Agonistas de los Canales de Calcio
Agentes que incrementan la entrada de calcio en los canales de tejidos excitables. Esto produce vasoconstricción en el MÚSCULO LISO VASCULART y/o en las células del MÚSCULO CARDÍACO así como estimula la liberación de insulina desde los islotes pancreáticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Canales de Calcio
Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.
Nitrendipino
Etil metil 2,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (3-nitrofenil)-3,5-piridinodicarboxilate. Un bloqueador de canal de calcio con marcada acción vasodilatadora. Es un agente antihipertensivo eficaz y difiere de otros bloqueadores de canal de calcio en que no reduce la velovidad de filtración glomerular y es ligeramente natriurético en vez de retener sodio.
Isradipino
Un potente antagonista de los CANALES DE CALCIO que es altamente selectivo para el MÚSCULO LISO VASCULAR. Es eficaz en el tratamiento de la angina de pecho estable, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.
Dihidropiridinas
Canales de Calcio Tipo L
CANALES DE CALCIO de larga duración dependientes del voltaje que se encuentran tanto en tejidos excitables como no excitables. Ellos son responsables de la contractilidad miocárdica normal y de la contractilidad del músculo liso vascular. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, beta, gamma, y delta) constituyen el canal del tipo L. La subunidad alfa-1 es el sitio de unión para los antagonistas del calcio. Los antagonistas del calcio basados en la dihidropiridina se usan como marcadores para estos sitios de unión.
Nifedipino
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Canales Iónicos
Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.
Agonistas de los Canales de Sodio
Canales de Calcio Tipo N
CANALES DE CALCIO que se concentran en el tejido neural. Las toxinas omega inhiben las acciones de estos canales al alterar su dependencia al voltaje.
Canales de Calcio Tipo T
Grupo heterogéneo de CANALES DE CALCIO activados por bajo voltaje o transitorios. Ellos se encuentran en las membranas de los miocitos cardíacos, el nódulo sinoatrial, las células de Purkinje del corazón y del sistema nervioso central.
Señalización del Calcio
Mecanismos de transducción de señales mediante los cuales la movilización del calcio (desde el exterior de la célula o desde lugares de almacenamiento intracelular) hacia el citoplasma es desencadenada por estímulos externos. Las señales de calcio frecuentemente se ve que se propagan como ondas, oscilaciones, espigas o ráfagas. El calcio actúa como un mensajero intracelular activando proteínas que responden al calcio.
Activación del Canal Iónico
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Agonistas del Canal de Sodio Activado por Voltaje
Bloqueadores de los Canales de Potasio
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Canales KATP
Heteromultímeros de canales Kir6 (porción del poro) y receptor de sulfonilurea (porción reguladora) que afectan a la función del CORAZÓN; CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS; y TUBOS COLECTORES RENALES. Entre los bloqueantes de los canales KATP se incluyen la GLIBENCLAMIDA y la mitiglinida, mientras que se abren por la acción de CROMAKALIM y el sulfato de minoxidil.
Diltiazem
Un derivado benzotiazepínico con acción vasodilatadora debido a su antagonismo sobre las acciones del CALCIO en las funciones de la membrana.
Canales de Potasio de Rectificación Interna
Canales de potasio en los que el flujo de iones K+ hacia el interior de la célula es mayor que el flujo hacia afuera.
Canales de Calcio Tipo P
Electrofisiología
Nimodipino
Un bloqueador de los canales de calcio con actividad cerebrovascular preferencial. Tiene efecto dilatadador cerebrovascular marcado y baja la presión sanguínea.
Verapamilo
Un bloqueador de canales de calcio que es un agente anti-arrítmico clase IV.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Canales de Calcio Tipo R
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Canales de Cloruro
Pinacidilo
Guanidina que abre los CANALES DE POTASIO provocando vasodilatación periférica directa de las ARTERIOLAS. Reduce la PRESIÓN SANGUÍNEA y las resistencias periféricas, y produce retención de líquidos. (Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Ratas Sprague-Dawley
Células Cultivadas
Bario
omega-Conotoxina GVIA
Péptido neurotóxico, que es producido por la rotura (VIa) de la proteína precursora omega-Conotoxina contenida en el veneno del CARACOL CONUS marino geographus. Es un antagonista de los CANALES DE CALCIO TIPO N.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Calcio en la Dieta
Compuestos de calcio utilizados como suplemento alimentario o en los alimentos para suplir el cuerpo con calcio. El calcio de la dieta se necesita durante el crecimiento para el desarrollo del hueso y para el mantenimiento de la integridad esquelética posteriormente en la vida para prevenir la osteoporosis.
Agonistas del Canal de Sodio Epitelial
omega-Conotoxinas
Familia de péptidos neurotóxicos relacionados estructuralmente que provienen de venenos de moluscos y que inhiben la entrada de calcio, activada por voltaje, en la unión presináptica. Estos péptidos inhiben selectivamente los canales de calcio tipo N, P, y Q.
Neuronas
Canales de Potasio con Entrada de Voltaje
Canal de potasio cuya permeabilidad a los iones es muy sensible a la diferencia del potencial transmembrana. La apertura de esos canales es inducida por la despolarización de membrana de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Potasio
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Canales de Potasio Calcio-Activados
Gliburida
Potenciales de Acción
Nicorandil
Un derivado de la NIACINAMIDA que está estructuralemtne combinada con nitrato orgánico. Es un abridor de canales de potasio y causa vasodilatación de arteriolas y arterias coronarias grandes. Sus propiedades tipo nitrato producen dilatación venosa a través de la estimulación de la guanilato ciclasa.
Cromakalim
Un vasodilatador que abre los canales de potasio y que ha sido investigado en el manejo de la hipertensión. Ha sido también probado en pacientes con asma. (Traducción libre del original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Mibefradil
Una tetralina benzimidazoílica sustituída que se úne selectivamente e inhibe los CANALES DE CALCIO, TIPO T.
Bloqueadores de los Canales de Sodio
Ratas Wistar
Miocardio
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Síndrome Miasténico de Lambert-Eaton
Enfermedad autoinmune caracterizada por debilidad y fatigabilidad de los músculos proximales, particularmente de la cintura pélvica, extremidades inferiores, tronco, y cintura escapular. Hay una recuperación relativa de los músculos bulbares y extraoculares. El CARCINOMA DE CÉLULAS PEQUEÑAS de los pulmones es una condición que se asocia frecuentemente, aunque pueden asociarse otras enfermedades malignas y autoinmunes. La debilidad muscular se produce por trastornos de la transmisión del impulso en la UNIÓN NEUROMUSCULAR. La disfunción del canal presináptico del calcio lleva a una reducción de la cantidad de acetil colina que se libera como respuesta a la estimulación del nervio.
Canales Catiónicos TRPC
Un subgrupo de canales catiónicos de PRT que contienen 3-4 dominios REPETICIÓN DE ANQUIRINA y un dominio C-terminal conservado. Los miembros son altamente expresado en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Selectivamente para el calcio sobre rangos de sodio de 0,5 a 10.
omega-Agatoxina IVA
Neuropéptido que es una toxina del veneno de la araña de tela en embudo, Agelenopsis aperta. Este inhibe los CANALES DEL CALCIO, TIPO P al alterar la apertura dependiente del voltaje de modo que se necesita una gran despolarización para abrir el canal. También inhibe los CANALES DE CALCIO, TIPO Q.
Veratridina
Canales de Potasio de la Superfamilia Shaker
Canales de potasio sensibles al voltaje cuyas subunidades primarias contienen seis segmentos transmembranarios y forman tetrámeros para crear un poro con un sensor de voltaje. Se relacionan con su miembro fundador, la proteína shaker de Drosophila.
Conejos
Factores de Tiempo
Cloruro de Potasio
Adenosina Trifosfato
Canales de Potasio de Gran Conductancia Activados por el Calcio
Clase importante de canales de potasio activados por calcio cuyos miembros dependen del voltaje. Los canales MaxiK se activan por la despolarización de la membrana o por un aumento del Ca(2+) intracelular. Son reguladores clave del calcio y de la señalización eléctrica en diversos tejidos.
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Estimulación Eléctrica
Secuencia de Aminoácidos
Oocitos
Cobayas
Canales Catiónicos TRPV
Subgrupo de canales catiónicos TRP denominados por el receptor de vainilloide. Son muy sensibles a la TEMPERATURA, a los alimentos muy especiados y a la CAPSAICINA. Tienen un dominio TRP y repeticiones de ANQUIRINA. La selectividad por el CALCIO es de 3-100 veces superior a la selectividad por el SODIO.
Línea Celular
Carbonato de Calcio
Xenopus laevis
Canales Catiónicos Regulados por Nucleótidos Cíclicos
Subgrupo CANALES IÓNICOS regulados por nucleótidos cíclicos de la superfamilia de canales catiónicos de poro y bucle. Se expresan en los cilios del NERVIO OLFATORIO, en las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS y en algunas PLANTAS.
Cloruro de Calcio
Una sal utilizada para restaurar los niveles de calcio, como diurético productor de ácido y como antídoto para el envenenamiento con magnesio.
Canales de Potasio
Glicoproteínas de la membrana celular selectiva para los iones potasio.
Contracción Miocárdica
Actividad contráctil del MIOCARDIO.
Nicardipino
Acido 4-(4-Benzofurazanil)-1,4-dihidro-2,6-dimetil-3,5-piridinedicarboxílico metil 1-metil etil éster. Un potente antagonista de canal de calcio que es altamente selectivo para el músculo liso vascular. Es eficaz en el tratamiento de la angina de pecho estable, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.
Canal Liberador de Calcio Receptor de Rianodina
Canal de liberación de calcio tetramérico en la membrana del RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO de los MIOCITOS DEL MÚSCULO LISO, que actúan de manera opuesta a la de las ATPASAS TRANSPORTADORAS DE CALCIO DEL RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. Es importante en el acoplamiento de excitación-contracción esquelético y cardíaco estudiado mediante el uso de RIANODINA. Las anomalías están implicados en las ARRITMIAS CARDÍACAS y ENFERMEDADES MUSCULARES.
Rianodina
Metil-pirrol carboxilato de RYANIA que desestructura el CANAL LIBERADOR DE CALCIO RECEPTOR DE RIANODINA para modificar la liberación de CALCIO del RETÍCULO SARCOPLÁSMATICO que da lugar a alteración de la CONTRACCIÓN MUSCULAR. Fue usado previamente en INSECTICIDAS. Se empleó previamente de modo experimental junto con TAPSIGARGINA y otros inhibidores de la recaptación de la CALCIO ATPASA en el RETÍCULO SARCOPLÁSMATICO.
Canales Catiónicos TRPM
Venenos de Araña
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.