Agonistas del Canal de Sodio Activado por Voltaje
Compuestos que estimulan la apertura o impiden el cierre de los CANALES DE SODIO ACTIVADOS POR VOLTAJE.
Agonistas del Canal de Sodio Epitelial
Compuestos que estimulan la apertura o impiden el cierre de los CANALES EPITELIALES DE SODIO.
Agonistas de los Canales de Sodio
Clase de drogas que estimulan el influjo de sodio a través de los canales de la membrana celular.
Canales de Sodio
Los canales iónicos que específicamente permiten el paso de iones de SODIO. Una variedad de subtipos específicos de los canales de sodio están involucrados en el servicio a las funciones especializadas como la señalización neuronal, la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, y la función del RIÑON.
Agonistas de los Canales de Calcio
Agentes que incrementan la entrada de calcio en los canales de tejidos excitables. Esto produce vasoconstricción en el MÚSCULO LISO VASCULART y/o en las células del MÚSCULO CARDÍACO así como estimula la liberación de insulina desde los islotes pancreáticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos.
Bloqueadores de los Canales de Sodio
Drogas que actúan inhibiendo en paso del sodio a traves de la membrana celular. El bloqueo de los canales de sodio retarda la velocidad y amplitud de la despolarización rápida inicial, reduce la excitabilidad, y disminuye la velocidad de conducción.
Canales Iónicos
Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.
Sodio
Canales Epiteliales de Sodio
Los canales de sodio se encuentran en la sal-reabsorbida de CÉLULAS EPITELIALES que alinean el NEFRÓN distal, el COLON distal, CONDUCTOS SALIVALES, las GLÁNDULAS SUDORÍPARAS y el PULMÓN. Son sensible a la AMILORIDA y tienen un rol crítico en el control del balance de sodio, el VOLÚMEN SANGUÍNEO y la PRESIÓN SANGUINEA.
Canales de Calcio
Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.5
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la PERMEABILIDAD de los iones de sodio de los CARDIOMIOCITOS. Defectos en el gen SCN5A, que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio, está asociado con una variedad de ENFERMEDADES CARDIACAS que resultan de la pérdida de las funciones del canal de sodio.
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.2
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la permeabilidad de los iones de sodio de las membranas excitables. Defectos en el gen SCN2A que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio están asociados con convulsiones infantiles familiares benignas tipo 3 y encefalopatía epiléptica infantil temprana tipo 11.
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.6
Activación del Canal Iónico
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Canales de Sodio Activados por Voltaje
Familia de proteínas de la membrana que selectivamente conducen iones de SODIO debido a cambios en la diferencia de POTENCIAL DE LA MEMBRANA. Normalmente tienen una estructura multimérica con una subunidad alfa central que define el subtipo de canal de sodio y varias subunidades beta que modulan la actividad del canal de sodio.
Canales de Calcio Tipo L
CANALES DE CALCIO de larga duración dependientes del voltaje que se encuentran tanto en tejidos excitables como no excitables. Ellos son responsables de la contractilidad miocárdica normal y de la contractilidad del músculo liso vascular. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, beta, gamma, y delta) constituyen el canal del tipo L. La subunidad alfa-1 es el sitio de unión para los antagonistas del calcio. Los antagonistas del calcio basados en la dihidropiridina se usan como marcadores para estos sitios de unión.
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.8
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.1
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que se expresa predominantemente en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Defectos en el gen SCN1A que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio están asociados con el SÍNDROME DE DRAVET, epilepsia generalizada con convulsiones febriles plus tipo 2 (GEFS+2) y migraña hemipléjica familiar tipo3.
Bloqueadores de los Canales de Potasio
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.7
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.4
Dihidropiridinas
Veratridina
Saxitoxina
Compuesto que contiene un sistema en anillo reducido de purinas pero que no está relacionado biosintéticamente con los alcaloides de la purina. Es un veneno que se encuentra en ciertos moluscos comestibles en ciertas épocas, que es elaborado por la especie GONYAULAX y consumido por moluscos, peces, etc. sin efectos patógenos. Es neurotóxico y causa PARÁLISIS RESPIRATORIA y otros efectos en MAMÍFEROS, que se conoce como intoxicación paralítica por MARISCOS.
Electrofisiología
Canales de Potasio de Rectificación Interna
Canales de potasio en los que el flujo de iones K+ hacia el interior de la célula es mayor que el flujo hacia afuera.
Canales KATP
Heteromultímeros de canales Kir6 (porción del poro) y receptor de sulfonilurea (porción reguladora) que afectan a la función del CORAZÓN; CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS; y TUBOS COLECTORES RENALES. Entre los bloqueantes de los canales KATP se incluyen la GLIBENCLAMIDA y la mitiglinida, mientras que se abren por la acción de CROMAKALIM y el sulfato de minoxidil.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Nifedipino
Isradipino
Un potente antagonista de los CANALES DE CALCIO que es altamente selectivo para el MÚSCULO LISO VASCULAR. Es eficaz en el tratamiento de la angina de pecho estable, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.
Batracotoxinas
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.3
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Tetrodotoxina
Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.
Canales de Cloruro
Pinacidilo
Guanidina que abre los CANALES DE POTASIO provocando vasodilatación periférica directa de las ARTERIOLAS. Reduce la PRESIÓN SANGUÍNEA y las resistencias periféricas, y produce retención de líquidos. (Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Bloqueadores del Canal de Sodio Activado por Voltaje
Potenciales de Acción
Ratas Sprague-Dawley
Nitrendipino
Etil metil 2,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (3-nitrofenil)-3,5-piridinodicarboxilate. Un bloqueador de canal de calcio con marcada acción vasodilatadora. Es un agente antihipertensivo eficaz y difiere de otros bloqueadores de canal de calcio en que no reduce la velovidad de filtración glomerular y es ligeramente natriurético en vez de retener sodio.
Venenos de Escorpión
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.9
Canales de Potasio con Entrada de Voltaje
Canal de potasio cuya permeabilidad a los iones es muy sensible a la diferencia del potencial transmembrana. La apertura de esos canales es inducida por la despolarización de membrana de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Oocitos
Potasio
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Células Cultivadas
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Subunidad beta-1 de Canal de Sodio Activado por Voltaje
Subunidad beta de canal de sodio activado por voltaje expresada abundantemente en el MÚSCULO ESQUELÉTICO; CORAZÓN y ENCÉFALO. No tienen asociación de covalencia con las subunidades alfa activadas por voltaje. Defectos en el gen SCN1B, que codifican para esta subunidad beta, están asociadas a epilepsia generalizada con convulsiones febriles plus tipo 1 y síndrome de Brugada 5.
Bloqueadores del Canal de Sodio Epitelial
Subclase de bloqueadores de los canales de sodio que son específicos para los CANALES DE SODIO EPITELIALES.
Xenopus laevis
Especie mayor y más común de "rana" con garras (Xenopus) de África. Esta especie se utiliza extensamente en investigaciones. Hay una importante población en California descendiente de animales de laboratorio que han escapado.
Neuronas
Gliburida
Nicorandil
Un derivado de la NIACINAMIDA que está estructuralemtne combinada con nitrato orgánico. Es un abridor de canales de potasio y causa vasodilatación de arteriolas y arterias coronarias grandes. Sus propiedades tipo nitrato producen dilatación venosa a través de la estimulación de la guanilato ciclasa.
Amilorida
Compuesto de pirazina que inhibe la reabsorción de SODIO a través de los CANALES DE SODIO en las CÉLULAS EPITELIALES renales. Esta inhibición crea un potencial negativo en las membranas luminales de las células principales, localizadas en los túbulos contorneados distales y el conducto colector. El potencial negativo reduce la secreción de iones de potasio e hidrógeno. La amilorida es utilizada conuntamente con DIURÉTICOS para prevenir la pérdida de POTASIO (Traducción libre del original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p705).
Cromakalim
Un vasodilatador que abre los canales de potasio y que ha sido investigado en el manejo de la hipertensión. Ha sido también probado en pacientes con asma. (Traducción libre del original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Canales de Potasio Calcio-Activados
Lidocaína
Xenopus
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Secuencia de Aminoácidos
Canales de Potasio de la Superfamilia Shaker
Canales de potasio sensibles al voltaje cuyas subunidades primarias contienen seis segmentos transmembranarios y forman tetrámeros para crear un poro con un sensor de voltaje. Se relacionan con su miembro fundador, la proteína shaker de Drosophila.
Canales Iónicos Sensibles al Ácido
Familia de canales de sodio activados por protones que se expresan principalmente en el tejido neuronal. Son sensibles a la AMILORIDA y están implicados en la señalización de una variedad de estímulos neurológicos, en particular a las del dolor en respuesta a condiciones ácidas.
Subunidad beta-3 de Canal de Sodio Activado por Voltaje
Subunidad beta de canal de sodio activado por voltaje que no está covalentemente asociada con las subunidades alfa activadas por voltaje. Defectos en el gen que codifica para esta subunidad beta se asocian con el síndrome de Brugada 7.
Miocardio
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Nimodipino
Un bloqueador de los canales de calcio con actividad cerebrovascular preferencial. Tiene efecto dilatadador cerebrovascular marcado y baja la presión sanguínea.
Ratas Wistar
Diltiazem
Un derivado benzotiazepínico con acción vasodilatadora debido a su antagonismo sobre las acciones del CALCIO en las funciones de la membrana.
Nódulos de Ranvier
Espacios a intervalos regulares en la cubierta de mielina de los axones periféricos. Los nódulos de Ranvier permiten la conducción saltatoria de impulsos, que no es más que el salto de los impulsos de nodo a nodo lo cual resulta más rápido y energéticamente más beneficioso que la conducción continuada.
Canales de Calcio Tipo N
CANALES DE CALCIO que se concentran en el tejido neural. Las toxinas omega inhiben las acciones de estos canales al alterar su dependencia al voltaje.
Piretrinas
Mexiletine
Canales de Sodio Degenerina
Familia de canales de sodio mecanosensibles que se encuentran principalmente en NEMATODOS donde desempeñan un papel en la MECANOTRANSDUCCIÓN CELULAR. Los canales de sodio degenerina están estructuralmente relacionados a los CANALES DE SODIO EPITELIALES y son nombrados después del hecho de que la pérdida de su actividad resulta en degeneración celular.
Verapamilo
Un bloqueador de canales de calcio que es un agente anti-arrítmico clase IV.
Canales Catiónicos TRPC
Canales de Potasio de Gran Conductancia Activados por el Calcio
Síndrome Miasténico de Lambert-Eaton
Enfermedad autoinmune caracterizada por debilidad y fatigabilidad de los músculos proximales, particularmente de la cintura pélvica, extremidades inferiores, tronco, y cintura escapular. Hay una recuperación relativa de los músculos bulbares y extraoculares. El CARCINOMA DE CÉLULAS PEQUEÑAS de los pulmones es una condición que se asocia frecuentemente, aunque pueden asociarse otras enfermedades malignas y autoinmunes. La debilidad muscular se produce por trastornos de la transmisión del impulso en la UNIÓN NEUROMUSCULAR. La disfunción del canal presináptico del calcio lleva a una reducción de la cantidad de acetil colina que se libera como respuesta a la estimulación del nervio.
Canales de Calcio Tipo T
Grupo heterogéneo de CANALES DE CALCIO activados por bajo voltaje o transitorios. Ellos se encuentran en las membranas de los miocitos cardíacos, el nódulo sinoatrial, las células de Purkinje del corazón y del sistema nervioso central.
Factores de Tiempo
Bario
Canales Catiónicos Regulados por Nucleótidos Cíclicos
Subgrupo CANALES IÓNICOS regulados por nucleótidos cíclicos de la superfamilia de canales catiónicos de poro y bucle. Se expresan en los cilios del NERVIO OLFATORIO, en las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS y en algunas PLANTAS.
Línea Celular
Conotoxinas
Neurotoxinas peptídicas del CARACOL CONUS cazador de peces marinos. Contienen de 13 a 29 aminoácidos, muy básicos y forman muchos puentes por medio de enlaces disulfuros. Existen tres tipos de conotoxinas, omega, alfa y mu. Las OMEGA-CONOTOXINAS inhiben la entrada de calcio, activada por voltaje dentro de la membrana presináptica y, por tanto, la liberación de ACETILCOLINA. Las alfa-conatoxinas inhiben al receptor postsináptico de acetilcolina. Las mu-conatoxinas impiden la generación de los potenciales de acción muscular (Adaptación del original: Concise Encyclopedia Biochemistry and Molecular Biology, 3rd ed).
Cobayas
Subunidad beta-4 de Canal de Sodio Activado por Voltaje
Subunidad beta de canal de sodio activado por voltaje que se asocia covalentemente con las subunidades alfa activadas por voltaje. Defectos en el gen SCN4B, que codifica para esta subunidad beta, está asociada con el síndrome de QT-10.