3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterasas: Enzimas que catalizan la hidrólisis del AMP CÍCLICO para dar lugar a adenosina 5'-fosfato. Las enzimas están ampliamente distribuidas en tejidos animales y controlan la concentración de AMP cíclico intracelular. Muchas enzimas específicas clasificadas bajo este descriptor demuestran especificidad adicional por el 3',5'-IMP cíclico y el GMP CÍCLICO.Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 4: Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que se encuentra predominantemente en células inflamatorias y puede desempeñar un papel en la regulación de la INMUNIDAD CELULAR. La familia de enzimas incluye más de veinte variantes diferentes que ocurren debido al y EMPALME ALTERNATIVO múltiple del ARNm de al menos cuatro genes diferentes.Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 3: Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que es inhibida por la unión de GMP CÍCLICO a un dominio alostérico que se encuentra en la enzima y por fosforilación por cinasas reguladoras tales como PROTEÍNA CINASA A y PROTEÍNA CINASA B. Los dos miembros de esta familia reciben la denominación de tipo 3A y tipo 3B, y cada uno de ellos es producto de un gen distinto. Además, pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de cada subtipo debido al corte y empalme alternativo múltiple del ARNm.Hidrolasas Diéster Fosfóricas: Clase de enzimas que catalizan la hidrólisis de uno de los dos enlaces éster en un compuesto fosfodiéster. EC 3.1.4.Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 1: Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos dependientes de CALCIO y de CALMODULINA. Los tres miembros de esta familia reciben la denominación de tipo 1A, tipo 1B y tipo 1C, y cada uno de ellos es producto de un gen distinto. Además, pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de cada subtipo debido al corte y empalme alternativo múltiple del ARNm. Aunque las enzimas de tipo 1 se clasifican como fosfodiesterasas 3',5'-AMP-cíclico (EC 3.1.4.17), algunos miembros de esta clase tienen una especificidad adicional por el GMP CÍCLICO.Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 2: Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que se activa por la unión de GMP CÍCLICO a un dominio alostérico que se encuentra en la enzima. Pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de este subtipo debido a los múltiples empalmes alternativos del ARNm. La subfamilia se expresa en una amplia variedad de tejidos y puede desempeñar un papel en la mediación de la diafonía entre GMP CÍCLICO y las vías de CMP CÍCLICO. Aunque las enzimas del tipo 2 se clasifican en AMP 3 ', 5'-cíclico fosfodiesterasas (EC 3.1.4.17), los miembros de esta clase tienen una especificidad adicional para GMP CÍCLICO.3',5'-GMP Cíclico Fosfodiesterasas: Enzima que cataliza la hidrólisis del GMP cíclico para dar lugar a guanosina-5'-fosfato.Inhibidores de Fosfodiesterasa: Compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o acciones de las fosfodiesterasas.2',3'-Nucleótido Cíclico Fosfodiesterasas: 2',3'-Nucleósido cíclico fosfato nucleotidohidrolasa. Enzimas que catalizan la hidrólisis de los enlaces 2'- o 3'- fosfato de los 2',3'- nucleótidos cíclicos. También hidroliza nucleósidos monofosfatos. Incluye EC 3.1.4.16 y EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 5: Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos muy específica para el GMP CÍCLICO. Se encuentra predominantemente en el tejido vascular y desempeña un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.Rolipram: Un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 con propiedades antidepresivas.GMP Cíclico: Guanosina 3',5'-(hidrógeno fosfato) cíclico. Nucleótido de guanina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de azúcar en las posiciones 3'- y 5'. Es agente regulador celular y ha sido descrito como segundo mensajero. Sus niveles se incrementan en respuesta a una variedad de hormonas, incluidas acetilcolina, insulina, y oxitocina y se ha encontrado que activan a proteino quinasas específicas. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 7: Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que es muy específica para el AMP CÍCLICO. Existen varias isoformas del tipo de enzima, cada una con su propia localización tisular. Las isoformas son codificadas al menos por dos genes y son un producto del corte y empalme alternativo múltiple de sus ARNm.AMP Cíclico: Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.PurinonasInhibidores de Fosfodiesterasa 4: Compuestos que inhiben específicamente FOSFODIESTERASA 4.Inhibidores de Fosfodiesterasa 3: Compuestos que inhiben específicamente FOSFODIESTERASA 3.Nucleótidos Cíclicos1-Metil-3-Isobutilxantina: Un potente inhibidor de la fosfodiesterasa de nucleótico cíclico; debido a su acción el compuesto aumenta el AMP cíclico y el GMP cíclico en el tejido y por lo tanto activa las PROTEINAS QUINASAS REGULADAS POR NUCLEOTIDO CICLICO.Liasas de Fósforo-Oxígeno: Enzimas que catalizan la ruptura de un enlace fósforo-oxígeno por medios ajenos a la hidrólisis o la oxidación. EC 4.6.Fosfodiesterasa I: Una hidrolasa fosfórica diéster que remueve 5'-nucleótidos desde los OLIGONUCLEOTIDOS 3'-hidroxi termini de 3'-hidroxi-terminado. Tiene baja actividad hacia POLINUCLEOTIDOS y la presencia de 3'-fosfato terminus en el sustrato puede inhibir la hidrólisis.4-(3-Butoxi-4-metoxibencil)-2-imidazolidinona: Inhibidor de fosfodiesterasas.Pirrolidinonas: Un grupo de compuestos que son derivados de las oxo-pirrolidonas. Un miembro de este grupo es la 2-oxo pirrolidina, el cual es un intermediario en la fabricación de polvinilpirrolidona.Milrinona: Un agente cardiotónico inotrópico positivo con propiedades vasodilatadoras. Inhibe la actividad de la AMPc fosfodiesterasa tipo 3 en el miocardio y en el músculo liso vascular. La milrinona es un derivado de la amrinona y posee 20-30 veces mas potencia inotrópica que la amrinona.Isoenzimas: Las diversas formas estructuralmente relacionadas de una enzima. Cada una de ellas tiene el mismo mecanismo y clasificación, pero diferentes características químicas, físicas o inmunológicas.Inhibidores de Fosfodiesterasa 5: Compuestos que inhiben específicamente FOSFODIESTERASA 5.Óxidos P-CíclicosProteínas Quinasas Dependientes de AMP Cíclico: Grupo de enzimas que dependen del AMP CÍCLICO y catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de las proteínas. Pertenecen a esta categoría dos subtipos de proteína-cinasa dependiente del AMPc, cada uno de los cuales se define por la composición de las subunidades.Sistemas de Mensajero Secundario: Sistemas en los cuales se genera una señal intracelular como respuesta a un mensajero intercelular primario, por ej., una hormona o neurotransmisor. Son señales intermedias en procesos celulares tales como metabolismo, secreción contracción, fototransducción y crecimiento celular. Ejemplos de sistemas de mensajeros secundarios lo son: el sistema del AMP cíclico-adenil ciclasa, el sistema del fosfatidil inositol difosfato-inositol trifosfato y el sistema del GMP cíclico.Glicerilfosforilcolina: Componente de las FOSFATIDILCOLINAS o LECITINAS en los cuales los dos grupos hidroxi del GLICEROL son esterificados con ácidos grasos. (Stedman, 26a ed). Contrarresta los efectos de la urea sobre las enzimas y otras macromoléculas.Proteínas Quinasas Dependientes de GMP Cíclico: Un grupo de GMP cíclico dependiente de las enzimas que catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de proteínas.Datos de Secuencia Molecular: Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.Dominio Catalítico: La región de una enzima que interactúa con su substrato provocando una reacción enzimática.Cinética: La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.Pirofosfatasas: Grupo de enzimas dentro de la clase EC 3.6.1.- que catalizan la hidrólisis de enlaces difosfato, principalmente en los nucleósidos di y trifosfatos. Pueden liberar mono- o difosfato. EC 3.6.1.-.Adenilato Ciclasa: Enzima de la clase de las liasas que cataliza la formación de AMP CICLICO y pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.Secuencia de Aminoácidos: El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.Papaverina: Un alcaloide que se encuentra en el opio pero que no se encuentra estrechamente relacionado a los otros alcaloides del opio en su estructura o efectos farmacológicos. Es un relajante de acción directa de la musculatura lisa utilizado en el tratamiento de la impotencia y como vasodilatador, especialmente para la vasodilatación cerebral. El mecanismo de sus acciones farmacológicas no es claro, pero aparentemente puede inhibir las fosfodiesterasas y puede tener acciones directas sobre los canales de calcio.Teofilina: Derivado de la metilxantina del té con actividades diuréticas, relajante del músculo liso, dilatador bronquial, estimulante del sistema cardiaco y del sistema nervioso central. La teofilina inhibe la 3',5'-NUCLEÓTIDO CÍCLICO FOSFODIESTERASA que degrada el AMP CÍCLICO, potencializando así las acciones de los agentes que actúan a través de la ADENILIL CICLASA y del AMP cíclico.Alcaloides de la Vinca: Grupo de dimeros del indol-indolin que son ALCALOIDES obtenidos de la VINCA. Inhiben la polimerización de la TUBULINA en los MICROTÚBULOS, bloqueando y deteniendo la formación de células del raquis en la METAFASE. Son uno de los más útiles AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Una clase de alcaloides del género de hierbas apocianáceas incluyendo la vincapervinca. Son algunos de los agentes antineoplásicos más útiles.Hidrólisis: Proceso de disociación de un compuesto químico por la adición de una molécula de agua.Región de Flanqueo 3': Región de ADN que bordea el terminal 3' de una unidad transcripcional y donde una variedad de secuencias regulatorias está ubicada.Transducción de Señal: La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.Proteínas de Anclaje a la Quinasa A: Un familia estructuralmente diversa de proteínas adaptadoras de señalización intracelular que selectivamente ligan proteínas quinasas subtipos A a distintos sitios subcelulares.Juegan un rol centrado en la actividad de la PROTEINA QUINASA A hacia relevantes sustratos. Existen más de cincuenta miembros de esta familia, la mayoría de los cuales se unen específicamente a las subunidades reguladoras de la PROTEÍNA QUINASA TIPO II DEPENDIENTE DE AMP CÍCLICO tal como la SUBUNIDAD DE PROTEÍNA QUINASA RIIALFA DEPENDIENTE DE AMP CÍCLICO o la SUBUNIDAD RIIBETA DE LA PROTEINA QUINASA DEPENDIENTE DE AMP CÍCLICO.Colforsina: Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.Guanilato Ciclasa: Enzima que cataliza la conversión de GTP en 3',5'-GMP cíclico y pirofosfato. También actúa sobre ITP y dGTP. EC 4.6.1.2.Xantinas: Bases púricas encontradas en los tejidos y fluídos del organismo y en algunas plantas.Región de Flanqueo 5': Región del ADN que bordea el extremo 5' de una unidad de transcripción y en la que se localizan diversas secuencias reguladoras.Regulación Enzimológica de la Expresión Génica: Cualquiera de los procesos mediante los cuales los factores nucleares, citoplasmáticos o intercelulares influyen sobre el control diferencial de la acción del gen en la síntesis de las enzimas.SulfonasEspecificidad por Sustrato: Propiedad característica de la actividad enzimática con relación a la clase de sustrato sobre el cual la enzima o molécula catalítica actúa.Carbolinas: Grupo de compuestos del piridoindol. Está permitido cualquier punto de fusión de la piridina con el anillo de cinco miembros del indol y cualquier derivado de estos compuestos. Estos son similares a los CARBAZOLES, que son benzo-indoles.Quinolonas: Quinolinas que son sustituídas en cualquier posición por uno o más grupos oxo. Estos compuestos pueden tener cualquier grado de hidrogenación, cualquier sustituyente y sistemas de anillo fusionados.Isoproterenol: Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.Calmodulina: Una proteína activadora, de bajo peso molecular, termoestable, que se halla principalmente en el cerebro y corazón. El enlace de los iones de calcio a esta proteína permite que la misma se enlace a las fosfodiesterasas nucleótidas cíclicas y a la adenil ciclasa con la subsiguiente activación. De ahí que esta proteína modula los niveles del AMP cíclico y del GMP cíclico.