Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e os ativam.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e bloqueiam sua ativação.
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e os ativam.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.
Agonistas de Receptores Purinérgico P1
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Agonistas de Dopamina
Drogas que se ligam aos receptores da dopamina ativando-os.
Agonistas de Receptores 5-HT1 de Serotonina
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT1 específicos.
Agonistas de Receptores 5-HT2 de Serotonina
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT2 específicos.
Agonistas do Receptor A1 de Adenosina
Compostos que se ligam a RECEPTORES A1 DE ADENOSINA e os estimulam.
Agonistas GABAérgicos
Drogas que se ligam e ativam receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Agonistas do Receptor A2 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES DE ADENOSINA A2 e os ativam.
Agonistas de Receptores de GABA-A
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.
Agonistas dos Receptores de GABA-B
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B e os ativam.
Agonistas de Receptores de Canabinoides
Compostos que interagem com RECEPTORES DE CANABINOIDES e estimulam sua atividade.
Agonistas de Receptores 5-HT4 de Serotonina
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA.
Relação Dose-Resposta a Droga
Agonistas do Receptor Purinérgico P2
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e os estimulam.
Ratos Sprague-Dawley
Receptores Opioides kappa
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides kappa ligam as dinorfinas com maior afinidade que as endorfinas as quais são preferidas às encefalinas.
Agonistas do Receptor A3 de Adenosina
Drogas que seletivamente se ligam a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e os ativam.
Agonistas dos Receptores Histamínicos
Receptores Adrenérgicos alfa 2
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa encontrados em membranas pré-sinápticas e pós-sinápticas onde sinalizam por meio das PROTEÍNAS G Gi-Go. Enquanto os receptores alfa-2 pós-sinápticos desempenham papel tradicional na mediação dos efeitos dos AGONISTAS ADRENÉRGICOS, o subgrupo de receptores alfa-2 encontrados em membranas pré-sinápticas sinalizam a retroalimentação para inibição da liberação do NEUROTRANSMISSOR.
Adenosina
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Receptores Opioides mu
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Antagonistas da Serotonina
Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.
2,3,4,5-Tetra-Hidro-7,8-Di-Hidroxi-1-Fenil-1H-3-Benzazepina
Agonista seletivo do receptor D1 da dopamina usado primariamente como ferramenta de pesquisa.
Agonistas alfa-Adrenérgicos
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos alfa, ativando-os.
Fenetilaminas
Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 3
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 3 e os ativam.
Receptores de Dopamina D2
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.
Agonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos ativando-os (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Os agonistas nicotínicos agem sobre receptores nicotínicos pós-ganglionares, junções neuroefetoras no sistema nervoso periférico e receptores nicotínicos no sistema nervoso central. Drogas que funcionam como agentes bloqueadores despolarizantes neuromusculares estão incluídas neste grupo porque ativam os receptores nicotínicos, embora na clínica sejam usados para bloquear a transmissão nicotínica.
Receptores Opioides delta
Classe de receptores opioides reconhecidos pelas suas propriedades farmacológicas. Os receptores opioides delta se ligam a endorfinas e encefalinas com afinidade aproximadamente igual e possuem menor afinidade pelas dinorfinas.
Receptores Purinérgicos P1
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Receptores Adrenérgicos alfa 1
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa que medeiam a contração do MÚSCULO LISO em uma variedade de tecidos como ARTERÍOLAS, VEIAS e ÚTERO. São geralmente encontrados em membranas pós-sinápticas e sinalizam por meio das PROTEÍNAS G GQ-G11.
Baclofeno
Derivado do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO que é um agonista específico dos RECEPTORES DE GABA-B. É utilizado no tratamento da ESPASTICIDADE MUSCULAR, especialmente devida a TRAUMATISMOS DA MEDULA ESPINAL. Seus efeitos terapêuticos resultam de ações em sítios espinhais e supraespinhais, geralmente da redução da transmissão excitatória.
Quimpirol
Agonista dos receptores D2/D3 da dopamina.
Agonistas de Aminoácidos Excitatórios
Ratos Wistar
Receptores de Dopamina D1
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D1 não possuem ÍNTRONS, e os receptores estimulam ADENILIL CICLASES.
8-Hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralina
Agonista do receptor 1A da serotonina que é utilizado experimentalmente para testar os efeitos da serotonina.
Ala(2)-MePhe(4)-Gly(5)-Encefalina
Análogo da encefalina que se liga seletivamente aos receptores opioides mu. É utilizada como modelo em experimentos de permeablidade às drogas.
Agonistas Adrenérgicos beta
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.
Receptor A2A de Adenosina
Canabinoides
Receptores Opioides
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Ensaio Radioligante
Muscimol
Isoxazol neurotóxico isolado de espécies de AMANITA. É obtido por descarboxilação do ÁCIDO IBOTÊNICO. O muscimol é um agonista potente de RECEPTORES DE GABA-A e é usado principalmente como uma ferramenta experimental em estudos em animais e tecidos.
Pirrolidinas
Receptores de Serotonina
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Adenosina-5'-(N-etilcarboxamida)
Agonista estável dos receptores A1 e A2 da adenosina. Experimentalmente, inibe a atividade fosfodiesterase contra o AMPc e o GMPc.
Naftalenos
Serotonina
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
D-Penicilina (2,5)-Encefalina
Receptores de Glucagon
Receptores de superfície celular que ligam glucagon com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os receptores de glucagon ativados produzem uma grande variedade de efeitos: o efeito melhor compreendido é a iniciação do complexo de cascata enzimática no fígado que aumenta a disponibilidade de glucose para todos os órgãos corporais.
Interações de Medicamentos
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
Receptor CB2 de Canabinoide
AMP Cíclico
Antagonistas de Dopamina
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Peçonhas
Secreções de animais venenosos formando um fluido misto de muitas diferentes enzimas, toxinas e outras substâncias. Estas substâncias são produzidas em glândulas especializadas e secretadas através de sistemas de dispensa especializados (nematocistos, espinhos, dente inoculador, etc.) a fim de incapacitar a presa ou o predador.
Agonistas de Receptores 5-HT3 de Serotonina
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA.
Receptor CB1 de Canabinoide
Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nos NEURÔNIOS central e periférico, no qual pode desempenhar um papel modulando a liberação do neurotransmissor.
Agonistas do Receptor Purinérgico P2X
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e os estimulam. Estão incluídos sob este descritor os agonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.
Apomorfina
Derivado da morfina que é um agonista do receptor D2 da dopamina. É um emético poderoso e tem sido usado para esse efeito no envenenamento agudo. Também tem sido usado no diagnóstico e tratamento do parkinsonismo, mas seus efeitos adversos limitam o seu uso.
Agonistas do Receptor Purinérgico P2Y
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2Y e os estimulam. Estão incluídos sob este descritor os agonistas dos subtipos específicos do receptor P2Y.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Cobaias
Clonidina
Sumatriptana
Agonista da serotonina que atua seletivamente sobre receptores 5HT1. É utilizado no tratamento de TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Receptores de Dopamina D3
Subtipo de receptores da dopamina D2 altamente expressado no SISTEMA LÍMBICO do encéfalo.
Piperazinas
Metilistaminas
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Receptor 5-HT1B de Serotonina
Subtipo de receptor de serotonina encontrado em altos níveis nos GÂNGLIOS BASAIS e no córtex frontal. Desempenha um papel como auto-receptor terminal que regula a taxa de liberação de SEROTONINA das terminações nervosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estreitamente relacionado com o RECEPTOR 5-HT 1D e tem propriedades similares de ligação a drogas. É particularmente sensível ao agonista SUMATRIPTANA e pode estar envolvido na mediação do efeito antienxaqueca dos medicamentos.
Piridinas
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Receptores 5-HT4 de Serotonina
Subtipo de receptores de SEROTONINA acoplado a proteína G, que preferencialmente acopla a PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS, resultando em aumento do AMP CÍCLICO intracelular. Existem várias isoformas deste receptor devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO de seu RNAm.
Indóis
Receptores sigma
Classe de receptores de superfície celular reconhecidos por seu perfil farmacológico. Os receptores sigma foram originalmente considerados receptores opioides devido a sua ligação com certos opioides sintéticos. No entanto, também interagem com uma variedade de drogas psicoativas e seu ligante endógeno não é conhecido (embora eles possam reagir com certos esteroides endógenos). Os receptores sigma são encontrados nos sistemas imunológico, endócrino, nervoso e em alguns tecidos periféricos.
Antagonistas de Entorpecentes
Encefalinas
Uma das três principais famílias de peptídeos opioides endógenos. As encefalinas são pentapeptídeos que se encontram amplamente distribuídos nos sistemas nervosos central e periférico e na medula da adrenal.
Receptor 5-HT2A de Serotonina
Subtipo de receptor de serotonina amplamente distribuído nos tecidos periféricos, onde medeia as respostas contráteis de vários tecidos que contêm CÉLULAS MUSCULARES LISAS. Entre os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2A se inclui a KETANSERINA. O subtipo 5-HT2A também está localizado nos GÂNGLIOS DA BASE e CÓRTEX CEREBRAL do ENCÉFALO, onde medeia os efeitos de ALUCINÓGENOS como o LSD.
Neurônios
Receptor 5-HT1A de Serotonina
Subtipo de receptor de serotonina que se encontra distribuído dentro do SISTEMA NERVOSO CENTRAL, onde está envolvido na regulação neuroendócrina da secreção de ACTH. O fato de que este subtipo de receptor de serotonina seja particularmente sensível aos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA (como a BUSPIRONA) sugere seu papel na modulação da ANSIEDADE e DEPRESSÃO.
Receptor A3 de Adenosina
Subtipo de RECEPTORES DA ADENOSINA que se encontram expressos em vários locais, incluindo o ENCÉFALO e os tecidos endócrinos. Geralmente, considera-se o receptor estar acoplado a PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que causa a baixa regulação do AMP CÍCLICO.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Morfolinas
Receptor A1 de Adenosina
Subtipo de RECEPTORES DE ADENOSINA que se encontra expresso em vários tecidos, incluindo o ENCÉFALO e os NEURÔNIOS DO CORNO POSTERIOR. Acredita-se, em geral, que o receptor esteja acoplado à PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que regula o AMP CÍCLICO para menos.
Compostos Bicíclicos
Receptores de Prostaglandina E
Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os receptores de prostaglandinas E preferem a prostaglandina E2 a outras prostaglandinas endógenas. Eles são subdivididos em tipo EP1, EP2, e EP3, baseados nos seus efeitos e farmacologia.
Carbacol
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Receptores de GABA-B
Dopamina
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Isoproterenol
Receptores Histamínicos
Proteínas de superfície celular que se ligam à histamina e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Os receptores histamínicos encontram-se dispersos nos sistemas nervoso central e periférico. Três tipos foram reconhecidos e designados como H1, H2 e H3. Eles diferem entre si na farmacologia, distribuição e modo de ação.
Receptores Dopaminérgicos
Proteínas de superfície celular que ligam dopamina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células.
Receptores Histamínicos H3
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H3 foram principalmente reconhecidos como autorreceptores inibitórios em terminais nervosos contendo histamina, e desde então se tem demonstrado que eles regulam a liberação de diversos neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico.
Receptores de Glutamato Metabotrópico
Camundongos Endogâmicos C57BL
Fenoldopam
Agonista do receptor D1 da dopamina, que é usado como agente anti-hipertensivo. Abaixa a pressão sanguínea através da vasodilatação arteriolar.
Agonistas Purinérgicos
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e os ativam.
Compostos Bicíclicos Heterocíclicos
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Células CHO
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.
Naltrexona
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Linhagem Celular
Cricetinae
Quinoxalinas
Fenilefrina
Dopaminérgicos
Fármacos usados por seus efeitos sobre os receptores para dopamina, sobre o ciclo de vida da dopamina ou a sobrevida dos neurônios dopaminérgicos.
Fatores de Tempo
Impromidina
Agonista altamente potente e específico do receptor H2 da histamina, usado no diagnóstico como indicador de secreção gástrica.
Naloxona
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Hidrocarbonetos Fluorados
Receptores Purinérgicos
Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade às PURINAS e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. As classes mais bem caracterizadas de receptores purinérgicos em mamíferos são os receptores P1, que preferem a ADENOSINA, e os receptores P2, que preferem ATP ou ADP.
Receptor 5-HT2C de Serotonina
Subtipo de receptor de serotonina encontrado principalmente no SISTEMA NERVOSO CENTRAL e no PLEXO COROIDE. Acredita-se que este subtipo de receptor atue na mediação da ação anoréxica da SEROTONINA, enquanto que os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2C parecem induzir a ANSIEDADE. Há várias isoformas deste subtipo de receptor, devido a edição da adenina-desaminase do receptor de RNAm.
Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)
Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.
Anfetaminas
Receptores de Droga
Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.
Morfinanos
Receptores Histamínicos H2
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H2 atuam via proteína G para estimular a ADENILIL CICLASES. Entre as diversas respostas mediadas por estes receptores estão a secreção de ácidos gástricos, relaxamento da musculatura lisa, efeitos inotrópicos e cronotrópicos sobre o músculo cardíaco e inibição da função linfocitária (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)
Receptores Adrenérgicos beta
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Imidazóis
Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Cicloexanóis
Receptores Purinérgicos P2
Classe de receptores de superfície celular para PURINAS, que preferem ATP ou ADP ao invés da ADENOSINA. Os receptores purinérgicos P2 encontram-se amplamente dispersos na periferia e no sistema nervoso central e periférico.
Dronabinol
Receptores Muscarínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Receptores de GABA-A
Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.
Receptores Adrenérgicos alfa
Uma das duas principais subdivisões farmacológicas dos receptores adrenérgicos que foram originalmente definidos pelas potências relativas de vários compostos adrenérgicos. Os receptores adrenérgicos alfa foram inicialmente descritos como receptores excitatórios que estimulam a contração do MÚSCULO LISO pós juncional. Entretanto, análise posterior revelou um cenário mais complexo envolvendo vários subtipos de receptor alfa e seu envolvimento na regulação da retroalimentação.
Receptores 5-HT1 de Serotonina
Subclasse de proteínas G acopladas aos receptores de SEROTONINA que se acoplam preferencialmente a PROTEÍNAS G GI-GO, resultando em diminuição dos níveis intracelulares do AMP CÍCLICO.
Receptores Acoplados a Proteínas-G
Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Proteínas de Ligação ao GTP
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Microinjeções
Receptores da Neurocinina-2
Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina A (NKA, substância K, neurocinina alfa, neuromedina L), neuropeptídeo K (NPK) ou neuropeptídeo gama em detrimento de outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-2 (NK-2) foram clonados e são semelhantes aos outros receptores acoplados à proteína G.
Substância P
Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.
Ketanserina
Antagonista seletivo do receptor da serotonina com fracas propriedades bloqueadoras do receptor adrenérgico. A droga é eficaz no abaixamento da pressão sanguinea na hipertensão essencial. Também inibe a agregação plaquetária. É bem tolerada e particularmente eficaz em pacientes mais idosos.
Receptores de Neuropeptídeo Y
Prazosina
Histamina
Dimaprit
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Receptores de Canabinoides
Classe de receptores acoplados a proteína G específicos para CANABINOIDES, como aqueles derivados de CANNABIS. Também unem uma classe estruturalmente distinta de fatores endógenos denominados ENDOCANABINOIDES. A classe de receptor pode desempenhar um papel na modulação da liberação de moléculas sinalizadoras, como os NEUROTRANSMISSORES e CITOCINAS.
Antagonistas GABAérgicos
Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
N-Metilaspartato
Benzomorfanos
Transmissão Sináptica
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Acetilcolina
Modelos Animais de Doenças
Analgésicos Opioides
Compostos com atividade semelhante as dos ALCALOIDES OPIÁCEOS, atuando como RECEPTORES OPIOIDES. Entre as propriedades estão ANALGESIA ou ESTUPOR.
Colforsina
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Adenilato Ciclase
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Sequência de Aminoácidos
alfa 1-Antitripsina
2,5-Dimetoxi-4-Metilanfetamina
Antagonistas do Receptor 5-HT1 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.
Ioimbina
Alcaloide vegetal com atividade bloqueadora alfa-2-adrenérgica. A ioimbina tem sido usada como midriático e no tratamento da DISFUNÇÃO ERÉTIL.
Dioxanos
Ácido Glutâmico
Aminoácido não essencial de ocorrência natural que se encontra sob a forma L. O ácido glutâmico é o neurotransmissor excitatório mais comum do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Receptores Nicotínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.
Dinorfinas
Classe de peptídeos opioides incluindo a dinorfina A, dinorfina B e pequenos fragmentos desses peptídeos. As dinorfinas preferem os receptores kapa-opioides (RECEPTORES KAPA OPIOIDES) e parecem desempenhar papel de neurotransmissor no sistema nervoso.
Relação Estrutura-Atividade
Camundongos Knockout
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico
Análogo de endoperóxido de prostaglandina estável que serve como um mimético do tromboxano. Suas ações incluem o mimetismo do efeito hidro-osmótico da VASOPRESSINA e ativação das FOSFOLIPASES TIPO C. (Tradução livre do original: J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110).
Peptídeos Opioides
Peptídeos endógenos com atividade semelhante aos opiáceos. As três principais classes atualmente reconhecidas são as ENCEFALINAS, DINORFINAS e ENDORFINAS. Cada uma dessas famílias deriva de diferentes precursores, a proencefalina, prodinorfina e PRÓ-OPIOMELANOCORTINA, respectivamente. Há também pelo menos três classes de RECEPTORES OPIOIDES, mas as famílias de peptídeos não são facilmente relacionadas com os receptores.
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Entorpecentes
Agentes que induzem NARCOSE. Entorpecentes incluem agentes que causam sonolência ou induzem o sono (ESTUPOR), derivados naturais ou sintéticos do ÓPIO ou da MORFINA, ou ainda qualquer substância que possua tais efeitos. São potentes indutores de ANALGESIA e de TRANSTORNOS RELACIONADOS AO USO DE OPIOIDES.
Neurocinina A
Neuropeptídeo de 10 aminoácidos encontrado em mamíferos que pertence à família da taquicinina. Suas ação e estrutura são similares àquelas da SUBSTÂNCIA P e NEUROCININA B, com a capacidade de excitar neurônios, dilatar os vasos sanguíneos e contrair os músculos lisos, como, por exemplo, os dos BRÔNQUIOS.
Receptores Adrenérgicos beta 2
Subclasse de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA. Os receptores adrenérgicos beta-2 são mais sensíveis à EPINEFRINA do que à NOREPINEFRINA e possuem alta afinidade pelo agonista TERBUTALINA. Estão dispersos, com papéis clinicamente importantes no MÚSCULO ESQUELÉTICO, FÍGADO e MÚSCULO LISO vascular, brônquico, gastrointestinal e geniturinário.
Quipazina
Congênere farmacológico da serotonina que contrai a musculatura lisa e tem ações similares àquelas dos antidepressivos tricíclicos. Tem sido proposto como oxitócico.
Corpo Estriado
SUBSTÂNCIA CINZENTA e SUBSTÂNCIA BRANCA estriadas que consistem de NEOSTRIADO e o paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Localiza-se ventral e lateralmente ao TÁLAMO em cada hemisfério cerebral. A substância cinzenta é composta pelo NÚCLEO CAUDADO e núcleo lentiforme (este último compreendendo o GLOBO PÁLIDO e o PUTÂMEN). A SUBSTÂNCIA BRANCA consiste na CÁPSULA INTERNA.