Enzima que catalisa a hidrólise da ACETILCOLINA em COLINA e acetato. No SISTEMA NERVOSO CENTRAL, esta enzima participa da função das junções neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.
Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.
Aspecto da colinesterase (EC 3.1.1.8).
Agente utilizado como substrato em ensaios para colinesterases, especificamente para a discriminação entre os tipos enzimáticos.
Grupo de enzimas que inativam os ésteres de colina por meio de hidrólise. Têm importância especial a acetilcolinesterase. (Tradução livre do original: Diccionario Terminológico de Ciencias Médicas, Masson, 13a ed.)
Drogas usadas para reverter a inativação da colinesterase causada por organofosforados ou sulfonatos. São um componente importante da terapia nos envenenamentos agrícolas, industriais e militares, por organofosforados e sulfonatos.
Gênero de peixe (família GYMNOTIFORME) capaz de gerar choque elétrico que imobiliza peixes e outras presas. A espécie Electrophorus electricus é também conhecida como enguia elétrica, embora não seja uma enguia verdadeira.
Inibidor da colinesterase que atravessa a barreira hematoencefálica. A tacrina tem sido usada para se contrapor aos efeitos dos relaxantes musculares, como estimulante respiratório e no tratamento da doença de Alzheimer e outros transtornos do sistema nervoso central.
Inibidor organofosforado da colinesterase utilizado como pesticida.
Inibidor de colinesterase que é rapidamente absorvido através de membranas. Pode ser topicamente aplicado à conjuntiva. Pode também cruzar a barreira hematoencefálica e é utilizada quando são desejados efeitos sobre o sistema nervoso central, como no tratamento da toxicidade severa anticolinérgica.
Gênero (família Torpedinidae) composto por várias espécies, cujos membros possuem poderosos órgãos elétricos e são comumente chamados de arraias elétricas.
Benzazepina derivada da norbeladina. É encontrada em GALANTHUS e outra AMARYLLIDACEAE. É um inibidor de colinesterase e utilizado para reverter os efeitos musculares de TRIETIODETO DE GALAMINA e TUBOCURARINA e estudado como tratamento para a DOENÇA DE ALZHEIMER e outros transtornos do sistema nervoso central.
Vários sais de oxima amônio quaternário que reconstitui acetilcolinesterase inativadas, especialmente nas junções neuromusculares, podendo causar bloqueio neuromuscular. São utilizados como antídotos nos envenenamentos por organofosforosos como cloretos, iodetos, metanossulfonados (mesilatos) dentre outros sais.
Composto éster organofosforado que produz inibição potente e irreversível da colinesterase. É tóxico ao sistema nervoso e é um agente químico de guerra.
Di-isopropilfluorofosfato que é um inibidor irreversível da colinesterase utilizado para pesquisar o SISTEMA NERVOSO.
Mercaptocolina usada como reagente para determinação de COLINESTERASES. Também serve como um corante altamente seletivo para nervos.
CICLOPENTANOS arílicos que são uma forma reduzida (protonada) de INDENOS.
Aspecto das colinesterases.
Inibidor da colinesterase com rápido início de ação e curta duração utilizado nas arritmias cardíacas e no diagnóstico da miastenia gravis. Foi também utilizado como antídoto dos efeitos tipo curare.
Encontrada em aproximadamente 250 espécies de peixes elétricos, esta estrutura consiste de fibras musculares esqueléticas, formando placas multinucleadas em formato de discos, organizadas em pilhas como baterias em série, que estão inseridas em um matriz gelatinosa. Uma raia torpedo grande pode conter quinhentas mil placas. Músculos de diferentes regiões do corpo podem estar modificadas, por exemplo, o tronco e cauda na enguia elétrica, o aparato hiobranquial na raia elétrica, e os músculos oculares extrínsecos nos peixes da família Uranoscopidae. Órgãos elétricos poderosos que emitem pulsos em breves descargas várias vezes por segundo. Funcionam para debilitar a presa e afastar predadores. Uma raia torpedo grande pode produzir um choque de mais de 200 volts, capaz de atordoar um humano.
Compostos contendo ligações carbono-fosforo em que o fósforo também está ligado a um ou mais átomos de enxofre. Muitos desses compostos podem funcionar como AGENTES COLINÉRGICOS ou INSETICIDAS.
Inibidor organotiofosfato da colinesterase que é utilizado como inseticida e acaricida.
Pesticidas designados para controlar insetos prejudiciais ao homem. Os insetos podem ser diretamente prejudiciais, como aqueles que agem como vetores de doenças, ou indiretamente prejudiciais, como destruidores de safras, produtos alimentícios ou tecidos.
Inibidor da colinesterase com ação ligeiramente mais prolongada que a NEOSTIGMINA. É usado no tratamento da miastenia grave e para reverter as ações de relaxantes musculares.
Composto organofosforado que inibe a colinesterase. Causa crises e foi utilizado como agente químico de guerra.
Gênero de cobras venenosas da subfamília Elapinae da família ELAPIDAE. Compreende os kraits. Doze espécies são conhecidas, todas habitam o sudeste asiático. São consideradas extremamente perigosas.
Inibidor da enzima colinesterase utilizada no tratamento da miastenia gravis e para reverter os efeitos miorrelaxantes da galamina e tubocurarina. Neostigmina, ao contrário da FISOSTIGMINA, não atravessa a barreira hematoencefálica.
Derivados do ácido carbâmico, (H2NC(=O)OH). Estão incluídos sob este descritor os ácidos carbâmicos N-substituídos e O-substituídos. De maneira geral, os ésteres de carbamato são chamados de uretanos e os polímeros que incluem unidades repetidas de carbamato são chamadas de POLIURETANOS. Note-se, entretanto, que os poliuretanos derivam da polimerização de ISOCIANATOS e o termo isolado URETANO refere-se ao éster etil do ácido carbâmico.
Inseticida organofosforado que inibe a ACETILCOLINESTERASE.
Ésteres fenílicos de ácido carbâmico ou ácidos carbâmicos N-substituídos. As estruturas são semelhantes aos COMPOSTOS DE FENILUREIA com um carbamato em lugar da ureia.
Derivados de ácido fosfórico que contêm carbono. Sob este descritor há compostos que possuem átomos de CARBONO ligados a um ou mais átomos de OXIGÊNIO da estrutura P(=O)(O)3. Note-se que várias classes específicas de compostos que contêm fósforo endógeno, como os NUCLEOTÍDEOS, FOSFOLIPÍDEOS e FOSFOPROTEÍNAS, estão relacionadas em outro lugar.
Inibidor da colinesterase potente e de longa duração utilizado como mitótico no tratamento do glaucoma.
N,N',N'',N'''-Tetraisopropilpirofosfamida. Inibidor específico das pseudocolinesterases. É comumente utilizado experimentalmente para determinar quando as pseudo- ou as acetilcolinesterases estão envolvidas em processos enzimáticos.
Venenos de cobras da família Elapidae, inclusive najas, kraits (cobras da Índia), mambas, serpentes corais, serpentes-tigre, e cobras australianas. Os venenos contêm toxinas polipeptídicas de vários tipos, fatores citolíticos, hemolíticos e neurotóxicos, porém menos enzimas que os venenos de víboras ou crotalídeos. Muitas das toxinas já foram caracterizadas.
Compostos que contêm o radical R2C=N.OH derivado da condensação de ALDEÍDOS ou CETONAS com HIDROXILAMINA. Membros deste grupo são REATIVADORES DA COLINESTERASE.
Nome vulgar de peixes (ordem Anguilliformes) teleósteos vorazes e alongados (forma de serpente).
Intoxicação devida à exposição a COMPOSTOS ORGANOFOSFORADOS, como ORGANOFOSFATOS, ORGANOTIOFOSFATOS e ORGANOTIOFOSFONATOS.
Inseticida organofosforado alifático de amplo espectro utilizado tanto para fins agrícolas domésticos como comerciais.
Compostos orgânicos que contêm fósforo como parte integral da molécula. Incluído sob este descritor há uma vasta amplitude de compostos sintéticos que são utilizados como PESTICIDAS e FÁRMACOS.
Substâncias químicas usadas para causar transtornos, doenças ou morte em seres humanos durante a GUERRA.
Reativador da colinesterase que ocorre em duas formas isoméricas intercambiáveis, sin e anti.
A sinapse entre um neurônio e um músculo.
Análoga da butirilcolina contendo enxofre, hidrolisada pela butirilcolinesterase em butirato e tiocolina. É utilizada como reagente na determinação da atividade da butirilcolinesterase.
Enzima que catalisa a formação de acetilcolina a partir de acetil-CoA e colina. EC 2.3.1.6.
Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.
Inibidor organoclorofosfato da colinesterase que é utilizado como inseticida no controle de moscas e baratas. É também utilizado em composições anti-helmínticas para animais. (Tradução livre do original: Merck, 11th ed)
Reativador da colinesterase utilizado como antídoto no envenenamento por fosfato de alquila.
Inseticida do tipo carbamato.
Estudo da distribuição intracelular de substâncias químicas, sítios de reação, enzimas etc., por meio de reações coradas, captação de isótopo radioativo, distribuição seletiva de metais em microscopia eletrônica ou outros métodos.
Desenvolvimento de resistência aos inseticidas pelos insetos.
Derivados do ácido tiofosfórico que contêm carbono. Estão incluídos sob este descritor compostos que contêm o carbono ligado ao átomo de ENXOFRE ou ao átomo de OXIGÊNIO da estrutura central SPO3.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Inibidor da colinesterase altamente tóxico que é utilizado como acaricida e inseticida.
Região pós-sináptica especializada da célula muscular. A placa motora localiza-se na fenda sináptica imediatamente oposta ao axônio terminal pré-sináptico. Entre suas especializações anatômicas encontram-se as dobras juncionais que abrigam uma alta densidade de receptores colinérgicos.
Derivado de carbamato utilizado como inseticida, acaricida e nematocida.
Antídoto: Agente que age contra ou neutralizam a ação de um VENENO. Homeódoto: Remédio homeopático utilizado para compensar as consequências sintomáticas do (ou a reação excessiva causada pelo) primeiro remédio.
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Família de hexa-hidropiridinas.
Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.
Fibras nervosas que liberam acetilcolina na sinapse após um impulso.
Benzyl compounds are organic substances that contain a benzyl group, which is a functional group consisting of a benzene ring attached to a methylene group (-CH2-).
Compostos de piridínio referem-se a sais ou ésteres formados a partir da reação de piridina com ácidos ou halogênios de acila, respectivamente, onde o nitrogênio heterocíclico da piridina é protonado ou alquilado.
Compostos químicos usados para destruir pragas de qualquer tipo. O conceito inclui fungicidas (FUNGICIDAS INDUSTRIAIS), INSETICIDAS, RODENTICIDAS, etc.
Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.
Inibidor da colinesterase utilizado como inseticida organotiofosforado.
Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.
Células vermelhas do sangue. Os eritrócitos maduros são anucleados, têm forma de disco bicôncavo e contêm HEMOGLOBINA, cuja função é transportar OXIGÊNIO.
Fármacos usados para facilitar especificamente o aprendizado ou a memória, particularmente para impedir os déficits cognitivos associados às demências. Estes fármacos agem através de vários mecanismos. Como ainda nenhum fármaco nootrópico potente foi aceito para uso geral, vários estão sendo ativamente investigados.
Inibidor organofosforado da colinesterase utilizado como inseticida sistêmico e de contato.
Compostos que contêm o radical decametilenebis(trimetil)amônio. Esses compostos normalmente atuam como agentes despolarizantes na junção neuromuscular.
Doença degenerativa do CÉREBRO caracterizada pelo início traiçoeiro de DEMÊNCIA. Falhas da MEMÓRIA, no julgamento, no momento da atenção e na habilidade em resolver problemas são seguidas de APRAXIAS severas e perda global das habilidades cognitivas. A afecção ocorre principalmente após os 60 anos de idade e é marcada por atrofia cortical severa e tríade de PLACA AMILOIDE, EMARANHADOS NEUROFIBRILARES e FILAMENTOS DO NEURÓPILO. (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, pp1049-57)
Análogo do etídio com amônio quaternário. Uma tintura intercalante com afinidade específica por certas formas de DNA e, utilizado como di-iodeto para separá-las em gradientes de densidade. Também forma complexos fluorescentes com a colinesterase, a qual inibe.
Compostos de diazônio são moléculas orgânicas contendo um grupo funcional com dois átomos de nitrogênio adjacentes, formando um grupo azóico (-N=N-), que são frequentemente usadas na síntese de corantes e explosivos.