Klorfeniramin
En histamin H1-antagonist, använd vid allergiska reaktioner, hösnuva, rinit, urtikaria (nässelfeber) och astma. Medlet har också haft veterinärt bruk. Det är ett av de mest använda av de klassiska antihistaminpreparaten och ger som regel mindre trötthet än prometazin.
Histamin H1-blockerare
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
Histamin H1-receptorer
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. De flesta H1-receptorer verkar genom det sekundära inositolfosfat/diacylglycerol-budbärarsystemet. Bland de många reaktioner som förmedlas via dessa receptorer är sammandragningen av glatt muskulatur, ökad kärlgenomsläpplighet, hormonfrisättning och glykoneogenes (sockersyntes) i hjärnan.
Butyrofenoner
Butyrofenon, även känt som fenilbutyrat, är ett syntetiskt hormonellt preparat som strukturellt liknar naturligt förekommande hormonet prostaglandin F2α. Det används inom medicinen som en läkemedelsbehandling för att stimulera mjölkproduktionen hos mjölkkreatur, såsom kor och getter. Butyrofenon verkar genom att påverka hypofysens frisättning av prolaktin, ett hormon som är involverat i regleringen av mjölkgalla uppehåll och produktion. Det bör användas under veterinärt övervakat läge och enligt specificerade direktioner för att undvika potentiala biverkningar och komplikationer.
Dimetinden
En histamin H1-antagonist. Medlet används vid överkänslighetsreaktioner, rinit, klåda och i vissa förkylningspreparat.
Histaminblockerare
Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.
Triprolidin
Histamin
En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.
Histamin H2-receptorer
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H2-receptorer verkar via G-proteiner för stimulering av adenylatcylas. Bland de många reaktioner som förmedlas av dessa receptorer är utsöndring av magsyra, avslappning av glatt muskulatur, inotropa och kronotropa effekter på hjärtmuskulatur och blockering av lymfocytfunktioner.
Dimaprit
Metiamid
En histamin H2-receptorantagonist som används mot magsår.
Histaminreceptorer
Cellyteproteiner som binder histamin och sätter igång intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende. Histaminreceptorer har stor utbredning i det centrala nervsystemet och i perifera vävnader. Tre typer har kunnat påvisas och fått beteckningarna H1, H2 och H3. De skiljer sig åt i fråga om farmakologi, fördelning och verkningssätt.
Burimamid
Histamin H2-blockerare
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Hydroxizin
En histamin H1-receptorantagonist som är effektiv i behandling av kronisk urtikaria, dermatit och histaminutlöst klåda. Till skillnad från sin huvudsakliga metabolit cetirizin orsakar den trötthet.
Klemastin
Ketotifen
En cykloheptatiofenblockerare av histamin H1-receptorer och frisättande av inflammationsmediatorer. Medlet har föreslagits för behandling av astma, rinit, hudallergier och anafylaxi.
Cimetidin
Metylhistaminer
Histaminstimulerare
Läkemedel som binder till och aktiverar histaminreceptorer. Trots att en rad kliniska tillämpningar föreslagits, har dessa agonister hittills använts i större utsträckning inom forskning än för behandling.
Pyrilamin
Pyrilamine är ett antihistaminmedel som används för att behandla allergiska reaktioner och symtom som kikhosta, sömnsjuka, yrsel och illamående. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket reducerar allergi- och irritationssymptomen. Pyrilamine kan också ha en viss sedativ effekt och används ibland som sömnmedel.
Difenhydramin
En histamin H1-antagonist som används mot illamående, som hostdämpande medel, mot dermatoser och klåda, mot överkänslighetsreaktioner, som hypnotikum och mot parkinsons sjukdom. Medlet används även som ingrediens i förkylningspreparat. Det har vissa mindre önskvärda antimuskarin- och sedativa effekter.
Impromidin
En mycket kraftfull och specifik histamin H2-receptoragonist. Den har använts diagnostiskt som indikator för utsöndring i magen.
Stereoisomerism
Stereoisomerism är en form av isomeri, där två eller fler molekyler har samma kemiska formel och struktur, men differar i rumslig orientering av deras atomgrupper. Detta innebär att de har samma typ och antal atomer, men skiljer sig åt genom att vara speglar av varandra, liknande vänster- och högerhanden, vilket kallas att vara en form av "enantiomerer". Stereoisomeri är viktigt inom farmakologi eftersom olika stereoismoriska former av samma molekyl kan ha olika biologiska aktivitet och effekter på levande organismer.