Benzotiepinas
2,3,4,5-Tetrahidro-7,8-dihidroxi-1-fenil-1H-3-benzazepina
Un agonista selectivo del receptor D1 de la dopamina utilizado primariamente como herramienta em investigaciones.
Receptores de Dopamina D1
Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G que se une al neurotransmisor DOPAMINA y modula sus efectos. Los genes de receptor de clase D1 carecen de INTRONES y los receptores estimulan el ADENOSINA CICLASA.
Antagonistas de Dopamina
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Benzocicloheptenos
Los benzocicloheptenos son compuestos heterocíclicos que consisten en un anillo de benceno fusionado con un anillo de ciclohepteno, utilizados en la síntesis de diversas sustancias químicas y medicinales.
Agonistas de Dopamina
Drogas que se unen y activan los receptores de la dopamina.
Receptores de Dopamina D2
Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS-G que se unen el neurotransmisor DOPAMINA y modulan sus efectos. Genes del receptor de clase D2 contienen INTRONES, y los receptores inhiben el ADENOSINA CICLASA.
Quinpirol
Un agonista de los receptores D2/D3 de la dopamina.
Dihidroxicolecalciferoles
Receptores Dopaminérgicos
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad a la dopamina y que producen cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Hidroxicolecalciferoles
Análogos hidróxidos de la vitamina D 3. (COLICALCIFEROL) que incluyen el CALCIFEDIOL, CALCITRIOL y 24,25-DIHIDROXIVITAMINA D 3.
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Ácidos Ricinoleicos
Calcitriol
Forma fisiológicamente activa de la vitamina D. Se forma primariamente en el riñón por hidroxilación enzimática del 25-hidroxicolecalciferol (CALCIFEDIOL). Su producción resulta estimulada por bajos niveles sanguíneos de calcio y de la hormona de la paratiroides. El calcitrol aumenta la absorción intestinal del calcio y el fósforo y, conjuntamente con la hormona paratiroidea, aumenta la reabsorción de hueso.
Ácido Taurodesoxicólico
Leucotrieno A4
Ácido (2S-(2 alfa,3 beta(1E,3E,5Z,8Z)))-3-(1,3,5,8-Tetradecatetraenil)oxiranebutanoico. Un epóxido alílico inestable, formado a partir del precursor inmediato 5-HPETE a través de la remoción estereoespecífica de un protón en C-10 y deshidratación. Sus acciones biológicas son determinadas primariamente por sus metabolitos, es decir, el LEUCOTRIENO B4 y los cisteinil-leucotrienos. Aleternativamente el leucotrieno A4 es convertido a LEUCOTRIENEO C4 por la glutationa-S-transferasa o en 5,6-di-HETE por la epóxido-hidrolasa.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Ratas Sprague-Dawley
Ácido Glicodesoxicólico
Sal biliar formada en el hígado por la conjugación de desoxicolato con glicina, generalmente como sal de sodio. Actúa como detergente para solubilizar las grasas para la absorción y él mismo es reabsorbido. Se usa como colagogo y colerético.
Ácido Desoxicólico
Acido biliar formado por la acción bacteriana sobre el colato. Generalmente se conjuga con glicina o taurina. El ácido desoxicólico actúa como detergente para solubilizar grasas para la absorción intestinal. Él mismo es reabsorbido. Se emplea como colerético y detergente.
Ácido Quenodesoxicólico
Acido biliar, generalmente conjugado con glicina o taurina. Actúa como detergente para solubilizar las grasas para la absorción intestinal y es reabsorbido por el intestino delgado. Se usa como colagogo, laxante colerético y para prevenir o disolver cálculos biliares.
Araquidonato Lipooxigenasas
Enzimas que catalizan la oxidación del ácido araquidónico a hidroperoxiaraquidonatos. Estos productos son entonces rápidamente convertidos por una peroxidasa en ácidos hidroxieicosatetraenóicos. La especificidad posicional de la reacción enzimática varía de tejido en tejido. La vía final de la lipoxigenasa conduce a los leucotrienos. EC 1.13.11.-.
Hidroxilación
Ácido Taurocólico
Receptores de Calcitriol
Proteínas, que generalmente se encuentran en el citoplasma, que se unen específicamente al calcitriol, migran al núcleo y regulan la transcripción de segmentos específicos del ADN, con la participación del receptor D que interactúa con las proteinas (que se llama DRIP). La vitamina D es convertida en el higado y riñón a calcitriol y finalmente actúa a través de esos receptores.
Estereoisomerismo
Cromatografía en Capa Delgada
Cromatografía Líquida de Alta Presión
Hidroliasas
Cromatografía de Gases
Fraccionamiento de una muestra vaporizada como consecuencia de la partición entre una fase gaseosa móvil y una fase estacionaria sostenida en una columna. Los dos tipos son la cromatografía gas-sólido, donde la fase fija es un sólido, y la cromatografía gas-líquido, en que la fase estacionaria es un líquido no volátil sostenido en una matriz sólida inerte.
Espectrometría de Masas
Estructura Molecular
Ácido Ursodesoxicólico
Epímero del ácido quenodesoxicólico. Es un ácido biliar de mamífero encontrado primeramente en osos y, aparentemente, es un precursor o un producto del quenodesoxicolato. Su administración altera la composición de la bilis y puede disover cálculos biliares. Se usa como colagogo y colerético.
Relación Estructura-Actividad
Ácidos Cólicos
Familia de ácidos biliares del ácido 3 alfa,7 alfa,12 alfa-trihidroxi-5 beta-colánico en el hombre, generalmente conjugados con glicina o taurina. Actúan como detergentes para solubilizar las grasas para la absorción intestinal. Son reabsorbidos por el intestino delgado, u se emplean como colagogos y coleréticos.
Cromatografía de Gases y Espectrometría de Masas
Isoleucina
Bilis
Agente emulsificante producido en el HÍGADO y que se segrega en el DUODENO. Su composición incluye ÁCIDOS Y SALES BILIARES, COLESTEROL y ELECTROLITOS. Ayuda a la DIGESTIÓN de las grasas en el duodeno.
Lipooxigenasa
Enzima de la clase de la clase oxidorreductasa que principalmente se encuentra en las PLANTAS. Cataliza reacciones entre el linoleato y otros ácidos grasos y el oxígeno para formar derivados de hidroperoxi-ácidos grasos.
Biotransformación
Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.
Espectroscopía de Resonancia Magnética
Ácidos Araquidónicos
Oxigenasas de Función Mixta
Enzimas ampliamente distribuidas que llevan a cabo las reacciones de oxidación-reducción en las que un átomo de la molecula de oxigeno es incorporada al sustrato orgánico; el otro átomo de oxigeno es reducido y combinado con iones de hidrógeno para formar agua. También se conocen como monooxigenasas o hidroxilasas. Esas reacciones requieren dos sustratos como reductores de cada uno de los dos átomos de oxigeno. Hay distintas clases de monooxigenasas según el tipo de co-sustrato suministrador de hidrógeno (COENZIMAS)utilizado en la oxidación.
Deficiencia de Vitamina D
Enfermedad nutricional producida por la deficiencia de VITAMINA D en la dieta, insuficiente producción de vitamina D en la piel, inadecuada absorción de vitamina D de la dieta o conversión anormal de la vitamina D a sus metabolitos bioactivos. Se manifiesta clínicamente como RAQUITISMO en los niños y como OSTEOMALACIA en los adultos.
Taurina
Acido 2-Aminoetanosulfónico. Un nutriente condicionalmente esencial, importante durante el desarrollo de los mamíferos. Se encuentra presente en la leche pero es aislado principalmente de la bilis del buey y se conjuga fuertemente con los ácidos biliares.
Intestino Delgado
Oxidación-Reducción
Reacción química en que un electrón se transfiere de una molécula a otra. La molécula donante del electrón es el agente de reduccción o reductor; la molécula aceptora del electrón es el agente de oxidación u oxidante. Los agentes reductores y oxidantes funcionan como pares conjugados de oxidación-reducción o pares redox.
Transporte Biológico Activo
Vitamina D
Vitamina que incluye tanto el COLECALCIFEROL como los ERGOCALCIFEROLES, que tienen el efecto común de prevenir o curar el RAQUITISMO en animales. También puede contemplarse como una hormona ya que puede ser formada en la PIEL por la acción de los RAYOS ULTRAVIOLETA sobre los precursores, 7-deshidrocolesterol y ERGOSTEROL y actúa sobre los RECEPTORES DE VITAMINA D para regular el CALCIO en oposición a la HORMONA PARATIROIDEA.
Sistema Enzimático del Citocromo P-450
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Hígado
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Ácidos Grasos
Acidos orgánicos, monobásicos, derivados de hidrocarburos por el equivalente de oxidación de un grupo metilo a un alcohol, a aldehído y luego a ácido. Los ácidos grasos son saturados y no saturados (ACIDOS GRASOS NO SATURADOS).
Especificidad de la Especie
Restricción de un comportamiento característico, estructura anatómica o sistema físico, tales como la respuesta inmune, respuesta metabólica, o la variante del gen o genes a los miembros de una especie. Se refiere a la propiedad que distingue una especie de otra, pero también se utiliza para los niveles filogenéticos más altos o más bajos que el de la especie.
Colesterol
4,5-dihidro-1-(3-(trifluorometil)fenil)-1H-pirazol-3-amina
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Células Cultivadas
Ácido 3-piridinacarboxílico, 1,4-dihidro-2,6-dimetil-5-nitro-4-(2-(trifluorometil)fenil)-, Éster Metílico
Un derivado de la dihidropiridina, el cual, en contraste con la NIFEDIPINA, funciona como un agonista de canal de calcio. El compuesto facilita en influjo de Ca2+ a través de canales de calcio, dependiente de voltaje, parcialmente activados, causando por consiguinete vasoconstricción y efectos inotrópicos positivos. Es utilizado principalmente como una herramienta para investigaciones.
Factores de Tiempo
Fenilacetatos
Derivados del ácido fenilacético. Se incluyen bajo este descriptor una variedad de formas de ácidos, sales, esteres y amidas que contiene la estructura del ácido bencenoacético. Considerar que esta clase de compuestos no se deben confundir con derivados del acetato de fenilo, que contienen el éster de FENOL del ÁCIDO ACÉTICO.