Piperidiner
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
Fencyklidinreceptorer
Specifika ställen eller molekylstrukturer på cellmembran eller i celler som fencyklidinreceptorer reagerar med eller binder till för att hos cellen framkalla ett specifikt svar på fencyklidin (PCP; 1-(1-fenylcyklohexyl)piperidin). Studier har visat att det finns flera receptorställen för PCP. Dessa är bindningstället för PCP/sigma, som binder såväl PCP som psykotomimetiska opiater, men inte vissa antipsykosmedel, och PCP-bindningsstället, som selektivt binder PCP-analoger.
Pipekolsyror
Pip kolsyror, även kända som fenoler, är en grupp organiska ämnen som innehåller en benzenring bunden till en hydroxylgrupp (-OH). De bildas naturligt under förbränningsprocesser och kan också förekomma i vissa livsmedel, såsom rökta och konserverade produkter. Höga nivåer av pip kolsyror kan vara skadliga för hälsan och har associerats med en ökad risk för cancer och hjärt-kärlsjukdomar.
sigmareceptorer
Sigmareceptorer är en typ av opioidreceptorer som finns i det centrala nervösa systemet och playsystemet. De aktiveras av neuropeptider, såsom substance P, och är involverade i smärtperception, inflammation och kräkreflexen. Sigma-1-receptorer har också visat sig ha potential som terapeutiskt mål för neurodegenerativa sjukdomar och psykiatriska störningar.
Fencyklidin
Fencyklidin (PCP) är ett dissociativt anestetiskt läkemedel som historiskt har använts inom medicinen, men numera primärt används illegalt som drog. Det är en NMDA-receptorantagonist i centrala nervsystemet och kan orsaka hallucinationer, desorientering, och dissociativ effekter. PCP är mycket missbrukssäker och kan orsaka allvarliga psykiatriska symtom, aggressivt beteende, och fysiskt våld.
Stereoisomerism
Stereoisomerism är en form av isomeri, där två eller fler molekyler har samma kemiska formel och struktur, men differar i rumslig orientering av deras atomgrupper. Detta innebär att de har samma typ och antal atomer, men skiljer sig åt genom att vara speglar av varandra, liknande vänster- och högerhanden, vilket kallas att vara en form av "enantiomerer". Stereoisomeri är viktigt inom farmakologi eftersom olika stereoismoriska former av samma molekyl kan ha olika biologiska aktivitet och effekter på levande organismer.
Difenylättiksyror
Heterocykliska föreningar med ringbryggor
Iminosocker
Iminosocker, även kända som azasöcker, är en typ av organiska föreningar som innehåller både imin-grupp (-C=N-) och sockergrupp (-C(O)H-). Dessa ämnen har intresse inom organisk kemi och biokemi, då de kan fungera som byggstenar i syntesen av mer komplexa molekyler. Emellertid är iminosocker inte vanligt förekommande i levande system, till skillnad från deras tiosackarid-analoger, som är viktiga beståndsdelar i biologiska polymerer som DNA och proteiner.
Aminering
Molekylstruktur
Alkaloider
Organiska kvävebaser. Många medicinskt betydelsefulla alkaloider finns i både djur- och växtriket.
Organosilikonföreningar
Organosilicon compounds are organic chemicals that contain at least one silicon-carbon bond in their molecular structure, where the silicon atom is surrounded by organic groups or substituents. These compounds are widely used in various industries, including electronics, coatings, and healthcare, due to their unique properties such as high thermal stability, resistance to oxidation, and low toxicity. Examples of organosilicon compounds include silicones, which are polymers with repeating siloxane units, and organofunctional silanes, which contain reactive functional groups that can undergo chemical reactions with other substances.
Lobelin
Haloperidol
Ett fenyl-piperidinylbutyrofenon som främst används för behandling av schizofreni och andra psykoser. Det används även vid schizoaffektiva sjukdomar, vanföreställningar, ballism, Tourettes syndrom, och ibland som tilläggsterapi vid psykisk utvecklingsstörning och Huntingtons korea. Medlet har kraftig verkan mot illamående och kräkningar och används även för behandling av hicka.
Pyrrolidiner
Pyrrolidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrrolidinring, en fem-ledad saturad heterocyclisk ring som består av fyra kolatomer och en kväveatom. Pyrrolidinringen är isoelektronisk med piperidinringen, men den senare är en sex-ledad omslutning. Pyrrolidiner har visat sig vara aktiva som agonister vid flera neuroaktiva receptorers bindningsställen, inklusive dopaminreceptorer och nicotinreceptorer, vilket gör dem av intresse för forskning kring sjukdomar såsom Parkinson och nikotinberoende.
Stillahavsstaterna, USA
The term "Five Eyes" (FVEY) in a medical context does not have a specific or established meaning, as it primarily refers to an intelligence alliance comprising Australia, Canada, New Zealand, the United Kingdom, and the United States. If you're looking for a medical definition or concept, please provide more context or recheck the term to ensure it is relevant to the medical field.
Struktur-aktivitet-relation
"Structure-activity relationship (SAR) refers to the correlation between the chemical structure of a drug or molecule and its biological activity, describing how changes in the molecular structure can affect its ability to interact with biological targets and produce a desired pharmacological response."
Heterocycliska föreningar, 2-ring
Aminoalkoholer
Föreningar med både en hydroxylgrupp (-OH) och en aminogrupp (-NH2).
Muskarin M1-receptor
Pinus ponderosa
'Pinus ponderosa', också känd som den västra gulfotspinen eller den västra ponderosaspinen, är en art inom släktet Pinus och familjen tallväxter. Det är en av de mest spridda och vida utbreda tallarna i Nordamerika, som naturligt förekommer från British Columbia i Kanada till Mexiko. 'Pinus ponderosa' kan bli upp till 50-80 meter hög och har långsträckta, nålformade blad som är gröna till färgen. Trädet kännetecknas också av sina stora, grova barkflak med ett distinkt, rödaktigt mönster. Det producerar frön i form av små, vingade kottar som är 3-7 cm långa.
Monoacylglycerollipaser
Signalsubstansreceptorer
Signal substance receptors, also known as ligand-gated ion channels or metabotropic receptors, are proteins located on the cell membrane that bind to specific signal molecules (neurotransmitters, hormones, or drugs) and trigger a series of intracellular events. These receptors play a crucial role in intercellular communication and regulation of various physiological processes.
Piperidoner
Piperidinoer, även känt som piperidinderivat, är en grupp av organiska föreningar som innehåller en piperidinring, en sexmedlemmad cyklisk amin med formeln (CH2)5NH. Piperidonderivat har en varierande substituering på denna ring och används ofta inom läkemedelsindustrin på grund av deras potential att korsa blod-hjärnbarriären och därmed påverka centrala nervsystemet. Exempel på läkemedel som innehåller piperidonderivat är antihistaminet cetirizin och smärtstillande medelet tramadol.
N-metylaspartat
N-metylaspartat är ett derivat av aminosyran aspartat, där en metylgrupp (–CH3) är bundet till den nitarpositionen (-NH2) på aspartats sidokedja. Det saknas kliniskt signifikanta medicinska användningsområden för N-metylaspartat, men det har forskats på som ett möjligt neuroprotektivt medel i samband med stroke och traumatisk hjärnskada.
Radioligandanalys
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
Pepstatiner
Pepstatiner är en grupp proteaser, enzymer som bryter ned proteiner, som hämmas av pepsin-inhibitorer och har sin aktivitet optimalförhöjd vid lågt pH. De är aspartylproteaser och förekommer naturligt hos djur, växter och mikroorganismer. Pepstatiner används inom forskning för att studera proteas och deras mekanismer.
Kadaverin
Bensodioxoler
Bensodioxoler är ett centralstimulerande preparat som används som appetite suppressant för att behandla fetma. Det verkar genom att påverka signalsubstanser i hjärnan som styr hungern och matkonsumtionen. Bensodioxoler är en kemisk förening med formeln C16H25NO2 och tillhör gruppen fenetylaminers. Det bör användas under kontroll av en läkare på grund av potentiala biverkningar och risk för beroende.
Muskarinstimulerare
Preparat som binds till och aktiverar kolinerga receptorer (muskarinreceptorer). Muskarinstimulerare används mest för att öka spänningen i den glatta muskulaturen, särskilt i mag-tarmkanalen, urinblåsan och ögat. De kan även användas för att sänka hjärtfrekvensen.
Opioidreceptorer
Opioidreceptorer är proteiner i det centrala nervsystemet och i vissa andra delar av kroppen som binder till opioider, vilket är en grupp av kemiska ämnen som inkluderar morfin, heroin och endogena peptider som endorfiner och enkefaliner. När ett opioidpeptid eller ett syntetiskt opioidanlägg sätter sig fast på en opioidreceptor, utlöses en serie cellulära händelser som kan leda till smärtlindring, andningsdepression, eufori och fysisk beroende. Det finns tre huvudsakliga typer av opioidreceptorer: mu (μ), kappa (κ) och delta (δ). Varje typ av receptor är involverad i olika aspekter av de farmakologiska effekterna av opioider.
Piperaziner
Papaverin
Papaverin är ett smärtelindrande och muskelavslappnande läkemedel som utvinns från opiumpoppyns (Papaver somniferum) saft. Det verkar genom att hämta en specifik typ av enzym, fosfodiasteras, vilket orsakar en ökning av cAMP-nivåer i cellen och leder till muskelavslappning och smärtlindring. Papaverin används vanligtvis för att behandla symptomen av gastrointestinala spasmer, galblåsspasmer och penil vasospasm (som kan orsaka impotens).
NMDA-receptorer
NMDA-receptorer, eller N-methyl-D-aspartatereceptorer, är en typ av jonotrop receptor som finns i centrala nervsystemet hos däggdjur. De spelar en viktig roll inom synapser (kontaktpunkterna mellan nerver) där de medierar långsamma exciterande signalsvarv och är involverade i synaptisk plasticitet, inlärning och minnesbildning. NMDA-receptorer består av flera underenheter och aktiveras av glutamat, den primära excitatoriska neurotransmittorn i centrala nervsystemet. Dessutom krävs det en kombination av två olika joner, natrium (Na+) och calcium (Ca2+), för att aktivera receptorn fullt ut. NMDA-receptorernas aktivitet kan regleras på flera sätt, inklusive genom binding av ligander som glycin, D-serin och magnesium (Mg2+). Dys
Dizocilpinmaleat
En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.
Dos-responskurva, läkemedel
Muskarinreceptorer
Muskarinreceptorer är en typ av receptor som aktiveras av signalsubstansen acetylkolin och agonister till muskarinreceptorer, såsom muscarin. Det finns fem huvudsakliga subtyper av muskarinreceptorer (M1-M5), vilka alla är G-proteinkopplade receptorer som utövar sin effekt genom att påverka andra proteiner i cellen. Muskarinreceptorer spelar en viktig roll inom flera fysiologiska processer, såsom regleringen av hjärt- och andningsfunktioner, samt kognitiva funktioner som minne och lära. De är också viktiga mål för läkemedel, särskilt inom områdena neurologi och psykiatri.
5-HT2A-serotoninreceptor
Den medicinska definitieon av "5-HT2A-serotoninreceptorn" är en typ av serotoninreceptor, som är ett protein på cellmembranet hos däggdjur, inklusive människor. Serotonin är en signalsubstans i centrala nervsystemet och andra delar av kroppen. När serotonin binder till 5-HT2A-receptorn aktiveras den och utlöser en signaltransduktionskaskad inne i cellen, vilket leder till en biologisk respons.
Ligander
Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.
Magnetisk resonansspektroskopi
Katalys
Fentanyl
Ett kraftigt verkande narkotiskt smärtstillande medel, som vid missbruk är beroendeframkallande. Det är främst en my-opioidagonist. Fentanyl används även som tillsats till generella narkosmedel och för narkosinduktion och underhållsnarkos.
Modeller, kemiska
2-amino-5-fosfonovalerat
En kraftig och specifik NMDA-receptorantagonist i D-enantiomerisk form. L-formen är inaktiv mot NMDA-receptorer, men kan påverka AP4 (2-amino-4-fosfonobutyrat; APB)-stimulerande aminosyrareceptorer.
Marsvin
Injektioner, intraarteriella
Intraarteriell injection (IA) är en medicinsk procedur där en läkemedelslösning eller kontrastmedel injiceras direkt in i en artär med hjälp av en nål och en injektor. Detta görs vanligtvis under fluoroskopi eller datorstyrd tomografisk skanning (CT) för att garantera korrekt placering och för att övervaka läkemedelns spridning i kroppen. Intraarteriella injektioner används ofta inom områden som interventionsradiologi, neuroradiologi och onkologi för att behandla olika sjukdomstillstånd, till exempel cancer, stroke eller inflammation.
Asparaginsyra
Antagonister till excitatoriska aminosyror
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.
Biotransformering
Kemisk förändring av en exogen substans i ett biologiskt system. Förändringen kan innebära en inaktivering av ämnet eller produktion av en aktiv metabolit från en inaktiv ursprungsförening. Omvandling en kan vara icke-syntetisk (oxidation-reduktion, hydrolys) eller syntetisk (glukuronidbildning, sulfatkonjugation, acetylering, metylering). Metabolisk detoxikation och eliminering räknas också hit.
Muskarinblockerare
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
Levermikrosomer
Kotartär
CHO-celler
Fotokemi
Bidning, kompetitiv
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.
Modeller, molekylära
DNA
En deoxiribonukleotidpolymer som utgör den grundläggande genetiska substansen i alla celler. Eukaryota och prokaryota organismer har normalt sitt DNA ordnat i dubbelsträngade strukturer, men i många viktiga biologiska processer ingår under vissa skeden enkla strängar. DNA, som består av en flersockerarts-fosfatstam med utskott av puriner (adenin och guanin) och pyrimidiner (tymin och cytosin), bildar en dubbelspiral som hålls ihop med vätebindningar mellan purinerna och pyrimidinerna (adenin mot tymin (AT) och guanin mot cytosin (GC)).
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Högtrycksvätskekromatografi
Cricetinae
Enzymhämmare
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Bindningsplatser
Hjärna
Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.
AMPA-receptorer
AMPA-receptorer, eller α-aminosuberat-acetat receptorer, är en typ av jonkanaler som finns i neuroner och är involverade i snabba signalsubiter på postsynaptiska membranet under excitation. När den binder till sin naturliga ligand, glutamat, öppnas kanalen för natrium- och kaliumjoner, vilket leder till en depolarisering av cellmembranet och möjliggör fortsatt nervimpulsöverföring. AMPA-receptorer är viktiga mål för läkemedel vid behandling av olika neurologiska sjukdomar, såsom epilepsi, depression och skador på centrala nervsystemet.
Råttor, inavlade stammar
Inbred rodent strains are genetically identical populations of rats that are produced by repeatedly breeding closely related individuals over many generations, leading to a high degree of homozygosity and predictable genetic traits, which make them valuable tools in biomedical research for studying gene function, disease mechanisms, and therapeutic interventions.
Råttor, Wistar
Bassekvens
Aspartic Acid Endopeptidases
Aspartic acid endopeptidases are a type of enzyme that cleaves peptide bonds within proteins, specifically at sites where the peptide bond is adjacent to an aspartic acid residue. They are also known as aspartyl proteases or acid proteases. These enzymes play important roles in various biological processes, including protein degradation and activation, and have been implicated in several diseases, such as HIV and cancer. Examples of aspartic acid endopeptidases include renin, cathepsin D, and the HIV protease.
Acetylkolin
En neurotransmittor. Acetylkolin är hos vertebrater den viktigaste signalsubstansen vid den neuromuskulära förbindelsen, de autonoma gangliorna, de parasympatiska effektorkopplingarna, en undergrupp a v de sympatiska effektorkopplingarna och vid många ställen i det centrala nervsystemet. Det tillförs vanligtvis inte som läkemedel, eftersom det snabbt bryts ned av kolinesteraser, men det är användba rt i vissa oftalmologiska tillämpningar.
Oxidation-reduktion
Nervceller
Aminosyror
Pyridiner
Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.
Cytokrom P-450
En stor grupp isoenzymer (hemproteiner) som utgör nyckelkomponenter i det flerfunktionsoxidassystem som dels ansvarar för biosyntesen av steroider, fettsyror och gallsyror, dels bioomvandlingen av många främmande föreningar till mutagena och cancerframkallande ämnen. De flesta däggdjur har ett flertal avlägset besläktade fenobarbitalinducerbara genunderfamiljer. De indelas efter sina sekvensöverensstämmelser snarare än efter sina funktioner i CYP-genfamiljer (>40% homologi) och underfamiljer (>59% homologi). CYP1-, CYP2- och CYP3-genfamiljerna står för större delen av läkemedelsmetabolismen. EC 1.13.-.
Molekylsekvensdata
Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.