannabinoider
5-HT4-serotoninreceptorer
5-HT4-serotoninreceptorer är en typ av receptor som binder till signalsubstansen serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) och aktiverar en signaltransduktionsväg som leder till excitation av celler i det centrala nervösa systemet samt i det enteriska nervsystemet i tarmen. Dessa receptorer är involverade i regleringen av bland annat gastrointestinala funktioner, kognition och humör.
Kannabinoidreceptorer
En klass G-proteinbundna receptorer som är specifika för kannabinoider, som t ex dem från kannabis. De binder även till en strukturellt väldefinierad klass endogena faktorer kallade endokannabinoider. Denna receptorklass kan spela roll i regleringen av frisättande av signalmolekyler, såsom nervsignalsubstanser och cytokiner.
Angiotensin II-typ 1-receptorblockerare
Angiotensin II-type 1 receptor blockers (ARBs) are a class of medications that selectively block the action of angiotensin II at the AT1 receptor, leading to vasodilation, decreased aldosterone secretion, and increased sodium and water excretion. They are primarily used to treat hypertension, heart failure, and proteinuric kidney diseases.
Dopamin D3-receptorer
Dopamin D3-receptorer är en typ av dopaminreceptor som binder till neurotransmittorn dopamin och medierar dess effekter på cellnivå. De aktiveras av endogen dopamin och är involverade i en rad fysiologiska processer, inklusive belöningssystemet, kognition, emotionell regulation och homeostatiska funktioner. D3-receptorerna uttrycks främst i hjärnbarken, men kan även påträffas i andra delar av centrala nervsystemet och i perifera vävnader. De har en hög affinitet till dopamin och är kända för att ha potentialen att modulera smärta, immunförsvar och cancerutveckling.
Bradykin B1-receptor
Den medicinska definitieen av 'Bradykinin B1-receptorn' är en G-proteinkopplad receptor som aktiveras av peptidhormonet bradykinin och dess metabolit Des-Arg9-bradykinin. När den aktiveras, initierar Bradykinin B1-receptorn en signalkaskad som leder till inflammatoriska svar som inkluderar smärta, ödem och vasodilatation. Denna receptor upreglas i patologiska tillstånd såsom inflammation och ischemisk skada, vilket gör den till ett möjligt terapeutiskt mål för behandling av smärta och andra inflammatoriska sjukdomstillstånd.
Adrenerga betablockerare
Läkemedel som binder till men inte aktiverar betaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av betaadrenerga agonister. Adrenerga betaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, hjärt arytmi, kärlkramp, glaukom, migrän och ångest.
Purinergic P1 Receptor Agonists
'Purinergic P1 Receptor Agonists' refererer til stoffer eller substanser som binder sig specifikt til purinergic P1-receptorer, herunder adenosinereceptorer (A1, A2A, A2B og A3), og aktiverer dem med det formål at udløse en biologisk respons. Disse agonister kan have forskellige farmakologiske effekter alt efter hvilken type receptor de binder til, herunder vasodilatation, inhibition af adenylatcyklasen og modulation af immuncellers funktion.
Kalcitoningenrelaterad peptid
En 37-aminosyrorspeptid som är en produkt av kalcitoningenen och som uppkommer genom alternativ behandling av mRNA från denna gen. Neuropeptiden är utbredd i hjärnans nervvävnad, i tarmen, i perivasku lära nerver och i annan vävnad. Den har ett flertal biologiska effekter och har verkan på både cirkulation och på signalöverföring. I synnerhet som endogen kärlvidgande substans har den kraftig verkan .
Muskarinreceptorer
Muskarinreceptorer är en typ av receptor som aktiveras av signalsubstansen acetylkolin och agonister till muskarinreceptorer, såsom muscarin. Det finns fem huvudsakliga subtyper av muskarinreceptorer (M1-M5), vilka alla är G-proteinkopplade receptorer som utövar sin effekt genom att påverka andra proteiner i cellen. Muskarinreceptorer spelar en viktig roll inom flera fysiologiska processer, såsom regleringen av hjärt- och andningsfunktioner, samt kognitiva funktioner som minne och lära. De är också viktiga mål för läkemedel, särskilt inom områdena neurologi och psykiatri.
Variansanalys
Morfoliner
I en enkel mening kan morfinere definieras som en klass av opiater, alkaloider som naturligt förekommer i opium, och är kraftfulla smärtstillande medel. De binder till specifika receptorer i centrala nervösa systemet och hjärnan för att påverka smärta, andning, humör och andra funktioner.
Peptidfragment
Ett peptidfragment är en kort sekvens av aminosyror som har beeneds klippt isär från ett större peptid eller protein.
Prostaglandinreceptorer
Prostaglandinreceptorer är proteiner som finns på cellytan och binder specifikt till prostaglandiner, hormonliknande signalmolekyler som deltar i en rad fysiologiska processer i kroppen, såsom smärta, inflammation, sömnschema, blodkoagulering och modulerande av immunresponsen. När prostaglandiner binder till sina respektive receptorer aktiveras en signaltransduktionskaskad som leder till olika cellulära responsar beroende på receptor- och signalsubstansspecifika mekanismer. Det finns flera olika typer av prostaglandinreceptorer, varav de flesta tillhör G-proteinkopplade receptorfamiljen och delas in i fyra huvudgrupper (DP, EP, FP och IP) baserat på struktur och funktion. Prostaglandinreceptoraktivitet kan styras terapeutiskt för att behandla en rad sjukdomar och tillstånd, så