Nalorfina
Levorfanol
Pentazocina
O primeiro analgésico misto de agonista e antagonista a ser comercializado. É agonista dos receptores opioides kapa e sigma e tem uma ação antagonista fraca no receptor mu. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1991, p97)
Antagonistas de Entorpecentes
Levalorfano
Antagonista opioide com propriedades similares à NALOXONA. Além disso, possui algumas propriedades agonísticas. Deve ser usado com cuidado. O levalorfano reverte a depressão respiratória severa induzida por opioides, mas pode exacerbar a depressão respiratória tal como a induzida por álcool ou outros depressivos centrais não opioides.
Naloxona
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Entorpecentes
Agentes que induzem NARCOSE. Entorpecentes incluem agentes que causam sonolência ou induzem o sono (ESTUPOR), derivados naturais ou sintéticos do ÓPIO ou da MORFINA, ou ainda qualquer substância que possua tais efeitos. São potentes indutores de ANALGESIA e de TRANSTORNOS RELACIONADOS AO USO DE OPIOIDES.
Morfina
Controle de Medicamentos e Entorpecentes
Controle do uso de drogas e entorpecentes através de acordos internacionais ou de sistemas institucionais no manuseio de drogas prescritas. Isto inclui regulamentação tratando da fabricação, dispensação, aprovação (APROVAÇÃO DE DROGAS), e marketing de drogas.
Meperidina
Analgésico narcótico que pode ser utilizado para o alívio da maioria dos tipos de dor (moderada a severa) incluindo dor pós-operatória e dor de parto. O uso prolongado pode levar a dependência do tipo da morfina. Os sintomas da abstinência aparecem mais rapidamente do que com a morfina e são de menor duração.
Analgésicos Opioides
Compostos com atividade semelhante as dos ALCALOIDES OPIÁCEOS, atuando como RECEPTORES OPIOIDES. Entre as propriedades estão ANALGESIA ou ESTUPOR.
Morfinanos
Compostos baseados em um iminoetanofenantreno parcialmente saturado que pode ser descrito como benzo-deca-hidronaftalenos ligados a etilimino. Entre eles estão alguns dos OPIOIDES encontrados em PAPAVER usados como ANALGÉSICOS.
Ópio
Exudato seco no ar da cápsula da semente imatura da papoula do ópio "Papaver somniferum" ou sua variante "P. album". Contém vários alcaloides, mas apenas alguns (MORFINA, CODEÍNA e PAPAVERINA) têm importância clínica. Tem-se utilizado o ópio como analgésico, antitussígeno, antidiarreico e antiespasmódico.
Alfaprodina
Analgésico opioide relacionado quimicamente e com uma ação que lembra a da MEPERIDINA, porém mais rápida no início e de duração mais curta. Tem sido usado em obstetrícia, como medicação pré-operatória, para procedimentos cirúrgicos menores, e em procedimentos odontológicos.
Antagonistas de Hormônios
Legislação de Medicamentos
Dextropropoxifeno
Analgésico narcótico estruturalmente relacionado à METADONA. Somente o isômero dextrógiro possui efeito analgésico. O isômero levógiro parece apresentar um efeito antitussígeno.
Analgésicos
Compostos que aliviam dor sem a perda de ESTADO DE CONSCIÊNCIA.
Antagonistas de Dopamina
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios
Antagonistas do Receptor de Neuroquinina-1
Transtornos Relacionados ao Uso de Opioides
Fentanila
Relação Dose-Resposta a Droga
Metadona
Opioide sintético utilizado como o cloridrato. É um analgésico opioide que é predominantemente um agonista do receptor mu-opioide. Apresenta ação e usos similares aos da MORFINA. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1082-3)
Oximorfona
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Proteína Antagonista do Receptor de Interleucina 1
Heroína
Analgésico narcótico que pode levar à dependência. É uma substância controlada (derivada do ópio) listada no Código de Regulações Federais dos Estados Unidos, Título 21 Partes 329.1, 1308.11 (1987). A venda é proibida nos Estados Unidos por estatuto federal.
Codeína
Analgésico opioide relacionado à MORFINA, mas com propriedades analgésicas menos potentes e efeitos sedativos leves. Também age centralmente para suprimir a tosse.
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Antagonistas GABAérgicos
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Medicação Pré-Anestésica
Drogas administradas antes da anestesia para diminuir a ansiedade do paciente e controla os efeitos do próprio anestésico.
Ratos Sprague-Dawley
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Naltrexona
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2
Espasmo
Hidrocodona
Analgésico narcótico relacionado à CODEÍNA, porém, por peso, mais potente e mais viciogênico. É também usado como supressor da tosse.
Dor
Narcose por Gás Inerte
Antagonistas do Receptor 5-HT3 de Serotonina
Receptores Opioides
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Antagonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina
Dibenzocicloeptenos
Alcoólicos Anônimos
Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina
Oxicodona
Derivado semissintético da CODEÍNA.
Tolerância a Medicamentos
Diminuição progressiva da susceptibilidade de humanos ou animais aos efeitos de um fármaco, em consequência de sua administração contínua. Deve ser distinguida de RESISTÊNCIA A MEDICAMENTOS, em que um organismo, doença ou tecido não conseguem responder à eficácia pretendida de uma substância química ou fármaco. Deveria também ser diferenciada da DOSE MÁXIMA TOLERAVEL e NÍVEL DE EFEITO ADVERSO NÃO OBSERVADO.
Antagonistas de Leucotrienos
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Receptores Opioides mu
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Dependência de Morfina
Dependência forte, tanto fisiológica como emocional, da morfina.
Analgesia
Anestesia
Ácidos Isonipecóticos
Síndrome de Abstinência a Substâncias
Fatores de Tempo
Ratos Wistar
Medição da Dor
Escalas, questionários, testes e outros métodos utilizados para avaliar a severidade e duração da dor em pacientes ou animais experimentais, com o objetivo de ajudar no diagnóstico, terapêutica e estudos fisiológicos.