P2-receptorerReceptors, Purinergic P2X7Purinergic P2X Receptor AntagonistsPurinergic P2X Receptor AgonistsReceptors, Purinergic P2XReceptors, Purinergic P2X3Purinergic P2 Receptor AntagonistsReceptors, Purinergic P2Y2Receptors, Purinergic P2X4Receptors, Purinergic P2Y1Receptorer, purinergaPurinergic P2Y Receptor AgonistsReceptors, Purinergic P2YPurinergic P2 Receptor AgonistsReceptors, Purinergic P2X2Purinergic AntagonistsPurinergic AgonistsAdenosintrifosfat: Adenosin-5´-(tetravätetrifosfat). En adeninnukleotid innehållande tre fosfatgrupper som förestrats till en sockerdel. Adenosintrifosfat har en betydande roll i ämnesomsättningen och som neurotransmitt or.Receptors, Purinergic P2Y12Receptors, Purinergic P2X5Receptors, Purinergic P2X1Interleukin 1 Receptor Antagonist ProteinSuraminUridintrifosfatPyridoxalfosfatNeurokinin-1 Receptor AntagonistsPurinergic P1 Receptor AntagonistsRåttor, Sprague-DawleyPurinergic P2Y Receptor AntagonistsDos-responskurva, läkemedel: Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.Histamin H2-blockerare: Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.Serotonin 5-HT3 Receptor AntagonistsPiperidinerRåttor, WistarAntagonister till excitatoriska aminosyror: Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.Kalcium: Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.P1-receptorerAdenosine A2 Receptor AntagonistsAngiotensin Receptor AntagonistsDopaminblockerare: Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.Adenosine A1 Receptor AntagonistsCeller, odlade: Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.Serotonin 5-HT2 Receptor AntagonistsHormonblockerare: Kemiska ämnen som hämmar de endokrina körtlarnas funktioner, biosyntesen av de hormoner de utsöndrar, eller blockerar hormonernas specifika verkan.Kalciumsignalering: Signalöverföringsmekanismer med mobilisering av kalcium (utifrån eller från intracellulära depåer) i cytoplasman till följd av yttre stimulans. Calciumsignalerna fortplantar sig som vågor, svängningar , spikar eller små stötar. Kalcium fungerar som intracellulär budbärare genom att aktivera kalciummottagliga proteiner.Muskarinblockerare: Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.Purinergic P1 Receptor AgonistsNarkotikablockerareHistamin H1-blockerare: Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.SignalomvandlingEndotelinreceptorer: Cellyteproteiner som binder endotelin med hör affinitet och utlöser intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende.NervcellerSerotoninblockerareAdenosin: En nukleosid bestående av adenin och d-ribos. Adenosin och dess derivat spelar många viktiga biologiska roller, förutom att ingå i DNA och RNA. Adenosin är en neurotransmittor.Adenosindifosfat: Adenosin-5´-(trivätedifosfat). En adeninnukleotid innehållande två fosfatgrupper som förestrats till en sockerdel vid 5´-positionen.Apyras: Ett kalciumaktiverat enzym som katalyserar hydrolys av ATP till AMP och ortofosfat. Det verkar också på ADP och andra nukleosidtrifosfater och -difosfater. EC 3.6.1.5.GABA-A Receptor AntagonistsHistaminblockerare: Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.GABA-blockerare: Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.SialoglykoproteinerLeukotrienblockerare: En klass läkemedel som utformats för att förhindra leukotriensyntes eller leukotrienverkan genom att blockera bindning på receptornivå.Endotelin A-receptorPurinergic AgentsSerotoninreceptorerNMDA-receptorerSerotonin 5-HT1 Receptor AntagonistsElektrostimuleringMarsvin: Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.Dizocilpinmaleat: En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.XantinerMöss, inavlade C57BLTetrazolerInterleukin-1betaNikotinblockerareBifenylföreningar: Syn. difenylföreningar. Välkända är de flerklorinerade bifenylerna (polychlorinated biphenyl, PCB), där några av de kolbundna väteato merna ersatts med kloratomer.Interleukin-1-receptorer: Specifika molekylstrukturer på celler som interleukin-1 reagerar med eller binder till så att cellfunktionen förändras. IL-1-receptorn på T-lymfocyter och fibroblaster består av en enda polypeptidkedja som binder både IL-1-alfa och IL-1-beta. Molekylvikten för denna högaffinitetsreceptor tros vara 80 kD.Adrenergic alpha-1 Receptor AntagonistsBensazepiner: Föreningar med utbredd användning inom biomedicinen, bl a som dopaminagonister.Synaptisk överföringMöss, knockout: Musstammar, hos vars individer vissa gener inaktiverats, eller slagits ut. Utslagningen åstadkoms genom att man med hjälp av rekombinant DNA-teknik ändrar den normala DNA-sekvensen hos den gen som är föremål för studier, för att förhindra syntes av normala genprodukter. Klonade celler med lyckad DNA-förändring injiceras sedan i musembryon för framställning av chimärer. De chimära mössen avlas därefter för att ge en stam där alla celler i varje mus innehåller den brutna genen. Knockout-möss används i experimentella djurmodeller av sjukdomar och för att klarlägga geners funktioner.PyridinerLäkemedelsinteraktioner: Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.Indoler: Bicykliska, heteroaromatiska föreningar bestående av 2,3-bensopyrrol.CellinjeSerotonin Receptor AgonistsHistamin H3-blockerareAdrenergic alpha-2 Receptor AntagonistsPurinerPeptider, cykliskaSubstans PAdrenerga alfablockerare: Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.PyrazolerAdrenerga blockerare: Läkemedel som binder till, men inte aktiverar adrenerga receptorer. Adrenerga antagonister blockerar verkan av de endogena adrenerga transmittorerna epinefrin och norepinefrin.SerotoninSulfonamiderRadioligandanalysA1-adenosinreceptorMuskelsammandragning: Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.Losartan: En angiotensin typ 1-receptorantagonist med blodtryckssänkande verkan, genom minskad pressoreffekt av angiotensin II.PrazosinGlatt muskulatur: Icke-tvärstrimmiga muskler, som utgör den icke viljestyrda muskelvävnaden till de inre organen, blodkärlen, hårsäckarna osv. De sammandragbara elementen är avlånga, oftast spindelformade celler med central kärna. Glatta muskeltrådar hålls ihop i skikt eller buntar av nätbildande fibrer, och ofta är även elastiska nät rikligt förekommande.GABA-B Receptor AntagonistsBradykininreceptorerCimetidin: Ett med histamin besläktat ämne, som fullständigt hämmar bindning av histamin till H2-receptorer. Cimetidin har en rad farmakologiska verkningar. Det hämmar utsöndring av magsaft, likaså frisättning a v pepsin och gastrin. Det blockerar även cytokrom P-450-aktivitet.Endotelin B-receptorEndotelin-1: En peptid med 21 aminosyror som produceras i ett flertal vävnader, inklusive endotelceller, vaskulära muskelceller, nervceller och astrocyter i centrala nervsystemet, och endometrieceller. Den modulerar vasomotorisk spänning, cellproliferation och hormonproduktion.Adenosine A3 Receptor AntagonistsNeurokinin-1-receptorerAzepinerBradykinin: En nonapeptidsignalsubstans som genom enzymverkan bildas från kallidin i blodet, där den verkar utvidgande på kapillärkärl och ökar deras genomtränglighet, med blodtrycksfall som följd. Bradykinin fri släpps också från mastceller vid astmaanfall, från tarmväggarna, som smärtsignal från skadad vävnad, och den kan vara en neurotransmittor.Devazepid: Ett derivat av bensodiazepin som påverkar kolecystokinin A (CCKA)-receptorn till att antagonisera de fysiologiska effekterna och beteendeeffekterna av CCK-8 (sincalid), som t ex bukspottkörtelstimulering och äthämning.Kolecystokininreceptorer: Cellyteproteiner som binder kolecystokinin (CCK) med hög affinitet och utlöser intracellulära processer som påverkar cellers beteende. Kolecystokininreceptorer aktiveras av gastrin samt CCK-4, CCK-8 och CCK-33. Aktiveringen framkallar utsöndring av amylas från acinära bukspottkörtelceller, syra och pepsin från magslemhinnans celler och sammandragning av pylorus (nedre magmunnen) och gallblåsan. Vilken roll den stora mängden CCK-receptorer har i det centrala nervsystemet är inte klarlagd.TidsfaktorerA2A-adenosinreceptorVasopressinreceptorerPyrrolidinerSerotonin 5-HT4 Receptor Antagonists2-amino-5-fosfonovalerat: En kraftig och specifik NMDA-receptorantagonist i D-enantiomerisk form. L-formen är inaktiv mot NMDA-receptorer, men kan påverka AP4 (2-amino-4-fosfonobutyrat; APB)-stimulerande aminosyrareceptorer.Ketanserin: En selektiv serotoninreceptorantagonist med svagt adrenoreceptorhämmande egenskaper. Medlet är effektivt för sänkning av blodtrycket vid essentiell hypertoni. Det hämmar även trombocytaggregation. Preparatet tolereras väl och är särskilt effektivt hos äldre patienter.Djurs beteende: Den iakttagbara reaktionen hos ett djur i någon situation.Bidning, kompetitivKinoxalinerKannabinoid CB1-receptor: En undergrupp av kannabinoidreceptorer som främst återfinns på centrala och perifera nervceller där de kan spela roll genom att reglera frisättande av nervsignalsubstanser.PiperazinerTromboxanreceptorerBensimidazoler: En grupp föreningar som används i såväl läkemedel som bekämpningsmedel.NaltrexonHistamin: En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.Famotidin: En kompetitiv histamin H2-receptorantagonist. Dess huvudsakliga farmakodynamiska effekt är hämning av magsaftutsöndring.Dopamin D2-receptorer: En klass dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.Neurokinin-2-receptorerCannabinoid Receptor AntagonistsKapsaicin: Cytotoxisk alkaloid från olika arter av Capsicum (chilipeppar, paprika).Sjukdomsmodeller, djur: Djursjukdommar vars kliniska mekanismer är tillräckligt lika dem hos annan sjukdom hos människor för att de skall kunna tjäna som modell. Sjukdomen hos djuret kan antingen vara framkallad eller naturlig.Patch-clamp-teknikerNaloxonInjektioner, intraventrikulära: Injicering i hjärnventriklarna.Kärlsammandragning: Den fysiologiska minskningen av blodkärls tvärrsnitt genom sammandragning av kärlens glatta muskulatur.NoradrenalinQuinuclidinesBensodiazepinonerAdrenergic beta-2 Receptor AntagonistsGlutaminsyra: En icke-essentiell aminosyra som normalt uppträder i L-form. Den är den vanligaste stimulerande signalsubstansen i det centrala nervsystemet.UrinblåsaSädesledareBicucullin: En isokinolinalkaloid från Dicentra cucullaria (Sjömanshjärta) och andra växter. Den är en kompetitiv GABA-A-receptorantagonist och kan sålunda ge upphov till kramper.Mineralocorticoid Receptor AntagonistsBlodtryck: Det tryck som det cirkulerande blodet utövar på kärlväggarna.Histamin H3-receptorer: En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.Angiotensin II: Den aktiva formen av angiotensin. Det är en oktapeptid, syntetiserad från angiotensin I, som finns i blodet och som snabbt bryts ned. Angiotensin II ger kraftig kärlsammandragning, med förhöjning av b lodtrycket som följd. Den bovina formen, som har klinisk och experimentell användning, har valin i position 5, där den humana formen har isoleucin.RNA, budbärarOpioidreceptorerKinolinerEnzymhämmarePyrilaminBradykin B2-receptorImidazoler: Föreningar som innehåller 1,3-diazol, en femhörnig aromatisk ring med två kväveatomer med en mellanliggande kolatom. Kemiskt reducerade varianter omfattar imidazoliner och imidazolidiner.Membranpotentialer: Spänningsskillnaderna över ett membran. För cellmembran beräknas de genom att spänningen uppmätt på utsidan membranet subtraheras från den spänning som uppmätts innanför membranet. Potentialskillnaderna beror på olikheter i koncentrationen av kalium, natrium, klorid och andra joner utanför och innanför membranen hos celler eller organeller. För retningsbara celler varierar membranens vilopotential mellan -30 och -100 mV. Fysikaliska, kemiska eller elektriska stimuli kan bidra till att öka den negativa potentialen (hyperpolarisering) eller minska den (depolarisering).Kalciumkanalblockerare: En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.Endoteliner: Peptider med 21 aminosyror som produceras av vaskulära endotelceller och har en stark kärlsammandragande verkan. Endotelinfamiljen består av tre medlemmar: endotelin-1, endotelin-2 och endotelin-3. Alla tre innehåller 21 aminosyror, men aminosyrasammansättningen varierar. De tre peptiderna framkallar kärlsammandragande och pressoreffekter i olika delar av kroppen. De farmakologiska verkningsmekanismerna är dock kvantitativt avsevärt varierande mellan de tre isopeptiderna.FenylpropionaterNeuropeptid Y-receptorerTeofyllinElektrofysiologiNeurotransmittorsubstanserReceptors, G-Protein-CoupledTriazinerMuskarinreceptorerBensoxazolerIsoindolerReceptorer, kalcitoningenrelaterad peptidDopamin D1-receptorer: En grupp dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.Receptorer, kortikotropinfrisättande hormonN-metylaspartatAcetylkolin: En neurotransmittor. Acetylkolin är hos vertebrater den viktigaste signalsubstansen vid den neuromuskulära förbindelsen, de autonoma gangliorna, de parasympatiska effektorkopplingarna, en undergrupp a v de sympatiska effektorkopplingarna och vid många ställen i det centrala nervsystemet. Det tillförs vanligtvis inte som läkemedel, eftersom det snabbt bryts ned av kolinesteraser, men det är användba rt i vissa oftalmologiska tillämpningar.OligopeptiderAtropin: En giftig alkaloid, ursprungligen isolerad från Atropa belladonna, men också påträffad i andra växter, huvudsakligen av Solanaceae.Cykliskt AMP: Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.Interleukin-1: En löslig faktor som produceras av monocyter, makrofager och andra celler, och som aktiverar T-lymfocyter och förstärker deras svar på mitogener eller antigener. IL-1 består av två distinkta former, IL-1 alfa och IL-1 beta, som har samma funktioner, men utgör distinkta proteiner. De biologiska effekterna av IL-1 omfattar förmågan att ersätta makrofagbehovet för aktivering av T-celler. Faktorn skiljer sig från interleukin-2.TakykininreceptorerReceptorer, opioid, muAngiotensin-typ 1-receptorBlodtryckssänkande medel: Läkemedel som används vid behandling av akut eller kroniskt högt blodtryck, oberoende av farmakologisk verkningsmekanism. Bland dessa läkemedel finns diuretika, adrenerga betaantagonister, adrenerga a lfaantagonister, angiotensinkonvertashämmare (ACE), kalciumkanalblockerare, ganglieblockerare och kärlvidgande medel.AngiotensinreceptorerOndansetronTionukleotiderHundar: Här avses tamhund, Canis familiaris, med omkring 400 raser och tillhörande rovdjursfamiljen Canidae. De finns överallt i världen och lever tillsammans med människor.Kaniner: Djurarten Oryctolagus cuniculus, av familjen Leporidae och ordningen Lagomorpha. Kaniner föds i hålor, utan päls, och med slutna ögon och öron. Kaniner har 22 kromosompar, medan harar har 24.ProglumidHippocampus: En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.5-HT2A-serotoninreceptorDopamin: En av katekolaminsignalsubstanserna i hjärnan. Den uppstår ur tyrosin och är prekursor till norepinefrin och epinefrin. Dopamin är en av de viktigaste signalsubstanserna i hjärnans extrapyramidala system och av betydelse för rörelseregleringen. En familj av receptorer (dopaminreceptorer) förmedlar dess verkan.Receptorer, opioid, kappaMemantin: Ett amantadinderivat med viss dopaminerg verkan. Det har föreslagits som medel mot parkinsonism.Granisetron: En serotoninreceptorantagonist (5HT-3-selektiv receptor) som använts mot illamående och kräkning hos cancerpatienter som genomgår kemoterapibehandling.Dopaminstimulerare: Läkemedel som binder till och aktiverar dopaminreceptorer.Dioxaner: 1,4-dietylendioxider. Dessa används som industriella lösningsmedel. Dioxan är potentiellt cancerframkallande, enligt Fourth Annual Report on Carcinogens (NTP 85-002, 1985).SignalsubstansreceptorerLeukotrienreceptorer: Cellytereceptorer som binder leukotriener med hög affinitet och utlöser intracellulära reaktioner som påverkar cellers beteende. Undertyper av leukotrienreceptorer har fått provisoriska benämningar efter sin affinitet för de endogena leukotrienerna LTB4, LTC4, LTD4 och LTE4.Kalcitoningenrelaterad peptid: En 37-aminosyrorspeptid som är en produkt av kalcitoningenen och som uppkommer genom alternativ behandling av mRNA från denna gen. Neuropeptiden är utbredd i hjärnans nervvävnad, i tarmen, i perivasku lära nerver och i annan vävnad. Den har ett flertal biologiska effekter och har verkan på både cirkulation och på signalöverföring. I synnerhet som endogen kärlvidgande substans har den kraftig verkan .Variansanalys: En statistisk metod för att genom analys av den totala variationen i en för ett antal oberoende variabler (faktorer) gemensam datamängd finna variationsorsaker.