Pirazóis: Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.4,5-Di-Hidro-1-(3-(Trifluormetil)Fenil)-1H-Pirazol-3-Amina: Inibidor duplo das vias tanto da ciclo-oxigenase quanto da lipo-oxigenase. Exerce efeito anti-inflamatório inibindo a formação de prostaglandinas e leucotrienos. A droga também ativa a vasoconstrição e tem efeito protetor após isquemia miocárdica.Aminas: Grupo de compostos derivados da amônia pela substituição do hidrogênio por radicais orgânicos. (Tradução livre do original: Grant & Hackh's Chemical Dictionary, 5th ed)Azirinas: Compostos de azaciclopropano insaturados que são heterocíclicos de três membros, um átomo de nitrogênio e dois de carbono.Receptor de Glutamato Metabotrópico 5: Receptor acoplado à proteína G tipo I expresso principalmente nas células piramidais do córtex e do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.Sulfonamidas: Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.Estrutura Molecular: Localização dos átomos, grupos ou íons, em relação um ao outro, em uma molécula, bem como o número, tipo e localização das ligações covalentes.Éster Metílico do Ácido 3-Piridinacarboxílico, 1,4-Di-Hidro-2,6-Dimetil-5-Nitro-4-(2-(Trifluormetil)fenil): Derivado da di-hidropiridina que, em contraste com a NIFEDIPINA, funciona como agonista de canal de cálcio. O composto facilita o influxo de Ca2+ através de canais de Ca2+ parcialmente ativados, dependentes da voltagem, causando assim vasoconstrição e efeitos inotrópicos positivos. É usado principalmente como ferramenta de pesquisa.Salicilanilidas: 2-Hidroxi-N-fenilbenzamidas. Salicilamidas substituídas por N-fenil. Derivados foram utilizados como fungicidas, agentes antimíldio e antifúngicos da aplicação tópica. Na forma concentrada pode causar irritação da pele e das mucosas.CetonasReceptores de Glutamato Metabotrópico: Proteínas de superfície celular que se ligam ao glutamato e atuam através de proteínas G influenciando os sistemas de segundo mensageiro. Diversos tipos de receptores metabotrópicos de glutamato foram clonados. Eles diferem na farmacologia, distribuição e mecanismo de ação.Compostos de Flúor: Compostos inorgânicos que contêm flúor como parte integral da molécula.Benzamidas: Amidas do ÁCIDO BENZOICO.Relação Dose-Resposta a Droga: Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.Hidrocarbonetos FluoradosAmina Oxidase (contendo Cobre): Grupo de enzimas, incluindo aquelas que oxidam monoaminas primárias, diaminas e histamina. São proteínas que contêm cobre e, como sua ação depende de um grupo carbonila, são sensíveis à inibição pela semicarbazida.Ratos Sprague-Dawley: Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.Aminas Biogênicas: Grupo de aminas encontradas na natureza, derivadas da descarboxilação enzimática de aminoácidos naturais. Muitas possuem poderosos efeitos fisiológicos (e.g., histamina, serotonina, epinefrina, tiramina). Aqueles derivados de aminoácidos aromáticos, além daqueles análogos sintéticos (e.g., anfetamina) são utilizados em farmacologia.Clorofluorcarbonetos de Metano: Grupo de hidrocarbonetos halogenados baseados no metano contendo um ou mais átomos de flúor e cloro.Diazometano2-Propanol: Isômero do 1-PROPANOL. Apresenta-se como um líquido incolor com propriedades desinfetantes. É utilizado na manufatura da acetona e seus derivados e como solvente. Topicamente, é utilizado como antisséptico.Fluoracetatos: Derivados do ácido acético com um ou mais fluoretos anexados. São normalmente inodoros, difíceis de detectar quimicamente e bastante estáveis. O ácido, bem como as substâncias que são clivados no corpo formando o ácido, são altamente tóxicos, comportando-se como venenos convulsantes de ação retardada.Antagonistas do Receptor de Neuroquinina-1: Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.Venenos de Anfíbios: Venenos produzidos por rãs, sapos, salamandras, etc. As glândulas de veneno geralmente estão na pele das costas e contêm glicosídeos cardiotóxicos, colinolíticos, e vários outros materiais bioativos, muitos dos quais foram caracterizados. Os venenos (inclusive a bufogenina, a bufotoxina, a bufagina, a bufotalina, histrionicotoxinas, e a pumiliotoxina) têm sido usados em flechas.Relação Estrutura-Atividade: Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.Fosfolipases A2: Fosfolipases que hidrolisam o grupo acila anexado na posição 2 dos GLICEROFOSFOLIPÍDEOS.Tirosinemias: Grupo de transtornos apresentando em comum elevações da tirosina no sangue e urina, secundários a uma deficiência enzimática. A tirosinemia tipo I caracteriza-se por fraqueza episódica, auto-mutilação, necrose hepática, lesão tubular renal e ataques e é causada pela deficiência da enzima fumarilacetoacetase. A tirosinemia tipo II caracteriza-se por DEFICIÊNCIA INTELECTUAL, úlceras corneanas dolorosas e ceratoses das superfícies da palma da mão e da planta do pé e é causada pela deficiência da enzima TIROSINA TRANSAMINASE. A tirosinemia tipo III caracteriza-se por DEFICIÊNCIA INTELECTUAL e é causada pela deficiência da enzima 4-HIDROXIFENILPIRUVATO DIOXIGENASE. (Tradução livre do original: Menkes, Textbook of Child Neurology, 5th ed, pp42-3)Estereoisomerismo: Fenômeno através do qual compostos cujas moléculas têm o mesmo número e tipo de átomos e o mesmo arranjo atômico, mas diferem nas relações espaciais.Fosfolipases A: Fosfolipases que hidrolisam um dos grupos acil dos fosfoglicerídeos ou glicerofosfatidatos.Biotransformação: Alteração química de uma substância exógena por/ou em um sistema biológico. A alteração pode inativar o composto ou pode resultar na produção de um metabólito ativo de um composto precursor inativo. As alterações podem ser divididas em DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE I e DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE II.Absidia: Gênero de fungos zigomicetos da família Mucoraceae, ordem MUCORALES, que às vezes causam infecção em humanos.Indicadores e Reagentes: Substâncias usadas para detecção, identificação, análise, etc. de processos ou condições químicas, biológicas ou patológicas. Indicadores são substâncias que mudam sua aparência física (p.ex., cor) no ponto final de uma titulação química (ou dele se aproximando), p.ex., na passagem entre a acidez e a alcalinidade. Reagentes são substâncias usadas para detecção ou determinação (especialmente análise) de outra substância por meios químicos ou microscópicos. Os tipos de reagentes são precipitantes, solventes, oxidantes, redutores, fluxos, e reagentes colorimétricos.Ácido Trifluoracético: Derivado halogenado do ácido acético. É utilizado em reações catalisadas por ácidos, especialmente aquelas em que um éster é clivado na síntese peptídica.Inibidores Enzimáticos: Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.Ácidos AraquidônicosÉteresMarcadores de Fotoafinidade: Moléculas biologicamente ativas que estão covalentemente ligadas às enzimas ou às proteínas ligantes, que normalmente agem sobre eles. A ligação ocorre devido à ativação do marcador por luz ultravioleta. Estes marcadores são usados principalmente para identificar sítios de ligação em proteínas.Fenotiazinas: Compostos contendo dibenzeno-1,4 tiazina. Algumas delas são neuroativas.Desoxiguanosina: Nucleosídeo que consiste na base guanina e no açúcar desoxirribose.Cumarínicos: Substâncias sintéticas ou de ocorrência natural que estão relacionadas à cumarina, a delta-lactona do ácido cumarínico.Fosfolipases A2 Citosólicas: Subcategoria de fosfolipases A2 que ocorrem no CITOSSOL.Flúor: Elemento gasoso não metálico e diatômico, membro da família dos halogênios. É utilizado na odontologia como fluoreto (FLUORETOS) para prevenir cáries dentárias.Benzoatos: Derivados do ÁCIDO BENZOICO. Sob este descritor está uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura carboxibenzeno.Piperidinas: Família de hexa-hidropiridinas.QuinolinasPironas: Cetopiranos.Naftalenos: Hidrocarbonetos cristalinos de dois anéis, isolados do alcatrão da hulha. São usados como intermediários na síntese química, como repelentes de insetos, fungicidas, lubrificantes, conservantes e, antigamente, como antissépticos tópicos.Espectroscopia de Ressonância Magnética: Método espectroscópico de medição do momento magnético de partículas elementares, como núcleos atômicos, prótons ou elétrons. É empregada em aplicações clínicas, como Tomografia por RMN (IMAGEM POR RESSONÂNCIA MAGNÉTICA).Cicloexanonas: Anel de cicloexano substituído com uma ou mais cetonas em qualquer posição.TiadiazóisCinética: Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.Receptores da Neurocinina-1: Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.TiazóisConcentração Inibidora 50: Concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro. Embora em geral expresso para denotar atividade antibacteriana in vitro, também é utilizada como um ponto de referência para citotoxicidade a células eucarióticas em cultura.Catálise: Facilitação de uma reação química por um material (catalisador) que não é consumido na reação.Benzilaminas: Toluenos em que um hidrogênio do grupo metil está substituído por um grupo amino. São autorizados nesta classificação quaisquer substitutos no anel benzeno ou no grupo amino.FotoquímicaTiofenosIndóis: Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.ÉsteresÉteres Fenílicos: Éteres ligados a uma estrutura de anel benzênico.Microssomos Hepáticos: Vesículas fechadas formadas por retículo endoplasmático fragmentado quando as células ou tecido do fígado são rompidos por homogeneização. Estas vesículas podem ser lisas ou rugosas.Imidazóis: Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).Oxirredução: Reação química em que um elétron é transferido de uma molécula para outra. A molécula doadora do elétron é o agente de redução ou redutor; a molécula aceitadora do elétron é o agente de oxidação ou oxidante. Os agentes redutores e oxidantes funcionam como pares conjugados de oxidação-redução ou pares redox (tradução livre do original: Lehninger, Principles of Biochemistry, 1982, p471).Oxirredutases N-DesmetilantesEspectrometria de Massas por Ionização por Electrospray: Técnica de espectrometria de massa usada para análise de compostos não voláteis tais como proteínas e macromoléculas. A técnica envolve preparação de gotas eletricamente carregadas das moléculas em análise dissolvidas em solvente. As gotas eletricamente carregadas entram em uma câmara de vácuo onde o solvente é evaporado. A evaporação de solvente reduz o tamanho da gota, através disso aumentando a repulsão coulombiana dentro da gota. Como as gotas carregadas se tornam menores, a carga excessiva dentro delas lhes faz desintegrar e liberar moléculas em teste. As moléculas volatilizadas são então analisados por espectrometria de massa.Modelos Moleculares: Modelos usados experimentalmente ou teoricamente para estudar a forma das moléculas, suas propriedades eletrônicas ou interações [com outras moléculas]; inclui moléculas análogas, gráficos gerados por computador e estruturas mecânicas.Ácido Araquidônico: Ácido graxo insaturado essencial. É encontrado em gordura animal e humana, bem como no fígado, cérebro, órgãos glandulares, além de ser um constituinte dos fosfolipídeos animais. É sintetizado a partir do ácido linoleico advindo da dieta e é um precursor na biossíntese das prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.Canais de Potássio Cálcio-Ativados: Canais de potássio cuja ativação é dependente das concentrações de cálcio intracelulares.Marcadores de Afinidade: Análogos dos substratos ou compostos que se ligam naturalmente no sítio ativo de proteínas, enzimas, anticorpos, esteroides ou receptores fisiológicos. Estes análogos formam uma ligação covalente estável no sítio de ligação, agindo assim como inibidores das proteínas ou dos esteroides.Piridinas: Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos: Teste pré-clínico de medicamentos em animais experimentais ou in vitro, para seus efeitos biológicos e tóxicos e aplicações clínicas potenciais.Benzimidazóis: Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.NaftiridinasCiclo-Oxigenase 1: Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintases expressa constitutivamente. Desempenha um papel importante em muitos processos celulares.Inibidores de Ciclo-Oxigenase: Compostos ou agentes que combinam com a ciclo-oxigenase (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASE) e assim impedem a sua combinação substrato-enzima com o ácido araquidônico, e a formação de eicosanoides, prostaglandinas e tromboxanos.Especificidade por Substrato: Aspecto característico [(dependência)] da atividade enzimática em relação ao tipo de substrato com o qual a enzima (ou molécula catalítica) reage.SemicarbazidasCrisenos: 1,2-Benzofenantrenos. COMPOSTOS POLICÍCLICOS obtidos do alcatrão.SulfonasAnilidasCães: O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).Citocromo P-450 CYP2B1: Principal enzima dependente do citocromo P-450 que é induzida pelo FENOBARBITAL, no FÍGADO e no intestino delgado. É ativa no metabolismo de compostos como pentoxiresorufino, TESTOSTERONA e ANDROSTENEDIONA. Esta enzima codificada pelo gene CYP2B1 também medeia a ativação da CICLOFOSFAMIDA e da IFOSFAMIDA a MUTÁGENOS.Cromatografia Líquida de Alta Pressão: Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.Espectrometria de Massas: Método analítico usado para determinar a identidade de um composto químico com base em sua massa, empregando analisadores/espectrômetros de massa.Sítios de Ligação: Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.Salicilatos: Os sais ou ésteres dos ácidos salicílicos ou os ésteres salicilatos de um ácido orgânico. Alguns apresentam atividade analgésica, antipirética e anti-inflamatória por inibir a síntese de prostaglandinas.Masoprocol: Inibidor potente da lipoxigenase que interfere com o metabolismo do ácido araquidônico. O composto também inibe a formiltetraidrofolato sintetase, a carboxilesterase e cicloxigenase de uma forma menos pronunciada. Serve também como um antioxidante em gorduras e óleos.Cobaias: Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.Torpedo: Gênero (família Torpedinidae) composto por várias espécies, cujos membros possuem poderosos órgãos elétricos e são comumente chamados de arraias elétricas.Inibidores de Lipoxigenase: Compostos que se combinam com as LIPOXIGENASES e inibem sua atividade enzimática. Nesta categoria são incluídos inibidores específicos para subtipos de lipoxigenases que agem por meio da redução da produção de LEUCOTRIENOS.Linhagem Celular: Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.Sistema Enzimático do Citocromo P-450: Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.Hidrocarboneto de Aril Hidroxilases: Grande grupo de mono-oxigenases do citocromo P-450 (heme-tiolato) que se une à NAD(P)H-FLAVINA OXIDORREDUTASE em diversas oxidações de função mista dos compostos aromáticos. Catalisam a hidroxilação de um amplo espectro de substratos e são importantes no metabolismo de esteroides, drogas e toxinas, como FENOBARBITAL, carcinógenos e inseticidas.Dinoprosta: Análogo natural da prostaglandina que apresenta atividades ocitócica, luteolítica e abortiva. Devido às suas propriedades vasoconstritoras, o composto possui uma variedade de outras ações biológicas.Células Cultivadas: Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.Ratos Wistar: Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.GuaninaLigação Proteica: Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.Ciclo-Oxigenase 2: Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintase expressa por indução. Desempenha importante papel em muitos processos celulares e na INFLAMAÇÃO. É alvo para os inibidores da COX2.Cricetinae: Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.PiperazinasCitocromo P-450 CYP3A: Subtipo de enzima do citocromo P-450 que possui especificidade para uma ampla variedade de compostos lipofílicos que incluem ESTEROIDES, ÁCIDOS GRAXOS e XENOBIÓTICOS. Esta enzima tem significância clínica devido à sua capacidade de metabolizar diversos arranjos de drogas clinicamente importantes, como CICLOSPORINA, VERAPAMIL e MIDAZOLAM. Esta enzima também catalisa a N-desmetilação da ERITROMICINA.Cálcio: Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.Receptores Nicotínicos: Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.DNA-Formamidopirimidina Glicosilase: Enzima de reparo do DNA, uma N-glicosil-hidrolase com especificidade para resíduos de N(7)-metilguanina de anel aberto contendo DNA.Ligantes: Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)Dinoprostona: Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.Compostos Heterocíclicos: Compostos em anel que têm outros átomos diferentes do carbono nos seus núcleos.Ciclização: Modificação [estrutural] de um hidrocarboneto de cadeia aberta para [a forma de] anel fechado.Octopamina: Amina simpatomimética alfa-adrenérgica, biossintetizada a partir da tiramina no sistema nervoso central e plaquetas assim como nos sistemas nervosos de invertebrados. É utilizada para tratar a hipotensão e como cardiotônico. A forma natural D(-) é mais potente que a forma L(+) em produzir as respostas adrenérgicas cardiovasculares. É também um neurotransmissor em alguns invertebrados.Citosol: Líquido intracelular do citoplasma, depois da remoção de ORGANELAS e outros componentes citoplasmáticos insolúveis.Coelhos: Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.Receptores de Amina Biogênica: Proteínas de superfície celular que ligam aminas biogênicas com alta afinidade e regulam sinais intracelulares que influenciam o comportamento das células. A amina biogênica é um termo quimicamente impreciso que, por convenção, inclui as catecolaminas epinefrina, norepinefrina e dopamina, a indolamina serotonina, a imidazolina histamina e compostos intimamente relacionados a esses.Tiramina: Simpatomimético indireto. A tiramina não ativa os receptores adrenérgicos diretamente, mas pode servir como um substrato para os sistemas de recaptação da serotonina e para a enzima monoamino oxidase, prolongando, portanto, a ação dos transmissores adrenérgicos. Também provoca liberação do transmissor dos terminais adrenérgicos. A tiramina pode ser considerada como neurotransmissor em alguns sistemas nervosos de invertebrados.Bovinos: Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.Linhagem Celular Tumoral: Linhagem celular derivada de células tumorais cultivadas.Reagentes para Ligações Cruzadas: Reagentes com dois grupos reativos, geralmente em extremidades opostas da molécula, que são capazes de reagir e assim formar pontes entre as cadeias laterais de aminoácidos nas proteínas; os sítios naturalmente reativos nas proteínas podem assim ser identificados; podem ser usados também com outras macromoléculas, como as glicoproteínas, ácidos nucleicos ou outros.Prostaglandinas F: Ácido (9 alfa,11 alfa,13E,15S)-9,11,15-tri-hidroxiprost-13-en-1-oico (PGF(1alfa)); ácido (5Z,9 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-tri-hidroxiprosta-5,13-dieno-1-oico (PGF(2alfa)); ácido (5Z,9 alfa, 11 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-tri-hidroxiprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGF(3alfa)). Uma família de prostaglandinas que incluem três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. Todas as prostaglandinas naturais possuem uma configuração alfa na posição do carbono 9. Elas estimulam o músculo liso brônquico e uterino e são frequentemente empregadas como oxitócicos.Isoindóis: Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número dois, diferente dos INDÓIS que possuem o nitrogênio adjacente ao anel de seis membros.Dados de Sequência Molecular: Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.Camundongos Endogâmicos C57BLIsoenzimas: Formas estruturalmente relacionadas de uma enzima. Cada isoenzima tem o mesmo mecanismo e classificação, mas difere nas características químicas, físicas ou imunológicas.DNA Glicosilases: Família de enzimas de reparo do DNA que reconhecem bases de nucleotídeos danificadas e as eliminam por meio da hidrólise da ligação N-glicosídica que as une à estrutura glicídica da molécula de DNA. O processo, denominado reparo por excisão de base, pode ser completado por uma DNA LIASE (SÍTIOS APURÍNICOS OU APIRIMIDÍNICOS) que corta o açúcar RIBOSE restante do DNA.Indometacina: Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) que inibe a enzima ciclo-oxigenase necessária para a formação de prostaglandinas e outros autacoides. Também inibe a motilidade de leucócitos polimorfonucleares.Oxirredutases atuantes sobre Doadores de Grupo CH-NH: Enzimas que catalisam a desidrogenação de aminas secundárias, introduzindo uma dupla ligação C=N como a reação primária. Em alguns casos, esta é depois hidrolisada.Ativação Enzimática: Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.Prostaglandina-Endoperóxido Sintases: Complexo enzimático que catalisa a formação de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRAXOS insaturados apropriados, OXIGÊNIO molecular e um aceptor reduzido.Sobrevivência Celular: Medida da viabilidade de uma célula caracterizada pela capacidade para realizar determinadas funções como metabolismo, crescimento, reprodução, alguma forma de responsividade e adaptabilidade.Radioisótopos do Iodo: Isótopos de iodo instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de iodo com pesos atômicos de 117 a 139, exceto I-127, são radioisótopos do iodo.Benzopiranos: Compostos com um núcleo de anéis benzopirânicos ligados.Benzoxazinas: OXAZINAS com um anel benzênico ligado.Calcimicina: Antibiótico ionóforo poliéter, de Streptomyces chartreusensis. Liga-se a e transporta CÁLCIO e outros cátions bivalentes através das membranas e desacopla a fosforilação oxidativa, ao inibir a ATPase mitocondrial de fígado de rato. A substância é usada principalmente como ferramenta bioquímica para estudar o papel de íons bivalentes nos vários sistemas biológicos.Fenil-Hidrazinas: Derivados diazo da anilina usados como reagente para açúcares, acetonas e aldeídos. (Dorland, 28a ed)Espectrofotometria Infravermelho: Espectrofotometria na região infravermelha, geralmente para fins de análise química através da medida de absorção do espectro associada aos níveis de energia rotacionais e vibratórios das moléculas.Conformação Molecular: Forma característica tridimensional de uma molécula.Sequência de Aminoácidos: Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.N-Glicosil Hidrolases: Classe de enzimas envolvidas na hidrólise da ligação N-glicosídica de açúcares ligados ao nitrogênio.Conformação Proteica: Forma tridimensional característica de uma proteína, incluindo as estruturas secundária, supersecundária (motivos), terciária (domínios) e quaternária das cadeias peptídicas. A ESTRUTURA QUATERNÁRIA DE PROTEÍNA descreve a conformação assumida por proteínas multiméricas (agregados com mais de uma cadeia polipeptídica).IminasAcridinasDerivados de BenzenoEnsaio Radioligante: Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).TiazinasEletroforese em Gel de Poliacrilamida: Eletroforese na qual um gel de poliacrilamida é utilizado como meio de difusão.Proteínas Recombinantes: Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.Western Blotting: Identificação por transferência de mancha (em um gel) contendo proteínas ou peptídeos (separados eletroforeticamente) para tiras de uma membrana de nitrocelulose, seguida por marcação com sondas de anticorpos.Monoaminoxidase: Enzima que catalisa a desaminação oxidativa de monoaminas naturais. É uma flavoenzima localizada nas membranas mitocondriais, seja nos terminais nervosos, no fígado ou outros órgãos. A monoaminoxidase é importante na regulação da degradação metabólica de catecolaminas e serotonina no tecido nervoso ou nos tecidos alvos. A monoaminoxidase hepática tem um papel defensivo crucial em inativar as monoaminas circulantes ou aquelas, como a tiramina, que se originam no intestino e são absorvidas pela circulação portal. EC 1.4.3.4.Actinomycetales: Ordem de BACTÉRIAS Gram-positivas (principalmente aeróbicas) que tendem a formar filamentos ramificados.Espectrofotometria Ultravioleta: Determinação do espectro de absorção ultravioleta por moléculas específicas em gases ou líquidos, por exemplo, Cl2, SO2, NO2, CS2, ozônio, vapor de mercúrio e vários compostos insaturados.Serotonina: Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.Mutagênicos: Agentes químicos que aumentam a velocidade de mutação genética interferindo na função dos ácidos nucleicos. Um clastógeno é um mutágeno específico que causa quebras nos cromossomos.Isoxazóis: Azóis com um OXIGÊNIO e um NITROGÊNIO vizinhos (nas posições 1 e 2), diferentes dos OXAZÓIS (com nitrogênios nas posições 1 e 3).Fenetilaminas: Grupo de compostos derivados da beta-amino-etil benzeno que são estrutural e farmacologicamente relacionados à anfetamina.Membrana Celular: Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.Fenilacetatos: Derivados do ácido fenilacético. Sob este descritor está incluída uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura do ácido benzenoacético. Note-se que esta classe de compostos não deve ser confundida com os derivados do fenilacetato, que contêm o éster FENOL do ÁCIDO ACÉTICO.Dano ao DNA: Lesões no DNA que introduzem desvios em relação a sua conformação normal e que, se não reparadas, resultam em uma MUTAÇÃO ou bloqueio da REPLICAÇÃO DO DNA. Esses desvios podem ser causados por agentes físicos ou químicos e ocorrem tanto em circunstâncias naturais ou não. Incluem a introdução de bases erradas durante a replicação, seja por desaminação ou outras modificações de bases, perda de uma base da cadeia do DNA, deixando um local sem base, quebras da fita simples, quebra da dupla hélice e ligações intrafita (DÍMEROS DE PIRIMIDINA) ou interfita. Na maioria das vezes, o dano pode ser reparado (REPARO DO DNA). Se o dano for extenso, pode induzir APOPTOSE.Oxazinas: Heterocíclicos de seis membros contendo um oxigênio e um nitrogênio.Concentração de Íons de Hidrogênio: Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)Técnicas de Química Sintética: Métodos usados para síntese química de compostos. Estão incluídos sob este descritor os métodos de laboratório usados para sintetisar uma variedade de compostos químicos e medicamentos.Técnicas de Patch-Clamp: Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.OxidiazóisHidantoínas: Compostos baseados na imidazolidina diona. Alguns derivados são ANTICONVULSIVANTES.MetilaminasIndenos: Família de hidrocarbonetos de anéis fundidos, isolados do alcatrão da hulha, que agem como intermediários em várias reações químicas e são usados na produção de resinas de cumarona-indeno.Compostos de BenzilFuranos: Compostos com anel de 5 membros, sendo 4 carbonos e um oxigênio. São heterociclos aromáticos. A forma reduzida é o tetra-hidrofurano.Fosforilação: Introdução de um grupo fosfato em um composto [respeitadas as valências de seus átomos] através da formação de uma ligação éster entre o composto e um grupo fosfato.Guanosina: Nucleosídeo de purina que tem uma guanina ligada por seu nitrogênio N9 ao carbono C1 da ribose. É um componente do ácido ribonucleico e seus nucleotídeos desempenham papéis importantes no metabolismo. (Tradução livre do original: From Dorland, 28th ed)Ácidos Carboxílicos: Compostos orgânicos contendo o grupo carboxi (-COOH). Este grupo de compostos inclui os aminoácidos e ácidos graxos. Os ácidos carboxílicos podem ser saturados, insaturados ou aromáticos.QuinoxalinasPeso Molecular: Soma do peso de todos os átomos em uma molécula.Oxazóis: Estruturas heterocíclicas em anel de 5 membros contendo um oxigênio na posição 1 e um nitrogênio na posição 3, diferenciando-se dos ISOXAZÓIS cujas ligações estão nas posições 1 e 2.MorfolinasCompostos de AnilinaCanabinoides: Compostos que possuem a estrutura canabinoide. Foram originalmente extraídos da Cannabis sativa L. Os constituintes farmacologicamente mais ativos são TETRAIDROCANABINOL, CANABINOL e CANABIDIOL.Maleato de Dizocilpina: Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.Simpatomiméticos: Drogas que mimetizam os efeitos da estimulação dos nervos simpáticos adrenérgicos pós-ganglionares. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores adrenérgicos e aquelas que agem indiretamente causando a liberação de transmissores adrenérgicos.Apoptose: Um dos mecanismos pelos quais ocorre a MORTE CELULAR (compare com NECROSE e AUTOFAGOCITOSE). A apoptose é o mecanismo responsável pela remoção fisiológica das células e parece ser intrinsecamente programada. É caracterizada por alterações morfológicas distintas no núcleo e no citoplasma, clivagem da cromatina em locais regularmente espaçados e clivagem endonucleolítica do DNA genômico (FRAGMENTAÇÃO DE DNA) em sítios internucleossômicos. Este modo de morte celular serve como um equilíbrio para a mitose no controle do tamanho dos tecidos animais e mediação nos processos patológicos associados com o crescimento tumoral.PiridazinasEtilaminasIsatina: Indoldiona obtida por oxidação de azul índigo. É um dos INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE e altos níveis têm sido encontrados em urina de pacientes com PARKINSONISMO.Di-Hidroxifenilalanina: Derivado beta-hidroxilado da fenilalanina. A forma D da di-hidroxifenilalanina tem menor atividade fisiológica do que a forma L e geralmente é utilizada experimentalmente para determinar se os feitos farmacológicos do LEVODOPA são estéreoespecíficos.BenzotiepinasReação em Cadeia da Polimerase Via Transcriptase Reversa: Variação da técnica de PCR na qual o cDNA é construído do RNA através de uma transcrição reversa. O cDNA resultante é então amplificado utililizando protocolos padrões de PCR.Receptores sigma: Classe de receptores de superfície celular reconhecidos por seu perfil farmacológico. Os receptores sigma foram originalmente considerados receptores opioides devido a sua ligação com certos opioides sintéticos. No entanto, também interagem com uma variedade de drogas psicoativas e seu ligante endógeno não é conhecido (embora eles possam reagir com certos esteroides endógenos). Os receptores sigma são encontrados nos sistemas imunológico, endócrino, nervoso e em alguns tecidos periféricos.Di-Hidropiridinas: Resíduos de piridina que são parcialmente saturados pela adição de dois átomos de hidrogênio em qualquer posição.Ocitocina: Hormônio nonapeptídeo liberado da NEURO-HIPÓFISE. Difere da VASOPRESSINA por dois aminoácidos nos resíduos 3 e 8. A ocitocina atua nas CÉLULAS DE MÚSCULO LISO, causando CONTRAÇÃO UTERINA e EJEÇÃO LÁCTEA.Isoquinolinas: Benzo(c)piridina; estrutura anelar característica do grupo de alcaloides do ópio, representado pela paverina. (Stedman, 25a ed)Amidas: Compostos orgânicos que contêm o radical -CO-NH2. As amidas são derivadas de ácidos pela substituição dos grupos -OH por grupos -NH2 ou então a partir da amônia, pela substituição do H por um grupo acila.Aflatoxina B1: Potente micotoxina hepatotóxica e hepatocarcinogênica produzida pelo grupo de fungos Aspergillus flavus. Essa toxina também é mutagênica e teratogênica, causando imunossupressão em animais. É encontrada como contaminante em amendoim, semente de algodão, milho, e em outros grãos. Para ser ativada a micotoxina exige epoxidação para a forma 2,3-óxido da aflatoxina B1. As mono-oxigenases microssomais biotransformam a toxina nos metabólitos aflatoxina M1 e Q1 que são menos tóxicos.Compostos de Espiro: Grupo de compostos consistindo em parte de dois anéis que compartilham um átomo (geralmente um carbono).Cristalografia por Raios X: Estudo da estrutura dos cristais utilizando técnicas de DIFRAÇÃO POR RAIOS X.