GABA-B Receptor Agonists are a class of medications or substances that bind to and activate GABA-B receptors, which are G protein-coupled receptors found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation leads to decreased neuronal excitability and increased inhibition.
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och påverkar celler genom samverkan med G-proteiner. GABA-B-receptorer kännetecknas farmakologiskt av att de är okänsliga för blockeraren bikukullin och känsliga för agonisten L-baklofen. De uppträder både presynaptiskt och postsynaptiskt, med varierande verkan såsom hämmande av adenylatcyklas, aktivering av fosfolipas A2, aktivering av kaliumkanaler och inaktivering av spänningsaktiverade kalciumkanaler.
GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.
Ett GABA-derivat verksamt som specifik agonist vid GABA-B-receptorer. Medlet används vid behandling av spasticitet, särskilt sådan som är relaterad till ryggmärgsskada. Den terapeutiska effekten beror på verkan vid spinala och supraspinala punkter, vanligen som en minskad överföring av retningssignaler.
Organofosforföreningar är en kemisk term som refererar till samtliga föreningar som innehåller minst en kovalent bunden fosforatom och en eller flera kolatom(er), vanligtvis i form av en fosfatester-bindning.
Tillstånd orsakat av nervgiftet MPTP, som ger upphov till selektiv förstörelses av nigrostriatala dopaminerga nervceller. Kliniska tecken är irreversibla parkinsonsymtom, som t ex stelhet och bradykinesi (sekundär parkinsonism). MPTP-förgiftning används även i djurmodeller för att studera Parkinsons sjukdom.