Histone Deacetylase Inhibitors
Histone Deacetylase Inhibitors (HDACis) are a class of drugs that inhibit the function of histone deacetylases (HDACs), which are enzymes that remove acetyl groups from histone proteins, leading to chromatin condensation and transcriptional repression. By inhibiting HDACs, HDACis increase histone acetylation, resulting in the relaxation of chromatin structure and increased accessibility of transcription factors to DNA, thereby promoting gene expression. HDACis have been shown to have anti-cancer effects by inducing apoptosis, cell cycle arrest, and differentiation in various cancer cells.
Histondeacetylaser
Deacetylaser som avlägsnar N-acetylgrupper från sidokedjorna till aminosyror i histoner. Några av dessa tillhör proteinfamiljen sirtuiner.
Enzymhämmare
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Valproinsyra
Cellgifter
Tumörcellinje
En tumörcellinje refererar till en homogen grupp av cancerceller som delar gemensamma genetiska mutationer och beteenden, och som härstammar från samma ursprungscell. Denna celllinje kan behålla sin unika identitet och vårda sig lika under tumörts growth, metastas och respons på terapi. Detta är viktigt att ta hänsyn till när man utvecklar cancerbehandlingar, eftersom responsen på en viss typ av behandling kan variera mellan olika tumörcellinjer.
Piperidoner
Piperidinoer, även känt som piperidinderivat, är en grupp av organiska föreningar som innehåller en piperidinring, en sexmedlemmad cyklisk amin med formeln (CH2)5NH. Piperidonderivat har en varierande substituering på denna ring och används ofta inom läkemedelsindustrin på grund av deras potential att korsa blod-hjärnbarriären och därmed påverka centrala nervsystemet. Exempel på läkemedel som innehåller piperidonderivat är antihistaminet cetirizin och smärtstillande medelet tramadol.
Histone Deacetylase 1
Histone Deacetylase 1 (HDAC1) är ett enzym som tillhör klassen I av histondeacetylaser och spelar en viktig roll i epigenetiska regleringar av genuttryck genom att avlägsna acetylgrupper från histonproteiner, vilket leder till en täta struktur av kromatin som oftast är associerad med undertryckt genuttryck. HDAC1 deltar också i andra cellulära processer, såsom celldelning och DNA-reparation.
Histoner
Läkemedelssamverkan
Läkemedelsamverkan, eller drug-drug interaction (DDI), är den förändring i farmakologisk respons som uppstår när två eller fler läkemedel tas samtidigt och påverkar varandra negativt eller positivt. Detta kan resultera i ökat eller minskat terapeutiskt effekt, eller ökad biverkan av ett eller flera av läkemedlen.
Apoptos
En av de två formerna av celldöd. Till skillnad från den patologiska processen nekros är apoptos en biologiskt programmerad process, ansvarig för en fysiologisk likvidering av celler. Denna typ av cel ldöd tjänar som en motvikt mot mitos och utgör ett led i regleringen av vävnaders tillväxt och storlek.
Ureas
I en enkel medicinsk definition kan 'ureas' definieras som ett färglöst, luktlöst, giftigt lösningsmedel som produceras i levern som en slutprodukt av proteinmetabolismen hos däggdjur. Ureas består av två aminosyror som är kopplade till varandra genom en peptidbindning. Det är vattenlösligt och utsöndras vanligtvis från kroppen via urinen.
Kelatkomplexbildare, järn
Cellproliferation
Histone Deacetylase 2
Histone Deacetylase 2 (HDAC2) är ett enzym som tillhör klassen histondeacetylaser, som spelar en viktig roll i epigenetiska regleringsprocesser genom att avlägsna acetylgrupper från histonproteiner i kromatinstrukturen. Detta leder till en tämmare struktur av DNA och undertryckt transkriptionsaktivitet, vilket påverkar genuttrycket negativt. HDAC2 har visat sig vara involverad i reguleringen av olika cellulära processer som celldelning, differentiering och apoptos. Dysfunktion eller överaktivitet hos HDAC2 har kopplats till flera sjukdomstillstånd, inklusive cancer och neurodegenerativa sjukdomar.
Molekylstruktur
Proteashämmare
En proteasomhämmare är ett läkemedel som blockerar funktionen hos proteasomen, en cellular molekylär maskin som bryter ner överflödiga eller skadade proteiner, vilket leder till att celldöd (apoptos) induceras i cancerceller.
Cyklinberoendekinashämmar p21
Struktur-aktivitet-relation
"Structure-activity relationship (SAR) refers to the correlation between the chemical structure of a drug or molecule and its biological activity, describing how changes in the molecular structure can affect its ability to interact with biological targets and produce a desired pharmacological response."
Stereoisomerism
Stereoisomerism är en form av isomeri, där två eller fler molekyler har samma kemiska formel och struktur, men differar i rumslig orientering av deras atomgrupper. Detta innebär att de har samma typ och antal atomer, men skiljer sig åt genom att vara speglar av varandra, liknande vänster- och högerhanden, vilket kallas att vara en form av "enantiomerer". Stereoisomeri är viktigt inom farmakologi eftersom olika stereoismoriska former av samma molekyl kan ha olika biologiska aktivitet och effekter på levande organismer.
Tumörceller, odlade
Metalloendopeptidaser
Endopeptidaser som har en metall som zink som katalytisk komponent.
Screening av antitumörmedel
Metoder för undersökning av effektiviteten hos cellgifter och biologiska hämmare. Hit hör modeller för celldödande in vitro och cytostatiska färguteslutningstester, samt mätning av tumörtillväxtparametrar hos försöksdjur in vivo.
Asparaginas
Ett enzym i hydrolasklassen som katalyserar omvandlingen av L-asparagin och vatten till L-aspartat och NH3. Detta är en normal reaktion i djur- och bakterieceller. Bakteriellt framställt asparaginas h ar klinisk användning i behandling av barnleukemi. EC 3.5.1.1.
50 procent hämmande koncentration
Amidohydrolaser
En amidohydrolase är ett enzym som katalyserar hydrolysreaktioner av amider och tiolater till deras korresponderande karboxylsyror och aminer eller tioler. Dessa enzymer spelar en viktig roll i olika metaboliska processer, såsom nedbrytning av toxiska ämnen och biosyntes av essentiella komponenter i celler.
K562-celler
K562-celler är en typ av immortaliserade celler som isolerades från en patient med chronic myeloid leukemia (CML), en typ av blodcancer. Dessa celler har använts flitigt inom forskning, särskilt inom områdena cancer och genetik, på grund av deras förmåga att dela sig oändligt och deras känslighet för olika typer av behandlingar. K562-celler är exempelvis känsliga för apoptoseinducerande substanser, vilket gör dem användbara för att studera mekanismerna bakom cellsdöd och resistance mot läkemedel. Dessutom har K562-celler potentialen att skilja sig differensierade till olika typer av blodceller, vilket gör dem användbara för att studera de molekylära mekanismerna bakom cellulär differentiering.
Läkemedelsdesign
Den molekylära utformningen av läkemedel för specifika ändamål (såsom DNA-bindning, enzymhämning, verkan mot tumörer osv), baserad på kännedom om molekylära egenskaper, som t ex funktionella gruppers aktivitet, molekylgeometri, elektronstruktur och information om analoga molekyler. Läkemedelsdesign bygger på datorstödd molekylär modelleringsteknik och omfattar inte farmakokinetik, dosanalys eller analys av läkemedelsadministrering.
Xenograft Model Antitumor Assays
Xenograft model antitumor assays refer to a type of preclinical cancer research study in which human tumor tissue or cell lines are implanted into an immunodeficient animal, typically a mouse, to form a tumor. This allows researchers to test the effectiveness of potential anti-cancer therapies in a living organism. The assay measures the ability of the therapy to inhibit or reduce the growth of the xenografted human tumor, providing valuable information about its safety and efficacy before proceeding to clinical trials in humans.
Cellcykel
HSP90-stressproteiner
Dos-responskurva, läkemedel
Växtoljor
Centrifugering
Användande av en roterande maskin för att med centrifugalkraftens hjälp separera ämnen med olika egenvikter, avlägsna vätska eller simulera gravitationskrafter. De apparater som används vid förfarande t har en kraftig motor som driver en en lång arm, i vars yttersta ände levande varelser, biologiska prov eller diverse utrustning kan slungas runt vid olika hastigheter.
Kemi
I en enkel medicinsk kontext kan 'kemi' definieras som studiet och användandet av kemiska substance och deras reaktioner för att förstå, behandla eller förebygga sjukdomar. Detta inkluderar bland annat utvecklingen av läkemedel, toxikologi och farmakokinetik. Kemi är en grundläggande vetenskap som är intimt förknippad med många aspekter av medicinen.
Läkemedelstester, prekliniska
Reglering av genuttryck, tumörer
Kemiska fenomen
"Kemiska fenomen" refererar till de observationer och händelser som sker när materia bestående av atomer och molekyler interagerar på ett sätt som resulterar i förändringar orsakade av kemiska reaktioner, inklusive bildning och brytande av kemiska bindningar, förskjutningar i elektronfördelning och energiflyt.
Zink
Zink är ett essentiellt spårmineral som spelar en viktig roll i en mängd biologiska processer, såsom immunförsvar, näringsupptagning, celldelning, cellreparation och syntes av DNA. Det fungerar också som en katalysator för enzymer och hjälper till att stabilisera cellmembranen. Zink måste tas in via födan, eftersom kroppen inte kan producera det själv.
Nedreglering
Kaspaser
En familj intracellulära cysteinproteinaser. De har en nyckelroll vid inflammationer och apoptos hos däggdjur, och är specifika för asparaginsyra vid position P1. De indelas i två klasser, utifrån län gden på N-terminalprodomänerna. Kaspas-1, -2, -4, -5, -8 och -10 har långa prodomäner, medan kaspas-3, -6, -7 och -9 har korta. EC 3.4.22.-.