Xenobiotika är en beteckning inom farmakologi och toxikologi för ämnen eller substanser som inte naturligt förekommer i ett levande organisms kropp eller är främmande för dess normala biokemi. Det kan exempelvis vara läkemedel, droger, giftiga kemikalier eller polluter som tas upp via andning, huden eller näringsupptaget. Organismens kropp behandlar xenobiotika som främmande ämnen och söker att neutralisera och eliminera dem genom diverse metabola processer, till exempel oxidation, reduktion och hydrolys, följt av utschelningsprocesser som urinering eller avskiljning via gallan.
Minskning av ett läkemedels eller annan kemisk substans farmakologiska aktivitet eller toxicitet i en levande organism, vanligen genom enzymatisk verkan. Processen omfattar sådan ämnesomsättning som ökar ämnets löslighet så att en snabbare utsöndring via njurarna kan ske.
En stor grupp isoenzymer (hemproteiner) som utgör nyckelkomponenter i det flerfunktionsoxidassystem som dels ansvarar för biosyntesen av steroider, fettsyror och gallsyror, dels bioomvandlingen av många främmande föreningar till mutagena och cancerframkallande ämnen. De flesta däggdjur har ett flertal avlägset besläktade fenobarbitalinducerbara genunderfamiljer. De indelas efter sina sekvensöverensstämmelser snarare än efter sina funktioner i CYP-genfamiljer (>40% homologi) och underfamiljer (>59% homologi). CYP1-, CYP2- och CYP3-genfamiljerna står för större delen av läkemedelsmetabolismen. EC 1.13.-.
En grupp enzymer med verkan på en rad olika substrat, inkl fenoler, alkoholer, aminer och fettsyror. De är läkemedelsmetaboliserande enzymer som katalyserar konjugering av UDP-glukuronsyra till ett antal olika endogena och exogena föreningar. 2.4.1.17.
Sydnoner är en grupp av läkemedel som utvecklats från den organiska föreningen sydnon och har sedvanligt muskelavslappnande, smärtstillande och lugnande effekter. De används ofta i behandlingen av muskelspasmer, smärtor och sömnsvårigheter.
Kemisk förändring av en exogen substans i ett biologiskt system. Förändringen kan innebära en inaktivering av ämnet eller produktion av en aktiv metabolit från en inaktiv ursprungsförening. Omvandling en kan vara icke-syntetisk (oxidation-reduktion, hydrolys) eller syntetisk (glukuronidbildning, sulfatkonjugation, acetylering, metylering). Metabolisk detoxikation och eliminering räknas också hit.
Ett enzym som katalyserar tillägg av alifatiska, aromatiska eller heterocykliska radikaler, liksom även epoxider och arenoxider, till glutation. Bindningen sker vid svavelatomen. Det katalyserar även reduktion av polyolnitrat genom glutation till polyol och nitrit. EC 2.5.1.18.
Steroidreceptorer är proteiner som finns inuti celler och binder specifikt till steroide hormoner, såsom kortisol, aldosteron, östrogen och testosteron. När ett steroidhormon binder till sin respektive receptor aktiveras denna och fungerar som en transkriptionsfaktor, vilket innebär att den regulerar genuttrycket i cellen. Detta leder till olika fysiologiska responsen beroende på vilket steroidhormon och vilken typ av steroidreceptor som är involverad. Steroidreceptorer delas in i två huvudgrupper: glukokortikoidreceptorer (GR) och mineralokortikoidreceptorer (MR) som binder till glukokortikoide hormoner, och androgener/östrongenerreceptorer som binder till androgener/östroner.
En färglös eller vit kristallin förening med doft och smak av kamfer. Medlet används i stor utsträckning som konserveringsmedel i olika farmaceutiska preparat, särskilt sådana för injektion. Det är äv en en aktiv ingrediens i vissa lugnande medel för oralt bruk och lokalbedövningsmedel.
Stort organ i bukhålan med flera viktiga ämnesomsättningsfunktioner.
Förorenande ämnen i allmänhet i omgivningen.
Ett barbitursyraderivat som har icke-selektiv dämpande effekt på det centrala nervsystemet. Det förmedlar bindning till hämmande subtypreceptorer för gamma-aminosmörsyra och reglerar kloridflödet genom receptorkanalerna. Det blockerar även glutamatinducerad depolarisering.
Cytochrome P-450 CYP3A refers to a subfamily of drug-metabolizing enzymes that play a critical role in the metabolism and clearance of various medications, as well as endogenous compounds. These enzymes are primarily located in the liver and small intestine, with CYP3A4 being the most abundant and best characterized isoform. They participate in phase I metabolism, catalyzing oxidation reactions that convert lipophilic drugs into more hydrophilic metabolites, which can then be excreted by the body. CYP3A enzymes are known to metabolize approximately 50% of clinically used medications, including statins, antidepressants, antiepileptics, benzodiazepines, and many others. Their activity can be influenced by various factors such as genetic polymorphisms, drug-drug interactions, and disease states, which may lead to altered drug response, efficacy, or toxicity.
Safrole är ett organisk förening som tillhör klassen av aromatiska eterol-kompound. Det är en färglös, oljahaltig vätska med karakteristisk svagt söt doft och har kemisk formel C10H10O2. Safrole förekommer naturligt i flera växtarter, inklusive släktet Sassafras, där det utgör en viktig komponent i oljan från rötterna till Sassafras albidum. Det har historiskt använts som smak- och aromämne i livsmedel, men på grund av potentialen att orsaka skada för levern och möjlig cancer risk är det numera begränsat inom livsmedelsindustrin.
Läkemedel för humant eller veterinärt bruk, i sin bruksfärdiga form. Hit räknas också de ämnen som används i framställningen av den färdiga preparatformen.
En sekvensbesläktad underfamilj av ABC-bärare som aktivt transporterar organiska ämnen. Trots att proteinerna betraktas som bärare av organiska anjoner har en underordnad grupp av proteiner i denna familj visat sig förmedla resistens mot neutrala organiska läkemedel. Deras cellulära funktioner kan ha klinisk betydelse för kemoterapi, eftersom de transporterar en rad olika antitumörmedel.
Sulfotransferaser (SULF) är en grupp enzymer som katalyserar överföringen av en sulfogrupp (-SO3H) från en donator, vanligtvis 3'-fosfoadenin-5'-fosfosulfat (PAPS), till en acceptor, vilket ofta är en biomolekyl som kan vara ett hormon, neurotransmittor eller en xenobiotisk förening. Denna reaktion är en del av sulfoneringprocessen och spelar en viktig roll i regleringen av diverse fysiologiska processer såsom cellsignalering, xenobiotisk metabolism och detoxifiering.
Ett cytokrom P-450-enzym som har förmåga att aktivera procancerogena, polycykliska kolväten och halogenerade, aromatiska kolväten till mutagena föreningar. Etoxiresorufin verkar som substrat åt CYP1A1, och mätning av etoxiresorufin-O-deetylas erbjuder en direktmetod för påvisande av detta enzym. EC 1.-.
En grupp cytokrom P-450-proteiner som utnyttjar reducerat flavin eller flavoprotein, till vilka de binder en syreatom. De verkar på många aromatiska föreningar och ingår i flerfunktionsoxidassystemet. Dessa enzym är viktiga för oxidationen av ett flertal läkemedel och toxiner, såsom fenobarbital, karcinogener och insektsgifter. EC 1.14.14.1.
Enzyminduktion refererar till processen där aktiviteten hos ett enzym ökar som ett resultat av exponering för en inducerande agent. Detta sker vanligtvis genom att induceringsagenten påverkar genuttrycket och/eller syntesen av enzymet, vilket leder till en ökad mängd fungerande enzym i cellen. Enzyminduktion kan ha kliniskt relevans inom områden som farmakologi och toxicologi, eftersom den kan påverka både farmakokinetiken och toxikokinetiken av olika substanser.
Ett sulfotransferas som katalyserar sulfateringen av fenol i närvaro av 3´-fosfoadenylylsulfat som sulfatgivare till ett arylsulfat och adenosin-3´,5´-bifosfat. Ett antal aromatiska föreningar kan fun gera som mottagare; organiska hydroxylaminer kan dock icke vara substrat. Sulfatkonjugering med detta enzym är en väsentlig process i biotransformeringen av fenol- och katekolläkemedel samt neurotrans mittorer. EC 2.8.2.1.
En medicinsk definition av 'porfyrinogen' är ett enzym som har en nedsatt aktivitet och orsakar på det sättet en akumulering av porfyriner, det vill säga föreningar som innehåller pyrrolringar, i kroppen. Detta kan leda till olika symptom beroende på vilket enzym som är påverkat och i vilken utsträckning. Exempel på sjukdomar orsakade av porfyrinogener inkluderar de akuta porfyrierna och de kroniska porfyrierna.
P-glykoprotein (P-gp) är ett transmembranprotein som fungerar som aktiv transportör och hjälper till att pumpa vissa typers substanser, särskilt läkemedel, ut från celler. Det förekommer naturligt i vår kropp, framförallt i barrierorgan såsom hjärnan (hjärnbarriären), tarmen och levern. P-gp bidrar till att skydda kroppen från skadliga substanser genom att begränsa deras absorption och försvaga deras effekter. När ett läkemedel är subjekt för aktiv transport av P-gp, kan det minska läkemedlets koncentration i celler och påverka dess farmakologiska verkan.
Slutna blåsor av fragmenterat endoplasmatiskt nätverk som bildas när leverceller eller -vävnad säras genom homogenisering. De kan vara släta eller ojämna.
Konjugering av exogena substanser med olika hydrofila föreningar för bildande av vattenlösliga ämnen som kan utsöndras i urin. Fas 2-modifieringar omfattar glutation, acylering och aminering. Till fas 2-enzymerna hör glutationtransferas och glukuronosyltransferas. Dessa fas 2-reaktioner bryter ned reaktionsprodukterna från fas 1.
Pregnenolone carbonitrile is a synthetic steroid hormone that acts as an intermediate in the production of other steroid hormones, such as cortisol and aldosterone, in the body. It is not a naturally occurring compound and is used in some pharmaceutical preparations for its potential effects on the endocrine system. However, its use in clinical medicine is limited and its overall therapeutic value remains uncertain due to lack of sufficient evidence from well-designed clinical trials.
Aryl hydrocarbon receptor (AhR) är ett transkriptionsfaktorprotein som aktiveras av exponering för aromatiska kolväten, däribland polyaromatiska hydrokarboner och andra environmental xenobiotika. När AhR aktiveras genom bindning av agonister, dimeriserar det med ARNT (AhR nuclear translocator) och transporteras in i cellkärnan där det binder till specifika DNA-sekvenser, vilket leder till transkription och translation av en rad genar involverade i xenobiotisk metabolism, cellcykeln, differentiering och apoptos. AhR har också visat sig spela roller i immunresponsen, inflammation och carcinogenes.
P-glykoproteiner, också kända som P-gp eller MDR1 (multidrug resistance protein 1), är ett typ av transmembrant transportprotein som hjälper till att pumpa ut främmande ämnen från celler. Detta inkluderar en rad olika typer av substanser, såsom läkemedel, toxiner och hormoner. P-glykoproteinet fungerar som ett slags barriär som hjälper till att skydda cellerna från skadliga ämnen och underlättar absorptionen, distributionen och exkreteringen av läkemedel i kroppen. Överexpression av P-glykoproteiner kan dock leda till multidrugresistens hos cancerceller, vilket gör att de blir mindre känsliga för olika typer av läkemedel.
En familj membrantransportproteiner som kräver ATP-hydrolys för transport av ämnen genom membran. Proteinfamiljen har fått sin benämning från den ATP-bindande domänen på proteinet.
Ett hudirriterande ämne som kan orsaka såväl primär som allergisk dermatit (hudinflammation). Kontaktreaktioner mot dinitroklorbensen (DNCB) har använts som mått på cellulär immunitet. DNCB används även som reagens för påvisning och bestämning av pyridinföreningar.
Betanaftoflavon är ett syntetiskt ämne som tillhör gruppen flavonoider, som är kända för sina antioxidanta egenskaper. Det används inte som läkemedel, utan förekommer istället i vissa dietary supplements och skönhetsprodukter. Betanaftoflavon har visat sig ha potential inom områden som cancerprevention och neuroprotektion, men forskningen är fortfarande pågående och mer studier behövs för att fastställa dess eventuella medicinska användningsområden.
"Polyklorerade bifenyler (PCB) är en grupp av klororganiska föreningar som består av 209 olika konstitutionella isomerer, alla med en bifenylstruktur där upp till tio kolatomerna är klorinerade. De var i stor skala använda under 1900-talet inom elektro- och industrisektorer på grund av deras isolerande, eldfasta och oljeframskrivande egenskaper. PCB är mycket stabila och har lång livslängd i miljön, vilket har lett till att de ackumulerats i levande organismer och människor. De är kända för sina toxiska effekter, såsom störningar av det endokrina systemet, nervsystemet och immunförsvaret, och är klassificerade som cancerogena av IARC."
Proteiner i cytoplasman eller cellkärnan som specifikt binder signalmolekyler och utlöser förändringar som påverkar hur celler beter sig. De största grupperna är steroidhormonreceptorerna, som normalt finns i cytoplasman, och sköldkörtelhormonreceptorerna, som normalt finns i cellkärnan. Receptorer, till skillnad från enzym, katalyserar vanligtvis inte kemiska förändringar i sina ligander.
17-beta-hydroxi-4-androsten-3-oner. Dessa är testosteronderivat som bildats genom substitution med en eller flera hydroxylgrupper i någon position.
Ett polycykliskt, aromatiskt, kolväteinducerbart cytokrom av stort kliniskt intresse pga det stora antal läkemedelsinteraktioner som har samband med induktion och hämmande av teofyllin. Koffein betraktas som mönstersubstratet för detta enzym. Det omsätter även teofyllin och antipyren. Miljöfaktorer såsom cigarettrökning, grillat kött, korsblommiga grönsaksväxter och ett antal läkemedel, inkl fenytoin, fenobarbital och omeprazol, ger ökad CYP1A2-aktivitet.
Den huvudsakliga strukturella enheten i levern. Levercellerna (hepatocyterna) utgörs av specialiserade epitelceller som är ordnade i sinsemellan förbundna skivor, kallade lobuli (smålober).
Organiska föreningar av kol och väte, där en eller flera väteatomer ersatts med halogenatomer.
'Oxidoreduktaser, N-demetylering' refererar till en grupp enzymer som katalyserar oxidationen och reduktionen av molekyler, samt den process där en metylgrupp (–CH3) avlägsnas från en kväveatom (-N-demetylering).
Ett polymorft enzym som aktiverar cancerframkallande N-nitrosaminer, bensen, uretan och andra föreningar med låg molekylvikt. Det induceras av etanol och metaboliserar alkohol. Det används experimentellt för att studera effekterna av etanolbruk och -abstinens med hjälp av enzymmarkörer som t ex N-nitrosodimetylamindemetylas. EC 1.5.99.-.
Insektsmedel av en polyklorförening (1,1,1-triklor-2,2-bis(4-klorfenyl)etan) som motstår ljus och oxidering. DDT är svårlösligt i vatten, men löser sig i organiska lösningsmedel och kan anrikas i fettvävnad. Dess beständighet har lett till svårigheter att avlägsna rester av medlet ur vatten, jord och livsmedel. I "Fourth Annual Report on Carcinogens" (NTP-85002, 1985) antas medlet kunna vara cancerogent.
Tetraklordibensodioxin (TCDD) är ett extremt giftigt och haltpersistent organoklorat förening som tillhör klassen dibensodioxiner. Det är den mest studerade och kanske mest toxiska av alla dioxiner. TCDD bildas ofta som en biprodukt vid vissa industriella processer, såsom blekning av pappersmassa med klor och förbränning av organiska material under suboptimala förhållanden. Det kan också förekomma naturligt i små mängder som en biprodukt vid skogsbränder och vulkanutbrott. TCDD är mycket giftigt även i mycket låga doser och kan orsaka allvarliga hälsoeffekter, till exempel störningar av det endokrina systemet, immunsystemet, reproduktiva funktioner och utvecklingen hos foster. Det finns inga kända medicinska användningsområden för TCDD.
Organiska anjontransportörer är proteiner i cellmembranet som aktivt transporterar negativt laddade molekyler, så kallade anjoner, in eller ut ur cellen. Dessa transportörer spelar en viktig roll i regleringen av olika fysiologiska processer, såsom elektrolytbalans, neurotransmission och några toxins eliminering.
Strukturellt likartade enzymer med samma katalytiska mekanism, men med olika kemiska, fysikaliska eller immunologiska egenskaper.
I en enkel medicinsk definition kan 'naftoler' definieras som kemiska föreningar som innehåller naftalen som grundstruktur och har minst en hydroxylgrupp (-OH) kopplad till naftalenvätegruppen. Dessa föreningar är kända för att ha potentialen att fungera som antiinflammatoriska, antioxidativa och analgetiska agenter.
Substratspecificitet beteferrer sig inom farmakologi och enzymologi till den egenskap hos ett enzym eller en receptor där det endast binder till och katalyserar (eller påverkar) vissa specifika substanser, molekyler eller läkemedel, känt som substrat. Det innebär att en given enzymtyp endast är aktivt mot en begränsad grupp av kemiska föreningar som har en viss strukturell och kemisk likhet. Substratspecificiteten bestäms av enzymernas tredimensionella struktur och den del av substratmolekylen som interagerar med aktiva sitet på enzymet.
Glykosider av glukuronsyra, vilka bildas av reaktionen mellan uridindifosfatglukuronsyra och vissa endogena eller exogena ämnen. Produktionen av glukuronider är viktig för detoxifieringen av läkemedel, steroidutsöndring och bilirubinomsättningen via en mer vattenlöslig förening, som kan elimineras i urin och galla.
En carcinogen som ofta används i experimentella cancerstudier.
De processer genom vilka cellkärnors, cytoplasmatiska eller intercellulära faktorer inverkar på differentieringsstyrningen av genaktiviteten i samband med enzymsyntes.
Bekämpningsmedel mot oönskad vegetation, ogräs osv.
A pharmaceutical database is a comprehensive and organized collection of information related to drugs and medications. This can include data on drug properties, indications, contraindications, dosages, interactions, side effects, clinical trials, and regulatory information. Pharmaceutical databases may be used by healthcare professionals, researchers, and pharmaceutical companies to support research, patient care, and drug development. Examples of pharmaceutical databases include the FDA's Drug Database, the World Health Organization's International Drug Price Indicator Guide, and commercial databases such as Micromedex and Lexicomp.
Kemiska ämnen som används för att bekämpa svampspridning på jordbruksredskap, på trä, plast eller andra material, eller i simbassänger osv.
En stor grupp enzymer som förmedlar oxidations-reduktionsreaktioner där en atom i en syremolekyl binds till det organiska substratet. Den reducerade syreatomen binds med väte och bildar vatten. Enzymerna kallas även monooxygenaser. Dessa reaktioner fordrar två substrat som reduktanter för var och en av de båda syreatomerna. Det finns olika klasser av enzymerna beroende på vilken typ av väteavgivande kosubstrat (koenzymer) som krävs för blandfunktionsoxidationen. EC 1.4 - 1.97.
1-bensyl-3-(3-dimetylamino)propoxi-1H-indazolmonohydroklorid. Ett smärtstillande, febernedsättande och antiinflammatoriskt medel som används för att minska postoperativa och posttraumatiska smärtor oc h ödem och påskynda läkning. Det används också lokalt för behandling av reumatiska åkommor och inflammationer i mun och svalj.
En kolinesterashämmare som används som systemiskt bekämpningsmedel mot insekter, kvalster och maskar.
Mikroblåsor som bildas av det endoplasmatiska nätverket när celler brister. De kan isoleras genom differentialcentrifugering och utgörs av tre strukturtyper: ojämna vesiklar, släta vesiklar och ribosomer. Ett flertal enzymatiska processer är förknippade med mikrosomfraktioneringen.
En karboxylesteras är ett enzym som katalyserar hydrolys (nedbrytning) eller syntesen av karboxylesterbindningar, vilket innebär att de bryter ned estrar till alkoholer och karboxylsyror eller syntetiserar estrar från alkoholer och karboxylsyror.
Ett mycket giftigt insektsmedel av en organisk klorförening. EPA (Environmental Protection Agency) har förbjudit registrering av bekämpningsmedel med denna förening, utom för termitbekämpning under jo rd och för rot- och toppbehandling av plantor, ej avsedda för livsmedel.
En tripeptid som spelar många roller i celler. Den konjugerar med läkemedel så att dessa kan göras mer lösliga för utsöndring, verkar som koenzym, deltar i ändringar i proteindisulfidbindningar och reducerar peroxider.
Samtidig resistens mot flera strukturellt och funktionellt skilda läkemedel.
Toxikologi är läran om de giftiga effekterna som kemiska ämnen kan ha på levande organismer, inklusive människor. Det handlar om att studera hur dessa ämnen påverkar kroppen, vilka skador de kan orsaka och under vilka omständigheter de blir farliga. Toxikologi används också för att utveckla metoder för att skydda människor från skadliga kemiska ämnen, till exempel genom att fastställa säkra exponeringsgränser och att utforma effektiva behandlingsmetoder vid förgiftningar.
Ett insektsmedel bestående av en organisk klorförening som använts mot löss och skabb. Det är cancerframkallande.
En medicinsk definition av "oxygenase" är ett enzym som katalyserar en reaktion där syre (O2) adderas till ett substrat. Detta sker ofta i oxidativ metabolism, såsom i cellandningen där oxygenasen hjälper till att bryta ned molekyler för att frigöra energi.
Organiska föreningar med en bensenring kopplad till en flavongrupp.Vissa av dem är kraftfulla arylkolvätehydroxilashämmare. De kan också blockera bindningen av nukleinsyror till benspyrener och liknan de föreningar. Alla isomerer omfattas; vanligast är 7,8-isomeren.
2,3-dihydro-3-hydroxy-1-metyl-1H-indol-5,6-dion. Färgämne som fås genom oxidation av epinefrin.
Enzymer som reversibelt katalyserar bildandet av epoxid eller arenoxid från glykol resp. aromatisk diol. EC 3.3.2.3.
3'-fosfoadenosin-5'-fosfosulfat. Viktig intermediär i levande cellers produktion av sulfatestrar från fenoler, alkoholer, steroider, sulfaterade polysackarider och enkla estrar, som t ex kolinsulfat. Det bildas av sulfatjoner och ATP i ett tvåstegsförlopp. Föreningen spelar även en viktig roll för svavelfixering i växter och mikroorganismer.
"RNA (Ribonucleic acid) är ett ensträngat nucleotidmolekylt som fungerar som genetisk budbärare i celler, transportierande genetisk information från DNA till ribosomer under protein syntesprocessen."
Ett enzym som katalyserar överföringen av acetylgrupper från acetyl-CoA till arylaminer. Det har bred specificitet för aromatiska aminer, i synnerhet serotonin, och kan katalysera överföring av acetyl mellan arylaminer utan CoA. EC 2.3.1.5.
Ett selektivt triazinbaserat växtgift. Risken vid inandning är liten och det finns inga uppenbara hudmanifestationer eller andra toxiska effekter på människan. Får och nötkreatur med akut förgiftning kan uppvisa muskelspasmer, fascikulationer (muskelryckningar), stel gång, ökad andningsfrekvens, binjuresvikt osv.
Endokrina disruptorer (EDs) är kemiska ämnen som kan störa eller påverka hormonsystemet hos djur och människor. De gör detta genom att hämta, efterahanda eller förvränga signalsubstanser i kroppen, såsom hormoner, vilket kan leda till negativa hälsoeffekter. EDs kan hittas i en mängd olika produkter och miljöer, inklusive livsmedel, plastprodukter, kosmetika och industriella avfall. Exponering för höga nivåer av endokrina disruptorer har associerats med allvarliga hälsoeffekter som cancer, reproduktionsproblem, neurotoxicitet och störningar i immunsystemet.
Fibros i leverparenkymet till följd av hinder i gallflödet (kolestas) i de inre och yttre gallgångarna. Vid primär biliär cirros ses förstörelse av små, inre gallgångar och försämrad gallutsöndring. Sekundär biliär cirros uppstår pga långvarig obstruktion av de större inre och yttre gallgångarna, av olika orsaker.
Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.
En polyklorerad förening som används för att hålla en rad olika insekter under kontroll. Kemikalien är så gott som olöslig i vatten, men binder lätt till lera och stannar i jord och vatten i åratal. Verkningsmekanismen består i upprepade nervurladdningar som är postivt korrelerade till ökad temperatur. Föreningen är ytterst giftig för de allra flesta fiskarter.
NF-E2-related factor 2 (NRF2) is a transcription factor that plays a crucial role in the regulation of cellular resistance to oxidative stress and inflammation. It binds to the antioxidant response element (ARE) in the promoter region of various genes, inducing the expression of cytoprotective and detoxifying enzymes, such as NAD(P)H quinone dehydrogenase 1 (NQO1), heme oxygenase-1 (HO-1), glutathione S-transferases (GSTs), and UDP-glucuronosyltransferases (UGTs). Under normal conditions, NRF2 is kept in check by its negative regulator, Kelch-like ECH-associated protein 1 (KEAP1), which targets NRF2 for proteasomal degradation. However, under oxidative or electrophilic stress, KEAP1 function is inhibited, allowing NRF2 to accumulate, translocate to the nucleus, and induce the expression of its target genes, thereby promoting cellular defense mechanisms and maintaining redox home
Allmän beteckning för kemiska föreningar innehållande minst en hydroxigrupp som är bunden till en kolatom i en aromatisk ring. Källa Nationalencyklopedin
Organic cation transporter 1 (OCT1) is a membrane protein that actively transports organic cations, including many drugs, across the cell membrane in various tissues, particularly in the liver, contributing to their absorption, distribution, and elimination from the body.
Förflyttning av ämnen, inkl. biokemiska substanser och läkemedel, genom cellmembran och epitellager, vanligen med passiv diffusion.
En medicinsk definition av "Steroidhydroxylase" är ett enzym som katalyserar reaktioner där en hydroxylgrupp (-OH) adderas till ett steroidmolekyl, vilket ofta är en kritisk biokemisk steg i syntesen av viktiga hormoner som kortisol och aldosteron i kroppen.
Blandning av 2- och 3-tert-butyl-4-metoxifenoler som används som antioxidant i livsmedel, kosmetika och läkemedel. Syn. BHA.
Salter och estrar av glukuronsyra.
Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.
"Oxidation-reduction, or redox, refers to a type of chemical reaction where there is a transfer of electrons between two molecules, leading to a change in their oxidation state."
Aminopyrin N-demetylase är ett enzym som katalyserar nedbrytningen av aminofenazon (ett vanligt namn för aminopyrin) genom att avlägsna en N-metylgrupp. Detta enzym finns i levern och hjälper till att neutralisera och eliminera aminofenazon från kroppen.
De processer genom vilka cellkärnors, cytoplasmatiska eller intercellulära faktorer inverkar på differentieringsstyrningen av genaktiviteten under transkriptions- eller translationsstadierna. Hit hör även genaktivering och geninduktion.
En dideoxinukleosidförening där 3'-hydroxigruppen på sockerdelen ersatts av ett väte. Denna förändring hindrar bildandet av fosfodiesterbindningar, nödvändiga för sammansättningen av nukleinsyrakedjor. Föreningen hämmar HIV-replikation på så sätt att den avslutar virus-DNA-kedjor genom att binda till omvänt transkriptas. Medlets huvudsakliga biverkning är njurtoxicitet. Dideoxiadenosin metaboliseras snabbt in vivo till didanosin (ddl) genom enzymatisk deaminering, varpå ddl omvandlas till dideoxiinosinmonofosfat och slutligen till dideoxiadenosintrifosfat, den förmodade aktiva metaboliten.
Membranproteiner, vars främsta uppgift är att underlätta transport av molekyler genom ett biologiskt membran. Till denna stora grupp hör proteiner som medverkar i aktiv transport, passiv transport och jonkanaler.
"Cyklohexen är en organisk förening som består av ett sexatomigt kolring, where five av atomerna är bundna till varandra i en cyklisk konfiguration, med en dubbelbindning mellan två av kolatomerna. Detta derivat av cykloalkener har en karakteristisk struktur som gör det användbart inom områden som kemi och materialvetenskap."
"Bekämpningsmedel" är en term använd inom medicinen för att beteckna en substans eller en kombination av substanser som används för att kontrollera, döda eller hämma växt- eller djurfödseln, skadedjurspopulationer eller sjukdomsalstrare, med syfte att skydda människors hälsa och/eller hälsan på djur och växter.
Syn. bensopyren. En starkt mutagen och kancerogen substans i vår miljö. Den utgör bl a en beståndsdel i tobaksrök.
En ester av ftalsyra (1,2-bensendikarboxylsyra). Det är en ljus, luktfri vätska som används som mjukgörare i många hartser och elastomerer.
Gener för membrantransportproteiner som förmedlar resistens mot giftiga föreningar. Ett flertal superfamiljer av dessa läkemedelsexportproteiner återfinns i både prokaryoter och eukaryoter.
Medel för bekämpning av för människor skadliga insekter, antingen sådana som är direkt skadliga, som att t ex överföra smitta, eller sådana som gör indirekt skada genom att angripa grödor, livsmedel eller textilier.
En kedja av processer genom vilka levande organismer bryter ned miljöföroreningar, organiskt avfall, bekämpningsmedel samt implanterade material.
En av de manliga könshormonerna.
Smärtstillande, febernedsättande derivat av acetanilid. Det har svaga antiinflammatoriska egenskaper och används som ett vanligt smärtstillande medel, men kan orsaka skador på lever, blodceller och nj ure.
Den inbördes placeringen av atomer, atomgrupper eller joner i en molekyl, samt antal, typ av och plats för kovalenta bindningar.
Aminosyrors ordningsföljd i en polypeptidkedja. Den utgör proteiners primärstruktur och är av avgörande betydelses för proteinkonfigurationen.
In medicine, 'tissue distribution' refers to the way a drug or other substance is distributed throughout the body's various tissues and organs after it has been administered. This distribution can be influenced by several factors, including the chemical properties of the substance, blood flow to different tissues, and the presence of transporters or binding sites in the tissue. Understanding tissue distribution is important for predicting a drug's efficacy and safety profile, as well as for identifying potential targets for therapy.
"Toxicity testing refers to the scientific study and evaluation of the harmful effects of chemicals or drugs on living organisms, typically performed in a controlled laboratory setting. These tests aim to determine the dose at which a substance becomes toxic, as well as the nature and severity of the adverse effects. The data obtained from toxicity testing is essential for assessing potential health risks associated with exposure to various substances and guiding regulatory decision-making, product development, and safety guidelines."
Dynamiska och kinetiska mekanismer vid absorption, biologisk omvandling, distribution, frisättande, transport, upptag och utsöndring av tillförda kemiska ämnen eller läkemedel som funktion av dosering, samt omfattning och hastighet av det metaboliska förloppet. Hit hör även toxikokinetiken, den farmakokinetiska mekanismen av ett ämnes toxiska effekter.
Fiskar tillhörande familjen Serranidae (ordningen Perciformes) med 449 arter. De flesta lever i tempererade eller tropiska havsområden. Havsabborrarna är hermafroditer; oftast honor som yngre, hanar s om äldre.
Chemical water contaminants are substances or agents that negatively impact water quality by degrading its physical, chemical, or biological properties, making it unsuitable, harmful, or dangerous for intended uses such as drinking, cooking, irrigation, or recreation.
Ett organoklorbaserat insektsmedel som förbjudits i USA. Det har använts för att begränsa spridningen av gräshoppor, spridare av tropiska sjukdomar, termiter (genom direkt tillförsel i marken), och för behandling av frön och växter, ej avsedda för livsmedelsbruk.
En leverkarcinogen vars verkningsmekanism innebär N-hydroxylering till arylhydroxamsyra följt av enzymatisk sulfonering till sulfoxyfluorenylacetamid. Den används för att studera de karcinogena och mu tagena egenskaperna hos aromatiska aminer.
"Vattenförorenande ämnen" refererar till substance som på grund av sin närvaro i vattentillförseln kan orsaka negativa hälsoeffekter eller skada det ekologiska systemet, inklusive bakterier, virus, kemikalier och föroreningar från mänsklig aktivitet.
Ett ämne som blockerar enzymet steroid-11-beta-monooxygenas. Det används för att testa hypotalamus-hypofys-feedbackmekanismen vid diagnos av Cushings syndrom.
Flavanoner är en typ av flavonoid, som är en grupp naturligt förekommande polifenoler i växter. Flavanoner har en specifik kemisk struktur med en två-ringad kärna och en hydroxylgrupp på position 3. De kan förekomma i olika former, till exempel som glykosider (kopplade till en sockermolekyl) eller aglykona (fria). Flavanoner har potentialella hälsoeffekter, bland annat antioxidativa och antiinflammatoriska egenskaper.
Konjugatet av leukotrien A4 och glutation. Det är den dominerande arakidonsyrametaboliten i såväl makrofager och mänskliga mastceller som antigenaktiverad lungvävnad. Det stimulerar slemutsöndring i lungorna och ger sammandragning av glatt muskelvävnad, även en del glatt kärlmuskulatur.
Organiska anjontransportproteiner är membranproteiner som aktivt transporterar negativt laddade organiska ioner, såsom dianionerna suksinat och klorid, genom cellmembranet med hjälp av ATP-hydrolys.
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Icke-steroida föreningar med östrogen verkan.