Lipoxigenashämmare
Föreningar eller aktiva ämnen som binder till lipoxigenas och därmed hindrar dess substrat-enzymkoppling till arakidonsyra och bildandet av hydroxieikosatetraensyra och olika leukotriener.
Lipoxigenas
Ett enzym i oxidoreduktasklassen som katalyserar reaktionerna mellan linoleat och andra fettsyror och syre till hydroperoxi-fettsyraderivat. Närbesläktade enzymer i denna klass är arakidonatlipoxigenaser, arakidonat-5-lipoxigenas, arakidonat-12-lipoxigenas och arakidonat-15-lipoxigenas. EC 1.13.11.12.
Arakidonat 5-lipoxigenas
Ett enzym som katalyserar oxideringen av arakidonsyra till 5-hydroperoxiarakidonat (5-HPETE), som genom peroxidas snabbt omvandlas till 5-hydroxi-6,8,11,14-eikosatetraenoat (5-HETE). 5-hydroperoxidern a bildas framförallt i leukocyterna. EC 1.13.11.34.
Arakidonat 12-lipoxygenas
Ett enzym som katalyserar oxidationen av arakidonsyra till 12-hydroperoxyarakidonat (12-HPETE), som i sin tur genom peroxidas snabbt omvandlas till 12-hydroxy-5,8,10,14-eikosatetraenoat (12-HETE). 12- hydroperoxiderna bildas företrädesvis i blodplättarna. EC 1.13.11.31.
Masoprocol
Masoprokol är ett topisk (på huden applicerat) medel som används i behandlingen av aktiniska keratoser, en typ av förändringar i huden som orsakas av överexponering för ultraviolett strålning, ofta från solen. Masoprokol är en ester av salicylic acid och fungerar genom att mjukna huden och underlätta borttagningen av skadade celler. Det används vanligtvis i form av crème eller gel och appliceras direkt på det drabbade området en eller två gånger per dag.
Arakidonat 15-lipoxigenas
Ett enzym som katalyserar oxideringen av arakidonsyra till 15-hydroperoxiarakidonat (15-HPETE), som snabbt omvandlas till 15-hydroxi-5,8,11,13-eikosatetraenoat (15-HETE). 15-hydroperoxiderna bildas fö reträdesvis i neutrofiler och lymphocyter. EC 1.13.11.33.
BW-755C
Hämmare av såväl cyklooxygenas- som lipoxygenasprocesser. Substansen visar antiinflammatorisk effekt genom att hindra bildandet av prostaglandiner och leukotriener. Den förstärker också hypoxisk kärls ammandragning i lungorna och har skyddande effekt efter myokardischemi.
Arakidonatlipoxigenaser
Enzym som katalyserar oxideringen av arakidonsyra till hydroperoxiarakidonater (HPETE). Dessa produkter omvandlas sedan snabbt genom peroxidas till hydroxieikosatetraenosyra (HETE). Enzymreaktionens p ositionsspecificitet varierar från vävnad till vävnad. Slutsteget i lipoxigenasprocessen leder till leukotrienerna. EC 1.13.11.-.
Leukotrien B4
Den dominerande metaboliten i neutrofila, polymorfonukleära leukocyter. Den stimulerar polymorfonukleära cellfunktioner, så som degranulering, bildande av syrekopplade fria radikaler, frisättande av arakidonsyra och ämnesomsättning.
12-hydroxi-5,8,10,14-eikosatetraenosyra
En lipoxygenasmetabolit av arakidonsyra. Det är en kraftigt selekt iv ligand för märkning av mu-opioidreceptorer i såväl membran som vävnadssnitt. 12-S-ETE-analogen har rapporterats förstärka tumörce llers metastaseringsförmåga genom aktivering av proteinkinas-C.
Leukotriener
En familj biologiskt aktiva föreningar som bildas av arakidonsyra genom oxidativ metabolism i 5-lipoxygenasprocessen. De medverkar i skyddsreaktioner och i fysiopatologiska tillstånd, så som akuta överkänslighetsreaktioner och inflammation. De har kraftfull verkan på många livsviktiga organ och system, inklusive hjärt-kärlsystemet, andningssystemet, det centrala nervsystemet, mag-tarmkanalen och immunsystemet..
Arakidonsyra
En omättad, essentiell fettsyra. Den finns i animalt fett samt i lever, hjärna och körtelvävnad och är en beståndsdel av animala fosfatider. Den bildas från linolsyra i födan och är en prekursor i bio syntesen av prostaglandiner, tromboxaner och leukotriener.
Hydroxieikosatetraensyror
Eikosatetraensyror som substituerats i någon position med en eller flera hydroxigrupper. De är viktiga intermediärer i en rad biosyntesförlopp som utgår från arakidonsyra och leder till ett antal biologiskt aktiva föreningar, så som prostaglandiner, tromboxaner och leukotriener.
Arakidonsyror
En grupp omättade fettsyror omfattande arakidonsyra och hydroxieikosatetraenosyra.
5,8,11,14-eikosatetraensyra
En 20-kol omättad fettsyra med 4 alkynbindningar. Den hämmar den enzymatiska omvandlingen av arakidonsyra till prostaglandin E(2) och F(2a).
SRS-A
I en enda mening kan SRS-A stå för "Slow Reacting Substance of Anaphylaxis", som är ett samlingsbegrepp för kemiska mediatorer, främst leukotriener och prostaglandiner, som spelar en viktig roll i den senare fasen av en anafylaktisk reaktion. Dessa substanser orsakar konstriktion (trångning) av luftvägarna och ökad slemproduktion, vilket kan leda till andningsbesvär och astma-liknande symtom.
Indometacin
Ett antiinflammatoriskt medel av icke-steroidtyp (NSAID) som blockerar enzymet cyklooxygenas, som behövs för bildandet av prostaglandiner och andra autakoider. Det hämmar även polymorfa leukocyters motilitet.
Flavanoner
Flavanoner är en typ av flavonoid, som är en grupp naturligt förekommande polifenoler i växter. Flavanoner har en specifik kemisk struktur med en två-ringad kärna och en hydroxylgrupp på position 3. De kan förekomma i olika former, till exempel som glykosider (kopplade till en sockermolekyl) eller aglykona (fria). Flavanoner har potentialella hälsoeffekter, bland annat antioxidativa och antiinflammatoriska egenskaper.
Hydroxiurea
Leukotrien E4
Den biologiskt aktiva huvudbeståndsdelen av SRS-A som bildas från leukotrien D4 via en peptidasreaktion som avlägsnar glycindelen. Den biologiska verkan av leukotrien E4 liknar den hos C4 och D4.
Cyklooxygenashämmare
Föreningar eller ämnen som reagerar med cyklooxygenas (prostaglandin-endoperoxidsyntas) och därmed hindrar detta från att ingå substrat-enzymkombination med arakidonsyra och bilda eikosanoider, prostaglandiner och tromboxaner.
Bensenacetamider
Bensenacetamid är ett nootropiskt preparat, som tillhör gruppen acetamider och är kemiskt relaterat till piracetam. Det används för att förbättra kognitiva funktioner, inklusive minne, koncentration och uppmärksamhet. Bensenacetamid verkar genom att påverka neurotransmissionen i hjärnan och skydda nervceller mot skador. Det används ofta för att behandla neurologiska tillstånd som demens, Alzheimers sjukdom och traumatisk hjärnskada.
Eikosanoider
En klass oxygenerade, endogena, omättade fettsyror, vilka är derivat av arakidonsyra. Till dessa hör prostaglandiner, leukotriener, tromboxaner och föreningar med hydroxieikosatetraensyra (HETE). De är hormonliknande ämnen med verkan i anslutning till syntesprocesserna, utan att ha någon funktionsändrande effekt i kroppen.
Leukotrien A4
(2S-(2 alfa,3 beta(1E,3E,5Z,8Z)))-3-(1,3,5,8-tetradekatetraenyl)oxiranbutansyra. En instabil allylepoxid som bildas av det omedelbara förstadiet 5-HPETE via stereospecifikt avlägsnande av en proton i position C-10 och dehydrering. Dess biologiska verkan bestäms främst av dess metaboliter, t ex leukotrien B4 och cysteinylleukotriener. Alternativt omvandlas leukotrien A4 till leukotrien C4 medelst glutation-S-transferas eller till 5,6-di-HETE genom epoxidhydrolas.
5-Lipoxygenase-Activating Proteins
5-Lipoxygenase-Activating Proteins (FLAPs) are a type of intracellular protein that play a crucial role in the biosynthesis of leukotrienes, which are inflammatory mediators involved in various physiological and pathophysiological processes, including allergic reactions, asthma, and cardiovascular diseases. FLAPs function as facilitators by binding and presenting arachidonic acid, a fatty acid precursor, to 5-lipoxygenase (5-LO), an enzyme that catalyzes the conversion of arachidonic acid into leukotrienes. In this way, FLAPs activate 5-LO and enhance its enzymatic activity, leading to increased production of leukotrienes. Therefore, FLAPs are important drug targets for the development of anti-inflammatory therapies aimed at reducing leukotriene synthesis in diseases characterized by excessive inflammation.
Bensokinoner
Kinakrin
Diynes
I en enskild medicinsk betydelse kan "diynes" referera till en viss typ av organiska molekyler. Diyner är en speciell sorts kolföreningar som innehåller två trippelbindningar mellan kolatomer i sin struktur. Den allmänna formeln för en diyne är R-C≡C-C≡C-R, där R kan vara en hydrogenatom eller en organisk substituent. Diyner är av intresse inom den organiska kemin på grund av deras reaktivitet och potentialen som byggstenar för komplexa molekyler. Det är dock viktigt att specificera sammanhanget när man använder termen "diyne" eftersom det kan ha olika betydelser inom olika områden av vetenskapen.
Leukotrienblockerare
Pyraner
I en enkel medicinsk definition, är pyraner en typ av organiska föreningar som innehåller ett heterocykliskt sex-ledat ringstruktur med en syreatom. Pyraner är relaterade till furaner, men har en extra syreatom i ringen. De kan förekomma naturligt i vissa livsmedel och växter, men kan även syntetiseras konstligen. I medicinsk kontext, kan pyranringar ingå i strukturen hos vissa läkemedel eller biologiskt aktiva molekyler, där de kan påverka deras farmakologiska egenskaper och verkningsmekanism.
Linolsyra
En dubbelomättad fettsyra som är vanlig i växtglykosider. Den är en essentiell fettsyra i däggdjursföda och ingår i biosyntesen av prostaglandiner och cellmembran.
Pyrazoler
Pyrazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrazolring, en fem-ledad heterocyklisk aromatisk ring bestående av två kväveatomer och tre kolatomer. Pyrazoler har ett antal farmakologiska egenskaper och används som läkemedel eller i läkemedelsutveckling, till exempel som antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska medel.
Trombocytaktiveringsfaktor
En trombocytaktiveringsfaktor, också känd som thrombopoietin (TPO), är ett glykoprotein som produceras av levern och styr produktionen och aktiveringen av trombocyter (blodplättar) i benmärgen. Det hjälper till att underhålla en normal trombocytnivå i kroppen genom att stimulera multipla steg i trombocytbildningsprocessen, inklusive proliferation, differentiering och aktivering av megakaryocyter, de celler som mognar till trombocyter. TPO binder till sin receptor, c-Mpl, på megakaryocyterna och trombocyterna för att utöva dess effekter.
Lipoxiner
Trihydroxiderivat av eikosansyror. De erhålls primärt från arakidonsyra, men även eikosapentaensyraderivat finns. Många av dem är naturligt förekommande immunreglerare.
Kalcimycin
Ett jonoforiskt polyeterantibiotikum från Streptomyces chartreusensis. Jonoforen binder och transporterar katjoner genom membran och kopplar bort oxidativ fosforylering medan den hämmar ATPas i leverm itokondrier hos råtta. Substansen används mest som biologiskt verktyg för att studera divalenta katjoners roll i olika biologiska system.
Kaffeinsyror
Kinoliner
Kvinolineringar (kinoliner) är en grupp antibiotika som är verksamma mot både gram-positiva och gram-negativa bakterier, inklusive många som är resistenta mot andra typer av antibiotika. De fungerar genom att hämma bakteriens förmåga att producera viktiga proteiner, vilket stoppar dess tillväxt och reproduktion. Kvinolineringar används vanligen för behandling av infektioner i andningssystemet, urinvägsinfektioner och hud- och webbinfektioner. Exempel på kvinolineringar inkluderar ciprofloxacin, ofloxacin och levofloxacin.
Umbelliferoner
Umbelliferone, även känt som 7-hydroxykumarin, är ett organiskt förenande som tillhör gruppen kumariner. Det förekommer naturligt i vissa växter, särskilt i familjerna Apiaceae (eller Umbelliferae) och Rutaceae. Umbelliferon har en fluorescerande egenskap och är känt för att ha potentiala medicinska aktiviteter som antioxidativt, antiinflammatoriskt, antibakteriellt och antiviralt medelmangel.
Strävbladiga växter
Leukotrien C4
Konjugatet av leukotrien A4 och glutation. Det är den dominerande arakidonsyrametaboliten i såväl makrofager och mänskliga mastceller som antigenaktiverad lungvävnad. Det stimulerar slemutsöndring i lungorna och ger sammandragning av glatt muskelvävnad, även en del glatt kärlmuskulatur.
Fosfolipaser A2
Fosfolipase A2 (PLA2) är ett enzym som bryter ned fosfolipider, en typ av lipider som är en viktig komponent i celldelar och cellmembran. PLA2 specifikt klyver esterbindningen vid den snabbare fettsyrans (acylgruppens) område nära tvåa kolatom i glycerolbackbonet, vilket resulterar i att en fritt fettsyra och ett lysofosfolipid bildas. Den fritt satta fettsyran är ofta en polyinsättad fettsyra som kan vara inblandad i inflammatoriska processer. PLA2-enzym har också visat sig ha en viktig roll i celldelning, neurotransmission och andra cellulära processer.
Fosfolipaser A
Heterocycliska föreningar med 4 eller flera ringar
Leukotrien D4
En av de biologiskt aktiva huvudbeståndsdelarna av SRS-A. Det bildas från leukotrien C4 efter partiell hydrolys av peptidkedjan, dvs klyvning av gammaglutamyldelen. Dess biologiska verkan omfattar stimulering av glatt muskelvävnad, hos kärl och icke-vaskulär, samt ökning av genomträngligheten hos kärl.
Prostaglandinendoperoxidsyntaser
Prostaglandin Endoperoxide Synthase (PTGS), also known as Cyclooxygenase (COX), is an enzyme involved in the conversion of arachidonic acid to prostaglandin H2, an important precursor for the synthesis of various prostanoids such as prostaglandins, thromboxanes, and prostacyclins. This enzyme exists in two main isoforms: COX-1 and COX-2, which differ in their expression patterns and regulation. COX-1 is constitutively expressed in most tissues and involved in maintaining homeostatic functions, while COX-2 is usually induced under pathological conditions and contributes to inflammation, pain, and fever. Inhibition of PTGS/COX enzymes is the primary mechanism of action for nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), which are widely used in clinical practice for their analgesic, antipyretic, and anti-inflammatory effects.
Leukotrien B4-receptorer
En klass cellytereceptorer med preferens för leukotrien B4. Aktivering av leukotrien B4-receptorn påverkar kemotaxis, kemokinesi, bindning, enzymfrisättning, oxidativa utbrott och degranulering i polymorfonukleära leukocyter. Det finns åtminstone två undertyper av dessa receptorer. Viss verkan förmedlas via inositolfosfatets och diacylglycerolets sekundära signalsystem.
Neutrofila leukocyter
Neutrofila leukocyter, eller neutrofiler, är en typ av vit blodkropp (leukocyt) som spelar en viktig roll i kroppens immunförsvar. De utgör den största andelen av de cirkulerande vita blodkropparna och hjälper till att skydda kroppen mot infektioner genom att fagocytera, det vill säga svälja och förstöra främmande partiklar såsom bakterier och svampar. Neutrofilerna innehåller en speciell typ av proteiner, kallade neutrofila granuler, som kan släppas ut för att döda patogener. När ett infektionshot uppfattas av kroppen ökar produktionen och aktiveringen av neutrofiler, vilket kan leda till en ökning av deras antal i blodet, kallat neutrofili.
Högtrycksvätskekromatografi
Dinoproston
Fettsyror, omättade
Marsvin
Tromboxan B2
Lungsäcksinflammation
Dietylkarbamazin
Dos-responskurva, läkemedel
Histamin
En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.
Karragenan
Kaniner
Prostaglandiner E
Prostaglandin E (PGE) är en typ av prostaglandiner, som är lipidmedierande molekyler involverade i en rad fysiologiska processer inom kroppen, såsom inflammation, smärta, feber och blodflödesreglering. PGE är specifikt associerad med smärtreduktion, samt med relaxation av muskler i luftrör och matstrupe. Det finns också forskning som visar att PGE kan ha en roll i skyddet av mag-tarm-trakten.
Enzymhämmare
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Vita blodkroppar
Antiinflammatoriska medel, icke-steroida
Förutom sin antiinflammatoriska verkan har dessa preparat också smärtstillande och febernedsättande effekt. De används främst vid kronisk artrit och vissa tillstånd med smärtande och inflammerad mjuk vävnad. De blockerar prostaglandinsyntesen genom att hämma cyklooxygenas, som omvandlar arakidonsyra till cykliska endoperoxider.
Bronksammandragning
50 procent hämmande koncentration
Zymosan
Zymosan är ett preparat gjort från cellytermembranen hos bakterien Saccharomyces cerevisiae, vanligt förekommande jäst. Det används som ett immunstimulerande medel i forskningssyfte, särskilt för att studera komplementaktivering och inflammation. Zymosan består huvudsakligen av kostbara polysackarider som karbohydratkedjor, såsom β-glukaner och mannaner, som kan binda till receptorer på immunceller och utlösa en immunrespons.
Prostaglandiner
Prostaglandiner är signalmolekyler som produceras av kroppens celler och har diverse effekter på kroppsfunktionerna, såsom reglering av smärta, inflammation, sömnschema, blodtryck och skydd av magsäcken. De är en del av en större grupp lipidmolekyler som kallas eikosanoider och bildas från essentiella fettsyror som inkorporeras i cellemembranen.
Blodplättar
Celler, odlade
Lipidperoxider
Peroxider som produceras i närvaro av en fri radikal genom oxidation av omättade fettsyror i cellen med molekylärt syre. Bildandet av lipidperoxider leder till nedbrytning av det ursprungliga fettet och därmed membrandefekter. De förorsakar därför en rad toxiska effekter in vivo, och produktion av lipidperoxider räknas som en patologisk process i biologiska system.
Stereoisomerism
Stereoisomerism är en form av isomeri, där två eller fler molekyler har samma kemiska formel och struktur, men differar i rumslig orientering av deras atomgrupper. Detta innebär att de har samma typ och antal atomer, men skiljer sig åt genom att vara speglar av varandra, liknande vänster- och högerhanden, vilket kallas att vara en form av "enantiomerer". Stereoisomeri är viktigt inom farmakologi eftersom olika stereoismoriska former av samma molekyl kan ha olika biologiska aktivitet och effekter på levande organismer.
Råttor, inavlade stammar
Inbred rodent strains are genetically identical populations of rats that are produced by repeatedly breeding closely related individuals over many generations, leading to a high degree of homozygosity and predictable genetic traits, which make them valuable tools in biomedical research for studying gene function, disease mechanisms, and therapeutic interventions.
Oxidation-reduktion
Kinoner
Molekylstruktur
Luftstrupe
Kromoner
I en enkel medicinsk definition, är kromoner en typ av läkemedel som används som antiasmatika och antiallergiska medel. De verkar genom att stabilisera mastcellerna och minska frisättningen av histamin och andra mediatorer som orsakar allergiska reaktioner. Kromoner används ofta för att behandla symptomen på sjukdomar som allergisk rhinit, konjunktivit och astma.
Acetylsalicylsyra
Prototypsubstansen för behandling av milda till medelsvåra smärtor. Den utgör den verksamma beståndsdelen i smärtstillande läkemedel som aspirin, albyl, magnecyl m fl och har antiinflammatoriska och f ebernedsättande egenskaper. Genom att hämma cyklooxygenas hämmar den också prostaglandinbiosyntesen. Acetylsalicylsyra hindrar dessutom blodproppsbildning och används för att förebygga tromboser.
Flavonoider
Flavonoids are a type of plant compounds with antioxidant properties, known for their beneficial effects on health. They are found in various fruits, vegetables, and other plants, and are characterized by their chemical structure, which includes a flavone backbone. Flavonoids have been studied for their potential to reduce the risk of chronic diseases such as heart disease and cancer, although more research is needed to fully understand their effects.
Sojabönor
Streptomyces
Streptomyces är ett släkte av grampositiva, strikt aeroba bakterier som tillhör ordningen Actinomycetales. Dessa bakterier är kända för sin förmåga att producera en rad olika antibiotika och andra bioaktiva metaboliter, vilket gör dem viktiga inom biomedicinsk forskning. Streptomyces-arterna har en komplex livscykel som inkluderar sporbildande hyfer och vegetativa mycel. De förekommer naturligt i en rad olika miljöer, till exempel jord, vatten och på levande växter.
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.