Antagonistas de Androgênios
Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou as ações dos androgênios.
Androgênios
Compostos que interagem com RECEPTORES ANDROGÊNICOS nos tecidos alvos para haver efeitos similares àqueles da TESTOSTERONA. Dependendo dos tecidos alvos, os efeitos androgênicos podem ser na DIFERENCIAÇÃO SEXUAL, órgãos reprodutivos masculinos, ESPERMATOGÊNESE, CARACTERES SEXUAIS masculinos secundários, LIBIDO, desenvolvimento de massa muscular, força e potência.
Flutamida
Receptores Androgênicos
Compostos de Tosil
Acetato de Ciproterona
Agente com propriedades antiandrogênicas e progestacionais. Apresenta ligação competitiva com a di-hidrotestosterona nos sítios do receptor de andrógeno.
Di-Hidrotestosterona
Metabólito androgênico potente da TESTOSTERONA. É produzida pela ação da enzima 3-OXO-5-ALFA-ESTEROIDE 4-DESIDROGENASE.
Anilidas
Neoplasias da Próstata
Tumores ou câncer de PRÓSTATA.
Antagonistas de Receptores de Andrógenos
Compostos que se ligam a RECEPTORES ANDROGÊNICOS e inibem sua ativação.
Testosterona
Esteroide androgênico potente e produto principal secretado pelas CÉLULAS DE LEYDIG do TESTÍCULO. Sua produção é estimulada por HORMÔNIO LUTEINIZANTE da HIPÓFISE. Por sua vez, a testosterona exerce controle de retroalimentação na secreção do LH e FSH da hipófise. Dependendo dos tecidos, a testosterona pode ser convertida a DIIDROTESTOSTERONA ou ESTRADIOL.
Congêneres da Testosterona
Compostos esteroidais relacionados com a TESTOSTERONA, o principal hormônio sexual masculino dos mamíferos. Entre os congêneres da testosterona estão importantes precursores da testosterona na via biossintética, metabólitos, derivados e esteroides sintéticos com atividades androgênicas.
Metribolona
Esteroide anabólico e andrógeno sintético não aromatizável. Liga-se fortemente ao receptor de andrógeno e, por isso, a metribolona também tem sido usada como um marcador de afinidade para este receptor na próstata e nos tumores prostáticos.
Antagonistas de Hormônios
Síndrome de Resistência a Andrógenos
Transtorno do desenvolvimento sexual transmitido como característica recessiva ligada ao cromossomo X. Estes pacientes têm um cariótipo 46,XY com resistência ao andrógeno nos órgãos alvo devida a mutações no gene de RECEPTORES ANDROGÊNICOS. A gravidade do defeito na quantidade ou qualidade do receptor correlaciona-se com seus fenótipos. Nestes indivíduos geneticamente masculinos, o espectro fenotípico varia desde aqueles com genitália externa feminina normal, passando por aqueles com genitália ambígua, como na Síndrome de Reifenstein, até homens normais com INFERTILIDADE.
Antagonistas de Dopamina
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios
Antagonistas do Receptor de Neuroquinina-1
Antagonistas de Entorpecentes
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Relação Dose-Resposta a Droga
Próstata
Proteína Antagonista do Receptor de Interleucina 1
Ratos Sprague-Dawley
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Antagonistas GABAérgicos
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Androstenodiona
Esteroide delta-4 C19, produzido não só no TESTÍCULO, mas também no OVÁRIO e no CÓRTEX SUPRARRENAL. Dependendo do tipo de tecido, a androstenodiona pode servir como precursora para a TESTOSTERONA como também para ESTRONA e ESTRADIOL.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Neoplasias Hormônio-Dependentes
Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2
Nandrolona
Esteroide C18 com propriedades androgênica e anabólica. Geralmente é preparado dos éteres de alquilas do ESTRADIOL e se assemelha a TESTOSTERONA, porém com um carbono a menos na posição 19.
Androstano-3,17-diol
Forma não especificada do esteroide, normalmente um metabólito maior de TESTOSTERONA com atividade androgênica. Está envolvido como um regulador na secreção de gonadotrofina.
Desidroepiandrosterona
Principal esteroide C19 produzido pelo CÓRTEX SUPRARRENAL. É também produzida em quantidades pequenas no TESTÍCULO e OVÁRIO. A desidroepiandrosterona (DHEA) pode ser convertida à TESTOSTERONA, ANDROSTENEDIONA, ESTRADIOL e ESTRONA. A maioria das DHEA são sulfatadas (SULFATO DE DESIDROEPIANDROSTERONA) antes da secreção.
Antagonistas do Receptor 5-HT3 de Serotonina
Antagonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina
3-Oxo-5-alfa-Esteroide 4-Desidrogenase
Ratos Wistar
Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina
Antagonistas de Leucotrienos
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Estradiol
Isômero 17-beta do estradiol, um esteroide C18 aromatizado com grupo hidroxila na posição 3-beta e 17-beta. O estradiol-17-beta é a forma mais potente de esteroide estrogênico de mamíferos.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Hormônio Liberador de Gonadotropina
Decapeptídeo que estimula a síntese e secreção de ambas gonadotropinas hipofisárias, HORMÔNIO LUTEINIZANTE e HORMÔNIO FOLÍCULO ESTIMULANTE. O GnRH é produzido por neurônios no septo da ÁREA PRÉ-ÓPTICA do HIPOTÁLAMO e liberado no sangue portal hipofisário, levando a estimulação dos GONADOTROFOS na ADENO-HIPÓFISE.
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Nitrilos
Testículo
A gônada masculina contendo duas partes funcionais: os TÚBULOS SEMINÍFEROS, para a produção e transporte das células germinativas masculinas (ESPERMATOGÊNESE), e o compartimento intersticial contendo as CÉLULAS DE LEYDIG que produzem os ANDROGÊNIOS.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Antagonistas de Estrogênios
Ensaio Radioligante
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Esteroide 17-alfa-Hidroxilase
Enzima microssomal dependente do citocromo P-450 que catalisa a 17-alfa-hidroxilação da progesterona ou pregnenolona e subsequente clivagem de dois carbonos residuais na posição C17 na presença de oxigênio molecular e NADPH-FERRI-HEMOPROTEÍNA REDUTASE. Esta enzima, codificada pelo gene CYP17, gera precursores para a síntese de glicocorticoides, androgênios e estrogênios. Defeitos no gene CYP17 causam a HIPERPLASIA SUPRARRENAL CONGÊNITA e uma diferenciação sexual anormal.
Sulfato de Desidroepiandrosterona
Forma circulante do principal esteroide C19 produzido principalmente pelo CÓRTEX SUPRARRENAL. O sulfato de DHEA serve como um precursor para TESTOSTERONA, ANDROSTENEDIONA, ESTRADIOL e ESTRONA.
Aromatase
Enzima que catalisa a desnaturação (aromatização) do anel A dos androgênios C19 e os converte a estrogênios C18. Neste processo, o metil 19 é removido. Esta enzima é ligada a membrana, localizada no retículo endoplasmático das células produtoras de estrógeno dos ovários, placenta, testículos e tecidos adiposo e encefálico. A aromatase é codificada pelo gene CYP19 e atua na formação do complexo NADPH-FERRI-HEMOPROTEÍNA REDUTASE no sistema do citocromo P-450.
Fatores de Tempo
Receptores de Serotonina
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Estrogênios
Compostos que interagem com RECEPTORES ESTROGÊNICOS em tecidos alvos para provocar os efeitos semelhantes aos do ESTRADIOL. Os estrogênios estimulam os órgãos reprodutivos femininos, e o desenvolvimento das CARACTERÍSTICAS SEXUAIS femininas. Os compostos químicos estrogênicos incluem os naturais, sintéticos, esteroides, ou não esteroides.
Receptores de Endotelina
Colestenona 5 alfa-Redutase
Oxirredutase que catalisa a conversão de esteroides 3-oxo-delta4 em suas formas correspondentes 5-alfa. Desempenha um importante papel na conversão da TESTOSTERONA em DIIDROTESTOSTERONA e da PROGESTERONA em DI-HIDROPROGESTERONA.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.