Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos, ativando-os.
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos alfa, ativando-os.
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e os ativam.
Agente simpatolítico do tipo imidazolina que estimula os RECEPTORES ALFA-2 ADRENÉRGICOS e os RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrais. É comumente usado no controle da HIPERTENSÃO.
Agonista de RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA-2, que é usado em Medicina Veterinária por suas propriedades analgésicas e sedativas. É o racemato de DEXMEDETOMIDINA.
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e os ativam.
Agonista alfa-1 adrenérgico usado como midriático, descongestionante nasal e agente cardiotônico.
Fenilaminoetanol substituto que possui propriedades adrenomiméticas beta-2 em muito baixas doses. É utilizado como broncodilatador na asma.
Agonista seletivo beta-2 adrenérgico utilizado como broncodilatador e tocolítico.
Uma das duas principais subdivisões farmacológicas dos receptores adrenérgicos que foram originalmente definidos pelas potências relativas de vários compostos adrenérgicos. Os receptores adrenérgicos alfa foram inicialmente descritos como receptores excitatórios que estimulam a contração do MÚSCULO LISO pós juncional. Entretanto, análise posterior revelou um cenário mais complexo envolvendo vários subtipos de receptor alfa e seu envolvimento na regulação da retroalimentação.
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Agonista beta-2 adrenérgico utilizado no tratamento da ASMA e de ESPASMO BRÔNQUICO.
Agonista alfa-1 adrenérgico que causa VASOCONSTRIÇÃO periférica prolongada.
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Proteínas de superfície celular que ligam epinefrina e/ou norepinefrina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares. As duas principais classes de receptores adrenérgicos, a alfa e a beta, foram originalmente discriminadas com base nas suas ações celulares, mas agora são distinguidas através da sua relativa afinidade por ligantes sintéticos característicos. Os receptores adrenérgicos também podem ser classificados de acordo com os subtipos de proteína G com as quais eles se ligam; esse esquema não respeita a distinção alfa/beta.
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa encontrados em membranas pré-sinápticas e pós-sinápticas onde sinalizam por meio das PROTEÍNAS G Gi-Go. Enquanto os receptores alfa-2 pós-sinápticos desempenham papel tradicional na mediação dos efeitos dos AGONISTAS ADRENÉRGICOS, o subgrupo de receptores alfa-2 encontrados em membranas pré-sinápticas sinalizam a retroalimentação para inibição da liberação do NEUROTRANSMISSOR.
Agonista adrenérgico beta-2 utilizado como broncodilatador e tocolítico.
Dioxígeno, geralmente referido como "oxigênio", é um gás incolor, inodoro e essencial para a vida presente em todos os seres vivos, composto por moléculas contendo dois átomos de oxigênio (O2).
Hormônio simpatomimético ativo da MEDULA SUPRARRENAL. Estimula os sistemas alfa- e beta-adrenérgicos, causa VASOCONSTRIÇÃO sistêmica e relaxamento gastrointestinal, estimula o CORAÇÃO e dilata os BRÔNQUIOS e os vasos cerebrais. É utilizado na ASMA e na FALÊNCIA CARDÍACA e para retardar a absorção de ANESTÉSICOS locais.
Alcaloide vegetal com atividade bloqueadora alfa-2-adrenérgica. A ioimbina tem sido usada como midriático e no tratamento da DISFUNÇÃO ERÉTIL.
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e os ativam.
Derivado de imidazol que é um agonista dos RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA-2. É estreitamente relacionado com MEDETOMIDINA, que é a forma racêmica deste composto.
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Agonista do receptor beta-2-adrenérgico de longa duração.
Derivado da norepinefrina utilizado como vasoconstritor.
Antagonista seletivo alfa-1 adrenérgico usado no tratamento da INSUFICIÊNCIA CARDÍACA, HIPERTENSÃO, FEOCROMOCITOMA, DOENÇA DE RAYNAUD, HIPERTROFIA PROSTÁTICA e RETENÇÃO URINÁRIA.
Subclasse de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA. Receptores adrenérgicos beta-3 são o tipo predominante de receptor adrenérgico beta expressado em ADIPÓCITOS brancos e marroms e estão envolvidos na modulação de METABOLISMO ENERGÉTICO e TERMOGÊNESE.
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa que medeiam a contração do MÚSCULO LISO em uma variedade de tecidos como ARTERÍOLAS, VEIAS e ÚTERO. São geralmente encontrados em membranas pós-sinápticas e sinalizam por meio das PROTEÍNAS G GQ-G11.
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 3 e os ativam.
Drogas que se ligam aos receptores da dopamina ativando-os.
Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.
Antagonista beta-adrenérgico não cardiosseletivo amplamente utilizado. O propranolol é utilizado para o INFARTO DO MIOCÁRDIO, ARRITMIA, ANGINA PECTORIS, HIPERTENSÃO, HIPERTIREOIDISMO, ENXAQUECA, FEOCROMOCITOMA, e ANSIEDADE, mas efeitos adversos estimulam sua substituição por medicamentos mais novos.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Subclasse de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA. Os receptores adrenérgicos beta-2 são mais sensíveis à EPINEFRINA do que à NOREPINEFRINA e possuem alta afinidade pelo agonista TERBUTALINA. Estão dispersos, com papéis clinicamente importantes no MÚSCULO ESQUELÉTICO, FÍGADO e MÚSCULO LISO vascular, brônquico, gastrointestinal e geniturinário.
AMINO ÁLCOOIS contendo o grupo ETANOLAMINA (-NH2CH2CHOH) e seus derivados.
Drogas que mimetizam os efeitos da estimulação dos nervos simpáticos adrenérgicos pós-ganglionares. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores adrenérgicos e aquelas que agem indiretamente causando a liberação de transmissores adrenérgicos.
Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).
Anti-hipertensivo de ação central com especificidade para RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2.
Agonista beta-2 adrenérgico de ação curta usado principalmente como um agente broncodilatador para tratamento de ASMA. O albuterol é preparado como uma mistura racêmica de estereoisômeros R(-) e S(+). A preparação do isômero R(-) do albuterol é chamada de levalbuterol.
Compostos baseados na propanolamina, ligada a um anel fenoxila via átomo de OXIGÊNIO. A cadeia lateral tem um carbono a mais que a FENITILAMINAS.
Imidazol ligado a benzodioxano que possui atividade de antagonista do receptor adrenérgico alfa 2.
Agonista alfa-2 adrenérgico usado como sedativo, analgésico e relaxante muscular de ação central em MEDICINA VETERINÁRIA.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Dióxidos de 1,4-dietileno. Solventes industriais. De acordo com o Quarto Relatório Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002-1985), o próprio dioxano pode "ser razoavelmente considerado como um carcinógeno por antecipação".
Forma termogênica de tecido adiposo composto por ADIPÓCITOS MARRONS. É encontrado em recém-nascidos de muitas espécies incluindo humanos, e em mamíferos que hibernam. A gordura marrom é ricamente vascularizada, inervada e densamente envolvida por MITOCÔNDRIAS que podem gerar calor diretamente dos lipídeos armazenados.
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.
Fármacos que afetam a função do sistema nervoso autônomo, ou mimetizam as ações, tendo assim efeito em processos como a respiração, a circulação, a digestão, a regulação da temperatura corporal, as secreções de algumas glândulas endócrinas, etc.
Derivado da etanolamina que é agonista alfa-1 adrenérgico. É utilizado como vasoconstritor no tratamento da HIPOTENSÃO.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.
Nucleotídeo cíclico formado a partir da CITIDINA TRIFOSFATO pela ação da ciclase citidilato. É um nucleotídeo cíclico potente mediador intracelular das transduções de sinais.
Drogas usadas para induzir sonolência, sono ou ainda para reduzir a excitação ou ansiedade psicológicas.
AMINO ÁLCOOIS que contêm o grupo propanolamina (NH2CH2CHOHCH2) e seus derivados.
Introdução de agentes terapêuticos na região espinal usando agulha e seringa.
Drogas que inibem as ações do sistema nervoso simpático através de qualquer mecanismo. As mais comuns são os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS e as que esgotam a norepinefrina ou diminuem a liberação de transmissores das terminações pós-ganglionares adrenérgicas (veja AGENTES ADRENÉRGICOS). Estão incluídas aqui as drogas que agem no sistema nervoso central reduzindo a atividade simpática (p. ex., os agonistas adrenérgicos alfa-2 de ação central, veja ALFA-AGONISTAS ADRENÉRGICOS).
Drogas que se ligam e ativam receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Antagonista alfa-adrenérgico não seletivo. É utilizada no tratamento da hipertensão, emergências hipertensivas, feocromocitoma, vasoespasmo da DOENÇA DE RAYNAUD, congelamento das extremidades, síndrome de abstinência da clonidina, impotência e doença vascular periférica.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Derivado do alprenolol hidrogenado onde o hidrogênio extra está geralmente tritiado. Esta forma radiomarcada do alprenolol, um bloqueador beta-adrenérgico, é utilizada para marcar receptores beta-adrenérgicos para isolamento e estudo.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.
Fenoxiacetatos são compostos orgânicos sintéticos derivados do ácido fenoxiacético, utilizados em medicamentos como anti-inflamatórios não esteroides e analgésicos.
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Derivado de glucocorticoide usado topicamente no tratamento de vários transtornos dérmicos. Geralmente é empregada como creme, gel, loção ou pomada. Também tem sido usada topicamente no tratamento de olhos e orelhas inflamadas e transtornos nasais. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p732).
Um dos ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA utilizado como agente anti-hipertensivo, antianginal e antiarrítmico.
O sistema produtor e condutor das lágrimas. Inclui as glândulas lacrimais, margens das pálpebras, saco conjuntival e o sistema de drenagem das lágrimas.
Drogas que atuam sobre os receptores adrenérgicos ou afetam o ciclo de vida dos transmissores adrenérgicos. Estão incluidos neste grupo os agonistas e antagonistas adrenérgicos e agentes que afetam a síntese, o armazenamento, a recaptação, o metabolismo, ou liberação de transmissores adrenérgicos.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Um dos fatores de virulência produzido por BORDETELLA PERTUSSIS. É uma proteína multimérica composta por cinco subunidades S1-S5. A subunidade S1 possui atividade mono ADPribose transferase.
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Classe geral de orto-di-hidroxifenilalquilaminas derivadas da tirosina.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos ativando-os (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Os agonistas nicotínicos agem sobre receptores nicotínicos pós-ganglionares, junções neuroefetoras no sistema nervoso periférico e receptores nicotínicos no sistema nervoso central. Drogas que funcionam como agentes bloqueadores despolarizantes neuromusculares estão incluídas neste grupo porque ativam os receptores nicotínicos, embora na clínica sejam usados para bloquear a transmissão nicotínica.
Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT2 específicos.
Hormônios antidiuréticos liberados pela NEUROIPÓFISE de todos os vertebrados (a estrutura varia com a espécie) para regular o equilíbrio hídrico e a osmolaridade. Geralmente a vasopressina é um nonapeptídeo, consistindo em um anel de seis aminoácidos com uma ponte dissulfeto entre as cisteínas 1 e 6, ou um octapeptídeo contendo uma CISTINA. Todos mamíferos têm arginina-vasopressina, exceto o porco, que apresenta uma lisina na posição 8. A vasopressina é um vasoconstritor que atua nos ductos coletores renais, aumentando a reabsorção de água, o volume e a pressão sanguínea.
Grupo de ADESINAS BACTERIANAS e TOXINAS BIOLÓGICAS produzidas por espécimes de BORDETELLA que determinam a patogênese das INFECÇÕES POR BORDETELLA, como a COQUELUXE. Abrangem os filamentos de hemaglutinina, PROTEÍNAS DE FÍMBRIAS, pertactina, TOXINA PERTUSSIS, TOXINA ADENILATO CICLASE, toxina dermonecrótica, citotoxina traqueal, LIPOPOLISSACARÍDEOS de Bordetella e fator de colonização traqueal.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT1 específicos.
O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Fármacos que se ligam a receptores da histamina ativando-os. Embora tenham sido sugeridos para várias aplicações clínicas, os agonistas da histamina até agora têm sido mais amplamente usados na pesquisa do que para fim terapêutico.
Anel de tecido que se estende do esporão escleral à ora serrata da RETINA. Consiste de uma porção uveal e uma porção epitelial. O músculo ciliar localiza-se na porção uveal e os processos ciliares na porção epitelial.
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e os estimulam.
Um dos fatores de virulência produzidos por organismos BORDETELLA virulentos. É uma proteína bifuncional com os componentes ADENILIL CICLASES e de hemolisina.
Região azulada no ângulo superior do assoalho do QUARTO VENTRÍCULO que corresponde aos neurônios com pigmentos semelhantes à melanina localizadas lateralmente ao SUBSTÂNCIA CINZENTA PERIAQUEDUTAL.
Antagonista alfa-adrenérgico com ação de longa duração. Tem sido utilizado para tratar hipertensão e como vasodilatador periférico.
Processo metabólico de degradação dos LIPÍDEOS, que libera ÁCIDOS GRAXOS LIVRES, o principal combustível oxidativo para o corpo. Pode envolver lipídeos da dieta no TRATO DIGESTIVO, lipídeos circulantes no SANGUE e lipídeos armazenados no TECIDO ADIPOSO ou no FÍGADO. Várias enzimas (de vários tecidos) estão envolvidas nesta hidrólise lipídica, como a LIPASE e a LIPASE LIPOPROTEICA.
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.
Componentes líquidos presentes em organismos vivos.
Subclasse de agentes analgésicos que tipicamente não se ligam a RECEPTORES OPIOIDES e não são viciogênicos. Muitos analgésicos não narcóticos são oferecidos como MEDICAMENTOS SEM PRESCRIÇÃO.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.
Derivado do nucleotídeo cíclico que imita a ação do AMP CÍCLICO endógeno e é capaz de permear a membrana celular. Tem propriedades vasodilatadoras e é usado como estimulante cardíaco. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Glucocorticoide dado, ou na forma de álcool livre, ou na forma esterificada, oralmente, intramuscularmente, por injeção local, por inalação, ou aplicado topicamente, no tratamento de vários transtornos nos quais os corticosteroides são indicados.
Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.
Substâncias que causam um aumento na expansão dos brônquios ou tubos brônquicos.
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Sete anéis heterocíclicos contendo um átomo de NITROGÊNIO.
Compostos que se ligam a RECEPTORES A1 DE ADENOSINA e os estimulam.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Proteínas codificadas pelo genoma mitocondrial ou proteínas codificadas pelo genoma nuclear que são importados para/e residentes na MITOCÔNDRIA.
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Número de vezes que os VENTRÍCULOS CARDÍACOS se contraem por unidade de tempo, geralmente por minuto.
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Compostos que aliviam dor sem a perda de ESTADO DE CONSCIÊNCIA.
Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios ativando-os.
Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.
Movimento e forças envolvidos no movimento do sangue através do SISTEMA CARDIOVASCULAR.
Peptídeo pancreático de aproximadamente 29 aminoácidos, derivado do proglucagon que também é precursor dos PEPTÍDEOS SEMELHANTES AO GLUCAGON do intestino. O GLUCAGON é secretado pelas células pancreáticas alfa e desempenha um papel importante na regulação da concentração de GLICOSE NO SANGUE, metabolismo cetônico e vários outros processos bioquímicos e fisiológicos. (Tradução livre do original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p1511)
Compostos que interagem com RECEPTORES DE CANABINOIDES e estimulam sua atividade.
Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.
Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Qualquer mamífero ruminante com chifres curvados (gênero Ovis, família Bovodae) que possuem sulco lacrimal e glândulas interdigitais (ausentes nas CABRAS).
Neuropeptídeo de 28 aminoácidos altamente básico liberado da mucosa intestinal. Tem uma ampla faixa de ações biológicas que afetam os sistemas cardiovascular, gastrointestinal e respiratório, e é um neuroprotetor. Liga-se a receptores especiais (RECEPTORES DE PEPTÍDEO INTESTINAL VASOATIVO).
Divisão toracolombar do sistema nervoso autônomo. Fibras pré-ganglionares simpáticas se originam nos neurônios da coluna intermediolateral da medula espinhal e projetam para os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais, que por sua vez projetam para os órgãos alvo. O sistema nervoso simpático medeia a resposta do corpo em situações estressantes, por exemplo, nas reações de luta e fuga. Frequentemente atua de forma recíproca ao sistema parassimpático.
Administração de medicamentos pela via respiratória. Abrange insuflação no trato respiratório.
Hormônio pancreático de 51 aminoácidos que desempenha um papel fundamental no metabolismo da glucose, suprimindo diretamente a produção endógena de glucose (GLICOGENÓLISE, GLUCONEOGÊNESE) e indiretamente a secreção de GLUCAGON e a LIPÓLISE. A insulina nativa é uma proteína globular composta por um hexâmero coordenado de zinco. Cada monômero de insulina contém duas cadeias, A (21 resíduos) e B (30 resíduos), ligadas entre si por duas pontes dissulfeto. A insulina é usada para controlar o DIABETES MELLITUS TIPO 1.
Drogas que seletivamente se ligam a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e os ativam.
Drogas usadas para causar constrição dos vasos sanguíneos.
Refere-se a animais no período logo após o nascimento.
Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.
Acúmulo excessivo de fluido extravascular no pulmão, uma indicação de uma doença ou distúrbio básico (subjacente) sério. O edema pulmonar impede a TROCA GASOSA PULMONAR eficiente nos ALVÉOLOS PULMONARES, e pode oferecer risco à vida.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides kappa ligam as dinorfinas com maior afinidade que as endorfinas as quais são preferidas às encefalinas.
Grande órgão glandular lobulado no abdomen de vertebrados responsável pela desintoxicação, metabolismo, síntese e armazenamento de várias substâncias.
Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.
Aplicação de preparações de droga às superfícies do corpo, especialmente na pele (ADMINISTRAÇÃO CUTÂNEA) ou nas mucosas. Este método de tratamento é usado para evitar efeitos colaterais sistêmicos quando doses altas são necessárias a uma área localizada ou como uma via alternativa de administração sistêmica, por exemplo, para evitar o processo hepático.
Pequenas bolsas poliédricas localizadas ao longo das paredes dos sacos alveolares, ductos alveolares e bronquíolos terminais. A troca gasosa entre o ar alveolar e o sangue capilar pulmonar ocorre através das suas paredes.
Técnica estatística que isola e avalia a contribuição dos fatores incondicionais para a variação na média de uma variável dependente contínua.
Coluna cilíndrica de tecido subjacente dentro do canal vertebral. É composto de SUBSTÂNCIA BRANCA e SUBSTÂNCIA CINZENTA.
Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).
Ação de uma droga na promoção ou no aumento da efetividade de uma outra droga.
Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Movimento involuntário, ou exercício de função, de determinada região estimulada, em resposta ao estímulo aplicado na periferia e transmitido ao cérebro ou medula.
Tecido conjuntivo especializado composto por células gordurosas (ADIPÓCITOS). É o local de armazenamento de GORDURAS, geralmente na forma de TRIGLICERÍDEOS. Em mamíferos, existem dois tipos de tecido adiposo, a GORDURA BRANCA e a GORDURA MARROM. Suas distribuições relativas variam em diferentes espécies sendo que a maioria do tecido adiposo compreende o do tipo branco.
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B e os ativam.
Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelas suas propriedades farmacológicas. Os receptores opioides delta se ligam a endorfinas e encefalinas com afinidade aproximadamente igual e possuem menor afinidade pelas dinorfinas.
Os processos de aquecimento e resfriamento que um organismo utiliza para controlar sua temperatura.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA.
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Forma de transtorno brônquico com três componentes distintos: hiper-responsividade das vias aéreas (HIPERSENSIBILIDADE RESPIRATÓRIA), INFLAMAÇÃO das vias aéreas e intermitente OBSTRUÇÃO DAS VIAS RESPIRATÓRIAS. É caracterizado por contração espasmódica do músculo liso das vias aéreas, RUÍDOS RESPIRATÓRIOS, e dispneia (DISPNEIA PAROXÍSTICA).
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
Composto pirazínico que inibe a reabsorção de íons SÓDIO, através dos CANAIS DE SÓDIO, nas CÉLULAS EPITELIAIS renais. Esta inibição cria uma diferença de potencial elétrico negativa nas membranas do lúmen das células principais, localizadas no túbulo contorcido distal e no duto coletor. O potencial negativo reduz a secreção de íons potássio e hidrogênio. A amilorida é usada em conjunto com DIURÉTICOS para prevenir a perda de POTÁSSIO. (Tradução livre do original: Gilman et al., Goodman and Gilman's, The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p 705)
Proteínas de transporte que carreiam substâncias específicas no sangue ou através das membranas.
Compostos inorgânicos derivados do ácido clorídrico que contêm o íon Cl-.
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.
Artérias que nascem da aorta abdominal e irrigam uma grande parte dos intestinos.
Fluxo de SANGUE através ou ao redor do órgão ou região do corpo.
Introdução de um grupo fosfato em um composto [respeitadas as valências de seus átomos] através da formação de uma ligação éster entre o composto e um grupo fosfato.
Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
Método de estudo sobre uma droga ou procedimento no qual ambos, grupos estudados e investigador, desconhecem quem está recebendo o fator em questão. (Tradução livre do original: Last, 2001)
Análogo da encefalina que se liga seletivamente aos receptores opioides mu. É utilizada como modelo em experimentos de permeablidade às drogas.
Fonte primária de energia dos seres vivos. Ocorre naturalmente e é encontrada em frutas e outras partes das plantas em seu estado livre. É utilizada terapeuticamente na reposição de líquidos e nutrientes.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e os ativam.
Anestésico hidrocarboneto, não inflamável, halogenado, que produz uma indução relativamente rápida com pouco ou nenhuma excitação.
Massa ou quantidade de peso de um indivíduo, expresso em unidades de quilogramas ou libras.
Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.
Procedimento terapêutico que envolve a injeção de líquido em um órgão ou tecido.
Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Sensação desagradável induzida por estímulos nocivos que são detectados por TERMINAÇÕES NERVOSAS de NOCICEPTORES.
Qualquer dos processos pelos quais os fatores nucleares, citoplasmáticos ou intercelulares influenciam o controle diferencial (indução ou repressão) da ação gênica ao nível da transcrição ou da tradução.
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 1 e os ativam.
Família de hexa-hidropiridinas.
Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.
Grupo de CORTICOSTEROIDES que afetam o metabolismo de carboidratos (GLUCONEOGÊNESE, depósito de glicogênio hepático, elevação da GLICEMIA), inibem a secreção de CORTICOTROPINA e possuem atividade anti-inflamatória pronunciada. Também desempenham um papel no metabolismo de gorduras e proteínas, manutenção da pressão arterial, alteração da resposta do tecido conjuntivo a lesão, redução no número de linfócitos circulantes e no funcionamento do sistema nervoso central.
Antibiótico ionóforo poliéter, de Streptomyces chartreusensis. Liga-se a e transporta CÁLCIO e outros cátions bivalentes através das membranas e desacopla a fosforilação oxidativa, ao inibir a ATPase mitocondrial de fígado de rato. A substância é usada principalmente como ferramenta bioquímica para estudar o papel de íons bivalentes nos vários sistemas biológicos.
Agentes que aumentam a entrada de cálcio através dos canais de cálcio dos tecidos excitáveis. Isso causa vasoconstrição no MÚSCULO LISO VASCULAR e/ou nas células do MÚSCULO CARDÍACO, bem como estimula as ilhotas pancreáticas a liberarem insulina. Portanto, agonistas de cálcio seletivos para tecidos têm o potencial de combater a insuficiência cardíaca e os distúrbios endócrinos. Têm sido usados basicamente em estudos experimentais envolvendo culturas de células e tecidos.
Células do corpo que geralmente armazenam GORDURAS na forma de TRIGLICERÍDEOS. Os ADIPÓCITOS BRANCOS são os tipos predominantes encontrados, na maioria das vezes, na cavidade abdominal e no tecido subcutâneo. Os ADIPÓCITOS MARRONS são células termogênicas que podem ser encontradas em recém-nascidos de algumas espécies e em mamíferos que hibernam.
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Agonista seletivo do receptor D1 da dopamina usado primariamente como ferramenta de pesquisa.
Grupo de compostos derivados da beta-amino-etil benzeno que são estrutural e farmacologicamente relacionados à anfetamina.
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.
Fármacos usados para causar a dilatação dos vasos sanguíneos.
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Compostos que possuem a estrutura canabinoide. Foram originalmente extraídos da Cannabis sativa L. Os constituintes farmacologicamente mais ativos são TETRAIDROCANABINOL, CANABINOL e CANABIDIOL.
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Agonista dos receptores D2/D3 da dopamina.
Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.
Movimento de materiais (incluindo substâncias bioquímicas e drogas) através de um sistema biológico no nível celular. O transporte pode ser através das membranas celulares e camadas epiteliais. Pode também ocorrer dentro dos compartimentos intracelulares e extracelulares.
Compostos parcialmente saturados de 1,2,3,4-tetra-hidronaftaleno.
Fator de transcrição nuclear. A heterodimerização com o RECEPTOR X RETINOIDE ALFA é importante para a regulação do metabolismo da GLUCOSE e para os PROCESSOS DE CRESCIMENTO CELULAR. É o alvo de TIAZOLIDINEDIONAS para o controle do DIABETES MELLITUS.