Ácido Araquidónico
Un ácido graso esencial, insaturado. Se encuentra en la grasa humana y animal así como en el hígado, cerebro y órganos glandulares y es un constituyente de los fosfátidos animales. Es formado por la síntesis del ácido linoleico de la dieta y es un precursor de la síntesis de las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Ácidos Araquidónicos
El ácido araquidónico es un ácido graso omega-6 poliinsaturado, encontrado en algunos tejidos animales y humanos, que desempeña un papel importante en la inflamación y homeostasis de los lípidos.
Fosfolipasas A2
Fosfolipasas A
Ácidos Hidroxieicosatetraenoicos
Acidos eicosatetraenoicos sustituídos en cualquier posición por uno o más grupos hidroxilos. Son intermediarios importantes en una serie de procesos biosintéticos llevando a la formación, a partir del ácido araquidónico, de numerosos compuestos biológicamente activos tales como las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Lipooxigenasa
Enzima de la clase de la clase oxidorreductasa que principalmente se encuentra en las PLANTAS. Cataliza reacciones entre el linoleato y otros ácidos grasos y el oxígeno para formar derivados de hidroperoxi-ácidos grasos.
Ácido 12-Hidroxi-5,8,10,14-Eicosatetraenoico
Un metabolito del ACIDO ARAQUIDONICO por acción de la lipoxigenasa. Es un ligando altamente selectivo utilizado para marcar receptores opioides mu en membranas y cortes de tejido. Se ha reportado que el análogo 12-S-HETE aumenta el potencial metastásico de las células tumorales a través de la activación de la proteína quinasa C.
Masoprocol
Un potente inhibidor de la lipoxigenasa que interfiere con el metabolismo del ácido araquidónico. El compuesto también inhibe la formiltetrahidrofolato sintetasa, carboxilesterasa y ciclooxigenasa en menor extensión. También sirve como antioxidante en grasas y aceites.
Ácido 5,8,11,14-Eicosatetrainoico
Un ácido graso insaturado de 20 carbonos que contiene cuatro enlaces alquinos. Inhibe la conversión enzimática de ácido araquidónico a prostaglandinas E(2) y F(2a).
Ácido 8,11,14-Eicosatrienoico
Un ácido graso de 20 carbonos, insaturado en las posiciones 8, 11 y 14. Difiere del ácido araquidónico, ácido 5,8,11,14-eicosatetraenoico, solamente en la posición 5.
Inhibidores de la Lipooxigenasa
Prostaglandinas
Un grupo de compuestos derivados de ácidos grasos insaturados de 20 carbonos, principalmente ácido araquidónico, a través de la vía de la cicloxigenasa. Son mediadores extremadamente potentes de un diverso grupo de proceso fisiológicos.
Eicosanoides
Clase de compuestos que generalmente derivan de ácidos grasos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS), que incluyen PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS y ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. Tienen efectos similares al de las hormonas, mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).
Araquidonato Lipooxigenasas
Enzimas que catalizan la oxidación del ácido araquidónico a hidroperoxiaraquidonatos. Estos productos son entonces rápidamente convertidos por una peroxidasa en ácidos hidroxieicosatetraenóicos. La especificidad posicional de la reacción enzimática varía de tejido en tejido. La vía final de la lipoxigenasa conduce a los leucotrienos. EC 1.13.11.-.
Araquidonato 5-Lipooxigenasa
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 5-hidroperoxiaraquidonato (5-HPETE) que es convertido rápidamente por una peroxidasa en 5-hidroxi-6,8,11,14-eicosatetraenoato (5-HETE). Los 5-hidroperóxidos se forman preferentemente en los leucocitos.
Prostaglandina-Endoperóxido Sintasas
Complejo enzimático que cataliza la formación de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRASOS insaturados apropiados, OXIGENO molecular y un aceptor reducido.
Leucotrienos
Una familia de compuestos biológicamente activos derivados del ácido araquidónico por metabolismo oxidativo a través de la vía de la 5-lipoxigenasa. Participan en reacciones de defensa del hospedero y en afecciones tales como hipersensibilidad e inflamación. Tienen acciones potentes sobre muchos órganos y sistemas, incluyendo el sistema nervioso central, cardiovascular y pulmonar así como el tracto gastrointestinal y el sistema inmune.
Fosfolipasas A2 Grupo IV
Grupo de fosfolipasas A2 citosólicas que desempeña un importante papel en la liberación de ÁCIDO ARAQUIDÓNICO libre, que a su vez es metabolizado a POSTAGLANDINAS por la vía de la CICLOOXIGENASA y a LEUCOTRIENOS por la vía de la 5-LIPOOXIGENASA.
Indometacina
Un antiinflamatorino no esteroideo (NSAID) que inhibe la enzima ciclooxigenasa necesaria para la formación de prostaglandinas y otros autacoides. Inhibe también la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares.
Ácidos Grasos Insaturados
Quinacrina
N(4)-(6-Cloro-2-metoxi-9-acridinil)-N(1),N(1)-dietil-1,4-pentanodiamina. Un derivado de la acridina antiguamente utilizado ampliamente como un antimalárico pero reemplazado por la cloroquina en años recientes. Ha sido utilizado como antihelmíntico y en el tratamiento de la giardiasis y efusiones malignas. Es utilizado es experimentos de biología celular como un inhibidor de la fosfolipasa A2.
Dinoprostona
La más común y más biológicamente activa de las prostaglandinas de los mamíferos. Exhibe la mayoría de las actividades biológicas características de las prostaglandinas y ha sido utilizada extensamente como agente oxitócico. El compuesto muestra también efecto protector sobre la mucosa intestinal.
Calcimicina
Un antibiótico poliéter, ionóforo, de Streptomyces chartreusensis. Se une y transporta cationes a través de las membranas y desacopla la fosforilación oxidativa mientras inhibe la ATPasa de la mitocondria hepática del ratón. Esta sustancia es utilizada principalmente como herramienta bioquímica para estudiar el papel de los cationes divalentes en varios sistemas biológicos.
Leucotrieno B4
El principal metabolito en los leucocitos neutrófilos polimorfonucleares. Estimula la función polimorfonuclear (degranulación, formación de radicales libres centrados en oxígeno, liberación de ácido araquidónico y metabolismo).
Tromboxano B2
Un compuesto estable, fisiológicamente activo, formado "in vivo" a partir de endoperóxidos de prostaglandina. Es importante en la reacción de liberación de plaquetas (liberación de ADP y serotonina).
4,5-dihidro-1-(3-(trifluorometil)fenil)-1H-pirazol-3-amina
Un inhibidor doble tanto de la vía de la ciclooxigenasa como de la lipoxigenasa. Ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir la formación de prostaglandinas y leucotrienos. La droga también incrementa la vasoconstricción pulomonar hipóxica y tiene efecto protector sobre la isquemia miocárdica.
Inhibidores de la Ciclooxigenasa
Compuestos o agentes que se combinan con la ciclooxigenasa (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASA) e inhiben, de esa forma, su combinación sustrato-enzima con el ácido araquidónico y la formación de eicosanoides, prostaglandinas y troboxanos.
Prostaglandinas E
Acido (11 alfa,13E,15S)-11,15-Dihidroxi-9-oxoprosta-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico (PGE(2)); y ácido (5Z,11 alfa,13E,15S,17Z)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Son consideradas primarias en el sentido de que ninguna se deriva de otra en los organismos vivientes. Fueron aisladas originalmente de las vesículas y el fluido seminal de la oveja, se encuentran en muchos órganos y tejidos y desempeñan un importante rol en la mediación de varias actividades fisiológicas.
Araquidonato 12-Lipooxigenasa
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 12-hidroperoxiaraquidonato (12-HPETE), el cual es rápidamente convertido por una peroxidasa en 12-hidroxi-5,8,10,14-eicosatetraenoato (12-HETE). Los 12-hidroperóxidos se forman preferentemente en las PLAQUETAS.
Fosfolípidos
Lípidos que contienen uno o más grupos fosfato, particularmente aquellos derivados ya sea del glicerol (fosfoglicéridos, ver GLICEROFOSFOLIPIDOS) o esfingosina (ESFINGOLIPIDOS). Son lípidos polares que son de gran importancia para la estructura y función de las membranas celulares y son los lípidos de membrana más abundantes, aunque no se almacenen en grandes cantidades en el sistema.
Ácidos Docosahexaenoicos
Acidos grasos insaturados de 22 carbonos que se encuentran predominantemente en los ACEITES DE PESCADO.
Ácidos Grasos
Acidos orgánicos, monobásicos, derivados de hidrocarburos por el equivalente de oxidación de un grupo metilo a un alcohol, a aldehído y luego a ácido. Los ácidos grasos son saturados y no saturados (ACIDOS GRASOS NO SATURADOS).
Ácido Linoleico
Ácido graso insaturado que se encuentra en gran cantidad en los glicéridos vegetales. Es un ácido graso esencial en la nutrición de mamíferos y es utilizado en la biosíntesis de prostaglandinas y membranas celulares.
Ciclooxigenasa 2
Ciclooxigenasa 1
Ácido Eicosapentaenoico
Importante ácido graso poliinsaturado que se encuentra en los aceites de pescado. Sirve como precursor de las familias de las prostaglandinas-3 and tromboxanos-3. Una dieta rica en ácido eicosapentaenoico disminuye las concentraciones de lípidos séricos, reduce la incidencia de enfermedades cardiovasculares, previene la agregación plaquetaria e inhibe la conversión de ácido araquidónico en compuestos de las familias de tromboxano-2 and prostaglandina-2.
SRS-A
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 y LTE4) que es el principal mediador de la BRONCOCONSTRICCIÓN, HIPERSENSIBILIDAD y otras reacciones alérgicas. Estudios anteriores habían descrito una "sustancia de ANAFILAXIS de reacción lenta" liberada por los pulmones debido a veneno de cobra o después de shock anafiláctico. La relación entre los leucotrienos y SRS-A fue establecida por ultravioletas, lo que mostró la presencia del trieno conjugado (Adaptación del original: Merck Index, 11th ed).
Epoprostenol
Prostaglandina que es un potente vasodilatador e inhibe la agregación de plaquetas. Se biosintetiza enzimáticamente a partir de ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA en el tejido vascular humano. La sal de sodio también se ha utilizado para tratar la hipertensión pulmonar primaria (HIPERTENSIÓN PULMONAR).
6-Cetoprostaglandina F1 alfa
El producto estable de la hidrólisis del EPOPROSTENOL, fisiológicamente activo. Se encuentra prácticamente en todos los tejidos de los mamíferos.
Sistema Enzimático del Citocromo P-450
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Plaquetas
Araquidonato 15-Lipooxigenasa
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 15-hidroperoxiaraquidonato (15-HPETE), que es convertido rápidamente en 15-hidroxi-5,8,11,13-eicosatetraenoato (15-HETE). Los 15-hidroxiperóxidos se forman preferentemente en los NEUTRÓFILOS y LINFOCITOS.
Fosfolipasas
Agregación Plaquetaria
Fosfolipasas A2 Grupo VI
Prostaglandinas F
Acido (9 alfa,11 alfa,13E,15S)-9,11,15-Trihidroxiprost-13-en-1-oico (PGF(1 alfa)); ácido (5Z,9 alfa,11,alfa,13E,15S)-9,11,15-trihidroxiprosta-5,13-dien-1-oico (PGF(2 alpha)); ácido (5Z,9 alfa,11 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-trihidroxiprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGF(3 alfa)). Una familia de prostaglandinas que incluye tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Todos las PGF naturales tienen una configuración alfa en la posición del carbono 9. Estimulan el músculo liso uterino y bronquial y son a menudo utilizadas com oxitócicos.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Ácidos Grasos Omega-6
Células Cultivadas
Fosfolipasas A2 Citosólicas
Prostaglandinas H
Un grupo de endoperóxidos de prostaglandina fisiológicamente activos. Son precursores en la biosíntesis de prostaglandinas y tromboxanos. La prostaglandina H2 es el miembro de este grupo encontrado con más frecuencia.
Tromboxanos
Compuestos fisiológicamente activos que se encuentran en muchos órganos y tejidos. Son formados "in vivo" a partir de endoperóxidos de prostaglandina y causan agragación plaquetaria, contracción de las arterias y otros efectos biológicos. Los tromboxanos son mediadores importantes de las acciones de ácidos grasos poliinsaturados transformados por la cicloxigenasa.
Endoperóxidos de Prostaglandina
Precursores en la biosíntesis de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Son compuestos fisiológicamente activos, que tienen efecto sobre los músculos lisos vasculares y de las vías aéreas, en la agregación plaquetaria, etc.
Prostaglandina H2
Un endoperóxido cíclico intermedio producido por la acción de CICLOOXIGENASA en ACIDO ARAQUIDONICO. Es además convertido por una series de enzimas específicas a las series 2 de prostaglandinas.
Prostaglandinas G
Un grupo de endoperóxidos de prostaglandinas fisiológicamente activos. Son precursores de la biosíntesis de las prostaglandinas y tromboxanos.La prostaglandina G2 es el miembro de este grupo encontrado con más frecuencia.
Cromatografía Líquida de Alta Presión
Isoenzimas
Tromboxano A2
Un intermediario inestable entre endoperóxidos de prostaglandina y el tromboxano B2. El compuesto presenta una estructura bicíclica oxaneoxetano. Es un potente inductor de la agregación plaquetaria y causa vasoconstricción. Es el principal componente de la sustancia constrictora de la aorta de conejo (SCC).
Alcano 1-Monooxigenasa
Zimosan
Activación Enzimática
Leucotrieno A4
Ácido (2S-(2 alfa,3 beta(1E,3E,5Z,8Z)))-3-(1,3,5,8-Tetradecatetraenil)oxiranebutanoico. Un epóxido alílico inestable, formado a partir del precursor inmediato 5-HPETE a través de la remoción estereoespecífica de un protón en C-10 y deshidratación. Sus acciones biológicas son determinadas primariamente por sus metabolitos, es decir, el LEUCOTRIENO B4 y los cisteinil-leucotrienos. Aleternativamente el leucotrieno A4 es convertido a LEUCOTRIENEO C4 por la glutationa-S-transferasa o en 5,6-di-HETE por la epóxido-hidrolasa.
Citosol
Inhibidores de Fosfolipasa A2
Neutrófilos
Tromboxano-A Sintasa
Enzima encontrada predominantemente en microsomas plaquetarios. Cataliza la conversión de PGG(2) y PGH(2) (endoperóxidos de prostaglandinas) a tromboxano A2. EC 5.3.99.5.
Factor de Activación Plaquetaria
Derivado fosfolípídico formado por PLAQUETAS, BASÓFILOS, NEUTRÓFILOS, MONOCITOS y MACRÓFAGOS. Es un potente agente agregador plaquetario e inductor de síntomas anafilácticos sistémicos, incluyendo HIPOTENSIÓN, TROMBOCITOPENIA, NEUTROPENIA y BRONCOCONSTRICCIÓN.
Ácidos Grasos Esenciales
Aspirina
El analgésico prototipo utilizado en el tratamiento del dolor leve a moderado. Tiene propiedades antiinflamatorias y antipiréticas y actúa como un inhibidor de la ciclooxigenasa lo que trae como consecuencia una inhibición en la síntesis de las prostaglandinas. La aspirina también inhibe la agregación plaquetaria y es utilizada en la prevención de la trombosis arterial y venosa.
Conejos
Dinoprost
Ácidos Grasos Omega-3
Un grupo de ácidos grasos, a menudo de origen marino, que tienen el primer enlace insaturado en la tercera posición a partir del carbono omega. Se considera que estos ácidos grasos reducen los triglicéridos en suero, previenen la resistencia a la insulina, mejoran el perfil de lípidos, prolongan los tiempos de sangramiento, reducen los conteos de plaquetas y reducen la adhesivididad de las plaquetas.
Inhibidores Enzimáticos
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Diglicéridos
Un tipo de lípido simple formado por tres átomos de carbono, dos grupos hidroxilo y un grupo éster de glicerol con ácidos grasos.
Microsomas
Vesículas de artefacto formadas a partir del retículo endoplásmico cuando se produce la ruptura celular. Se aislan mediante centrifución diferencial y están compuestas por tres elementos estructurales: las vesículas rugosas, las vesículas lisas y los ribosomas. Numerosas actividades enzimáticas están asociadas con la fracción microsomal. (Glick, Glossary of Biochemistry and Molecular Biology, 1990; from Rieger, et al., Glossary of Genetics: Classical and Molecular, 5th ed)
Proteína Quinasa C
Proteina quinasa serina-treonina que precisa la presencia de concentraciones fisiológicas de CALCIO y FOSFOLÍPIDOS de membrana. La presencia adicional de DIGLICÉRIDOS aumenta notablemente su sensibilidad, tanto al calcio como a los fosfolípidos. La sensibilidad de la enzima también puede ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL y se considera que la quinasa C es la proteína receptora de los ésteres de forbol estimulantes de tumores.
Prostaglandinas D
Fosfolipasas A2 Grupo II
Subcategoría de fosfolipasas A2 segregadas que incluye enzimas aisladas de una variedad de orígenes. La creación de este grupo se basa en similitudes de los determinantes estructurales de las enzimas que incluyen un segmento carboxi-terminal cargado negativamente.
Cromatografía de Gases y Espectrometría de Masas
Fosfatidilinositoles
Derivados de ácidos fosfatídicos en los que el ácido fosfórico se une en enlace éster al hexahidroxi alcohol, mio-inositol. La hidrólisis completa da lugar a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol y 2 moles de ácidos grasos.
Peróxidos Lipídicos
Peróxidos producidos en presencia de un radical libre por la oxidación de ácidos grasos insaturados en la célula en presencia de oxígeno molecular. La formación de peróxidos lipídicos resulta en la destrucción del lípido original llevando a una pérdida de la integridad de las membranas. Por consiguiente pueden causar una variedad de efectos tóxicos in vivo y su formación es considerada un proceso patológico en los sistemas biológicos. Su formación puede ser inhibida mediante antioxidantes, tales como la vitamina E, separación estructural o baja tensión de oxígeno.
Acetato de Tetradecanoilforbol
Bradiquinina
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
Ácido gammalinolénico
Un ácido graso omega 6 producido en el cuepro como el metabolito delta 6-desaturasa del ácido linoleico. Es convertido a ácido dihomo-gamma-linolénico, un precursor biosintético de prostaglandinas monoenoicas tales como PGE1.
Ácido Graso Desaturasas
Lisofosfatidilcolinas
Derivados de las FOSFATIDILCOLINAS obtenidos por su hidrólisis parcial, la cual remueve una de sus partes de ácido graso.
Fosfatidilcolinas
Derivados de ácidos fosfatídicos en los que el ácido fosfórico se une en el enlace éster a un grupo colina. La hidrólisis da lugar a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico y colina y 2 moles de ácidos grasos.
Epóxido Hidrolasas
Proteínas Activadoras de la 5-Lipooxigenasa
Proteínas andamios que desempeñan un importante rol en la localización y activación de las ARAQUIDONATO 5-LIPOOXIGENASA.
Ácidos Fosfatidicos
Acidos grasos derivados de los glicerofosfatos. Están compuestos por glicerol unido en el enlace éster con un mol de ácido fosfórico en el terminal 3-hidroxil y con 2 moles de ácidos grasos en los otros dos grupos hidroxilo.
Meliteno
Glicéridos
GLICEROL esterificado con ÁCIDOS GRASOS.
Lipoxinas
Derivados trihidroxi de ácidos eicosanoicos. Derivan principalmente del ácido araquidónico, aunque también existen los derivados del ácido eicosapentaenoico también existen. Muchos de ellos son mediadores naturales de la regulación inmune.
Línea Celular
Ácido alfa-Linolénico
Un ácido graso que se encuentra en las plantas y que está involucrado en la formación de prostaglandinas.
Fosfolipasas de Tipo C
Subclase de fosfolipasas que hidrolizan el enlace fosfoéster que se encuentra en la tercera posición de los GLICEROFOSFOLÍPIDOS. Aunque el singular término "fosfolipasa C" se refiere específicamente a una enzima que cataliza la hidrólisis de la FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), se utiliza habitualmente en la literatura para referirse a una amplia variedad de enzimas que catalizan específicamente la hidrólisis de los FOSFATIDILINOSITOLES.
Ionóforos
Agentes químicos que incrementan la permeabilidad a iones específicos de las membranas lipídicas biológicas o artificiales. La mayoría de los ionoforos son moléculas orgánicas relativamente pequeñas que actúan como transportadores móviles dentro de las membranas o que coalescen para formar canales permeables a iones a través de las membranas. Muchos son antibióticos, y pueden actuar como agentes desacopladores por medio de un corto circuito del gradiente protónico a través de las membranas mitocondriales.
Linoleoil-CoA Desaturasa
Oxigenasas
Oxidorreductasas Intramoleculares
Enzimas de la clase de las isomerasas que catalizan la oxidación de una parte de una molécula, con una reducción correspondiente de otra parte de la misma molécula. Incluyen enzimas que convierten aldosas a cetosas (ALDOSA-CETOSA ISOMERASAS), enzimas que desplazan un doble enlace carbono-carbono (ISOMERASAS DE DOBLE ENLACE CARBONO-CARBONO) y enzimas que hacen la transposición de enlaces S-S (ISOMERASAS DE ENLACE AZUFRE-AZUFRE). EC 5.3.
Endoperóxidos de Prostaglandinas Sintéticos
Compuestos sintéticos que son análogos de los endoperóxidos de prostaglandinas existentes en la naturaleza y que imitan su actividad farmacológica y fisiológica. Son usualmente más estables que los compuestos naturales.
Inhibidores de la Ciclooxigenasa 2
Subclase de inibidores de la ciclooxigenasa con especificidad para CICLOOXIGENASA 2.
Ratas Sprague-Dawley
Ratas Consanguíneas
Receptores de Tromboxanos
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a los TROMBOXANOS y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Algunos receptores del tromboxano actúan a través de los sistemas del segundo mensajero de inositol fosfato y diacilglicerol.
Naftalenos
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Trombina
Endocannabinoides
Derivados de ácidos grasos que tienen especificidad por los RECEPTORES DE CANABINOIDES. Son estructuralmente distintos de los CANABINOIDES y fueron originalmente descubiertos como un grupo de AGONISTAS DE RECEPTORES DE CANABINOIDES endógenos.
Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico
Endoperóxido análogo de prostaglandina estable que sirve como mimético del tromboxano. Sus acciones incluyen la imitación del efecto hidro-osmótico de la VASOPRESINA y la activación de las FOSFOLIPASAS TIPO C. ( J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110)
Aceites de Pescado
Aceites de alto contenido de grasas insaturadas extraídos del cuerpo o de partes del pescado, especialmente el HÍGADO. Los que se extraen del hígado generalmente son ricos en VITAMINA A. Los aceites se usan como SUPLEMENTOS ALIMENTARIOS. Son usados también en jabones y detergentes y como protector de superficies.
Grasas Insaturadas en la Dieta
N-Formilmetionina Leucil-Fenilalanina
Lipooxigenasas
Dioxigenasas que catalizan la peroxidación de los metilenos interrumpidos de los ÁCIDOS GRASOS INSATURADOS.
Fosfatidiletanolaminas
Derivados de los ácidos fosfatídicos en los que el ácido fosfórico está unido en enlace éster a una parte de etanolamina. La hidrólisis completa da lugar a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico y etanolamina y 2 moles de ácidos grasos.
Vesículas Seminales
Prostaglandina D2
El principal metabolito de la acción de la cicloxigenasa sobre el ácido araquidónico. Es liberado durante la activación de los mastocitos y es también sintetizado por los macrófagos alveolares. Entre sus muchas acciones biológicas, las más importantes son sus efectos broncoconstrictor, inhibidor del factor de activación plaquetario y citotóxico.
Antralina
Ácido Oléico
Ibuprofeno
Antagonistas de Prostaglandina
Compuestos que inhiben la acción de las prostaglandinas.
Factores de Tiempo
Isoprostanos
Serie de compuestos de las prostaglandinas que son producidos por el ataque de especies de radicales libres sobre los ácidos grasos insaturados, especialmente ÁCIDO ARAQUIDÓNICO, de las membranas celulares. Una vez que se escindió de la membrana lipídica por la acción de fosfolipasas pueden circular en diversos fluidos corporales y finalmente se excreta. Aunque estos compuestos se parecen a las prostaglandinas enzimáticamente sintetizados su disposición estereoisomérica es generalmente diferente a "de origen natural" compuestos.
Cromatografía de Gases
Fraccionamiento de una muestra vaporizada como consecuencia de la partición entre una fase gaseosa móvil y una fase estacionaria sostenida en una columna. Los dos tipos son la cromatografía gas-sólido, donde la fase fija es un sólido, y la cromatografía gas-líquido, en que la fase estacionaria es un líquido no volátil sostenido en una matriz sólida inerte.
Nitrobencenos
Nitrobencenos son compuestos aromáticos que consisten en uno o más grupos nitro (-NO2) unidos a un anillo de benceno, con propiedades como ser líquidos a temperatura ambiente, tener diferentes puntos de ebullición dependiendo del número de grupos nitro, y utilizarse comúnmente en la síntesis de otros compuestos orgánicos.
Fosfatos de Inositol
Macrófagos
Células fagocíticas de los tejidos de los mamiferos, de relativa larga vida y que derivan de los MONOCITOS de la sangre. Los principales tipos son los MACRÓFAGOS PERITONEALES, MACRÓFAGOS ALVEOLARES, HISTIOCITOS, CÉLULAS DE KUPFFER del higado y OSTEOCLASTOS. A su vez, dentro de las lesiones inflamatorias crónicas, pueden diferenciarse en CÉLULAS EPITELIOIDES o pueden fusionarse para formar CÉLULAS GIGANTES DE CUERPO EXTRAÑO o CÉLULAS GIGANTES DE LANGHANS (Adaptación del original: The Dictionary of Cell Biology, Lackie and Dow, 3rd ed.).
Tritio
Lípidos de la Membrana
Lípidos, predominantemente fosfolípidos, colesterol y pequeñas cantidades de glicolípidos que se hallan en las membranas, incluídas las membranas celular e intracelular. Estos lípidos pueden organizarse en doble capa en las membranas con las proteínas integrales entre las capas y las proteínas periféricas adheridas al exterior. Los lípidos de la membrana se necesitan para el transporte activo, para diversas actividades enzimáticas y la formación de la membrana.
Radioisótopos de Carbono
Alcamidas Poliinsaturadas
Amidas compuestas por ÁCIDOS GRASOS alifáticos insaturados unidos a AMINAS mediante un enlace amida. Se encuentran en ASTERACEAE, PIPERACEAE y RUTACEAE y también en ARISTOLOCHIACEAE, BRASSICACEAE, CONVOLVULACEAE, EUPHORBIACEAE, MENISPERMACEAE, POACEAE y SOLANACEAE. Se reconocen por su sabor picante y por causar entumecimiento y salivación.
Peróxidos
Grupo de compuestos que contiene el grupo bivalente O-O, es decir, los átomos de oxígeno son univalentes. Ellos pueden ser de naturaleza orgánica o inorgánica. Tales compuestos liberan oxígeno fácilmente (oxígeno nasciente). Así pueden ser fuertes agentes oxidantes e inductores de incendio cuando entran en contacto con materiales de combustión, especialmente en condiciones de altas temperaturas. Los principales usos industriales de los peróxidos son como agentes oxidantes, blanqueadores e iniciadores de polimerización.
Mortierella
Género de hongos zigomicetos de la familia Mortierellaceae, orden MUCORALES. Sus especies son abundantes en los suelos y pueden producir infecciones raras en humanos y animales. El Mortierella alpinais es utilizada para la producción de ácido araquidónico.
Plasmalógenos
Pirazoles
Cromatografía en Capa Delgada
Leucotrieno C4
El producto de la conjugación del LEUCOTRIENO A4 and glutationa. Es el principal metabolito del ácido araquidónico en macrófagos y mastocitos así como en el tejido pulmonar sensibilizado con antígenos. Estimula la secreción mucosa en el pulmón y produce algunas contracciones del MÚSCULO LISO VASCULAR y no vascular.(De Dictionary of Prostaglandins and Related Compounds, 1990)
Metabolismo de los Lípidos
Procesos fisiológicos de la biosíntesis (anabolismo) y degradación (catabolismo) de los LÍPIDOS.
Endotelio Vascular
Activación Plaquetaria
Serie de acontecimientos progresivos que se solapan, desencadenados por la exposición de las PLAQUETAS al tejido subendotelial. Estos acontecimientos incluyen el cambio de forma, las reacciones de adhesividad, agregación y de liberación. Cuando se llevan a cabo hasta su terminación, esos acontecimientos conducen a la formación de un tapón hemostático estable.
Ratas Wistar
1-Acilglicerofosfocolina O-Aciltransferasa
Enzima localizada predominantemente en el interior de la membrana plasmática de los linfocitos. Cataliza la transferencia de ácidos grasos de cadena larga, preferentemente ácidos grasos insaturados, a lisofosfátidos, con la formación de 1,2-diacilglicero-3-fosfocolina y CoA. EC 2.3.1.23.
Ácidos Esteáricos
Un grupo de compuestos derivados de ácido octadecanoico; uno de los ácidos grasos más abundantes en los lípidos animales. (Stedman, 25a ed)
Proteínas de la Membrana
Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.
Proadifeno
Inhibidor del metabolismo farmacológico y de la actividad del SISTEMA ENZIMÁTICO DEL CITOCROMO P-450.
Espectrometría de Masas
Cobayas
Factores de Virulencia de Bordetella
Conjunto de ADHESINAS BACTERIANAS y TOXINAS BIOLÓGICAS producidas por organismos BORDETELLA que determinan la etiología de INFECCIONES POR BORDETELLA, como la TOS FERINA. Incluyen hemaglutinina filamentosa; PROTEÍNAS FIMBRIAS; pertactina; TOXINA DEL PERTUSSIS; TOXINA DEL ADENILATO CICLASA; toxina dermonecrótica; citotoxina traqueal; LIPOPOLISACÁRIDOS de BORDETELLA, y factor de colonización traqueal.
Acetofenonas
F2-Isoprostanos
Isoprostanos derivados de la oxidación de radicales libres del ÁCIDO ARAQUIDÓNICO. Aunque tienen una estructura similar a la prostaglandina F2alfa sintetizada enzimáticamente (DINOPROST), se dan por oxidación no enzimática de lípidos de la membrana celular.
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Especificidad por Sustrato
Estereoisomerismo
Bovinos
Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.
Toxina del Pertussis
Sistemas de Mensajero Secundario
Sistemas en los cuales se genera una señal intracelular como respuesta a un mensajero intercelular primario, por ej., una hormona o neurotransmisor. Son señales intermedias en procesos celulares tales como metabolismo, secreción contracción, fototransducción y crecimiento celular. Ejemplos de sistemas de mensajeros secundarios lo son: el sistema del AMP cíclico-adenil ciclasa, el sistema del fosfatidil inositol difosfato-inositol trifosfato y el sistema del GMP cíclico.
Alcaloides
Bases orgánicas nitrogenadas. Muchos alcaloides de importancia médica se encuentran en los reinos animal y vegetal y algunos han sido sintetizados.
Antiinflamatorios no Esteroideos
Fármacos antiinflamatorios no esteroides en la naturaleza. Además de las acciones anti-inflamatorias, que tienen propiedades analgésicas, antipiréticas, y acciones inhibidoras en las plaquetas. Ellos actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa, que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, precursores de las prostaglandinas. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas explica su acciones analgésicas, antipiréticas, y plaqueta-inhibidora; otros mecanismos pueden contribuir a sus efectos anti-inflamatorios.
Superóxidos
Compuestos altamente reactivos producidos cuando el oxígeno es reducido por un único electrón. En los sistemas biológicos pueden ser generados durante la función catalítica normal de una serie de enzimas y durante la oxidación de la hemoglobina a metahemoglobina. En los organismos vivos, la SUPEROXIDO DISMUTASA protege a la célula de los efectos dañinos del superóxido.
Ácido Egtácico
Agente quelante relativamente más específico para el calcio y menos tóxico que el ACIDO EDÉTICO.
Fosfolipasas A2 Grupo V
Subcategoría de fosfolipasas A2 secretadas que contiene tanto un segmento carboxil-terminal cargado negativamente y una región de enlace interfacial específica para las membranas que contienen FOSFATIDIL COLINA. Este grupo de enzimas puede jugar un rol en la liberación del ÁCIDO ARAQUIDÓNICO de las membranas fosfolípidas.
Riñón
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Peroxidación de Lípido
Oxidación de lípidos catalizada por peroxidasa, utilizando el peróxido de hidrógeno como receptor de electrones.
Membrana Celular
Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.
Endotelio
Lípidos
Término genérico para grasas y lipoides, los constituyentes del protoplasma, solubles en alcohol y éter, que son insolubles en agua. Comprenden las grasas, aceites grasos, aceites esenciales, ceras, fosfolípidos, glicolípidos, sulfolípidos, aminolípidos, cromolípidos (lipocromos) y ácidos grasos. (Adaptación del original: Grant & Hackh's Chemical Dictionary, 5th ed.).
Oxigenasas de Función Mixta
Enzimas ampliamente distribuidas que llevan a cabo las reacciones de oxidación-reducción en las que un átomo de la molecula de oxigeno es incorporada al sustrato orgánico; el otro átomo de oxigeno es reducido y combinado con iones de hidrógeno para formar agua. También se conocen como monooxigenasas o hidroxilasas. Esas reacciones requieren dos sustratos como reductores de cada uno de los dos átomos de oxigeno. Hay distintas clases de monooxigenasas según el tipo de co-sustrato suministrador de hidrógeno (COENZIMAS)utilizado en la oxidación.
Oxidación-Reducción
Reacción química en que un electrón se transfiere de una molécula a otra. La molécula donante del electrón es el agente de reduccción o reductor; la molécula aceptora del electrón es el agente de oxidación u oxidante. Los agentes reductores y oxidantes funcionan como pares conjugados de oxidación-reducción o pares redox.
Ácidos Aristolóquicos
Nitro-fenantrenos encontrados en las ARISTOLOCHIACEAE y en otras plantas. Derivan de la estefanina (APORFINAS) mediante la rotura del anillo oxidativo. El grupo nitro es un alquilador reativo (AGENTES ALQUILANTES) que se ligan a las macromoléculas biológicas. La ingestión de este componente por humanos está associada con nefropatía (NEFRITIS). No están relacionados con el similar denominado aristoloqueno (SESQUITERPENOS).
Receptores de Prostaglandina
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las prostaglandinas y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Los subtipos del receptor de prostaglandina se han nominado tentativamente de acuerdo a sus afinidades relativas para las prostaglandinas endógenas. Ellos incluyen aquellos que prefieren a las prostaglandinas D2 (receptores DP), prostaglandina E2 (receptores EP1, EP2, y EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP), y prostaciclina (receptores IP).
Inducción Enzimática
Fosforilación
Prostaglandinas Sintéticas
Compuestos obtenidos mediante síntesis química que son análogos o derivados de las prostaglandinas naturales y que tienen actividad similar.
Hígado
Factores Biológicos
Fosfolipasas A2 Grupo X
Subtipo de fosfolipasa A2 segregada que contiene una región de unión interfacial con especificidad por la FOSFATIDILCOLINA. Este grupo de enzimas puede desempeñar un papel al causar la liberación de ÁCIDO ARAQUIDÓNICO a partir de las membranas celulares intactas y a partir de las LIPOPROTEÍNAS DE BAJA DENSIDAD. Los miembros de este grupo se unen específicamente a los RECEPTORES DE LA FOSFOLIPASA A2.
Ácidos Grasos no Esterificados
ACIDOS GRASOS que se hallan en el plasma que forman complejos con la ALBUMINA SÉRICA para su transportación. Estos ácidos grasos no están presentes en forma de ésteres de glicerol.
Canales de Potasio de Dominio Poro en Tándem
Ácido Meclofenámico
Un antiinflamatorio no esteroideo con actividad antipirética y de antigranulación. También inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
Estimulación Química
El aumento de un parámetro medible de un PROCESO FISIOLÓGICO, incluyendo los celulares, de los microorganismos y plantas, inmunológicos, cardiovasculares, respiratorios, reproductivos, urinarios, digestivos, nerviosos, oculares, músculo-esquelético, y los procesos fisiológicos de piel, o los PROCESOS METABÓLICOS, incluyendo los enzimáticos y otros los procesos farmacológicos, por un fármaco u otra sustancia química.
Receptores Eicosanoides
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a los eicosanoides y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Entre los receptores de eicosanoides están los receptores de las prostaglandinas, tromboxanos, y leucotrienos.
Fosfolipasas A2 Secretoras
Subcategoría de fosfolipasas A2 que son segregadas por las células. Son proteínas de 14 kDa que contienen múltiples enlaces disulfuro y acceden a su substrato a través de un sitio de unión interfacial que interactúa con las membranas fosfolipídicas. Además, RECEPTORES DE FOSFOLIPASAS A2 específicos pueden unirse a enzimas e internalizarlas.