Pregnanolon
Pregnanolone är ett neurosteroid som syntetiseras från kolesterol i centrala nervsystemet hos däggdjur. Det fungerar som en positiv allosterisk modulator av GABA-A-receptorn, vilket resulterar i sedativ, sövande och anxiolytiska effekter. Pregnanolone är också en prekursor för andra neurosteroider såsom allopregnanolone och DHEA.
GABA-modulatorer
GABA (gamma-aminobutyric acid) är ett neurotransmittor som har en dämpande effekt på nervcellernas aktivitet i centrala nervsystemet. GABA-modulerare är substanser eller läkemedel som påverkar denna signalering genom att modulera GABA-receptorers aktivitet, vilket kan leda till en sänkning av excitationen och ökad relaxering i centrala nervsystemet. Exempel på GABA-modulerare inkluderar bensodiazepiner, barbiturater och vissa antiepileptika.
Flunitrazepam
GABA-A-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och styr en egen membrankloridkanal. GABA-A-receptorer är de vanligaste nervsignalblockerande receptorerna i hjärnan. Flera isoformer har klonats, tillhörande en superfamilj som omfattar nikotinreceptorer, glycinreceptorer och 5HT-3-receptorer. De flesta GABA-A-receptorer har separata modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat.
Flumazenil
Rana ridibunda
'Rana ridibunda' är ett vetenskapligt latinskt namn på en grodart, även känd som den vanliga sköldpaddsgrodan. Denna art hör till familjen äkta grodor (Ranidae) och förekommer i Europa och norra Asien. Sköldpaddsgrodan är en medelstor groda med en längd på upp till 10 cm, känd för sin karakteristiska grymtande läte som hörs under parningstiden.
Klordiazepoxid
Triazolam
Triazolam är ett starkt, snabbtverkande benzodiazepinpreparat som används för korttidsbehandling av svår insomni eller för att underlätta sömnen före operationer. Det verkar genom att binda till GABA-A-receptorn i centralnervsystemet, vilket ökar inhibitoriska signalsystemen och orsakar sedativ, muskelrelaxerande, antiepileptisk och amnesiproducerande effekter. Triazolam har en mycket kort halveringstid på 1-5 timmar, vilket gör att det snabbt metaboliseras och elimineras från kroppen. På grund av dess starka verkan och potentialen för beroende rekommenderas det inte som långtidsbehandling.
Bedövningsmedel
Midazolam
Ett korttidsverkande, lugnande medel med ångest- och minnesdämpande egenskaper. Det används inom tandläkeri, hjärtkirurgi, endoskopiska rutiner, för medicinering före narkos och som tillägg vid lokalbedövning. Den kortvariga verkan och den kardiorespiratoriska stabiliteten gör medlet användbart för riskpatienter, äldre och hjärtsjuka. Det är vattenlösligt vid pH under 4 och fettlösligt vid fysiologiskt pH.
Pregnandioner
I en enskild mening kan "pregnant" i medicinsk kontext definieras som: "A woman who is carrying a developing fetus in her womb, typically during the period of time between conception and birth." Detta vanligtvis motsvarar ungefär de första 40 veckorna efter den sista menstruationen före graviditeten.
Råttor, Long-Evans
Long-Evans rats are a specific strain of outbred albino laboratory rats, commonly used in biomedical research due to their docile and friendly nature, as well as their relatively large size and ease of handling compared to other rat strains. They were originally developed in the 1940s by William Long and Grace Evans at the University of Wisconsin-Madison. The Long-Evans rat strain is often used in studies related to neuroscience, psychology, pharmacology, toxicology, and nutrition, among others.
Läkemedelstolerans
Gradvis förminskad känslighet hos djur eller människor för ett läkemedel, till följd av fortlöpande tillförsel av medlet. Tolerans skall skiljas från läkemedelsresistens, som innebär att en organism, sjukdom eller vävnad inte svarar på den förväntade effekten av ett läkemedel. Begreppet måste också skiljas fråm "maxdos" och NOAEL.
Dos-responskurva, läkemedel
GABA-blockerare
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Pentobarbital
Pentobarbital är ett barbiturat-preparat som används som lugnande, sömngivande och kortverkande narkosmedel. Det verkar genom att dämpa nervsystemet och orsaka sedering, muskelavslappning och medvetandegrundstötning. Pentobarbital kan också användas som behandling för epilepsi och i vissa fall av status epilepticus (en livshotande form av epileptisk attack). Liksom andra barbiturater är pentobarbital beroendeframkallande och kan orsaka fysiskt beroende vid långvarig användning.
Pregnenolon
Pregnenolon är ett steroidhormon som syntetiseras i kroppen från kolesterol, huvudsakligen i glandula pinealis, binjurar och äggstockar hos kvinnor eller testiklar hos män. Det anses vara en förstadium till produktionen av andra hormoner som progesteron, östrogener, androgener och glukokortikoider. Pregnenolon har också visat sig ha en viktig roll i minnesfunktion, humör, stresshantering och skydd mot nervcellsskada.
sigmareceptorer
Sigmareceptorer är en typ av opioidreceptorer som finns i det centrala nervösa systemet och playsystemet. De aktiveras av neuropeptider, såsom substance P, och är involverade i smärtperception, inflammation och kräkreflexen. Sigma-1-receptorer har också visat sig ha potential som terapeutiskt mål för neurodegenerativa sjukdomar och psykiatriska störningar.
Etanol
En färglös, klar och flyktig vätska (alkohol) med allmän kemisk formel C2H5OH. Den tas snabbt upp i tarmkanalen och sprids i hela kroppen. Etanol har bakteriedödande verkan och används som lokalt desinfektionsmedel. Den har utbredd användning som lösningsmedel och konserveringsmedel i t ex farmaceutiska preparat, och den utgör den viktigaste beståndsdelen i alkoholdrycker.
GABA-A Receptor Agonists
GABA-A Receptor Agonists are substances that bind to and activate the GABA-A receptors, which are ligand-gated chloride ion channels found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation via GABA-A receptors results in the opening of the chloride ion channel, leading to hyperpolarization of the neuron and a decrease in neuronal excitability.
Serotonin Receptor Agonists
Serotonin receptor agonists are a class of medications that bind to and activate serotonin receptors in the body, mimicking the effects of the neurotransmitter serotonin. These drugs are used to treat various conditions such as migraines, cluster headaches, and psychiatric disorders, including depression and anxiety. Examples of serotonin receptor agonists include sumatriptan for migraines, ergotamine for cluster headaches, and buspirone for anxiety. It's important to note that some of these drugs have a higher affinity for certain serotonin receptors than others, leading to different therapeutic effects and side effect profiles.
Anti-Anxiety Agents
Läkemedelsinteraktioner
GABA-A Receptor Antagonists
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
Hjärnstam
NMDA-receptorer
NMDA-receptorer, eller N-methyl-D-aspartatereceptorer, är en typ av jonotrop receptor som finns i centrala nervsystemet hos däggdjur. De spelar en viktig roll inom synapser (kontaktpunkterna mellan nerver) där de medierar långsamma exciterande signalsvarv och är involverade i synaptisk plasticitet, inlärning och minnesbildning. NMDA-receptorer består av flera underenheter och aktiveras av glutamat, den primära excitatoriska neurotransmittorn i centrala nervsystemet. Dessutom krävs det en kombination av två olika joner, natrium (Na+) och calcium (Ca2+), för att aktivera receptorn fullt ut. NMDA-receptorernas aktivitet kan regleras på flera sätt, inklusive genom binding av ligander som glycin, D-serin och magnesium (Mg2+). Dys