HIV-proteashämmare
Nelfinavir
Nelfinavir är ett proteas inhibitor-medicin som används för behandling av HIV-1-infektion. Det fungerar genom att hindra virusets förmåga att reproducera sig i kroppen. Nelfinavir säljs under varumärkesnamnet Viracept och används ofta i kombination med andra antiretrovirala mediciner för att behandla HIV-infektioner.
Ritonavir
Ritonavir är ett proteashämmare som används för behandling av HIV-infektion. Det fungerar genom att hämta en specifik proteas, som är nödvändig för HIV-viruset för att reproducera sig. Genom att hämma denna proteas kan virusets reproduktion hämjas och patientens sjukdomssymptom kan förbättras. Ritonavir används ofta i kombination med andra läkemedel för att öka deras verkan och förhindra resistensutveckling hos HIV-viruset.
HIV-proteas
Ett HIV-enzym som efter translation är nödvändigt för klyning av gag- och gag/pol-prekursorpolyproteiner till funktionella beståndsdelar för virussammansättningen. HIV-proteas är ett asparginproteas som kodas från aminoänden av pol-genen. EC 3.4.23.16.
Indinavir
En kraftfull och specifik HIV-proteashämmare som tycks ha god biotillgänglighet vid oral tillförsel.
Sakvinavir
Lopinavir
Lopinavir är ett proteas inhibitor-medicin som används tillsammans med ritonavir för behandling av HIV-1-infektion. Det fungerar genom att hämja virusets förmåga att reproducera sig i kroppen.
Pyrimidinoner
Pyrimidinones are heterocyclic compounds that consist of a pyrimidine ring, which is a six-membered ring containing two nitrogen atoms, fused with a ketone group (-C=O). This structure gives pyrimidinones important properties and makes them useful in various applications, including as building blocks for the synthesis of pharmaceuticals and other chemicals. In medicine, pyrimidinones have been studied for their potential therapeutic effects, such as antiviral, antibacterial, and antitumor activities. However, it is important to note that further research is needed to fully understand the medicinal properties and safety of these compounds before they can be used in clinical settings.
Proteashämmare
En proteasomhämmare är ett läkemedel som blockerar funktionen hos proteasomen, en cellular molekylär maskin som bryter ner överflödiga eller skadade proteiner, vilket leder till att celldöd (apoptos) induceras i cancerceller.
Karbamater
HIV-infektioner
Det spektrum av HIV-infektioner som sträcker sig från asymtomatiska seropositiva tillstånd över AIDS-relaterade komplex (ARC) till AIDS.
Sulfonamider
Sulfonamider är en grupp av syntetiska antibiotika som är verksamma mot olika bakterier, inklusive stafylokocker och E. coli. De fungerar genom att hämma enzymet dihydropteroatsyntas, vilket behövs för bakteriens tillväxt och reproducering. Sulfonamider används vanligen för behandling av olika infektioner, såsom urinvägsinfektioner, hudinfektioner och öroninfektioner.
Anti-HIV-medel
Oligopeptider
Oligopeptider är korta peptidmolekyler bestående av två till tio aminosyror som är länkade till varandra via peptidbindningar. De bildas ofta genom proteolys, en nedbrytande process där proteiner splittras upp i mindre peptidfragment eller enskilda aminosyror. Oligopeptider har diverse funktioner inom levande organismers cellulära signalering och reglering av biologiska processer.
Serinproteinashämmare
Pyridiner
Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.
HIV-1
Läkemedelsinteraktioner
HIV
Organisk katjontransportör 1
P-glykoprotein
P-glykoprotein (P-gp) är ett transmembranprotein som fungerar som aktiv transportör och hjälper till att pumpa vissa typers substanser, särskilt läkemedel, ut från celler. Det förekommer naturligt i vår kropp, framförallt i barrierorgan såsom hjärnan (hjärnbarriären), tarmen och levern. P-gp bidrar till att skydda kroppen från skadliga substanser genom att begränsa deras absorption och försvaga deras effekter. När ett läkemedel är subjekt för aktiv transport av P-gp, kan det minska läkemedlets koncentration i celler och påverka dess farmakologiska verkan.
Cytokrom P-450 CYP3A
Cytochrome P-450 CYP3A refers to a subfamily of drug-metabolizing enzymes that play a critical role in the metabolism and clearance of various medications, as well as endogenous compounds. These enzymes are primarily located in the liver and small intestine, with CYP3A4 being the most abundant and best characterized isoform. They participate in phase I metabolism, catalyzing oxidation reactions that convert lipophilic drugs into more hydrophilic metabolites, which can then be excreted by the body. CYP3A enzymes are known to metabolize approximately 50% of clinically used medications, including statins, antidepressants, antiepileptics, benzodiazepines, and many others. Their activity can be influenced by various factors such as genetic polymorphisms, drug-drug interactions, and disease states, which may lead to altered drug response, efficacy, or toxicity.
Antiretrovirusterapi, aggressiv
Läkemedelskurer som hos patienter med HIV-infektion kraftigt undertrycker HIV-replikation. I behandlingen ingår vanligtvis tre eller fler olika läkemedel, inklusive en proteashämmare.
Serinendopeptidaser
Peptidhydrolaser
Celler, odlade
Läkemedelsresistens, viral
Secretory Leukocyte Peptidase Inhibitor
'Secretory Leukocyte Protease Inhibitor' (SLPI) är ett protein som produceras av flera olika celltyper, inklusive slemproducerande celler i andningsvägarna och huden. SLPI har en viktig funktion i att skydda kroppen från överdrivet inflammatoriska svar och skada på vävnader genom att neutralisera proteaser som frisätts av neutrofila granulocyter under inflammation. Proteaserna kan orsaka skada på vävnader om de inte kontrolleras, och SLPI hjälper till att begränsa denna skada genom att binda till och inaktivera dem. Därutöver har SLPI också visat sig ha en anti-bakteriens verkan och kan bidra till att försvara kroppen mot infektioner.
Fettceller
Dos-responskurva, läkemedel
GLUT4-protein
GLUT4-proteinet är ett membranprotein som transporterar glukos (en enkel socker) in i muskel- och fettceller efter att ha aktiverats av insulin. Det spelar därför en viktig roll i kroppens glukoshomeostas, dvs. att hålla nivåerna av blodsocker konstanta.
Endopeptidaser
En undergrupp av peptidhydrolaser. De klassificeras huvudsakligen utifrån sin katalytiska verkan. Specificitet används endast för identifiering av enskilda enzymer. De omfattar serinendopeptidaser (EC 3.4.21), cysteinendopeptidaser (EC 3.4.22), asparaginendopeptidaser (EC 3.4.23), metalloendopeptidaser (EC 3.4.24) samt en grupp enzymer som ännu inte placerats in i någon av ovannämnda klasser (EC 3.4.99). EC 3.4.-.
Pepstatiner
Pepstatiner är en grupp proteaser, enzymer som bryter ned proteiner, som hämmas av pepsin-inhibitorer och har sin aktivitet optimalförhöjd vid lågt pH. De är aspartylproteaser och förekommer naturligt hos djur, växter och mikroorganismer. Pepstatiner används inom forskning för att studera proteas och deras mekanismer.
Molekylsekvensdata
Aminosyrasekvens
Högtrycksvätskekromatografi
HIV-positivitet
Produktion av neutraliserande antikroppar hos personer som utsatts för smitta med humant immundefektvirus (HIV, HTLV-III/LAV).
Cellinje
I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.
Proteinase Inhibitory Proteins, Secretory
Proteinase Inhibitory Proteins, Secretory (PIPS) are a group of proteins that play a crucial role in regulating the activity of proteinases, which are enzymes that break down other proteins. PIPS are produced by various cells and secreted into extracellular spaces, where they inhibit proteinases to prevent excessive protein degradation and maintain tissue homeostasis.
Trypsinhämmare
En trypsinhibitor, eller Trypsinhämmare, är ett protein som binds till och nedsätter aktiviteten hos enzymet trypsin, som är involverat i protein- och peptidnedbrytning i kroppen.
Serpiner
En serpin (serine proteinase inhibitor) är ett slags proteiner som fungerar som inhibitorer för serinproteas, en grupp enzymer som bryter ned andra proteiner genom att klippa sönder specifika peptidbindningar. Serpiner spelar en viktig roll i regleringen av olika fysiologiska processer, såsom blodkoagulering, inflammation och immunförsvar. Genom att hämma serinproteasens verksamhet kan serpiner hjälpa till att kontrollera dessa processer och förhindra överdrivna eller oregelbundna reaktioner i kroppen.
Apoptos
En av de två formerna av celldöd. Till skillnad från den patologiska processen nekros är apoptos en biologiskt programmerad process, ansvarig för en fysiologisk likvidering av celler. Denna typ av cel ldöd tjänar som en motvikt mot mitos och utgör ett led i regleringen av vävnaders tillväxt och storlek.
Cysteine Proteases
Multiresistensassocierade proteiner
En sekvensbesläktad underfamilj av ABC-bärare som aktivt transporterar organiska ämnen. Trots att proteinerna betraktas som bärare av organiska anjoner har en underordnad grupp av proteiner i denna familj visat sig förmedla resistens mot neutrala organiska läkemedel. Deras cellulära funktioner kan ha klinisk betydelse för kemoterapi, eftersom de transporterar en rad olika antitumörmedel.
Deoxiglukos
2-deoxi-D-arabinohexos. En antimetabolit till glukos med antiviral verkan.
Kaspaser
En familj intracellulära cysteinproteinaser. De har en nyckelroll vid inflammationer och apoptos hos däggdjur, och är specifika för asparaginsyra vid position P1. De indelas i två klasser, utifrån län gden på N-terminalprodomänerna. Kaspas-1, -2, -4, -5, -8 och -10 har långa prodomäner, medan kaspas-3, -6, -7 och -9 har korta. EC 3.4.22.-.
Cysteinendopeptidaser
Cytokrom P-450
En stor grupp isoenzymer (hemproteiner) som utgör nyckelkomponenter i det flerfunktionsoxidassystem som dels ansvarar för biosyntesen av steroider, fettsyror och gallsyror, dels bioomvandlingen av många främmande föreningar till mutagena och cancerframkallande ämnen. De flesta däggdjur har ett flertal avlägset besläktade fenobarbitalinducerbara genunderfamiljer. De indelas efter sina sekvensöverensstämmelser snarare än efter sina funktioner i CYP-genfamiljer (>40% homologi) och underfamiljer (>59% homologi). CYP1-, CYP2- och CYP3-genfamiljerna står för större delen av läkemedelsmetabolismen. EC 1.13.-.
Cysteinproteinashämmare
Exogena eller endogena föreningar som hämmar cysteinendopeptidaser.
Reverstranskriptashämmare
En reverstranskriptasahämmare är ett antiviralt läkemedel som specifically inhibits the reverse transcriptase enzyme, thereby preventing retroviruses like HIV from converting their RNA genome into DNA and integrating it into the host cell's genome. (18 words)
Yta under kurvan
Ett statistiskt begrepp för summering av data från ett antal mätningar på en individ. Det används ofta i klinisk farmakologi, där AUC (area under curve) för serumnivåer kan tolkas som totalupptaget av substansen i fråga. Metoden kan också användas för t ex jämförelse av biotillgänglighet av läkemedel efter endosadministrering i ett koncentrations/tidsdiagram.
Molekylstruktur
Protease Nexins
Protease nexins are a group of proteins that regulate the activity of proteases, which are enzymes that break down other proteins. Protease nexins bind to and inhibit specific proteases, helping to control their activity within the body. This regulation is important for maintaining proper biological processes and preventing excessive protein degradation, which can contribute to various diseases.
Levermikrosomer
Protonkogenproteiner c-akt
Protoncogenproteinet c-AKT, också känt som protein kinase B (PKB), är ett intracellulärt enzym som spelar en central roll i cellers överlevnad, tillväxt och differentiering. Det aktiveras av signalsubstanser utsöndrade från extracellulära receptorer och reglerar diverse cellulära processer genom fosforylering av olika proteiner involverade i apoptos, metabolism, celldelning och transkription.
Alfa 1-antitrypsin
Alfa 1-antitrypsin (AAT) är ett protein som produceras i levern och har till uppgift att skydda lungorna från inflammation och skada. Det gör detta genom att neutralisera en grupp enzymer, inklusive neutrofil elastas, som kan orsaka skada på lungvävnaden vid överdriven aktivering under inflammatoriska tillstånd. AAT är också känt som serumproteinaseinhibitor och ingår i akutfasresponsen. Genetisk mutation eller nedsatt produktion av AAT kan leda till en sjukdomsbild som kallas Alfa 1-antitrypsinbrist, vilket ökar risken för lungsjukdomar såsom kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och emfysem.
Aspartic Acid Endopeptidases
Aspartic acid endopeptidases are a type of enzyme that cleaves peptide bonds within proteins, specifically at sites where the peptide bond is adjacent to an aspartic acid residue. They are also known as aspartyl proteases or acid proteases. These enzymes play important roles in various biological processes, including protein degradation and activation, and have been implicated in several diseases, such as HIV and cancer. Examples of aspartic acid endopeptidases include renin, cathepsin D, and the HIV protease.
Biologisk transport
Aprotinin
En enkelkedjad polypeptid från bovin vävnad och bestående av 58 aminosyrarester. Den hämmar proteolytiska enzym som kymotrypsin, kallikrein, plasmin och trypsin, och används för behanding av blödninga r förenade med höga plasminhalter. Substansen används också vid risk för stora blodförluster i samband med öppen hjärtkirurgi.
Insulinresistens
Avtagande förmåga hos insulin att sänka blodsockerhalterna; behov av 200 enheter insulin per dag för att förhindra hyperglykemi eller ketos. Effektminskningen beror vanligtvis på antikroppsbindning av insulin (insulinantikroppar), men även avvikelser hos insulinreceptorer på cellytor kan föreligga. Tillståndet har samband med övervikt, ketoacidos, infektion och vissa sällsynta sjukdomar.
Proteas La
Lipodystrofi
En samling heterogena tillstånd till följd av defekt fettomsättning och kännetecknade av fettvävnadsatrofi. Ofta förekommer en omfördelning av kroppsfett som leder till perifera fettförluster och central fetma. Hit hör generell, lokal, medfödd och förvärvad lipodystrofi.
Modeller, molekylära
Glukos
Substratspecificitet
Substratspecificitet beteferrer sig inom farmakologi och enzymologi till den egenskap hos ett enzym eller en receptor där det endast binder till och katalyserar (eller påverkar) vissa specifika substanser, molekyler eller läkemedel, känt som substrat. Det innebär att en given enzymtyp endast är aktivt mot en begränsad grupp av kemiska föreningar som har en viss strukturell och kemisk likhet. Substratspecificiteten bestäms av enzymernas tredimensionella struktur och den del av substratmolekylen som interagerar med aktiva sitet på enzymet.
Pyroner
I den medicinska kontexten, är "pyro" ett prefix som betyder "relaterad till eld eller värmeförbränning". Men det finns inget etablerat medicinskt begrepp eller diagnos som heter "Pyroner". Om du avser att fråga om någon specifik medicinsk tillstånd eller symptom, kan du vänligen ge mer information.
Tosyllysine Chloromethyl Ketone
Tosyllysine Chloromethyl Ketone (TLCK) är ett kemiskt ämne som används som en irreversibel inhibitor av serinproteas, särskilt trypsin och plasmin. Det gör det genom att reagera covalent med serinresten i aktiva centrumet hos dessa enzymer, vilket förhindrar deras förmåga att katalysera proteolytiska reaktioner.
Gabexat
En serinproteinashämmare som används för behandling av pankreatit, spridd blodlevring (DIC), och som antikoagulant vid hemodialys. Medlet hämmar de hydrolytiska effekterna av trombin, plasmin och kallikrein, men inte kymotrypsin och aprotinin.
Läkemedelsdesign
Den molekylära utformningen av läkemedel för specifika ändamål (såsom DNA-bindning, enzymhämning, verkan mot tumörer osv), baserad på kännedom om molekylära egenskaper, som t ex funktionella gruppers aktivitet, molekylgeometri, elektronstruktur och information om analoga molekyler. Läkemedelsdesign bygger på datorstödd molekylär modelleringsteknik och omfattar inte farmakokinetik, dosanalys eller analys av läkemedelsadministrering.
Tumörcellinje
En tumörcellinje refererar till en homogen grupp av cancerceller som delar gemensamma genetiska mutationer och beteenden, och som härstammar från samma ursprungscell. Denna celllinje kan behålla sin unika identitet och vårda sig lika under tumörts growth, metastas och respons på terapi. Detta är viktigt att ta hänsyn till när man utvecklar cancerbehandlingar, eftersom responsen på en viss typ av behandling kan variera mellan olika tumörcellinjer.
ATP-beroende proteaser
Trypsinhämmare, Bowman-Birk Soybean
En Trypsinhämmare från Sojaböna av Bowman-Birk-typ är ett proteaser inhibitor som specificerat binder till och hämmer trypsinkautomasker, förhindrar således nedbrytningen av proteiner i mag-tarmkanalen och minskar på så sätt proteinabsorptionen.
RNA, budbärar
Mutation
Möss, inavlade C57BL
"C57BL mice" är en specifik stam av möss som används inom forskning. De är så kallade inbredda möss, vilket betyder att de har en mycket konsekvent genetisk bakgrund eftersom de härstammar från en enda individ och har förökat sig genom systerskötsel under många generationer. Detta gör att deras egenskaper är väldigt repeterbara, vilket är användbart inom experimentell forskning. C57BL-stammen är känd för sin robusta hälsa och långa livslängd jämfört med andra mössstammar. De används ofta inom olika områden av biomedicinsk forskning, till exempel cancer-, neurologi- och immunologiforskning.
Signalomvandling
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
Insulin
Ett proteinhormon som utsöndras av bukspottkörtelns betaceller. Insulin har en avgörande roll i regleringen av sockeromsättningen, där det främjar cellernas förbrukning av glukos. Det spelar även en viktig roll för omsättningen av proteiner och lipider. Insulin används som läkemedel för hålla insulinberoende diabetes mellitus under kontroll.
Antipain
En oligopeptid från olika bakterier som verkar som en proteashämmare.
Katepsiner
En grupp lysomala proteinaser eller endopeptidaser som finns i vattenbaserade extrakt i en rad djurvävnader. De har bäst verkan vid surt pH.