Medel som främst verkar genom att stoppa nervsignalöverföringen via nikotinreceptorer på autonoma postganglienervceller. Eftersom de har så bred verkan, omfattande blockering av både sympatiska och parasympatiska system, har de i terapeutiskt bruk till stor del ersatts av mer specifika läkemedel. De används dock fortfarande för blodtrycksreglering hos patienter med dissekerande aortaaneurysm och för att sänka blodtrycket under operationer.
En kolinerg nikotinreceptorantagonist som ibland kallas ganglieblockerarprototypen. Den tas med svårighet upp i mag-tarmkanalen och passerar inte blod-hjärnbarriären.
Trimetafan är ett läkemedel som används som smärtstillande och avslappnande medel, framförallt vid operationer i ögats glaskropp. Det fungerar genom att slappna av musklerna i kroppen, vilket hjälper till att minska smärtan och spasmer. Trimetafan är en antikolinerg muskelrelaxant och verkar genom att blockera acetylkolinreceptorerna i muskler och nervändar.
En nikotinantagonist som huvudsakligen används som ganglieblockerare i djurstudier. Den har använts som medel mot högt blodtryck, men har i de flesta kliniska sammanhang ersatts av mer specifika prepa rat.
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.