Adenosina Quinase
Adenosina
Tubercidina
Antibiótico ribonucleosídeo púrico que prontamente substitui a adenosina no sistema biológico, mas a sua incorporação ao DNA e ao RNA tem um efeito inibitório no metabolismo desses ácidos nucleicos.
Receptor A2A de Adenosina
Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrada em LEUCÓCITOS, BAÇO, TIMO e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.
Adenosina Desaminase
Receptor A1 de Adenosina
Subtipo de RECEPTORES DE ADENOSINA que se encontra expresso em vários tecidos, incluindo o ENCÉFALO e os NEURÔNIOS DO CORNO POSTERIOR. Acredita-se, em geral, que o receptor esteja acoplado à PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que regula o AMP CÍCLICO para menos.
Inibidores de Adenosina Desaminase
Drogas que inibem a atividade da ADENOSINA DESAMINASE.
Inosina
Nucleosídeo de purina que tem hipoxantina ligada pelo nitrogênio N9 ao carbono C1 da ribose. É um intermediário na degradação das purinas e nucleosídeos de purinas em ácido úrico e nas vias de recuperação das purinas. Também ocorre no anticódon de certas moléculas de RNA de transferência. (Tradução livre do original: Dorland, 28a ed)
Receptor A2B de Adenosina
Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrados no CECO, COLO, BEXIGA e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor de baixa afinidade para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.
Monofosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina que contém um grupo fosfato esterificado a uma molécula de açúcar nas posições 2'-,3'- ou 5'-.
Receptores Purinérgicos P1
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Receptor A3 de Adenosina
Subtipo de RECEPTORES DA ADENOSINA que se encontram expressos em vários locais, incluindo o ENCÉFALO e os tecidos endócrinos. Geralmente, considera-se o receptor estar acoplado a PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que causa a baixa regulação do AMP CÍCLICO.
Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
5'-Nucleotidase
Formicinas
Ribonucleosídeos
Fosfotransferases
Grupo um tanto grande de enzimas, compreendendo não apenas aquelas que transferem fosfato, mas também difosfato, resíduos de nucleotídeos e outros. Também têm sido subdivididas de acordo com o grupo aceptor. EC 2.7.
Fosfatidilinositol 3-Quinases
Fosfotransferases que catalisam a conversão de 1-fosfatidilinositol a 1-fosfatidilinositol 3-fosfato. Muitos membros desta classe de enzimas estão envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL MEDIADA POR RECEPTOR e na regulação do transporte de vesículas na célula. As fosfatidilinositol 3-quinases têm sido classificadas de acordo com a especificidade do substrato e com o modo de ação na célula.
Sistema de Sinalização das MAP Quinases
Sistema de sinalização intracelular que envolve as cascatas das MAP quinases (cascatas de três membros de proteína quinase). Vários ativadores de início de cadeia que atuam em resposta ao estímulo extracelular deflagrando a cascata através da ativação do primeiro membro da cascata, a MAP QUINASE QUINASE QUINASES (MAPKKKs). As MAPKKKs ativadas fosforilam as QUINASES DE PROTEÍNA QUINASE ATIVADAS POR MITÓGENO, que por sua vez, fosforilam as PROTEÍNAS QUINASES ATIVADAS POR MITÓGENO (MAPKs). As MAPKs atuam, então, em vários alvos situados em passos mais avançados da cascata que afetam, por sua vez, a expressão gênica. Em mamíferos, existem distintas vias de MAPs quinase, incluindo a via ERK (quinase controlada pela sinalização extracelular), a via SAPK/JNK (proteína quinase c-jun ativada pelo estresse) e a via quinase p38. Existem alguns componentes compartilhados por essas vias dependendo do tipo de estímulo que deu origem a ativação da cascata.
Proteínas Quinases
Receptores A2 de Adenosina
Subclasse de RECEPTORES DA ADENOSINA que geralmente se considera estarem acoplados à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS que causa regulação para cima do AMP CÍCLICO.
Pentostatina
Potente inibidor da ADENOSINA DESAMINASE. A droga induz APOPTOSE de LINFÓCITOS, e é utilizada no tratamento de muitas doenças malignas linfoproliferativas, particularmente LEUCEMIA DE CÉLULAS PILOSAS. Também age de forma sinérgica com outros antineoplásicos e tem atividade imunossupressora.
Proteínas Serina-Treonina Quinases
Grupo de enzimas que catalisa a fosforilação de resíduos de serina ou treonina nas proteínas, com ATP ou outros nucleotídeos como doadores de fosfato.
Agonistas do Receptor A2 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES DE ADENOSINA A2 e os ativam.
Inosina Monofosfato
Inosina 5'-monofosfato. Nucleotídeo purina que possui hipoxantina como base e um grupo fosfato esterificado à molécula de açúcar.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
Desoxiadenosinas
Moléculas de adenosina que podem ser substituídas em qualquer posição, mas que são destituídas de um grupo hidroxila na parte ribose da molécula.
Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
2-Cloroadenosina
Coformicina
Sinergista antibiótico ribonucleosídeo e inibidor da desaminase de adenosina isolado de Nocardia interforma e de Streptomyces kaniharaensis. Propõe-se que seja um sinergista antineoplásico e imunossupressor.
Nucleotidases
Tioinosina
Análogo sulfidrílico da INOSINA que inibe o transporte de nucleosídeos através das membranas plasmáticas dos eritrócitos, e tem propriedades imunossupressoras. Tem sido utilizada de maneira semelhante à MERCAPTOPURINA no tratamento da leucemia.
Agonistas do Receptor A1 de Adenosina
Compostos que se ligam a RECEPTORES A1 DE ADENOSINA e os estimulam.
Metiltioinosina
6-(metiltio)9-beta-D-ribofuranosilpurina. Análogo da inosina com um grupo metiltio substituindo o grupo hidroxila na posição 6.
Inibidores de Proteínas Quinases
Agentes que inibem PROTEÍNAS QUINASES.
Proteínas Quinases Dependentes de Cálcio-Calmodulina
Enzima dependente de CALMODULINA que catalisa a fosforilação de proteínas. Esta enzima também é, às vezes, dependente de CÁLCIO. Uma vasta amplitude de proteínas pode agir como aceptor, inclusive a VIMENTINA, SINAPSINA, GLICOGÊNIO SINTASE, CADEIAS LEVES DE MIOSINA, e as PROTEÍNAS ASSOCIADAS AOS MICROTÚBULOS. (Tradução livre do original: Enzyme Nomenclature, 1992, p277).
Hipoxantina
Purina e uma reação intermediária no metabolismo da adenosina e na formação de ácidos nucleicos pela via de salvamento.
Compostos Inorgânicos
Adenosil-Homocisteinase
Enzima que catalisa o catabolismo da S-ADENOSIL-HOMOCISTEÍNA a ADENOSINA e HOMOCISTEÍNA. Pode desempenhar um papel na regulação da concentração de adenosil-homocisteína intracelular.
Nucleosídeo Desaminases
Catalisam a hidrólise de nucleosídeos coma eliminação de amônia.
Quinases da Família src
Família de PROTEÍNA-TIROSINA QUINASE que foi originalmente identificada por homologia com a PROTEÍNA ONCOGÊNICA PP60(V-SRC) do vírus do sarcoma de Rous. Interagem com uma variedade de receptores da superfície celular e participam de vias intracelulares de transdução de sinal. Formas oncogênicas das quinases da família src podem ocorrer por regulação ou expressão alteradas da proteína endógena, e por genes src (v-src) codificados viralmente.
Hipoxantinas
Bases púricas relacionadas à hipoxantina, um produto intermediário da síntese de ácido úrico, e produto de degradação do catabolismo da adenina.
Nucleotídeos de Adenina
S-Adenosil-Homocisteína
Proteína Quinase C
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.
Proteínas Quinases Dependentes de AMP Cíclico
Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.
Agonistas de Receptores Purinérgico P1
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.
Adenina
Base purínica e unidade fundamental de NUCLEOTÍDEOS DE ADENINA.
Purinas
Proteínas Quinases p38 Ativadas por Mitógeno
Subfamília de proteína quinase ativada por mitógeno que regula vários processos celulares, entre eles PROCESSOS DE CRESCIMENTO CELULAR, DIFERENCIAÇÃO CELULAR, APOPTOSE e respostas celulares à INFLAMAÇÃO. As P38 MAP quinases são reguladas pelos RECEPTORES DE CITOCINA e podem ser ativados em resposta a patógenos bacterianos.
Nucleotídeos
Leishmania donovani
Proteína Quinase 1 Ativada por Mitógeno
Serina/treonina quinase direcionada a prolinas, mediadora da transdução de sinal da superfície celular para o núcleo. A ativação da enzima por fosforilação leva à translocação para o núcleo, onde atua sobre fatores de transcrição específicos. São isoformas p40 MAPK e p41 MAPK.
Fosforilação
Inibidores Enzimáticos
Adenosina-5'-(N-etilcarboxamida)
Agonista estável dos receptores A1 e A2 da adenosina. Experimentalmente, inibe a atividade fosfodiesterase contra o AMPc e o GMPc.
Especificidade por Substrato
Quinases Ativadas por p21
Toiocamicina
4-Amino-5-ciano-7-(D-ribofuranosil)-7H-pirrolo)2,3-d)pirimidina. Antimetabólito antibiótico isolado de culturas do Streptomyces toyocaensis. É um análogo da adenosina, bloqueia a síntese de RNA e a função ribossômica, e é utilizado principalmente como uma ferramenta em bioquímica.
Proteínas Quinases JNK Ativadas por Mitógeno
Sub grupo de proteínas quinases ativadas por mitógeno que ativam o FATOR DE TRANSCRIÇÃO AP-1 por meio da fosforilação das Proteínas c-jun. São componentes das vias de sinalização intracelular que regulam a PROLIFERAÇÃO CELULAR, APOPTOSE e DIFERENCIAÇÃO CELULAR.
Quinases de Proteína Quinase Ativadas por Mitógeno
Família das proteínas serina-treonina quinases cujos membros são componentes das cascatas de proteína quinase ativadas por vários estímulos. Estas quinases MAPK fosforilam as PROTEÍNAS QUINASES ATIVADAS POR MITÓGENO e são elas mesmas fosforiladas pelas MAP QUINASE QUINASE QUINASES. As JNK quinases (também conhecidas como SAPK quinases) são uma subfamília.
Proteína Quinase 3 Ativada por Mitógeno
AMP Cíclico
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
Desoxicitidina Quinase
Enzima que catalisa reversivelmente a fosforilação de desoxicitidina com a formação de nucleosídeo difosfato e desoxicitidina monofosfato. Citosina arabinosídeo também pode agir como aceptor. Todos os nucleosídeo trifosfatos naturais, exceto desoxicitidina trifosfato, podem agir como doadores. A enzima é induzida por alguns vírus, particularmente o vírus do herpes simplex (HERPESVÍRUS HOMINI). EC 2.7.1.74.
Creatina Quinase
Transferase que catalisa a formação de FOSFOCREATINA a partir de ATP + CREATINA. A reação armazena energia do ATP na forma de fosfocreatina. Três ISOENZIMAS citoplasmáticas foram identificadas em tecidos humanos: os tipos MM (de MÚSCULO ESQUELÉTICO), MB (de miocárdio) e BB (de tecido nervoso), bem como uma isoenzima mitocondrial. O termo macro creatina quinase refere-se à creatina quinase complexada com outras proteínas séricas.
Proteínas Tirosina Quinases
Proteínas quinases que catalisam a FOSFORILAÇÃO dos resíduos da TIROSINA nas proteínas com ATP ou outros nucleotídeos, como os doadores de fosfato.
Aminoimidazol Carboxamida
Derivado de imidazol, metabólito dos antineoplásicos BIC e DIC. É utilizado sozinho ou como ribonucleotídeo, como agente de condensação na preparação de nucleosídeos e nucleotídeos. Misturado com o ácido orótico, é utilizado para tratar doenças hepáticas.
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Linhagem Celular
Teofilina
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
MAP Quinase Quinase Quinases
Proteínas quinase quinase quinases ativadas por mitógeno (MAPKKKs) são proteínas serina/treonina quinases que iniciam as cascatas de sinal da proteína quinase. Fosforilam as PROTEÍNAS QUINASE QUINASES ATIVADAS POR MITÓGENO (MAPKKs) que, por sua vez, fosforilam as PROTEÍNAS QUINASES ATIVADAS POR MITÓGENOS (MAPKs).
Proteína Quinase CDC2
Fosfoproteína com atividade de proteína quinase que funciona na transição de fase G2/M do CICLO CELULAR. É a subunidade catalítica do FATOR PROMOTOR DE MATURAÇÃO e se complexa tanto com a CICLINA A como com a CICLINA B das células de mamíferos. A atividade máxima da quinase 1 dependente de ciclina é alcançada quando esta é totalmente desfosforilada.
Quinases Ciclina-Dependentes
Proteína quinases que controlam a progressão do ciclo celular em todos os eucariotos e requerem a associação física com as CICLINAS para atingir a atividade enzimática plena. As quinases dependentes de ciclina são reguladas por eventos de fosforilação e desfosforilação.
Mutação
Antagonistas do Receptor A3 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Receptores Purinérgicos
Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade às PURINAS e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. As classes mais bem caracterizadas de receptores purinérgicos em mamíferos são os receptores P1, que preferem a ADENOSINA, e os receptores P2, que preferem ATP ou ADP.
Pirimidinas
Piruvato Quinase
ATP:piruvato 2-O-fosfotransferase. Fosfotransferase que catalisa reversivelmente a fosforilação do piruvato a fosfoenolpiruvato na presença de ATP. Tem quatro isoenzimas (L, R, M1 e M2). A deficiência da enzima resulta na anemia hemolítica. EC 2.7.1.40.
eIF-2 Quinase
Proteína serina/treonina quinase ativada por dsRNA e independente de AMP cíclico, que é induzida por interferon. Na presença de dsRNA e ATP, a quinase se autofosforila em vários resíduos de serina e treonina. A enzima fosforilada catalisa a fosforilação da subunidade alfa do FATOR DE INICIAÇÃO 2 EM EUCARIOTOS, levando à inibição da síntese proteica.
Relação Dose-Resposta a Droga
Caseína Quinases
Grupo de proteínas-serina-treonina quinases que foi inicialmente identificada como sendo responsável pela FOSFORILAÇÃO de CASEÍNA. São enzimas ubíquas que têm preferência por proteínas ácidas. As caseína quinases desempenham um papel na TRANSDUÇÃO DE SINAL, fosforilando várias proteínas citoplasmáticas regulatórias e proteínas nucleares regulatórias.
Caseína Quinase II
Caseína quinase ubíqua composta por duas sub-unidades catalíticas distintas e uma sub-unidade dimérica regulatória. Demonstrou-se que a caseína quinase II fosforila vários substratos, dos quais muitos são proteínas envolvidas na regulação da expressão gênica.
Morfolinas
Trifosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.
Sítios de Ligação
Proteínas Quinases S6 Ribossômicas
Família de proteínas serina/treonina quinases que agem como intermediários da sinalização intracelular. As proteínas quinases S6 ribossômicas são ativadas através de fosforilação, em resposta a vários HORMÔNIOS e PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTERCELULAR. A fosforilação da PROTEÍNA RIBOSSÔMICA S6 por enzimas desta classe resulta em maior expressão de MRNAS 5' TOP. Embora sejam específicos para a PROTEÍNA S6 RIBOSSÔMICA, na célula os membros desta classe de quinases podem agir sobre vários substratos. O imunossupressor SIROLIMO inibe a ativação das proteínas S6 quinases ribossômicas.