Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.

En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.

En histamin H1-antagonist som används mot illamående, som hostdämpande medel, mot dermatoser och klåda, mot överkänslighetsreaktioner, som hypnotikum och mot parkinsons sjukdom. Medlet används även som ingrediens i förkylningspreparat. Det har vissa mindre önskvärda antimuskarin- och sedativa effekter.

Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.

En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. De flesta H1-receptorer verkar genom det sekundära inositolfosfat/diacylglycerol-budbärarsystemet. Bland de många reaktioner som förmedlas via dessa receptorer är sammandragningen av glatt muskulatur, ökad kärlgenomsläpplighet, hormonfrisättning och glykoneogenes (sockersyntes) i hjärnan.

Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.

Pyrilamine är ett antihistaminmedel som används för att behandla allergiska reaktioner och symtom som kikhosta, sömnsjuka, yrsel och illamående. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket reducerar allergi- och irritationssymptomen. Pyrilamine kan också ha en viss sedativ effekt och används ibland som sömnmedel.

Terfenadin är ett antihistaminpreparat som används för att behandla symtom på säsongsbundet och icke-säsongsbundet allergisk rhinit, såsom snuva, brynkiga ögon och nästäppa. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket hjälper att lindra allergiska reaktioner. Terfenadin saknar sedativ effekt jämfört med äldre antihistaminer och anses därför vara bättre tolererat av många användare.

Ett med histamin besläktat ämne, som fullständigt hämmar bindning av histamin till H2-receptorer. Cimetidin har en rad farmakologiska verkningar. Det hämmar utsöndring av magsaft, likaså frisättning a v pepsin och gastrin. Det blockerar även cytokrom P-450-aktivitet.

En histamin H2-receptorantagonist som används mot magsår.

"Fenyletrar" refererar till en grupp organiska föreningar som innehåller en fenylgrupp (en aromatisk ring med sex kolatomer) och två etylgrupper (-CH2-CH3). Dessa ämnen är ofta använda som läkemedel, lösningsmedel eller industrikemikalier. Exempel på fenyletrar inkluderar anestetika som fenyloetanol och propofol, samt stimulantia som katin och amfetamin.

Utsöndring av histamin från mastcells- och basofilkorn genom exocytos. En rad faktorer kan sätta igång processen, som alltid innebär att IgE, korskopplat med antigen, binds till mastcellens eller den basofila cellens Fc-receptorer. Efter frisättning binder histaminet till en rad olika målcellsreceptorer och utövar ett stort antal olika effekter.

En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H2-receptorer verkar via G-proteiner för stimulering av adenylatcylas. Bland de många reaktioner som förmedlas av dessa receptorer är utsöndring av magsyra, avslappning av glatt muskulatur, inotropa och kronotropa effekter på hjärtmuskulatur och blockering av lymfocytfunktioner.

Cellyteproteiner som binder histamin och sätter igång intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende. Histaminreceptorer har stor utbredning i det centrala nervsystemet och i perifera vävnader. Tre typer har kunnat påvisas och fått beteckningarna H1, H2 och H3. De skiljer sig åt i fråga om farmakologi, fördelning och verkningssätt.

Läkemedel som binder till och aktiverar histaminreceptorer. Trots att en rad kliniska tillämpningar föreslagits, har dessa agonister hittills använts i större utsträckning inom forskning än för behandling.

En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.

Ett enzym som katalyserar överföringen av en metylgrupp från S-adenosylmetionin till histamin, varvid bildas N-metylhistamin, den viktigaste histaminmetaboliten hos människor. EC 2.1.1.8.

En histamin H3-blockerare är ett läkemedel som blockerar histamin H3-receptorer, vilket resulterar i ökad release av neurotransmittorer som noradrenalin och serotonin i centrala nervsystemet, och används för behandling av till exempel allergiska reaktioner, sömnsörtsjukan och neurologiska störningar.

Histamin som i någon position ersatts med en eller fler metylgrupper. Många av dessa är agonister för H1, H2 eller båda histaminreceptorerna.

En histamin H2-receptoragonist som ofta används för att studera aktiviteten hos histamin och dess receptorer.

Ett enzym som katalyserar dekarboxylering av histidin till histamin och koldioxid. Det fordrar pyridoxalfosfat i djurvävnader, men inte i mikroorganismer. EC 4.1.1.22.

Läkemedel med verkan på histaminerga system. Hit hör medel som verkar mot histaminreceptorer, påverkar histaminets livscykel eller histaminerga cellers tillstånd.

En histamin H1-antagonist, använd vid allergiska reaktioner, hösnuva, rinit, urtikaria (nässelfeber) och astma. Medlet har också haft veterinärt bruk. Det är ett av de mest använda av de klassiska antihistaminpreparaten och ger som regel mindre trötthet än prometazin.

Kemiska ämnen som hämmar de endokrina körtlarnas funktioner, biosyntesen av de hormoner de utsöndrar, eller blockerar hormonernas specifika verkan.

Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.

Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.

Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.

Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.

Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).

Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.

A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.

P-metoxi-N-metylfenylamin (PMP) är ett syntetiskt kemiskt ämne som tillhör klassen av fenyletylaminer. Det är en substans med potential till missbruk och är klassificerad som en amfetaminliknande stimulant. PMP har strukturellt sett likheter med psykoaktiva droger som MDMA (ecstasy) och MDA, men har inte samma effekter på centrala nervsystemet. Det används i vissa länder för forskningsändamål, men är inte godkänt för medicinskt bruk hos människor.

Granulerade celler som återfinns i nästan alla vävnader, men rikligast i hud och mag-tarmkanalen. Liksom basofiler innehåller mastceller stora mängder histamin och heparin. Men till skillnad från basofiler stannar mastcellerna i vävnaderna och cirkulerar inte i blodet. Mastceller som härrör från stamceller i benmärgen regleras av stamcellsfaktorn.

Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.

Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.

"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.

Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.

Tiourea, även känd som thiourea, är en organisk sulfurhaltig förening med formeln SC(NH2)2. Det är en isomer till cyanat och kan ses som en substituerad variant av urea där en syreatom har ersatts av en svavelatom. Tiourea används inom organisk syntes som en nukleofil reagens och förekommer naturligt i vissa proteiner.

'Purinergic P1 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of purinergic P1 receptors, which are a type of G protein-coupled receptor found in many tissues throughout the body. These receptors are activated by the endogenous signaling molecules adenosine and related nucleotides, and play important roles in regulating a variety of physiological processes, including cardiovascular function, neurotransmission, and immune response.

De basofila leukocyterna tillhör gruppen granulocyter och har fått sitt namn av att de endast färgas av basiska färgämnen. Kornen, granula, i cytoplasman färgas mörkare än cellkärnan. Basofiler reager ar på IgE-antikroppar och frisläpper vid aktivering histamin, cytokiner och aggressiva enzymer. De utgör mindre än en procent av blodkropparna.

En mycket kraftfull och specifik histamin H2-receptoragonist. Den har använts diagnostiskt som indikator för utsöndring i magen.

A nicotine blocker, also known as a nicotine receptor antagonist, is a type of medication that works by blocking the effects of nicotine on the brain, reducing cravings and withdrawal symptoms associated with quitting smoking.

Wistar rats are an outbred albino strain of laboratory rats that are widely used in biomedical research due to their genetic diversity and generalizability of research findings to humans.

Adenosine A2 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A2 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that acts as a neurotransmitter and has various physiological effects, including vasodilation and inhibition of heart rate. The A2 receptor subtype is one of four types of adenosine receptors (A1, A2a, A2b, and A3) and is found in various tissues, including the cardiovascular system, lungs, and brain.

"Adrenergic alpha-1 receptor antagonists" are a class of medications that block the action of norepinephrine, a hormone and neurotransmitter, at alpha-1 receptors found in various tissues throughout the body. By blocking these receptors, the medications cause relaxation of smooth muscle, leading to vasodilation, decreased blood pressure, and reduced inflammation. They are commonly used to treat conditions such as hypertension, benign prostatic hyperplasia (BPH), and pheochromocytoma. Examples include doxazosin, prazosin, and terazosin.

'Purinergic P2 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2 receptors, which are proteins on the surface of cells that bind purinergic signaling molecules such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cardiovascular function. By blocking the activity of these receptors, P2 receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as chronic pain, inflammatory diseases, and neurological disorders.

En histaminantagonist som tycks blockera såväl H2- som H3-histaminreceptorer. Den har använts för sårbehandling.

'Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists' are a class of medications that work by blocking the serotonin 5-HT3 receptors in the gut and brain, thereby preventing serotonin from binding to these receptors and causing symptoms such as nausea and vomiting. These antagonists are commonly used to treat conditions such as chemotherapy-induced nausea and vomiting, irritable bowel syndrome, and postoperative nausea and vomiting. Examples of 5-HT3 receptor antagonists include ondansetron, granisetron, and palonosetron.

En klass läkemedel som utformats för att förhindra leukotriensyntes eller leukotrienverkan genom att blockera bindning på receptornivå.

Ranitidin är ett histaminreceptorantagonist typ H2, som används för att behandla och förebygga mag- och tarmsyraöverproduktion, till exempel i samband med magbesvär orsakade av hög magsyrahalt, såsom magkatarr, mag- och tolvfingersjuke. Ranitidin verkar genom att blockera histaminets påverkan på H2-receptorer i magsäcken, vilket reducerar frisättningen av magsyra.

'Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists' are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT2 receptors. These antagonists are used in the treatment of various conditions such as psychiatric disorders, migraines, and nausea associated with chemotherapy. Examples include antipsychotic drugs like risperidone and paliperidone, and migraine medications like sumatriptan and naratriptan.

En klass av icke-sederande läkemedel som binder till, men inte aktiverar histaminreceptorer, varvid verkan av histamin eller histaminstimulerare blockeras. Dessa antihistaminer utgör en heterogen grupp av föreningar med varierande kemiska strukturer, biverkningar, fördelning i kroppen och metabolism. Jämfört med första generationens antihistaminer har dessa icke-sederande större receptorspecificitet, lägre förmåga till penetration av blod-hjärnbarriären, och ger mindre risk för trötthet och nedsatt psykomotorisk aktivitet.

En allergisk chock, även känd som anafylaxi, är en livshotande överreaktion av kroppens immunsystem på ett allergen, vilket kan orsaka svår andnöd, lågt blodtryck, svimning och i värsta fall dödsfall. Symptomen uppstår vanligen inom minuter till en timme efter exponeringen för allergivätskan.

Serotonin är ett signalsubstanstans (neurotransmittor) som överför signaler mellan neuron i centrala nervsystemet och perifera nervsystemet. Det produceras naturligt i kroppen, främst i tarmarna och hjärnan. Serotonin har en rad olika funktioner i kroppen, inklusive att reglera humör, aptit, sömn, minne och läkningsprocesser. I hjärnan spelar serotonin en viktig roll för stämningsreglering och kan vara involverat i uppkomsten av depression och ångest.

Adenosine A1 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A1 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that helps regulate various physiological processes, including cardiovascular function and sleep regulation. The A1 receptor is one of four subtypes of adenosine receptors (A1, A2A, A2B, and A3) and is widely distributed throughout the body, particularly in the brain, heart, and kidneys.

Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.

En kompetitiv histamin H2-receptorantagonist. Dess huvudsakliga farmakodynamiska effekt är hämning av magsaftutsöndring.

Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.

Icke-tvärstrimmiga muskler, som utgör den icke viljestyrda muskelvävnaden till de inre organen, blodkärlen, hårsäckarna osv. De sammandragbara elementen är avlånga, oftast spindelformade celler med central kärna. Glatta muskeltrådar hålls ihop i skikt eller buntar av nätbildande fibrer, och ofta är även elastiska nät rikligt förekommande.

Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) are a class of medications used to treat various cardiovascular conditions such as hypertension, heart failure, and proteinuria in diabetic nephropathy. These drugs work by blocking the action of angiotensin II, a potent vasoconstrictor, at its type 1 receptor (AT1) located in various tissues, including blood vessels, kidneys, and the heart. By blocking this receptor, ARBs cause relaxation of the blood vessels, leading to decreased peripheral resistance and reduced workload on the heart. This results in improved blood flow, lower blood pressure, and reduced strain on the cardiovascular system. Common examples of ARBs include losartan, valsartan, irbesartan, and candesartan.

Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.

Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.

Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.