Muscimol
Muscimol är ett neurotoxin och psykoaktivt alkaloid som naturligt förekommer i vissa svampar, till exempel flugsvamp (*Amanita muscaria*) och panterstjärna (*Amanita pantherina*). Det fungerar som en fullständig agonist vid GABA-A-receptorn i centrala nervsystemet och orsakar sedativ, hallucinogena och muskelrelaxerande effekter. Muscimol är mycket giftigt och kan vara dödligt i höga doser.
GABA-A Receptor Agonists
GABA-A Receptor Agonists are substances that bind to and activate the GABA-A receptors, which are ligand-gated chloride ion channels found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation via GABA-A receptors results in the opening of the chloride ion channel, leading to hyperpolarization of the neuron and a decrease in neuronal excitability.
GABA-A-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och styr en egen membrankloridkanal. GABA-A-receptorer är de vanligaste nervsignalblockerande receptorerna i hjärnan. Flera isoformer har klonats, tillhörande en superfamilj som omfattar nikotinreceptorer, glycinreceptorer och 5HT-3-receptorer. De flesta GABA-A-receptorer har separata modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat.
Bicucullin
GABA-blockerare
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Baklofen
Ett GABA-derivat verksamt som specifik agonist vid GABA-B-receptorer. Medlet används vid behandling av spasticitet, särskilt sådan som är relaterad till ryggmärgsskada. Den terapeutiska effekten beror på verkan vid spinala och supraspinala punkter, vanligen som en minskad överföring av retningssignaler.
GABA-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra med hög affinitet och sätter igång processer som påverkar cellers beteende. GABA-A-receptorer styr kloridkanaler, bildade av själva receptorkomplexet. De blockeras av bikukullin och har ofta modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat. GABA-B-receptorer verkar via G-proteiner på ett flertal effektorsystem, är okänsliga för bikukullin och har hög affinitet för L-baklofen.
Lillhjärnekärnor
Flunitrazepam
Ett bensodiazepin med farmakologisk verkan liknande den hos diazepam. Preparatet är inte tillåtet för medicinskt bruk i USA.
Pikrotoxin
Pikrotoxin är ett neurotoxiskt ämne som isolerats från giftsäckar hos vissa arter av sniglar och blötdjur, såsom *Cric Bernaclea* och *Nerita textilis*. Det är en blandning av två stereoisomera komponenter, pikrotoxinin och pikrotinin, som båda aktiverar GABA(A)-receptorer i hjärnan. Pikrotoxin används ibland inom forskning för att studera den kemiska signaleringen i nervsystemet, men är mycket giftigt och kan vara dödligt om det intas eller kommer i kontakt med huden eller ögonen.
GABA-A Receptor Antagonists
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
GABA-B-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och påverkar celler genom samverkan med G-proteiner. GABA-B-receptorer kännetecknas farmakologiskt av att de är okänsliga för blockeraren bikukullin och känsliga för agonisten L-baklofen. De uppträder både presynaptiskt och postsynaptiskt, med varierande verkan såsom hämmande av adenylatcyklas, aktivering av fosfolipas A2, aktivering av kaliumkanaler och inaktivering av spänningsaktiverade kalciumkanaler.
Nipekotsyror
Nitrosamine (nitrosoamines) är en grupp kancerogena (cancerframkallande) ämnen som bildas genom kemiska reaktioner mellan nitriter och sekundära aminer, vilket kan ske under vissa förhållanden vid till exempel matförberedelse eller i kroppen. De är associerade med en ökad risk för cancer, särskilt mag-tarmcancer.
Oxazoler
"Oxazoler" är ett sammanfattande namn på en grupp av antibiotika som innehåller en oxazolidinring i sin kemiska struktur. Dessa antibiotika har bakteriedödande effekt genom att hämma proteinsyntesen i bakterier. De används främst för behandling av allvarliga infektioner orsakade av gram-positiva bakterier, som exempelvis meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA). Linazolid och tedizolid är två exempel på oxazoler.
Förlängda märgen
Den nedre delen av hjärnstammen. Den är belägen under hjärnbryggan och framför lillhjärnan. Den förlängda märgen fungerar som en omkopplingsstation mellan hjärnan och ryggmärgen, och innehåller centra för reglering av andnings-, vasomotorisk, hjärt- och reflexverksamhet.
GABA-medel
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Hjärnbrygga
Den del av det centrala nervsystemet som ligger mellan den förlängda märgen och mitthjärnan, framför lillhjärnan, och bestående av en övre och en undre del.
GABA-B Receptor Agonists
GABA-B Receptor Agonists are a class of medications or substances that bind to and activate GABA-B receptors, which are G protein-coupled receptors found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation leads to decreased neuronal excitability and increased inhibition.
Råttor, Long-Evans
Long-Evans rats are a specific strain of outbred albino laboratory rats, commonly used in biomedical research due to their docile and friendly nature, as well as their relatively large size and ease of handling compared to other rat strains. They were originally developed in the 1940s by William Long and Grace Evans at the University of Wisconsin-Madison. The Long-Evans rat strain is often used in studies related to neuroscience, psychology, pharmacology, toxicology, and nutrition, among others.
Sekobarbital
Sekobarbital är ett centralstimulans, barbiturat-preparat som används primärt som hypnotiskt medel för att behandla korttidssömnsstörningar och som antikonvulsivum vid behandling av epilepsi. Det är ett schemalagt kontrollerat substance (schedule II) läkemedel i USA på grund av dess potentiala missbruksrisk och beroendepotential.
Pentobarbital
Pentobarbital är ett barbiturat-preparat som används som lugnande, sömngivande och kortverkande narkosmedel. Det verkar genom att dämpa nervsystemet och orsaka sedering, muskelavslappning och medvetandegrundstötning. Pentobarbital kan också användas som behandling för epilepsi och i vissa fall av status epilepticus (en livshotande form av epileptisk attack). Liksom andra barbiturater är pentobarbital beroendeframkallande och kan orsaka fysiskt beroende vid långvarig användning.
Isoxazoler
Azoler med ett syre och ett kväve intill varandra i 1,2-positionerna, till skillnad från oxazoler, som har kväve i 1,3-positionerna.
Diazepam
Ett bensodiazepin med kramplösande, ångestdämpande, sövande, muskelavslappnande och amnestiska egenskaper, och med lång verkningstid. Verkan beror på en ökning av gamma-aminosmörsyraaktiviteten. Medlet används för behandling av svåra ångesttillstånd, som sömnmedel vid korttidsbehandling av sömnlöshet, som lugnande medicin och för premedicinering, mot kramper och för behandling av alkoholabstinens.
Klormetiazol
Ett lugnande och kramplösande preparat som ofta används vid behandling av alkoholabstinensbesvär. Klormetiazol har dessutom föreslagits som nervskyddsmedel. Den terapeutiska verkningsmekanismen är int e till fullo känd, men preparatet förstärker GABA-receptorreaktionen och påverkar möjligen också glycinreceptorerna.