Antagonista narcótico com algumas propriedades de agonista. É um antagonista dos receptores mu opioides e agonista dos receptores kapa opioides. Administrado sozinho produz um largo espectro de efeitos desagradáveis e considerado clinicamente obsoleto.
Analgésico narcótico que pode levar a dependência. É quase tão eficaz oralmente quanto injetado.
O primeiro analgésico misto de agonista e antagonista a ser comercializado. É agonista dos receptores opioides kapa e sigma e tem uma ação antagonista fraca no receptor mu. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1991, p97)
Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.
Antagonista opioide com propriedades similares à NALOXONA. Além disso, possui algumas propriedades agonísticas. Deve ser usado com cuidado. O levalorfano reverte a depressão respiratória severa induzida por opioides, mas pode exacerbar a depressão respiratória tal como a induzida por álcool ou outros depressivos centrais não opioides.
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Analgésico com propriedades narcóticas misturadas de agonistas-antagonistas.
Agentes que induzem NARCOSE. Entorpecentes incluem agentes que causam sonolência ou induzem o sono (ESTUPOR), derivados naturais ou sintéticos do ÓPIO ou da MORFINA, ou ainda qualquer substância que possua tais efeitos. São potentes indutores de ANALGESIA e de TRANSTORNOS RELACIONADOS AO USO DE OPIOIDES.
Principal alcaloide do ópio e protótipo de opiato analgésico e narcótico. A morfina tem efeitos variados no sistema nervoso central e na musculatura lisa.
Controle do uso de drogas e entorpecentes através de acordos internacionais ou de sistemas institucionais no manuseio de drogas prescritas. Isto inclui regulamentação tratando da fabricação, dispensação, aprovação (APROVAÇÃO DE DROGAS), e marketing de drogas.
Analgésico narcótico que pode ser utilizado para o alívio da maioria dos tipos de dor (moderada a severa) incluindo dor pós-operatória e dor de parto. O uso prolongado pode levar a dependência do tipo da morfina. Os sintomas da abstinência aparecem mais rapidamente do que com a morfina e são de menor duração.
Compostos com atividade semelhante as dos ALCALOIDES OPIÁCEOS, atuando como RECEPTORES OPIOIDES. Entre as propriedades estão ANALGESIA ou ESTUPOR.
Compostos baseados em um iminoetanofenantreno parcialmente saturado que pode ser descrito como benzo-deca-hidronaftalenos ligados a etilimino. Entre eles estão alguns dos OPIOIDES encontrados em PAPAVER usados como ANALGÉSICOS.
Exudato seco no ar da cápsula da semente imatura da papoula do ópio "Papaver somniferum" ou sua variante "P. album". Contém vários alcaloides, mas apenas alguns (MORFINA, CODEÍNA e PAPAVERINA) têm importância clínica. Tem-se utilizado o ópio como analgésico, antitussígeno, antidiarreico e antiespasmódico.
Analgésico opioide relacionado quimicamente e com uma ação que lembra a da MEPERIDINA, porém mais rápida no início e de duração mais curta. Tem sido usado em obstetrícia, como medicação pré-operatória, para procedimentos cirúrgicos menores, e em procedimentos odontológicos.
Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.
Leis e regulamentos referentes à produção, dispensação e comercialização de medicamentos.
Analgésico narcótico estruturalmente relacionado à METADONA. Somente o isômero dextrógiro possui efeito analgésico. O isômero levógiro parece apresentar um efeito antitussígeno.
Compostos que aliviam dor sem a perda de ESTADO DE CONSCIÊNCIA.
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.
Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.
Transtornos relacionados ou resultantes do abuso ou mal uso de opioides.
Potente analgésico narcótico que leva ao hábito ou vício. É principalmente um agonista do receptor opioide mu. A fentanila é também usada como adjunto na anestesia geral e como anestésico para indução e manutenção. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1078)
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Opioide sintético utilizado como o cloridrato. É um analgésico opioide que é predominantemente um agonista do receptor mu-opioide. Apresenta ação e usos similares aos da MORFINA. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1082-3)
Analgésico opioide com ações e usos similares àqueles da MORFINA, exceto pela ausência da atividade supressora da tosse. É usado no tratamento da dor de moderada a severa, incluindo dor em Obstetrícia. Pode também ser usado como adjunto para anestesia.
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.
Analgésico narcótico que pode levar à dependência. É uma substância controlada (derivada do ópio) listada no Código de Regulações Federais dos Estados Unidos, Título 21 Partes 329.1, 1308.11 (1987). A venda é proibida nos Estados Unidos por estatuto federal.
Analgésico opioide relacionado à MORFINA, mas com propriedades analgésicas menos potentes e efeitos sedativos leves. Também age centralmente para suprimir a tosse.
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.
Dor durante o período após a cirurgia.
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
Drogas administradas antes da anestesia para diminuir a ansiedade do paciente e controla os efeitos do próprio anestésico.
Família de hexa-hidropiridinas.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.
Contração involuntária de um músculo ou grupo muscular. Os espasmos podem envolver os tipos de MÚSCULO ESQUELÉTICO ou de MÚSCULO LISO.
Analgésico narcótico relacionado à CODEÍNA, porém, por peso, mais potente e mais viciogênico. É também usado como supressor da tosse.
Sensação desagradável induzida por estímulos nocivos que são detectados por TERMINAÇÕES NERVOSAS de NOCICEPTORES.
Distúrbios mentais progressivos e inconsciência devido à inalação de misturas de oxigênio e gases inertes (argônio, hélio, xenônio, criptônio e nitrogênio atmosférico) sob alta pressão.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.
Transtornos relacionados ao abuso de substâncias.
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.
Família de hidrocarbonetos tricíclicos cujos membros incluem muitos dos antidepressivos tricíclicos usados comumente (AGENTES ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS).
Organização de autodenominados alcoólicos que se reúnem frequentemente para reforçar sua prática de abstinência.
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Derivado semissintético da CODEÍNA.
Diminuição progressiva da susceptibilidade de humanos ou animais aos efeitos de um fármaco, em consequência de sua administração contínua. Deve ser distinguida de RESISTÊNCIA A MEDICAMENTOS, em que um organismo, doença ou tecido não conseguem responder à eficácia pretendida de uma substância química ou fármaco. Deveria também ser diferenciada da DOSE MÁXIMA TOLERAVEL e NÍVEL DE EFEITO ADVERSO NÃO OBSERVADO.
Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.
Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Dependência forte, tanto fisiológica como emocional, da morfina.
Métodos de alívio da DOR que podem ser usados com/ou no lugar de ANALGÉSICOS.
Estado caracterizado pela perda dos sentidos ou sensações. Esta depressão da função nervosa geralmente é resultante de ação farmacológica e é induzida para permitir a execução de cirurgias ou outros procedimentos dolorosos.
Ácidos Isonipecóticos referem-se a um grupo de compostos orgânicos relacionados que contêm um ou mais grupos funcionais isonipecotic acid, formado por um anel piridina substituída com um grupo carboxila e um grupo amino.
Sintomas fisiológicos ou psicológicos associados com abstinência do uso de uma droga, após administração ou hábito prolongado. O conceito inclui abstinência de fumar ou beber, como também abstinência de uma droga administrada.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Escalas, questionários, testes e outros métodos utilizados para avaliar a severidade e duração da dor em pacientes ou animais experimentais, com o objetivo de ajudar no diagnóstico, terapêutica e estudos fisiológicos.