Antagonistas Colinérgicos
Fármacos que se unen a los receptores colinérgicos pero que no los activan, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o de los agonistas colinérgicos.
Bromhidrato de Escopolamina
Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA y SCOPOLIA. La escopolamina y sus derivados cuaternarios tienen acción antimuscarínica parecida a la de la ATROPINA, aunque desarrollan más efectos sobre el sistema nervioso central. Entre los múltiples usos de la escopolamina hay que citar la premedicación anestésica, en INCONTINENCIA URINARIA, en el MAREO POR MOVIMIENTO, como antiespasmódico y como midriático y ciclopléjico.
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Parasimpaticomiméticos
Drogas que mimetizan los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Aquí se incluyen las drogas que estimulan directamente a los receptores muscarínicos y las drogas que potencian la actividad colinérgica, usualmente al disminuir la eliminación de acetilcolina (INHIBIDORES DE COLINESTERASA). Aquí no se incluyen las drogas que estimulan a las neuronas postganglionares simpáticas y parasimpáticas (ESTIMULANTES GANGLIONARES).
Atropina
Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.
Mecamilamina
Un antagonista nicotínico que es bien absorbido por el tracto gastrointestinal y que cruza la barrera hemato-encefálica. La Mecamilamina ha sido utilizada como un bloqueador gangliónico en el tratamiento de la hipertensión, pero, como la mayoría de los bloqueadores, es más utilizado actualmente en investigaciones.
Agonistas Colinérgicos
Drogas que se unen o activan los receptores colinérgicos.
Parasimpatolíticos
Agentes que inhiben las acciones del sistema nervioso parasimpático. El principal grupo de drogas utilizadas con fines terapéuticos son los ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Quinuclidinil Bencilato
Receptores Colinérgicos
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la acetilcolina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores colinérgicos se dividen en dos clases principales, muscarínicos y nicotínicos, esta división originalmente se basa en su afinidad por la nicotina y la muscarina. Cada grupo se subdivide de acuerdo a la farmacología, localización, modo de acción, y/o biología molecular.
Carbacol
Un AGONISTA COLINÉRGICO lentamente hidrolizado que actúa tanto sobre los RECEPTORES MUSCARÍNICOS como los RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Acetilcolina
Receptores Muscarínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Potenciales de Acción
Antagonistas de Hormonas
Antagonistas de Dopamina
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Antagonistas de Aminoácidos Excitadores
Antagonistas del Receptor de Neuroquinina-1
Antagonistas de Narcóticos
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.
Proteína Antagonista del Receptor de Interleucina 1
Antagonistas del GABA
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Ratas Sprague-Dawley
Antagonistas de los Receptores Histamínicos
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A2
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT3
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A1
Antagonistas de Leucotrieno
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Ratas Wistar
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3
Ensayo de Unión Radioligante
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Receptores de Endotelina
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.
Unión Competitiva
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT1
Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Maleato de Dizocilpina
Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.
Cobayas
Piridinas
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A3
Receptor de Endotelina A
Compuestos de Bifenilo
Los compuestos de bifenilo se definen médicamente como moléculas orgánicas formadas por dos anillos de benceno unidos a través de dos átomos de carbono adyacentes.
Antagonistas de Estrógenos
Naltrexona
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Interacciones de Drogas
Piperazinas
Células Cultivadas
Naloxona
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.