Medel som binder till, men inte aktiverar kolinerga receptorer, och som därmed blockerar verkan av acetylkolin eller kolinerga agonister. Syn. kolinerga antagonister.
Scopolamine hydrobromide är ett läkemedel som tillhör gruppen antikolinergika och används för att behandla symptomen vid motion sickness (rörelsekänslighet) och postoperativt illamående och kräkningar. Det fungerar genom att blockera acetylkolinreceptorer i hjärnan, vilket reducerar känslan av illamående och kräkningar. Scopolamine hydrobromide kan ges som injektion, tabletter eller transdermalt patch (plåster som appliceras på huden).
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
Parasympatomimetika är en grupp av läkemedel som imiterar eller förstärker den parasympatiska nervsystemets aktivitet, vilket leder till minskad hjärtrytm, ökat slamperi i bronkiolerna och ökat peristaltik i tarmarna. Dessa mediciner används för att behandla en rad olika sjukdomar, inklusive glaukom, gastrointestinala störningar och kardiovaskulära tillstånd.
En giftig alkaloid, ursprungligen isolerad från Atropa belladonna, men också påträffad i andra växter, huvudsakligen av Solanaceae.
En nikotinantagonist som absorberas lätt från tarmen och passerar blod-hjärnbarriären. Mekamylamin har använts som ganglieblockerare vid behandling av högt blodtryck, men används, som de flesta ganglieblockerare, oftast som forskningsverktyg.
Medel som binder till och aktiverar kolinerga receptorer. Syn. kolinerga agonister.
En parasympatikusblockerare är ett läkemedel som blockerar verkan hos den parasympatiska nervan, vilket leder till minskad aktivitet i det parasympatiska nervsystemet och ökat aktivitet i det sympatiska nervsystemet. Detta orsakar effekter som t.ex. ökat hjärtrytm, ökat syrgasbehov, pupillvidgning och minskad salivproduktion. Användningsområden för parasympatikusblockerare innefattar behandling av bradykardi (långsam hjärtrytm), hypotension (lågt blodtryck) och tillförsel av läkemedel under operationer.
Quinuclidinyl benzilate är ett starkt antikolinergt preparat som används som del av kemisk krigföring för att orsaka desorientering, hallucinationer och förvirring hos fienden. Det är en syntetisk förening med formeln C18H26NO2 och har ett kvicksilverklorid-salt som vanligtvis används i militära tillämpningar. Quinuclidinyl benzilate verkar genom att blockera muskarinacetylkolinreceptorer i hjärnan, vilket stör nervsignalering och kan orsaka psykiska effekter som varar i timmar eller dagar beroende på dosen.
Colinerga receptorer är en grupp av membranproteiner som fungerar som mål för signalsubstanser med kolinerg verkan, det vill säga substanser som har aketylkolin som sin naturliga ligand. Kolinerga receptorer delas in i två huvudkategorier: muskarinreceptorer och nicotinreceptorer, beroende på om de aktiveras av muskarin eller nicotin. Dessa receptorer är involverade i en rad fysiologiska processer som exocytos, hjärt- och andningsaktivitet samt kognitiva funktioner.
En kolinerg agonist som hydrolyseras långsamt och som har verkan vid både muskarin- och nikotinreceptorer. Medlet används för att sänka det intraokulära trycket.
En neurotransmittor. Acetylkolin är hos vertebrater den viktigaste signalsubstansen vid den neuromuskulära förbindelsen, de autonoma gangliorna, de parasympatiska effektorkopplingarna, en undergrupp a v de sympatiska effektorkopplingarna och vid många ställen i det centrala nervsystemet. Det tillförs vanligtvis inte som läkemedel, eftersom det snabbt bryts ned av kolinesteraser, men det är användba rt i vissa oftalmologiska tillämpningar.
Muskarinreceptorer är en typ av receptor som aktiveras av signalsubstansen acetylkolin och agonister till muskarinreceptorer, såsom muscarin. Det finns fem huvudsakliga subtyper av muskarinreceptorer (M1-M5), vilka alla är G-proteinkopplade receptorer som utövar sin effekt genom att påverka andra proteiner i cellen. Muskarinreceptorer spelar en viktig roll inom flera fysiologiska processer, såsom regleringen av hjärt- och andningsfunktioner, samt kognitiva funktioner som minne och lära. De är också viktiga mål för läkemedel, särskilt inom områdena neurologi och psykiatri.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
Nervers eller musklers elektriska reaktion på stimulering.
Kemiska ämnen som hämmar de endokrina körtlarnas funktioner, biosyntesen av de hormoner de utsöndrar, eller blockerar hormonernas specifika verkan.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.
Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.
A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
'Purinergic P1 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of purinergic P1 receptors, which are a type of G protein-coupled receptor found in many tissues throughout the body. These receptors are activated by the endogenous signaling molecules adenosine and related nucleotides, and play important roles in regulating a variety of physiological processes, including cardiovascular function, neurotransmission, and immune response.
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.
A nicotine blocker, also known as a nicotine receptor antagonist, is a type of medication that works by blocking the effects of nicotine on the brain, reducing cravings and withdrawal symptoms associated with quitting smoking.
Adenosine A2 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A2 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that acts as a neurotransmitter and has various physiological effects, including vasodilation and inhibition of heart rate. The A2 receptor subtype is one of four types of adenosine receptors (A1, A2a, A2b, and A3) and is found in various tissues, including the cardiovascular system, lungs, and brain.
"Adrenergic alpha-1 receptor antagonists" are a class of medications that block the action of norepinephrine, a hormone and neurotransmitter, at alpha-1 receptors found in various tissues throughout the body. By blocking these receptors, the medications cause relaxation of smooth muscle, leading to vasodilation, decreased blood pressure, and reduced inflammation. They are commonly used to treat conditions such as hypertension, benign prostatic hyperplasia (BPH), and pheochromocytoma. Examples include doxazosin, prazosin, and terazosin.
'Purinergic P2 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2 receptors, which are proteins on the surface of cells that bind purinergic signaling molecules such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cardiovascular function. By blocking the activity of these receptors, P2 receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as chronic pain, inflammatory diseases, and neurological disorders.
'Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists' are a class of medications that work by blocking the serotonin 5-HT3 receptors in the gut and brain, thereby preventing serotonin from binding to these receptors and causing symptoms such as nausea and vomiting. These antagonists are commonly used to treat conditions such as chemotherapy-induced nausea and vomiting, irritable bowel syndrome, and postoperative nausea and vomiting. Examples of 5-HT3 receptor antagonists include ondansetron, granisetron, and palonosetron.
'Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists' are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT2 receptors. These antagonists are used in the treatment of various conditions such as psychiatric disorders, migraines, and nausea associated with chemotherapy. Examples include antipsychotic drugs like risperidone and paliperidone, and migraine medications like sumatriptan and naratriptan.
Adenosine A1 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A1 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that helps regulate various physiological processes, including cardiovascular function and sleep regulation. The A1 receptor is one of four subtypes of adenosine receptors (A1, A2A, A2B, and A3) and is widely distributed throughout the body, particularly in the brain, heart, and kidneys.
En klass läkemedel som utformats för att förhindra leukotriensyntes eller leukotrienverkan genom att blockera bindning på receptornivå.
Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) are a class of medications used to treat various cardiovascular conditions such as hypertension, heart failure, and proteinuria in diabetic nephropathy. These drugs work by blocking the action of angiotensin II, a potent vasoconstrictor, at its type 1 receptor (AT1) located in various tissues, including blood vessels, kidneys, and the heart. By blocking this receptor, ARBs cause relaxation of the blood vessels, leading to decreased peripheral resistance and reduced workload on the heart. This results in improved blood flow, lower blood pressure, and reduced strain on the cardiovascular system. Common examples of ARBs include losartan, valsartan, irbesartan, and candesartan.
Wistar rats are an outbred albino strain of laboratory rats that are widely used in biomedical research due to their genetic diversity and generalizability of research findings to humans.
Adrenergic alpha-2 receptor antagonists are a class of medications that block the action of norepinephrine, a neurotransmitter, at the adrenergic alpha-2 receptors. By blocking these receptors, the medication increases the amount of norepinephrine available in the body, which leads to an increase in heart rate, blood pressure, and increased alertness. These medications are used in the treatment of various conditions such as hypotension, opioid-induced sedation, and neurogenic orthostatic hypotension. Examples of adrenergic alpha-2 receptor antagonists include yohimbine, clonidine, and brimonidine.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar adrenerga receptorer. Adrenerga antagonister blockerar verkan av de endogena adrenerga transmittorerna epinefrin och norepinefrin.
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.
En histamin H3-blockerare är ett läkemedel som blockerar histamin H3-receptorer, vilket resulterar i ökad release av neurotransmittorer som noradrenalin och serotonin i centrala nervsystemet, och används för behandling av till exempel allergiska reaktioner, sömnsörtsjukan och neurologiska störningar.
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
Serotoninreceptorer är proteiner i cellmembranet som binder till signalsubstansen serotonin och utlöser en biologisk respons inom cellen. De spelar en viktig roll i regleringen av flera kroppsliga funktioner, såsom sinnesstämning, sömn, aptit, smärta och koordination.
Cellyteproteiner som binder endotelin med hör affinitet och utlöser intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende.
Adrenergic beta-2 receptor antagonists, also known as beta-2 blockers, are a class of medications that block the action of epinephrine (adrenaline) and other stimulants on beta-2 receptors found in the body. These receptors are found in various tissues, including the lungs, blood vessels, and skeletal muscles. By blocking the effects of epinephrine on these receptors, beta-2 blockers can help to lower heart rate, reduce blood pressure, and relax bronchial smooth muscle, making them useful in the treatment of conditions such as hypertension, angina, heart failure, and asthma. Examples of beta-2 blockers include propranolol, metoprolol, and atenolol.
NMDA-receptorer, eller N-methyl-D-aspartatereceptorer, är en typ av jonotrop receptor som finns i centrala nervsystemet hos däggdjur. De spelar en viktig roll inom synapser (kontaktpunkterna mellan nerver) där de medierar långsamma exciterande signalsvarv och är involverade i synaptisk plasticitet, inlärning och minnesbildning. NMDA-receptorer består av flera underenheter och aktiveras av glutamat, den primära excitatoriska neurotransmittorn i centrala nervsystemet. Dessutom krävs det en kombination av två olika joner, natrium (Na+) och calcium (Ca2+), för att aktivera receptorn fullt ut. NMDA-receptorernas aktivitet kan regleras på flera sätt, inklusive genom binding av ligander som glycin, D-serin och magnesium (Mg2+). Dys
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.
"Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists" are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT1 receptor subtype. These drugs are often used to treat conditions such as migraines and chemotherapy-induced nausea and vomiting by blocking the activation of these receptors and thereby inhibiting the transmission of painful or nauseating signals in the brain.
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.
En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.
Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.
Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.
Adenosine A3 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of the A3 adenosine receptor, which is a type of G-protein coupled receptor found in various tissues throughout the body. These antagonists work by binding to the receptor and preventing adenosine, a naturally occurring purine nucleoside, from activating it.
'Endothelin A-receptor' refererer til et type av receptor i kroppen som binder til et peptidhormon kalt endotelin. Når endotelet binder til denne receptoren, fører det til en kontraktion av glatte muskler og øker også blodtrykket. Denne receptoren spiller en viktig rolle i reguleringen av kardiovaskulær homeostase og kan være involvert i ulike patofysiologiske tilstander som hypertensjon, hjertefeil og kronisk nyreforening.
Föreningar med utbredd användning inom biomedicinen, bl a som dopaminagonister.
Syn. difenylföreningar. Välkända är de flerklorinerade bifenylerna (polychlorinated biphenyl, PCB), där några av de kolbundna väteato merna ersatts med kloratomer.
Föreningar som hämmar eller motverkar verkan eller biosyntesen av östrogen.
Naltrexon är ett opioidantagonistmedel som används för behandling av alkohol- och opiatberoende. Medlet blockerar verkan av opioider i hjärnan och minskar därmed känslan av eufori och beroendeframkallande effekter. Naltrexon ges vanligen som tablett eller injektion och används under övervakning av en läkare.
Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.
Piperaziner är en grupp av heterocykliska organiska föreningar som innehåller en piperazinring, bestående av två kolatomar och fyra kväveatomer som är bundna i en sex-ledad ring. Piperazin är även namnet på den enklaste representanten för denna grupp.
Sulfonamider är en grupp av syntetiska antibiotika som är verksamma mot olika bakterier, inklusive stafylokocker och E. coli. De fungerar genom att hämma enzymet dihydropteroatsyntas, vilket behövs för bakteriens tillväxt och reproducering. Sulfonamider används vanligen för behandling av olika infektioner, såsom urinvägsinfektioner, hudinfektioner och öroninfektioner.
Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.
Naloxon är ett potent antagonist preparat som blockerar opioidreceptorer och används för att behandla opiatöverdosering, då det kan reversa effekterna av opiater som heroin, morfin och fentanyl. Naloxon har ingen agonist verkan och kan inte ge eget euforiskt släpp eller smärtstillande verkan. Det är vanligtvis tillgängligt som injektionsvätska, nasalspray eller film som appliceras under tungan.
Serotonin receptor agonists are a class of medications that bind to and activate serotonin receptors in the body, mimicking the effects of the neurotransmitter serotonin. These drugs are used to treat various conditions such as migraines, cluster headaches, and psychiatric disorders, including depression and anxiety. Examples of serotonin receptor agonists include sumatriptan for migraines, ergotamine for cluster headaches, and buspirone for anxiety. It's important to note that some of these drugs have a higher affinity for certain serotonin receptors than others, leading to different therapeutic effects and side effect profiles.