Compuestos que estimulan la apertura o impiden el cierre de los CANALES DE SODIO ACTIVADOS POR VOLTAJE.
Compuestos que estimulan la apertura o impiden el cierre de los CANALES EPITELIALES DE SODIO.
Clase de drogas que estimulan el influjo de sodio a través de los canales de la membrana celular.
Los canales iónicos que específicamente permiten el paso de iones de SODIO. Una variedad de subtipos específicos de los canales de sodio están involucrados en el servicio a las funciones especializadas como la señalización neuronal, la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, y la función del RIÑON.
Agentes que incrementan la entrada de calcio en los canales de tejidos excitables. Esto produce vasoconstricción en el MÚSCULO LISO VASCULART y/o en las células del MÚSCULO CARDÍACO así como estimula la liberación de insulina desde los islotes pancreáticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos.
Drogas que actúan inhibiendo en paso del sodio a traves de la membrana celular. El bloqueo de los canales de sodio retarda la velocidad y amplitud de la despolarización rápida inicial, reduce la excitabilidad, y disminuye la velocidad de conducción.
Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.
Miembro del grupo de los metales alcalinos. Tiene el símbolo atómico Na, número atómico 11 y peso atómico 23.
Los canales de sodio se encuentran en la sal-reabsorbida de CÉLULAS EPITELIALES que alinean el NEFRÓN distal, el COLON distal, CONDUCTOS SALIVALES, las GLÁNDULAS SUDORÍPARAS y el PULMÓN. Son sensible a la AMILORIDA y tienen un rol crítico en el control del balance de sodio, el VOLÚMEN SANGUÍNEO y la PRESIÓN SANGUINEA.
Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la PERMEABILIDAD de los iones de sodio de los CARDIOMIOCITOS. Defectos en el gen SCN5A, que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio, está asociado con una variedad de ENFERMEDADES CARDIACAS que resultan de la pérdida de las funciones del canal de sodio.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la permeabilidad de los iones de sodio de las membranas excitables. Defectos en el gen SCN2A que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio están asociados con convulsiones infantiles familiares benignas tipo 3 y encefalopatía epiléptica infantil temprana tipo 11.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que se encuentra ampliamente expresado en las neuronas de los sistemas nerviosos central y periférico. Defectos en el gen SCN8A que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio está asociada con ATAXIA y déficits cognitivos.
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Familia de proteínas de la membrana que selectivamente conducen iones de SODIO debido a cambios en la diferencia de POTENCIAL DE LA MEMBRANA. Normalmente tienen una estructura multimérica con una subunidad alfa central que define el subtipo de canal de sodio y varias subunidades beta que modulan la actividad del canal de sodio.
CANALES DE CALCIO de larga duración dependientes del voltaje que se encuentran tanto en tejidos excitables como no excitables. Ellos son responsables de la contractilidad miocárdica normal y de la contractilidad del músculo liso vascular. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, beta, gamma, y delta) constituyen el canal del tipo L. La subunidad alfa-1 es el sitio de unión para los antagonistas del calcio. Los antagonistas del calcio basados en la dihidropiridina se usan como marcadores para estos sitios de unión.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que se expresa en los nociceptores, incluyendo las neuronas sensoriales espinales y del trigémino. Desempeña un papel en la transmisión de las señales de dolor inducidas por frío, calor y estímulos mecánicos.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que se expresa predominantemente en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Defectos en el gen SCN1A que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio están asociados con el SÍNDROME DE DRAVET, epilepsia generalizada con convulsiones febriles plus tipo 2 (GEFS+2) y migraña hemipléjica familiar tipo3.
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que se encuentra ampliamente expresado en las neuronas sensoriales primarias nociceptivas. Defectos en el gen SCN9A, que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio, está asociada con varios trastornos relacionados con la sensación de dolor.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la PERMEABILIDAD de los iones de sodio de los MIOCITOS ESQUELÉTICOS. Defectos en el gen SCN4A, que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio, se asocia a varios TRASTORNOS MIOTÓNICOS.
Residuos de piridina que son parcialmente saturados por la adcición de dos átomos de hidrógeno en cualquier posición.
Uno de los componented en la mezcla de alcaloides de veratrina. Se encuentra en la semilla del Schoenocaulon officinale y en los rizomas de Veratrum album L., Liliaceae.
Compuesto que contiene un sistema en anillo reducido de purinas pero que no está relacionado biosintéticamente con los alcaloides de la purina. Es un veneno que se encuentra en ciertos moluscos comestibles en ciertas épocas, que es elaborado por la especie GONYAULAX y consumido por moluscos, peces, etc. sin efectos patógenos. Es neurotóxico y causa PARÁLISIS RESPIRATORIA y otros efectos en MAMÍFEROS, que se conoce como intoxicación paralítica por MARISCOS.
El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.
Canales de potasio en los que el flujo de iones K+ hacia el interior de la célula es mayor que el flujo hacia afuera.
Heteromultímeros de canales Kir6 (porción del poro) y receptor de sulfonilurea (porción reguladora) que afectan a la función del CORAZÓN; CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS; y TUBOS COLECTORES RENALES. Entre los bloqueantes de los canales KATP se incluyen la GLIBENCLAMIDA y la mitiglinida, mientras que se abren por la acción de CROMAKALIM y el sulfato de minoxidil.
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Un potente agente vasodilatador con acción antagonista de caclio. Es útil como agente anti-anginoso que también baja la presión sanguínea. El uso de la nifedipina como tocolítico está siendo investigado.
Un potente antagonista de los CANALES DE CALCIO que es altamente selectivo para el MÚSCULO LISO VASCULAR. Es eficaz en el tratamiento de la angina de pecho estable, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.
La batracotoxina es el 20-alfa-bromobenzoato de la batracotoxina A; son toxinas del veneno de la rana pequeña de Colombia, Phyllobates aurotaenia, produce liberación de acetilcolina, destrucción de las vesículas sinápticas y despolarización de las fibras nerviosas y musculares.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje encontrado en el tejido neuronal que media la PERMEABILIDAD de los iones de sodio de las membranas excitables.
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.
Glicoproteínas de la membrana celular que forman canales para el paso selectivo de los iones cloruro. Entre los bloqueantes no selectivos se encuentran los FENAMATOS, el ÁCIDO ETACRÍNICO y el TAMOXIFENO.
Guanidina que abre los CANALES DE POTASIO provocando vasodilatación periférica directa de las ARTERIOLAS. Reduce la PRESIÓN SANGUÍNEA y las resistencias periféricas, y produce retención de líquidos. (Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Clase de drogas que inhiben la activación de los CANALES DE SODIO ACTIVADOS POR VOLTAJE.
Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.
La capacidad de un sustrato de permitir el paso de ELECTRONES.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Etil metil 2,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (3-nitrofenil)-3,5-piridinodicarboxilate. Un bloqueador de canal de calcio con marcada acción vasodilatadora. Es un agente antihipertensivo eficaz y difiere de otros bloqueadores de canal de calcio en que no reduce la velovidad de filtración glomerular y es ligeramente natriurético en vez de retener sodio.
Venenos de animales del orden Scorpionida de la clase Arachnida. Contienen neuro- y hemotoxinas, enzimas, y varios otros factores que pueden liberar acetilcolina y catecolaminas de las terminales nerviosas. De las diversas toxinas proteicas que se han caracterizado la mayoría son inmunogénicas.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que se encuentra en las neuronas del SISTEMA NERVIOSO y GANGLIOS DE LA RAÍZ DORSAL. Puede jugar un papel en la generación de calor y en la hipersensibilidad al dolor mecánico.
Canal de potasio cuya permeabilidad a los iones es muy sensible a la diferencia del potencial transmembrana. La apertura de esos canales es inducida por la despolarización de membrana de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Células germinativas femeninas derivadas de las OVOGONIAS y denominados OOCITOS cuando se produce la MEIOSIS. Los oocitos primarios inician la meiosis pero se detienen durante el estadio diploteno hasta la OVULACION en la PUBERTAD para producir oocitos o óvulos secundarios haploides (ÓVULO).
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Subunidad beta de canal de sodio activado por voltaje expresada abundantemente en el MÚSCULO ESQUELÉTICO; CORAZÓN y ENCÉFALO. No tienen asociación de covalencia con las subunidades alfa activadas por voltaje. Defectos en el gen SCN1B, que codifican para esta subunidad beta, están asociadas a epilepsia generalizada con convulsiones febriles plus tipo 1 y síndrome de Brugada 5.
Subclase de bloqueadores de los canales de sodio que son específicos para los CANALES DE SODIO EPITELIALES.
Especie mayor y más común de "rana" con garras (Xenopus) de África. Esta especie se utiliza extensamente en investigaciones. Hay una importante población en California descendiente de animales de laboratorio que han escapado.
Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.
Un antidiabético derivado de la sulfonilurea con acciones similares a las de la clorpropamida.
Un derivado de la NIACINAMIDA que está estructuralemtne combinada con nitrato orgánico. Es un abridor de canales de potasio y causa vasodilatación de arteriolas y arterias coronarias grandes. Sus propiedades tipo nitrato producen dilatación venosa a través de la estimulación de la guanilato ciclasa.
Compuesto de pirazina que inhibe la reabsorción de SODIO a través de los CANALES DE SODIO en las CÉLULAS EPITELIALES renales. Esta inhibición crea un potencial negativo en las membranas luminales de las células principales, localizadas en los túbulos contorneados distales y el conducto colector. El potencial negativo reduce la secreción de iones de potasio e hidrógeno. La amilorida es utilizada conuntamente con DIURÉTICOS para prevenir la pérdida de POTASIO (Traducción libre del original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p705).
Un vasodilatador que abre los canales de potasio y que ha sido investigado en el manejo de la hipertensión. Ha sido también probado en pacientes con asma. (Traducción libre del original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Canales de potasio cuya activación depende de las concentracines intracelulares de calcio.
Un anestésico local y depresor cardíaco utilizado como agente anti-arrítmico. Sus acciones son más intensas y sus efectos más prolongados que los de la PROCAÍNA, pero la duración de su acción es más corta que las de la BUPIVACAÍNA or PRILOCAÍNA.
Género acuático de la familia Pipidae, que se encuentra en África y se distingue por tener garras duras y oscuras en los tres dedos medios de las extremidades posteriores.
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.
Canales de potasio sensibles al voltaje cuyas subunidades primarias contienen seis segmentos transmembranarios y forman tetrámeros para crear un poro con un sensor de voltaje. Se relacionan con su miembro fundador, la proteína shaker de Drosophila.
Familia de canales de sodio activados por protones que se expresan principalmente en el tejido neuronal. Son sensibles a la AMILORIDA y están implicados en la señalización de una variedad de estímulos neurológicos, en particular a las del dolor en respuesta a condiciones ácidas.
Subunidad beta de canal de sodio activado por voltaje que no está covalentemente asociada con las subunidades alfa activadas por voltaje. Defectos en el gen que codifica para esta subunidad beta se asocian con el síndrome de Brugada 7.
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Un bloqueador de los canales de calcio con actividad cerebrovascular preferencial. Tiene efecto dilatadador cerebrovascular marcado y baja la presión sanguínea.
Azoles de un NITROGENO y dos uniones dobles que tienen propiedades químicas aromáticas.
Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.
Un derivado benzotiazepínico con acción vasodilatadora debido a su antagonismo sobre las acciones del CALCIO en las funciones de la membrana.
Espacios a intervalos regulares en la cubierta de mielina de los axones periféricos. Los nódulos de Ranvier permiten la conducción saltatoria de impulsos, que no es más que el salto de los impulsos de nodo a nodo lo cual resulta más rápido y energéticamente más beneficioso que la conducción continuada.
CANALES DE CALCIO que se concentran en el tejido neural. Las toxinas omega inhiben las acciones de estos canales al alterar su dependencia al voltaje.
Órgano muscular, hueco, que mantiene la circulación de la sangre.
Insecticida activo constituyente de las flores del CHRYSANTHEMUM CINERARIIFOLIUM.La piretrina I es el éster piretolona del ácido crisantemomonocarboxílico y la piretrina II es el éster piretolona del ácido crisantemomonocarboxílico monometil éster.
Drogas que se unen y activan los receptores de la dopamina.
Un agente antiarrítmico farmacológicamente similar a la LIDOCAINA. Puede tener algunas propiedades anticonvulsivantes.
Familia de canales de sodio mecanosensibles que se encuentran principalmente en NEMATODOS donde desempeñan un papel en la MECANOTRANSDUCCIÓN CELULAR. Los canales de sodio degenerina están estructuralmente relacionados a los CANALES DE SODIO EPITELIALES y son nombrados después del hecho de que la pérdida de su actividad resulta en degeneración celular.
Un bloqueador de canales de calcio que es un agente anti-arrítmico clase IV.
Un subgrupo de canales catiónicos de PRT que contienen 3-4 dominios REPETICIÓN DE ANQUIRINA y un dominio C-terminal conservado. Los miembros son altamente expresado en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Selectivamente para el calcio sobre rangos de sodio de 0,5 a 10.
Compuestos con un núcleo de anillos unidos de benzo-pirano.
Clase importante de canales de potasio activados por calcio cuyos miembros dependen del voltaje. Los canales MaxiK se activan por la despolarización de la membrana o por un aumento del Ca(2+) intracelular. Son reguladores clave del calcio y de la señalización eléctrica en diversos tejidos.
Enfermedad autoinmune caracterizada por debilidad y fatigabilidad de los músculos proximales, particularmente de la cintura pélvica, extremidades inferiores, tronco, y cintura escapular. Hay una recuperación relativa de los músculos bulbares y extraoculares. El CARCINOMA DE CÉLULAS PEQUEÑAS de los pulmones es una condición que se asocia frecuentemente, aunque pueden asociarse otras enfermedades malignas y autoinmunes. La debilidad muscular se produce por trastornos de la transmisión del impulso en la UNIÓN NEUROMUSCULAR. La disfunción del canal presináptico del calcio lleva a una reducción de la cantidad de acetil colina que se libera como respuesta a la estimulación del nervio.
Grupo heterogéneo de CANALES DE CALCIO activados por bajo voltaje o transitorios. Ellos se encuentran en las membranas de los miocitos cardíacos, el nódulo sinoatrial, las células de Purkinje del corazón y del sistema nervioso central.
Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.
Elemento del grupo de metales alcalinoterrosos. Tiene por símbolo atómico Ba, número atómico 56 y peso atómico 138. Todas sus sales solubles en ácido son venenosas.
Subgrupo CANALES IÓNICOS regulados por nucleótidos cíclicos de la superfamilia de canales catiónicos de poro y bucle. Se expresan en los cilios del NERVIO OLFATORIO, en las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS y en algunas PLANTAS.
Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.
Neurotoxinas peptídicas del CARACOL CONUS cazador de peces marinos. Contienen de 13 a 29 aminoácidos, muy básicos y forman muchos puentes por medio de enlaces disulfuros. Existen tres tipos de conotoxinas, omega, alfa y mu. Las OMEGA-CONOTOXINAS inhiben la entrada de calcio, activada por voltaje dentro de la membrana presináptica y, por tanto, la liberación de ACETILCOLINA. Las alfa-conatoxinas inhiben al receptor postsináptico de acetilcolina. Las mu-conatoxinas impiden la generación de los potenciales de acción muscular (Adaptación del original: Concise Encyclopedia Biochemistry and Molecular Biology, 3rd ed).
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Subunidad beta de canal de sodio activado por voltaje que se asocia covalentemente con las subunidades alfa activadas por voltaje. Defectos en el gen SCN4B, que codifica para esta subunidad beta, está asociada con el síndrome de QT-10.