Un antagonista narcótico con algunas propiedades agonistas. Es un antagonista de los receptores mu opioides y un agonista de los receptores kappa opioides. Administrado solo produce un amplio espectro de efectos desagradables y se considera clínicamente obsoleto.

Un analgésico narcótico que puede crear hábito. Es casi tan efectivo oralmente como por inyección.

El primer analgésico mezcla de agonista-antagonista a ser comercializado. Es un agonista de los receptores kappa y sigma y tiene una acción antagonista débil del receptor mu.

Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.

Un antagonista opioide con propiedades similares a las de la NALOXONA; además posee también algunas propiedades agonistas. Debe ser utilizado con cautela, el levalorfano revierte la depresión respiratoria severa inducida por opioides pero puede exacerbar depresiones respiratorias tales como la inducida por alcohol y otros depresores centrales no opioides.

Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.

Un analgésico con propiedades narcóticas mezcladas de agonista-antagonista.

Agentes que inducen NARCOSIS. Los narcóticos incluyen agentes que causan somnolencia o sueño inducido (ESTUPOR), derivados naturales o sintéticos del OPIO o la MORFINA o cualquier sustancia que tenga tales efectos. Son potentes inductores de la ANALGESIA y los TRASTORNOS RELACIONADOS CON OPIOIDES.

El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.

Control del uso de drogas y narcóticos regido por acuerdo internacional, o por sistemas institucionalizados para la manipulación de recetas.

Etil éster del ácido 1-Metil-4-fenil-4-piperidinacarboxílico. Un narcótico analgésico que puede ser utilizado para el alivio de la mayoría de los tipos de dolor moderado a severo, incluyendo el dolor post-operatorio y el del parto. Su uso prolongado puede llevar a una dependencia de tipo morfina; los síntomas de la supresión aparecen más rápidamente que los de la morfina y son de duración más corta.

Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.

Compuestos basados en el iminoetanofenantreno parcialmente saturado, que pueden describirse como benzo-decahidronaftalenos ligados a etilimino. Incluyen algunos de los OPIOIDES que se encuentran en PAPAVER, utilizados como ANALGÉSICOS.

Exudado secado al aire de la cápsula verde de la amapola del opio, Papaver somniferum, o su variante, P. album. Contiene numerosos alcaloides, pero solo unos pocos - MORFINA, CODEINA, y PAPAVERINA - tienen significación clínica. El opio ha sido utilizado como analgésico, antitusígeno, antidiarrerico y antiespasmódico.

Un analgésico opioide químicamente relacionado y con una acción que semeja a la de la MEPERIDINA, pero de más rápido inicio y acción más corta. Es utilizado en obstetricia, como medicación pre-operatoria, para procedimientos quirúrgicos menores y para procedimientos odontológicos.

Substancias químicas que inhiben la función de las glándulas endocrinas, la biosíntesis de las hormonas que éstas segregan, o la acción de las hormonas en sus sitios específicos.

Leyes y reglamentos relacionados con la fabricación, dispensación y el comercio de medicamentos.

Un analgésico narcótico relacionado estructuralemente con la METADONA. Solamente el dextro-isómero tiene efecto analgésico; el levo-isómero parece ejercer un efecto antitusígeno.

Compuestos capaces de aliviar el dolor sin pérdida de la ESTADO DE CONCIENCIA.

Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.

Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.

Los compuestos que inhiben o bloquean la actividad de RECEPTORES DE NEUROQUININA 1.

Trastornos relacionados o producidos por el abuso o mal uso de opioides.

Un potente analgésico narcótico, su uso continuado lleva a crear hábito o adicción. Es primariamente un agonista del receptor opioide mu. El fentanilo es también utilizado como un adjunto de los anestésicos generales y es un anestésico para la inducción y mantenimiento.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Un opioide sintético que es utilizado como el clorohidrato. Es un analgésico opioide que actúa principalmente como agonista mu-opioide. Sus acciones y usos son similares a los de la MORFINA. (Traducción libre del original de: The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1082-3)

Un analgésico opioide con acciones y usos similares a los de la MORFINA, aparte de la ausencia de actividad supresora de la tos. Es utilizado para el tratamiento del dolor moderado a severo, incluyendo el dolor obstétrico. Puede ser también utilizado como un adjunto a la anestesia.

Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.

Ligando que se une al RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1 pero no llega a activarlo. Desempeña un papel inhibidor en la regulación de la INFLAMACIÓN y de la FIEBRE. Existen varias isoformas de la proteína debido al EMPALME ALTERNATIVO múltiple de su ARNm.

Un analgésico narcótico que puede crear hábito. Es una sustancia controlada (derivado del opio) listada en el Código de Regulaciones Federales de los EU, Título 21 Partes 329.1, 1308.11 (1987). Su venta está prohibida en los Estados Unidos por estatuto federal.

Un analgésico opioide relacionado con la MORFINA pero con propierdades analgésicas menos potentes y ligero efecto sedante. Actúa también centralmente para suprimir la tos.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.

Dolor durante el período posterior a la cirugía.

Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P1.

Medicamentos administrados antes de un anestésico con el fin de disminuir la ansiedad del paciente y controlar los efectos de ese anestésico.

Familia de las hexahidropiridinas.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina o de sus agonistas. Los antihistamínicos clásicos bloquean sólo los receptores H1 de la histamina.

Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.

Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.

Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1.

Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2.

Contracción involuntaria de un músculo o grupo muscular. Los espasmos pueden afectar a los tipos de MÚSCULO ESQUELÉTICO o de MÚSCULO LISO.

Analgésico narcótico relacionado con la CODEINA, pero más potente y más adictivo por peso. Es también utilizado como supresor de la tos.

Sensación desagradable inducida por estímulos nocivos que son detectados por las TERMINACIONES NERVIOSAS de los NOCICECPTORES.

Trastornos mentales progresivos e inconsciencia producidos por la respiración a presión elevada de mezclas de oxígeno y gases inertes (argón, helio, xenón, kriptón, y nitrógeno atmosférico).

Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.

Trastornos relacionados con el abuso de sustancia.

Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.

Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.

Família de hidrocarburos tricíclicos cuyos miembros incluyen muchos de los antidepresivos tricíclicos empleados comunmente (AGENTES ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS)

Una organización de autotitulados alcohólicos que se reunen, frecuentemente, para reforzar la práctica de la abstinencia.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación del RECEPTOR DE ADENOSINA A1.

Derivado semi-sintético de la CODEÍNA.

Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.

Clase de drogas destinada a impedir la síntesis o la actividad de los leucotrienos, bloqueando la unión al nivel del receptor.

Los agentes que antagonizan RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muchos medicamentos en esta clase se dirigen específicamente al RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I.

Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.

Fuerte dependencia, tanto fisiológica como emocional, de morfina.

Métodos de alivio del DOLOR que se pueden usar con/o en lugar de ANALGÉSICOS.

Estado caracterizado por pérdida de la sensibilidad o de las sensaciones. Esta depresión de la función de los nervios es usualmente resultado de la acción farmacológico y en inducida para poder realizar la cirugía u otros procedimientos dolorosos.

Los ácidos isonipecóticos son compuestos químicos derivados del pirrolidón con propiedades débiles como bases, utilizados en la síntesis de fármacos y como marcadores en estudios bioquímicos.

Síntomas fisiológicos y psicológicos asociados con la abstinencia luego del uso de una droga después de la administración o hábito prolongado. El concepto incluye la abstinencia de fumar o beber, así como la abstinencia de una droga administrada.

Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Escalas, cuestionarios, pruebas y otros métodos utilizados para evaluar la severidad del dolor y su duranción en pacientes o en animales experimentales para ayudar al diagnóstico, tratamiento y en estudios fisiológicos.