Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e os ativam.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e bloqueiam sua ativação.
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e os ativam.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Drogas que se ligam aos receptores da dopamina ativando-os.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT1 específicos.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT2 específicos.
Compostos que se ligam a RECEPTORES A1 DE ADENOSINA e os estimulam.
Drogas que se ligam e ativam receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES DE ADENOSINA A2 e os ativam.
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B e os ativam.
Compostos que interagem com RECEPTORES DE CANABINOIDES e estimulam sua atividade.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e os estimulam.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides kappa ligam as dinorfinas com maior afinidade que as endorfinas as quais são preferidas às encefalinas.
Drogas que seletivamente se ligam a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e os ativam.
Fármacos que se ligam a receptores da histamina ativando-os. Embora tenham sido sugeridos para várias aplicações clínicas, os agonistas da histamina até agora têm sido mais amplamente usados na pesquisa do que para fim terapêutico.
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa encontrados em membranas pré-sinápticas e pós-sinápticas onde sinalizam por meio das PROTEÍNAS G Gi-Go. Enquanto os receptores alfa-2 pós-sinápticos desempenham papel tradicional na mediação dos efeitos dos AGONISTAS ADRENÉRGICOS, o subgrupo de receptores alfa-2 encontrados em membranas pré-sinápticas sinalizam a retroalimentação para inibição da liberação do NEUROTRANSMISSOR.
Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.
Agonista seletivo do receptor D1 da dopamina usado primariamente como ferramenta de pesquisa.
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos, ativando-os.
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos alfa, ativando-os.
Grupo de compostos derivados da beta-amino-etil benzeno que são estrutural e farmacologicamente relacionados à anfetamina.
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 3 e os ativam.
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos ativando-os (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Os agonistas nicotínicos agem sobre receptores nicotínicos pós-ganglionares, junções neuroefetoras no sistema nervoso periférico e receptores nicotínicos no sistema nervoso central. Drogas que funcionam como agentes bloqueadores despolarizantes neuromusculares estão incluídas neste grupo porque ativam os receptores nicotínicos, embora na clínica sejam usados para bloquear a transmissão nicotínica.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelas suas propriedades farmacológicas. Os receptores opioides delta se ligam a endorfinas e encefalinas com afinidade aproximadamente igual e possuem menor afinidade pelas dinorfinas.
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa que medeiam a contração do MÚSCULO LISO em uma variedade de tecidos como ARTERÍOLAS, VEIAS e ÚTERO. São geralmente encontrados em membranas pós-sinápticas e sinalizam por meio das PROTEÍNAS G GQ-G11.
Derivado do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO que é um agonista específico dos RECEPTORES DE GABA-B. É utilizado no tratamento da ESPASTICIDADE MUSCULAR, especialmente devida a TRAUMATISMOS DA MEDULA ESPINAL. Seus efeitos terapêuticos resultam de ações em sítios espinhais e supraespinhais, geralmente da redução da transmissão excitatória.
Agonista dos receptores D2/D3 da dopamina.
Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios ativando-os.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D1 não possuem ÍNTRONS, e os receptores estimulam ADENILIL CICLASES.
Família de hexa-hidropiridinas.
Agonista do receptor 1A da serotonina que é utilizado experimentalmente para testar os efeitos da serotonina.
Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.
Análogo da encefalina que se liga seletivamente aos receptores opioides mu. É utilizada como modelo em experimentos de permeablidade às drogas.
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.
Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrada em LEUCÓCITOS, BAÇO, TIMO e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.
Compostos que possuem a estrutura canabinoide. Foram originalmente extraídos da Cannabis sativa L. Os constituintes farmacologicamente mais ativos são TETRAIDROCANABINOL, CANABINOL e CANABIDIOL.
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).
Isoxazol neurotóxico isolado de espécies de AMANITA. É obtido por descarboxilação do ÁCIDO IBOTÊNICO. O muscimol é um agonista potente de RECEPTORES DE GABA-A e é usado principalmente como uma ferramenta experimental em estudos em animais e tecidos.
Pirrolidinas referem-se a compostos heterocíclicos simples, formados por um anel carbocíclico saturado de cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, encontrados em alguns alcalóides e drogas sintéticas com propriedades psicoativas.
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Agonista estável dos receptores A1 e A2 da adenosina. Experimentalmente, inibe a atividade fosfodiesterase contra o AMPc e o GMPc.
Hidrocarbonetos cristalinos de dois anéis, isolados do alcatrão da hulha. São usados como intermediários na síntese química, como repelentes de insetos, fungicidas, lubrificantes, conservantes e, antigamente, como antissépticos tópicos.
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Pentapeptídeo opioide dissulfeto que se liga seletivamente ao receptor opioide delta. Possui atividade antinociceptiva.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.
Receptores de superfície celular que ligam glucagon com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os receptores de glucagon ativados produzem uma grande variedade de efeitos: o efeito melhor compreendido é a iniciação do complexo de cascata enzimática no fígado que aumenta a disponibilidade de glucose para todos os órgãos corporais.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
OXAZINAS com um anel benzênico ligado.
Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nas células imunes, onde pode desempenhar um papel modulando a liberação de CITOCINAS.
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Secreções de animais venenosos formando um fluido misto de muitas diferentes enzimas, toxinas e outras substâncias. Estas substâncias são produzidas em glândulas especializadas e secretadas através de sistemas de dispensa especializados (nematocistos, espinhos, dente inoculador, etc.) a fim de incapacitar a presa ou o predador.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA.
Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nos NEURÔNIOS central e periférico, no qual pode desempenhar um papel modulando a liberação do neurotransmissor.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e os estimulam. Estão incluídos sob este descritor os agonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.
Derivado da morfina que é um agonista do receptor D2 da dopamina. É um emético poderoso e tem sido usado para esse efeito no envenenamento agudo. Também tem sido usado no diagnóstico e tratamento do parkinsonismo, mas seus efeitos adversos limitam o seu uso.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2Y e os estimulam. Estão incluídos sob este descritor os agonistas dos subtipos específicos do receptor P2Y.
Compostos parcialmente saturados de 1,2,3,4-tetra-hidronaftaleno.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Agente simpatolítico do tipo imidazolina que estimula os RECEPTORES ALFA-2 ADRENÉRGICOS e os RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrais. É comumente usado no controle da HIPERTENSÃO.
Agonista da serotonina que atua seletivamente sobre receptores 5HT1. É utilizado no tratamento de TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Subtipo de receptores da dopamina D2 altamente expressado no SISTEMA LÍMBICO do encéfalo.
Série de alcaloides relacionados estruturalmente, contendo a estrutura básica da ergolina.
Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.
A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.
Histamina substituída em qualquer posição por um ou mais grupos metil. Muitas são agonistas de receptores histaminérgicos H1, H2 ou ambos.
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Subtipo de receptor de serotonina encontrado em altos níveis nos GÂNGLIOS BASAIS e no córtex frontal. Desempenha um papel como auto-receptor terminal que regula a taxa de liberação de SEROTONINA das terminações nervosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estreitamente relacionado com o RECEPTOR 5-HT 1D e tem propriedades similares de ligação a drogas. É particularmente sensível ao agonista SUMATRIPTANA e pode estar envolvido na mediação do efeito antienxaqueca dos medicamentos.
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Subtipo de receptores de SEROTONINA acoplado a proteína G, que preferencialmente acopla a PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS, resultando em aumento do AMP CÍCLICO intracelular. Existem várias isoformas deste receptor devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO de seu RNAm.
Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.
Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.
Compostos baseados em benzenoacetamida semelhantes estruturalmente à ACETANILIDAS.
Classe de receptores de superfície celular reconhecidos por seu perfil farmacológico. Os receptores sigma foram originalmente considerados receptores opioides devido a sua ligação com certos opioides sintéticos. No entanto, também interagem com uma variedade de drogas psicoativas e seu ligante endógeno não é conhecido (embora eles possam reagir com certos esteroides endógenos). Os receptores sigma são encontrados nos sistemas imunológico, endócrino, nervoso e em alguns tecidos periféricos.
Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.
Uma das três principais famílias de peptídeos opioides endógenos. As encefalinas são pentapeptídeos que se encontram amplamente distribuídos nos sistemas nervosos central e periférico e na medula da adrenal.
Subtipo de receptor de serotonina amplamente distribuído nos tecidos periféricos, onde medeia as respostas contráteis de vários tecidos que contêm CÉLULAS MUSCULARES LISAS. Entre os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2A se inclui a KETANSERINA. O subtipo 5-HT2A também está localizado nos GÂNGLIOS DA BASE e CÓRTEX CEREBRAL do ENCÉFALO, onde medeia os efeitos de ALUCINÓGENOS como o LSD.
Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.
Subtipo de receptor de serotonina que se encontra distribuído dentro do SISTEMA NERVOSO CENTRAL, onde está envolvido na regulação neuroendócrina da secreção de ACTH. O fato de que este subtipo de receptor de serotonina seja particularmente sensível aos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA (como a BUSPIRONA) sugere seu papel na modulação da ANSIEDADE e DEPRESSÃO.
Subtipo de RECEPTORES DA ADENOSINA que se encontram expressos em vários locais, incluindo o ENCÉFALO e os tecidos endócrinos. Geralmente, considera-se o receptor estar acoplado a PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que causa a baixa regulação do AMP CÍCLICO.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Morfinanas são alcalóides naturalmente presentes em plantas da família Papaveraceae, como a papoila-do-médico, e possuem propriedades analgésicas fortes, sendo a morfina o exemplo mais conhecido.
Subtipo de RECEPTORES DE ADENOSINA que se encontra expresso em vários tecidos, incluindo o ENCÉFALO e os NEURÔNIOS DO CORNO POSTERIOR. Acredita-se, em geral, que o receptor esteja acoplado à PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que regula o AMP CÍCLICO para menos.
Compostos bicíclicos referem-se a estruturas moleculares orgânicas contendo dois anéis carbocíclicos fundidos, compartilhando geralmente de um ou mais átomos de carbono.
Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os receptores de prostaglandinas E preferem a prostaglandina E2 a outras prostaglandinas endógenas. Eles são subdivididos em tipo EP1, EP2, e EP3, baseados nos seus efeitos e farmacologia.
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que sinalizam por meio de sua interação com PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Proteínas de superfície celular que se ligam à histamina e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Os receptores histamínicos encontram-se dispersos nos sistemas nervoso central e periférico. Três tipos foram reconhecidos e designados como H1, H2 e H3. Eles diferem entre si na farmacologia, distribuição e modo de ação.
Proteínas de superfície celular que ligam dopamina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células.
Atividade física de um humano ou de um animal como um fenômeno comportamental.
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H3 foram principalmente reconhecidos como autorreceptores inibitórios em terminais nervosos contendo histamina, e desde então se tem demonstrado que eles regulam a liberação de diversos neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico.
Proteínas de superfície celular que se ligam ao glutamato e atuam através de proteínas G influenciando os sistemas de segundo mensageiro. Diversos tipos de receptores metabotrópicos de glutamato foram clonados. Eles diferem na farmacologia, distribuição e mecanismo de ação.
Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.
Agonista do receptor D1 da dopamina, que é usado como agente anti-hipertensivo. Abaixa a pressão sanguínea através da vasodilatação arteriolar.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e os ativam.
Classe de compostos saturados que consiste de somente dois anéis, com dois ou mais átomos em comum, contendo pelo menos um heteroátomo, que recebe o nome de uma cadeia aberta de hidrocarboneto contendo o mesmo número total de átomos.
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.
Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.
Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.
Agonista alfa-1 adrenérgico usado como midriático, descongestionante nasal e agente cardiotônico.
Fármacos usados por seus efeitos sobre os receptores para dopamina, sobre o ciclo de vida da dopamina ou a sobrevida dos neurônios dopaminérgicos.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Agonista altamente potente e específico do receptor H2 da histamina, usado no diagnóstico como indicador de secreção gástrica.
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Hidrocarbonetos Fluorados são compostos orgânicos formados por carbono e flúor, geralmente utilizados em produtos químicos industriais e domésticos, notórios por sua resistência à degradação e potencial impacto ambiental.
Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade às PURINAS e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. As classes mais bem caracterizadas de receptores purinérgicos em mamíferos são os receptores P1, que preferem a ADENOSINA, e os receptores P2, que preferem ATP ou ADP.
Subtipo de receptor de serotonina encontrado principalmente no SISTEMA NERVOSO CENTRAL e no PLEXO COROIDE. Acredita-se que este subtipo de receptor atue na mediação da ação anoréxica da SEROTONINA, enquanto que os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2C parecem induzir a ANSIEDADE. Há várias isoformas deste subtipo de receptor, devido a edição da adenina-desaminase do receptor de RNAm.
Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.
Análogos ou derivados da ANFETAMINA. Muitos são simpatomiméticos e estimulantes do sistema nervoso central causando excitação, pressão vascular, broncodilatação e em graus variados, anorexia, analepsia, descongestão nasal e relaxamento da musculatura lisa.
Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.
Compostos baseados em um iminoetanofenantreno parcialmente saturado que pode ser descrito como benzo-deca-hidronaftalenos ligados a etilimino. Entre eles estão alguns dos OPIOIDES encontrados em PAPAVER usados como ANALGÉSICOS.
O neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H2 atuam via proteína G para estimular a ADENILIL CICLASES. Entre as diversas respostas mediadas por estes receptores estão a secreção de ácidos gástricos, relaxamento da musculatura lisa, efeitos inotrópicos e cronotrópicos sobre o músculo cardíaco e inibição da função linfocitária (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Derivados monoidroxilados dos cicloexanos que contêm a fórmula geral R-C6H11O. Apresentam odor parecido à cânfora e são utilizados na fabricação de sabões, inseticidas, germicidas, na lavagem à seco e como plastificantes.
Classe de receptores de superfície celular para PURINAS, que preferem ATP ou ADP ao invés da ADENOSINA. Os receptores purinérgicos P2 encontram-se amplamente dispersos na periferia e no sistema nervoso central e periférico.
Composto psicoativo extraído da resina da Cannabis sativa (marijuana). O isômero delta-9-tetra-hidrocanabinol (THC) é considerado forma mais ativa, produzindo alterações características de humor e de percepção associada com este composto.
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.
Uma das duas principais subdivisões farmacológicas dos receptores adrenérgicos que foram originalmente definidos pelas potências relativas de vários compostos adrenérgicos. Os receptores adrenérgicos alfa foram inicialmente descritos como receptores excitatórios que estimulam a contração do MÚSCULO LISO pós juncional. Entretanto, análise posterior revelou um cenário mais complexo envolvendo vários subtipos de receptor alfa e seu envolvimento na regulação da retroalimentação.
Subclasse de proteínas G acopladas aos receptores de SEROTONINA que se acoplam preferencialmente a PROTEÍNAS G GI-GO, resultando em diminuição dos níveis intracelulares do AMP CÍCLICO.
Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.
Injeção de quantidades muito pequenas de líquido, frequentemente com o auxílio de um microscópio e microsseringas.
Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina A (NKA, substância K, neurocinina alfa, neuromedina L), neuropeptídeo K (NPK) ou neuropeptídeo gama em detrimento de outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-2 (NK-2) foram clonados e são semelhantes aos outros receptores acoplados à proteína G.
Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.
N-Isopropil-N-fenil-adenosina. Agente antilipêmico.
Antagonista seletivo do receptor da serotonina com fracas propriedades bloqueadoras do receptor adrenérgico. A droga é eficaz no abaixamento da pressão sanguinea na hipertensão essencial. Também inibe a agregação plaquetária. É bem tolerada e particularmente eficaz em pacientes mais idosos.
Proteínas de superfície celular que ligam o neuropeptídeo Y com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular.
Antagonista seletivo alfa-1 adrenérgico usado no tratamento da INSUFICIÊNCIA CARDÍACA, HIPERTENSÃO, FEOCROMOCITOMA, DOENÇA DE RAYNAUD, HIPERTROFIA PROSTÁTICA e RETENÇÃO URINÁRIA.
Compostos contendo o radical PhCH=.
Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.
Agonista do receptor H2 de histamina frequentemente utilizado para estudar a atividade da histamina e seus receptores.
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Classe de receptores acoplados a proteína G específicos para CANABINOIDES, como aqueles derivados de CANNABIS. Também unem uma classe estruturalmente distinta de fatores endógenos denominados ENDOCANABINOIDES. A classe de receptor pode desempenhar um papel na modulação da liberação de moléculas sinalizadoras, como os NEUROTRANSMISSORES e CITOCINAS.
Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Aminoácido que na forma D-isômero é o agonista para o receptor de glutamato do tipo NMDA (RECEPTOR NMDA).
Derivados da morfina da família da metanobenzazocina, que agem como analgésicos potentes.
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.
Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.
Compostos com atividade semelhante as dos ALCALOIDES OPIÁCEOS, atuando como RECEPTORES OPIOIDES. Entre as propriedades estão ANALGESIA ou ESTUPOR.
Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.
Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.
Membro das glicoproteínas plasmáticas da superfamília das serpinas que inibe a TRIPSINA, a ELASTASE DE NEUTRÓFILO e outras ENZIMAS PROTEOLÍTICAS.
Psicodélico derivado da fenil isopropilamina, normalmente denominado DOM, cujos efeitos de alteração de humor e mecanismos de ação podem ser semelhantes aos do LSD.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.
Alcaloide vegetal com atividade bloqueadora alfa-2-adrenérgica. A ioimbina tem sido usada como midriático e no tratamento da DISFUNÇÃO ERÉTIL.
Dióxidos de 1,4-dietileno. Solventes industriais. De acordo com o Quarto Relatório Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002-1985), o próprio dioxano pode "ser razoavelmente considerado como um carcinógeno por antecipação".
Injeções nos ventrículos cerebrais.
Aminoácido não essencial de ocorrência natural que se encontra sob a forma L. O ácido glutâmico é o neurotransmissor excitatório mais comum do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.
Classe de peptídeos opioides incluindo a dinorfina A, dinorfina B e pequenos fragmentos desses peptídeos. As dinorfinas preferem os receptores kapa-opioides (RECEPTORES KAPA OPIOIDES) e parecem desempenhar papel de neurotransmissor no sistema nervoso.
Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Derivados monoamínicos descarboxilados do TRIPTOFANO.
Análogo de endoperóxido de prostaglandina estável que serve como um mimético do tromboxano. Suas ações incluem o mimetismo do efeito hidro-osmótico da VASOPRESSINA e ativação das FOSFOLIPASES TIPO C. (Tradução livre do original: J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110).
Peptídeos endógenos com atividade semelhante aos opiáceos. As três principais classes atualmente reconhecidas são as ENCEFALINAS, DINORFINAS e ENDORFINAS. Cada uma dessas famílias deriva de diferentes precursores, a proencefalina, prodinorfina e PRÓ-OPIOMELANOCORTINA, respectivamente. Há também pelo menos três classes de RECEPTORES OPIOIDES, mas as famílias de peptídeos não são facilmente relacionadas com os receptores.
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Agentes que induzem NARCOSE. Entorpecentes incluem agentes que causam sonolência ou induzem o sono (ESTUPOR), derivados naturais ou sintéticos do ÓPIO ou da MORFINA, ou ainda qualquer substância que possua tais efeitos. São potentes indutores de ANALGESIA e de TRANSTORNOS RELACIONADOS AO USO DE OPIOIDES.
Neuropeptídeo de 10 aminoácidos encontrado em mamíferos que pertence à família da taquicinina. Suas ação e estrutura são similares àquelas da SUBSTÂNCIA P e NEUROCININA B, com a capacidade de excitar neurônios, dilatar os vasos sanguíneos e contrair os músculos lisos, como, por exemplo, os dos BRÔNQUIOS.
Subclasse de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA. Os receptores adrenérgicos beta-2 são mais sensíveis à EPINEFRINA do que à NOREPINEFRINA e possuem alta afinidade pelo agonista TERBUTALINA. Estão dispersos, com papéis clinicamente importantes no MÚSCULO ESQUELÉTICO, FÍGADO e MÚSCULO LISO vascular, brônquico, gastrointestinal e geniturinário.
Grupo de DITERPENOS ciclizados em 2 anéis com uma cadeia lateral.
Congênere farmacológico da serotonina que contrai a musculatura lisa e tem ações similares àquelas dos antidepressivos tricíclicos. Tem sido proposto como oxitócico.
SUBSTÂNCIA CINZENTA e SUBSTÂNCIA BRANCA estriadas que consistem de NEOSTRIADO e o paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Localiza-se ventral e lateralmente ao TÁLAMO em cada hemisfério cerebral. A substância cinzenta é composta pelo NÚCLEO CAUDADO e núcleo lentiforme (este último compreendendo o GLOBO PÁLIDO e o PUTÂMEN). A SUBSTÂNCIA BRANCA consiste na CÁPSULA INTERNA.