Antagonistas del GABA
Bicuculina
Compuestos de Betanecol
Los compuestos de betanecol son fármacos parasimpaticomiméticos sintéticos que actúan como agonistas del receptor muscarínico, estimulando la contracción del músculo liso y aumentando la secreción glandular.
Picrotoxina
Un antagonista no competitivo de los receptores GABA-A y, por tanto, un pro-convulsivo. La picrotoxina bloquea los canales de cloro activados por el GABA. Aunque ha sido más comunmente utilizada como herramienta de investigación, también ha sido utilizada como estimulante del SNC y como antídoto en envenenamientos causados por depresores del SNC, especialmente los barbitúricos.
Estricnina
Alcaloide que se encuentra en las semillas de la STRYCHNOS NUX-VOMICA. Es un antagonista competitivo de los receptores de glicina y por lo tanto un convulsivante. Ha sido utilizado como analéptico, en el tratamiento de la hiperglicemia no cetósica, en la apnea del sueño y como veneno para ratas.
Aminobutiratos
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.
Muscimol
Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.
Piridazinas
Receptores de GABA-A
Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.
Baclofeno
Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.
Agonistas del GABA
Inhibición Neural
Función de bloquear o impedir la excitación de las neuronas y sus células diana excitables.
GABAérgicos
Sustancias que se utilizan por sus acciones farmacológicas sobre los sistemas GABAérgicos. Los agentes GABAérgicos incluyen agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o de la captación, depletores, precursores, y moduladores de la función de los receptores.
Neuronas
Moduladores del GABA
Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.
Potenciales de Acción
Proteínas Transportadoras de GABA en la Membrana Plasmática
Familia de proteínas transportadoras de neurotransmisores en la membrana plasmática que regulan los niveles extracelulares del neurotransmisor inhibitorio ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Difieren de los RECEPTORES DE GABA, que señalizan las respuestas celulares al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Controlan la recaptación de GABA en las TERMINALES PRESINÁPTICAS en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL por medio de un transporte de gran afinidad dependiente del sodio.
Receptores de GABA-B
Antagonistas de Aminoácidos Excitadores
Inhibidores de Recaptación de GABA
Compuestos que suprimen o bloquean el transporte de la membrana plasmática del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO por PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE GABA EN LA MEMBRANA PLASMÁTICA.
Antagonistas de Hormonas
Antagonistas de Dopamina
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Ratas Sprague-Dawley
Antagonistas del Receptor de Neuroquinina-1
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Antagonistas de Narcóticos
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.
Agonistas de Receptores de GABA-A
Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.
Proteína Antagonista del Receptor de Interleucina 1
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Antagonistas de Receptores de GABA-B
Drogas que se unen a, pero no activan los RECEPTORES DE GABA-B bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-B endógenos o exógenos.
Ácidos Nipecóticos
Los ácidos nipecóticos son una clase de compuestos químicos que actúan como inhibidores de la recaptación de glutamato, utilizados en investigaciones neurobiológicas y con potencial terapéutico en el tratamiento de diversos trastornos neurológicos y psiquiátricos.
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Ratas Wistar
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Ácidos Fosfínicos
Agonistas de Receptores GABA-B
Antagonistas de los Receptores Histamínicos
Antagonistas del Receptor de Adenosina A2
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT3
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Transmisión Sináptica
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A1
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación del RECEPTOR DE ADENOSINA A1.
Antagonistas de Leucotrieno
4-Aminobutirato Transaminasa
Enzima que convierte el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO al succinato semi-aldehído, que puede ser convertido en ácido succínico y entrar en el ciclo del ácido cítrico. También actúa sobre la beta-alanina. EC 2.6.1.19.
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Ácido Glutámico
Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.
Hipocampo
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Diazepam
Potenciales Postsinápticos Inhibidores
Hiperpolarización de potenciales de la membrana en las MEMBRANAS SINÁPTICAS de las neuronas objeto durante la TRANSMISIÓN SINÁPTICA. Son cambios locales que disminuyen la capacidad de respuesta a señales excitadoras.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
Estimulación Eléctrica
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.
Glutamato Descarboxilasa
Proteína con fosfato de piridoxal, que cataliza la alfa-descarboxilación del ácido L-glutámico para formar ácido gamma-aminobutírico y dióxido de carbono. La enzima se halla en bacterias y en el sistema nervioso de invertebrados y vertebrados. Es una enzima limitadora de la velocidad de reacción en la determinación de los niveles de GABA en los tejidos nerviosos normales. La enzima cerebral actúa sobre L-cisteato, L-cisteína sulfinato y L-aspartato. EC 4.1.1.15.
Ensayo de Unión Radioligante
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Células Cultivadas
Interacciones de Drogas
Unión Competitiva
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3
Cobayas
Maleato de Dizocilpina
Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.
Electrofisiología
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Sinapsis
Uniones especializadas mediante las cuales una neurona se comunica con una célula diana. En las sinapsis típicas la terminal presináptica de la neurona libera un transmisor químico almacenado en vesículas sinápticas que se difunde a través de una estrecha hendidura sináptica y activa receptores situados en la membrana postsináptica de la célula diana. La diana puede ser una dendrita, un cuerpo celular o el axón de otra neurona, o una región especializada de una célula muscular o secretora. Las neuronas también pueden comunicarse por medio de conexiones eléctricas directas, denominadas SINAPSIS ELÉCTRICAS; existen otros procesos de transmisión de señales químicas o eléctricas no sinápticas vía interacciones extracelulares.
Benzodiazepinas
Receptores de Endotelina
Glicina
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT1
Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Quinoxalinas
Benzazepinas
Compuestos con BENCENO unido a AZEPINAS.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A3
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de RECEPTORES DE ADENOSINA A3.
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Pirazoles
Piridinas
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Neurotransmisores
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Naltrexona
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
2-Amino-5-fosfonovalerato
Piperazinas
Potenciales Postsinápticos Excitadores
Despolarización de los potenciales de membrana en las MEMBRANAS SINÁPTICAS de neuronas dianas durante la neurotransmisión. Los potenciales excitadores postsinápticos potenciales pueden solos o en conjunto alcanzar umbral de activación para los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Naloxona
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Factores de Tiempo
Compuestos de Bifenilo
Los compuestos de bifenilo se definen médicamente como moléculas orgánicas formadas por dos anillos de benceno unidos a través de dos átomos de carbono adyacentes.
Flumazenil
Un potente antagonista del receptor de benzodiazepina. Debido a que revierte la acción sedante y otras acciones de las benzodiazepinas, ha sido sugerido como un antídoto en la sobredosis de benzodiazepinas.
Receptor de Endotelina A
Ácidos Isonicotínicos
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Antagonistas de Estrógenos
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Sustancia P
N-Metilaspartato
6-Ciano 7-nitroquinoxalina 2,3-diona
Animales Recién Nacidos
Vigabatrin
Un análogo del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Es un inhibidor irreversible de la 4-AMINOBUTIRATO TRANSAMINASA, la enzima responsable del catabolismo del GABA. (Traducción libre del original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Ansiolíticos
Fármacos que alivian la ANSIEDAD, tensión y los TRASTORNOS DE ANSIEDAD, favorecen la sedación y tienen un efecto calmante sin afectar el estado de la conciencia o condiciones neurológicas. Los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA se utilizan comúnmente en el tratamiento sintomático de la ansiedad pero no se incluyen aquí.
Indoles
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Pregnanolona
Interneuronas
Generalmente la mayoría de las Neuronas que no son sensitivas o motoras. Las interneuronas también pueden referirse a las neuronas cuyos AXONES permanecen dentro de una región particular del cerebro en contraste con las neuronas de proyección, que tienen axones se proyectan hacia otras regiones del cerebro.
Receptor Cannabinoide CB1
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en NEURONAS centrales y periféricas en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Receptores de Dopamina D2
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2X
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Microinyecciones
Ratones Consanguíneos C57BL
Péptidos Cíclicos
Corteza Cerebral
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Subunidades de Proteína
Proteínas del Transporte Vesicular de Aminoácidos Inhibidores
Familia de proteínas de transporte vesicular de neurotransmisores que secuestran los neurotransmisores inhibidores GLICINA, ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y posiblemente GAMMA-HIDROXIBUTIRATO hacia el interior de las VESÍCULAS SECRETORIAS.
Receptores de Neuroquinina-1
Clase de receptores de superficie celular para las TAQUICININAS con una preferencia por la SUSTANCIA P. Los receptores de la neuroquinina-1 (NK-1), han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores de proteína G acoplada. Se encuentran en muchos tipos de células incluyendo neuronas centrales y periféricas, miocitos del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.
Receptores de Glicina
Receptores Opioides mu
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Receptores Neurotransmisores
Receptores de la superficie celular que se unen a moléculas señalizadoras liberadas por las neuronas y que convierten estas señales en cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Aquí se utiliza el término neurotransmisor en el sentido más amplio de la palabra, incluyendo no sólo mensajeros que actúan regulando los canales iónicos, sino también aquellos que actúan por medio de sistemas de segundos mensajeros y los que pueden actuar lejos de su sitio de liberación. Se incluyen receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores, y neurohumores, que están o no localizados en las sinapsis.
Glicinérgicos
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre los sistemas glicinérgicos. Entre los glicinérgicos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Neuronas GABAérgicas
Neuronas cuyo principal neurotransmisor es el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO.
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos beta bloqueando así las acciones de los agonistas adrenérgicos beta. Los antagonistas adrenérgicos beta se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, arritmias cardíacas, angina de pecho, glaucoma, migraña y ansiedad.
Pirrolidinas
La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.
Agonistas de Aminoácidos Excitadores
Prazosina
Modelos Animales de Enfermedad
Inhibidores de la Captación de Neurotransmisores
Drogas que inhiben el transporte de neurotransmisores hacia dentro de las terminales de los axones o hacia las vesículas de almacenamiento que están dentro de las terminales. Para muchos transmisores, la captación determina el tiempo de acción de los mismos de modo que al inhibir la captación se prolonga la actividad del transmisor. El bloqueo de la captación puede también depletar los depósitos disponibles del trasmisor . Muchas drogas de importancia clínica son inhibidores de la captación, aunque a menudo son las reacciones indirectas sobre el cerebro, más que el bloqueo de la captación, las responsables de los efectos terapéuticos.
Antagonistas de Receptores de Cannabinoides
Receptores Opioides
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Terminales Presinápticos
Las terminaciones distales de los axones especializadas para la liberación de neurotransmisores. También se incluyen las varicosidades que se encuentran a lo largo de los axones que tienen especializaciones similares y también liberan transmisores. Están incluídas las terminales presinápticos del sistema nervioso central y periférico.
Adenosina
Tetrazoles
Receptores de Glutamato Metabotrópico
Oxibato de Sodio
Dioxanos
Convulsivantes
Sustancias que actúan en el tronco cerebral o en la médula espinal produciendo convulsiones tónicas o clónicas, las que se producen a menudo por la eliminación del tono inhibidor normal. Al principio se utilizaron para estimular la respiración o como antídotos en la sobredosis de barbituratos. En la actualidad se utilizan comúnmente como herramientas experimentales.
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Flunitrazepam
Benzodiazepina con acciones farmacológicas similares al DIAZEPAM y que puede causar AMNESIA ANTEROGRADA. Algunos informes indican que es usada como droga para "cita-violación" y sugieren que puede precipitar comportamientos violentos. El gobierno de los Estados Unidos ha prohibido su importación.
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Línea Celular
Yohimbina
Alcaloide de plantas con actividad bloqueante adrenérgica alfa 2. La yohimbina se ha utilizado como midriático en el tratamiento de la DISFUNCIÓN ERÉCTIL.