Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Subtipo de receptor de serotonina amplamente distribuído nos tecidos periféricos, onde medeia as respostas contráteis de vários tecidos que contêm CÉLULAS MUSCULARES LISAS. Entre os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2A se inclui a KETANSERINA. O subtipo 5-HT2A também está localizado nos GÂNGLIOS DA BASE e CÓRTEX CEREBRAL do ENCÉFALO, onde medeia os efeitos de ALUCINÓGENOS como o LSD.
Subtipo de receptor de serotonina que se encontra distribuído dentro do SISTEMA NERVOSO CENTRAL, onde está envolvido na regulação neuroendócrina da secreção de ACTH. O fato de que este subtipo de receptor de serotonina seja particularmente sensível aos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA (como a BUSPIRONA) sugere seu papel na modulação da ANSIEDADE e DEPRESSÃO.
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.
Subtipo de receptor de serotonina encontrado em altos níveis nos GÂNGLIOS BASAIS e no córtex frontal. Desempenha um papel como auto-receptor terminal que regula a taxa de liberação de SEROTONINA das terminações nervosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estreitamente relacionado com o RECEPTOR 5-HT 1D e tem propriedades similares de ligação a drogas. É particularmente sensível ao agonista SUMATRIPTANA e pode estar envolvido na mediação do efeito antienxaqueca dos medicamentos.
Subclasse de proteínas G acopladas aos receptores de SEROTONINA que se acoplam preferencialmente a PROTEÍNAS G GI-GO, resultando em diminuição dos níveis intracelulares do AMP CÍCLICO.
Subtipo de receptor de serotonina encontrado principalmente no SISTEMA NERVOSO CENTRAL e no PLEXO COROIDE. Acredita-se que este subtipo de receptor atue na mediação da ação anoréxica da SEROTONINA, enquanto que os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2C parecem induzir a ANSIEDADE. Há várias isoformas deste subtipo de receptor, devido a edição da adenina-desaminase do receptor de RNAm.
Subclasse de receptores de serotonina que formam canais de cátion e medeiam a transdução de sinal por despolarização da membrana celular. Os canais de cátion são formados a partir de subunidades do receptor 5. Quando os receptores são estimulados, permitem a passagem seletiva de SÓDIO, POTÁSSIO e CÁLCIO.
Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.
Simportadores de neurotransmissores dependentes de cloreto de sódio, localizados principalmente na MEMBRANA PLASMÁTICA dos neurônios serotonérgicos. Elas são mais diferentes que os RECEPTORES DE SEROTONINA que respondem aos sinais celulares para a SEROTONINA do ESPAÇO EXTRACELULAR recaptando-a com alta afinidade para as TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS. Regulam a amplitude e duração do sinal nas sinapses serotonérgicas e são os locais de ação dos INIBIDORES DE CAPTAÇÃO DE SEROTONINA.
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.
Compostos que inibem especificamente a recaptação de serotonina no cérebro.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.
Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT1 específicos.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT2 específicos.
Fármacos usados por seus efeitos sobre os sistemas serotoninérgicos. Entre essas estão os fármacos que afetam os receptores de serotonina, o ciclo de vida da serotonina e a sobrevida dos neurônios serotoninérgicos.
Subtipo de receptor de serotonina encontrado no ENCÉFALO, CORAÇÃO, PULMÃO, PLACENTA e órgãos do SISTEMA DIGESTÓRIO. Várias funções têm sido atribuídas à ação do receptor 5-HT2B, incluindo o desenvolvimento de MIÓCITOS CARDÍACOS e a contração de MÚSCULO LISO.
Subclasse de receptores de SEROTONINA acoplados a proteína-G que se ligam preferencialmente às PROTEÍNAS G Gq-G11 resultando no aumento dos níveis intracelulares de FOSFATOS DE INOSITOL e CÁLCIO livre.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Família de hexa-hidropiridinas.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.
Antagonista seletivo do receptor da serotonina com fracas propriedades bloqueadoras do receptor adrenérgico. A droga é eficaz no abaixamento da pressão sanguinea na hipertensão essencial. Também inibe a agregação plaquetária. É bem tolerada e particularmente eficaz em pacientes mais idosos.
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.
Subtipo de receptores de SEROTONINA acoplado a proteína G, que preferencialmente acopla a PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS, resultando em aumento do AMP CÍCLICO intracelular. Existem várias isoformas deste receptor devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO de seu RNAm.
Subtipo de receptor de serotonina localizado no NÚCLEO CAUDADO, PUTAMEN, NÚCLEO ACCUMBENS, HIPOCAMPO e NÚCLEOS DA RAFE. Desempenha um papel como auto-receptor terminal que regula a taxa de liberação de SEROTONINA das terminações nervosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estreitamente relacionado com o RECEPTOR 5-HT1B e tem propriedades similares de ligação a drogas, mas é expresso em baixos níveis. É particularmente sensível ao agonista SUMATRIPTANA e pode estar envolvido na mediação do efeito antienxaqueca dos medicamentos.
Interação adversa de droga, caracterizada por estado mental alterado, disfunção autonômica e anormalidades neuromusculares. É causada com mais frequência pelo uso de ambos inibidores, da recaptura de serotonina e da monoamino oxidase, levando ao excesso de serotonina disponível no SNC, no receptor de serotonina 1 A.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Agonista do receptor 1A da serotonina que é utilizado experimentalmente para testar os efeitos da serotonina.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT4 DE SEROTONINA.
Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Proteínas de superfície celular que ligam com alta afinidade às ENDOTELINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.
Enzima que catalisa a hidroxilação de TRIPTOFANO a 5-HIDROXITRIPTOFANO na presença de NADPH e oxigênio molecular. É importante na biossíntese de SEROTONINA.
Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.
Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.
Coleções de pequenos neurônios distribuídos centralmente entre muitas fibras estendendo-se do nível do núcleo troclear (ver TEGMENTO MESENCEFÁLICO) no mesencéfalo até a área de onde emerge o nervo hipoglosso no BULBO.
Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.
Glicoproteínas que contêm ácido siálico como um de seus carboidratos. São frequentemente encontradas sobre ou dentro das células e membranas de tecidos. Participam de diversas atividades biológicas.
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no MÚSCULO LISO VASCULAR. Tem uma alta afinidade para ENDOTELINA-1 e ENDOTELINA-2.
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.
A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.
Derivado do ergot que é um congênere da DIETILAMIDA DO ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza os efeitos da serotonina nos vasos sanguíneos e na musculatura lisa gastrointestinal, mas tem poucas propriedades dos outros alcaloides do ergot. A metisergida é utilizada profilaticamente na enxaqueca e outras dores de cabeça vasculares e para antagonizar a serotonina na síndrome carcinoide.
Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.
Ácido Hidroxi-Indolacético (AHIA) é um ácido indólico derivado do aminoácido triptofano, encontrado em plantas e microorganismos, que desempenha um papel importante na defesa da planta contra patógenos e também está envolvido no crescimento e desenvolvimento das plantas.
Compostos de bifenilo referem-se a moléculas orgânicas compostas por dois anéis benzênicos fundidos, que podem apresentar diferentes graus de substituição e variedade estrutural.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
O primeiro altamente específico inibidor da recaptação da serotonina. Utilizada como antidepressivo e frequentemente apresenta um perfil mais aceitável quando observados os efeitos colaterais quando comparada com os antidepressivos tradicionais.
Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.
Receptores da superfície celular específicos para a INTERLEUCINA-1. Incluídos neste verbete estão os receptores de sinalização, os receptores que não são de sinalização e as proteínas acessórias necessárias para a sinalização do receptor. A sinalização dos receptores da interleucina-1 ocorre pela interação com as PROTEÍNAS ADAPTADORAS DE TRANSDUÇÃO DE SINAL, como o FATOR 88 DE DIFERENCIAÇÃO MIELOIDE.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA.
Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.
Tetrazolios são compostos orgânicos contendo um anel heterocíclico aromático com quatro átomos de nitrogênio, usados em alguns testes bioquímicos e histológicos como indicadores de redução.
Precursor imediato na biossíntese da SEROTONINA do triptofano. É usado como antiepiléptico e antidepressivo.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Antagonista seletivo e potente do receptor 2 da serotonina que é eficaz no tratamento de uma variedade de síndromes relacionadas à ansiedade e depressão. A droga também melhora a qualidade subjetiva do sono e diminui a pressão portal.
Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Células de ADENOCARCINOMA de colo humano que são capazes de expressar aspectos de diferenciação característicos de células intestinais maduras tais como as CÉLULAS CALICIFORMES.
Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e bloqueiam sua ativação.
Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.
Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.
Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.
Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA.
Peptídeos cujos terminais amino e carboxi são unidos por uma ligação peptídica, formando uma cadeia circular. Alguns deles são agentes ANTI-INFECCIOSOS e alguns são biossintetizados sem a participação dos ribossomos (BIOSSÍNTESE DE PEPTÍDEOS não RIBOSSÔMICA).
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Furancarbonitrila que é um dos INIBIDORES DE CAPTAÇÃO DE SEROTONINA, utilizado como um antidepressivo. A droga também é eficiente na redução da ingestão de etanol por alcoólicos e utilizada em pacientes deprimidos que também sofrem de discinesia tardia ao invés dos antidepressivos tricíclicos que agravam tal afecção.
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.
Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.
Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.
Sete anéis heterocíclicos contendo um átomo de NITROGÊNIO.
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.
Antagonista do RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA com atividade anti-hipertensiva, devido à redução do efeito pressor da ANGIOTENSINA II.
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DOS RECEPTORES DE GABA-B endógenos ou exógenos.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Peptídeo de 21 aminoácidos produzido por diversos tecidos, incluindo células endoteliais e da vasculatura de músculo liso, neurônios e astrócitos no sistema nervoso central e células do endométrio. Atua como moduladora do tônus vasomotor, da proliferação celular e da produção de hormônios.
Inibidor seletivo e irreversível da enzima triptofano hidrolase, enzima envolvida na biossíntese de serotonina (5-HIDROXITRIPTAMINA). A fenclonina atua farmacologicamente na depleção endógena dos níveis de serotonina.
Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.
Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.
Receptores de superfície celular que se ligam a BRADICININA e CININAS relacionadas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os tipos de receptores identificados (B-1 e B-2, ou BK-1 e BK-2) reconhecem as CALIDINAS endógenas, t-cininas e certos fragmentos de bradicinina bem como a bradicinina em si.
Antagonista competitivo do receptor tipo 3 da serotonina. É eficaz no tratamento da náusea e vômito causados por drogas quimioterápicas citotóxicas, incluindo a cisplatina. Foram relatadas propriedades ansiolítica e neuroléptica.
Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no RIM. Pode desempenhar um papel na redução dos níveis sistêmicos de ENDOTELINA.
Pirrolidinas referem-se a compostos heterocíclicos simples, formados por um anel carbocíclico saturado de cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, encontrados em alguns alcalóides e drogas sintéticas com propriedades psicoativas.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Derivados monoamínicos descarboxilados do TRIPTOFANO.
Antagonista do receptor de serotonina no SISTEMA NERVOSO CENTRAL utilizado como antipsicótico.
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Derivado da benzodiazepina que age sobre o receptor da colecistocinina A (CCKA) para antagonizar os efeitos fisiológicos e comportamentais do CCK-8 (SINCALIDA), tais como estimulação pancreática e inibição da fome.
Neurônios cujo neurotransmissor primário é a SEROTONINA.
Inibidor da captação de serotonina que é eficiente no tratamento de depressão.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e bloqueiam sua estimulação. Sob este descritor estão incluídos os antagonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.
Proteínas de superfície celular que se ligam às colecistocininas (CCK) com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Os receptores de colecistocinina são ativados pela GASTRINA, bem como pelos CCK-4, CCK-8 e CCK-33. A ativação desses receptores desperta a secreção de AMILASE pelas células acinares pancreáticas, ácido e PEPSINA pelas células da mucosa estomacal e contração do PILORO e VESÍCULA BILIAR. O papel dos receptores CCK dispersos no sistema nervoso central, ainda não é bem conhecido.
Injeções nos ventrículos cerebrais.
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Técnica para medida das concentrações extracelulares de substâncias em tecidos, geralmente in vivo, por meio de uma pequena sonda equipada com uma membrana semipermeável. As substâncias também são introduzidas no espaço extracelular através da membrana.
Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.
Enantiômero D é um potente e específico antagonista dos receptores NMDA de glutamato (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). A forma L é inativa nos receptores NMDA, mas pode afetar os receptores do aminoácido excitatório AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato).
Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nos NEURÔNIOS central e periférico, no qual pode desempenhar um papel modulando a liberação do neurotransmissor.
Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.
Sítios moleculares específicos ou proteínas sobre ou dentro das células que se ligam ou interagem com as VASOPRESSINAS para modificar a função celular. Existem dois tipos de receptores de vasopressinas, o receptor V1 no músculo liso vascular e o receptor V2 nos rins. O receptor 1 pode ser subdividido em receptores V1a e V1b (anteriormente V3).
Antagonista (seletivo para o receptor 5HT-3) da serotonina, que tem sido usado como antiemético para pacientes em quimioterapia de câncer.
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Proteínas de superfície celular que ligam TROMBOXANOS com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Alguns receptores de tromboxanos atuam através dos sistemas do mensageiro secundário dos fosfatos de inositol e diacilglicerol.
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Atividade física de um humano ou de um animal como um fenômeno comportamental.
Quinuclidinas are a class of heterocyclic organic compounds characterized by a three-membered carbon ring fused to a piperidine ring, often used in the synthesis of pharmaceuticals and studied for their unique properties in medicinal chemistry.
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina A (NKA, substância K, neurocinina alfa, neuromedina L), neuropeptídeo K (NPK) ou neuropeptídeo gama em detrimento de outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-2 (NK-2) foram clonados e são semelhantes aos outros receptores acoplados à proteína G.
Compostos que inibem ou bloqueiam os RECEPTORES DE CANABINOIDES.
Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Análogos ou derivados da ANFETAMINA. Muitos são simpatomiméticos e estimulantes do sistema nervoso central causando excitação, pressão vascular, broncodilatação e em graus variados, anorexia, analepsia, descongestão nasal e relaxamento da musculatura lisa.
Antagonista competitivo do receptor H2 de histamina. Seu principal efeito farmacodinâmico é a inibição da secreção gástrica.
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Alcaloide de isoquinolina obtido de Dicentra cucullaria e outras plantas. É um antagonista competitivo por receptores de GABA-A.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e bloqueiam sua ativação.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Técnica estatística que isola e avalia a contribuição dos fatores incondicionais para a variação na média de uma variável dependente contínua.
Dióxidos de 1,4-dietileno. Solventes industriais. De acordo com o Quarto Relatório Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002-1985), o próprio dioxano pode "ser razoavelmente considerado como um carcinógeno por antecipação".
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Benzodiazepines are a class of psychoactive drugs that produce a sedative effect by enhancing the activity of the neurotransmitter GABA at receptor sites in the brain.
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Quinolinas are aromatic heterocyclic organic compounds similar to quinoline, containing a benzene fused to a pyridine ring, which have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals and chemical research.
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.
Drogas estimuladoras do humor usadas inicialmente no tratamento de distúrbios afetivos e outras afecções relacionadas. Vários INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE são úteis como antidepressivos, aparentemente como consequência tardia da modulação de seus níveis de catecolaminas. Os compostos tricíclicos usados como agentes antidepressores (ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS) também parecem agir através dos sistemas de catecolaminas do cérebro. Um terceiro grupo (ANTIDEPRESSIVOS DE SEGUNDA GERAÇÃO) diferente inclui algumas drogas que atuam especificamente sobre os sistemas serotoninérgicos.
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Octapeptídeo potente, mas vasoconstritor instável. É produzido da angiotensina I após a remoção de dois aminoácidos ao C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA. Difere entre as espécies pelo aminoácido na posição 5. Para bloquear a VASOCONSTRIÇÃO e o efeito de HIPERTENSÃO da angiotensina II, pacientes frequentemente são tratados com INIBIDORES ACE ou com BLOQUEADORES DO RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA II.
Aminoácido não essencial de ocorrência natural que se encontra sob a forma L. O ácido glutâmico é o neurotransmissor excitatório mais comum do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Antagonista do receptor H1 da histamina. Tem propriedades hipnóticas leves e alguma ação anestésica local, e é usado para alergias (incluindo erupções da pele), tanto parenteral quanto localmente. É um ingrediente comum de remédios para resfriado.
Proteínas de superfície celular que se ligam ao hormônio liberador de corticotropina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os receptores de hormônio liberador de corticotropina de células da adeno-hipófise medeiam a estimulação da liberação de corticotropina pelo fator de liberação de corticotropina hipotalâmico. A consequência fisiológica da ativação de receptores de hormônio liberador de corticotropina hipotalâmico no sistema nervoso central ainda não é bem conhecida.
Fármacos que se ligam e bloqueiam a ativação de RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES por MINERALOCORTICOIDES como a ALDOSTERONA.
Drogas que se ligam aos receptores da dopamina ativando-os.
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H3 foram principalmente reconhecidos como autorreceptores inibitórios em terminais nervosos contendo histamina, e desde então se tem demonstrado que eles regulam a liberação de diversos neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Aminas biogênicas que possuem uma única parte amina. Incluídos neste grupo estão todas as monoaminas naturais formadas pela descarboxilação enzimática de aminoácidos naturais.
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número dois, diferente dos INDÓIS que possuem o nitrogênio adjacente ao anel de seis membros.
Alquilamida encontrado em CAPSICUM que atua nos CANAIS DE CÁTION TRPV.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Aminoácido que na forma D-isômero é o agonista para o receptor de glutamato do tipo NMDA (RECEPTOR NMDA).
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D1 não possuem ÍNTRONS, e os receptores estimulam ADENILIL CICLASES.
Peptídeos de 21 aminoácidos produzidos por células endoteliais vasculares e que atuam como potentes vasoconstritores. A família das endotelinas consiste em três membros: ENDOTELINA 1, ENDOTELINA 2 e ENDOTELINA 3. Todos os três peptídeos possuem 21 aminoácidos, mas variam na composição dos aminoácidos. Os três peptídeos produzem respostas vasoconstritora e pressórica em várias partes do corpo. Entretanto, o padrão quantitativo das atividades farmacológicas são consideravelmente diferentes entre esses isopeptídeos.
Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.
Subtipo de receptor de bradicinina constitutivamente expresso que pode desempenhar um papel na fase aguda da resposta inflamatória e dolorosa. Tem alta especificidade para as formas intactas de BRADICININA e CALIDINA. O receptor está acoplado a proteínas sinalizadoras para PROTEÍNA-G GQ FAMÍLIA ALFA e a PROTEÍNA-G GI-GO FAMÍLIA ALFA.
Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).
Antagonista da serotonina e bloqueador do receptor H1 da histamina, usado como antipruriginoso, estimulante do apetite, antialérgico e para a síndrome do esvaziamento pós-gastrectomia,etc.
O neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
Fenilpropionatos são sais ou ésteres do ácido fenilpropiónico, usados ocasionalmente como conservantes de alimentos e podendo causar reações alérgicas em alguns indivíduos.
Injeção de quantidades muito pequenas de líquido, frequentemente com o auxílio de um microscópio e microsseringas.
Fenil-piperidinil-butirofenona utilizado principalmente para tratar ESQUIZOFRENIA e outras PSICOSES. Também é utilizado em transtornos esquizoafetivos, ESQUIZOFRENIA PARANOIDE, balismo e SÍNDROME DE TOURETTE (droga de escolha) e ocasionalmente como terapia adjunta na DEFICIÊNCIA INTELECTUAL e coreia da DOENÇA DE HUNTINGTON. É um antiemético potente e utilizado no tratamento do SOLUÇO intratável. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p279)
Piridinas substituídas em qualquer posição por um grupo amino. Podem ser hidrogenadas, porém devem obrigatoriamente reter pelo menos uma dupla ligação.
Triptamina substituída com dois grupos hidroxilas na posição 5 e 7. É um análogo neurotóxico da serotonina, que destrói preferencialmente os neurônios serotoninérgicos e é usado em neurofarmacologia como uma ferramenta.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.
Grupo de compostos consistindo em parte de dois anéis que compartilham um átomo (geralmente um carbono).
Proteínas de superfície celular que ligam TAQUICININAS com alta afinidade e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células. Foram caracterizadas três classes de receptores de taquicininas, a NK-1, NK-2, e NK-3, as quais preferem, respectivamente, SUBSTÂNCIA P, NEUROCININA A e NEUROCININA B.
Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.
Fármacos que aliviam a ANSIEDADE, tensão e os TRANSTORNOS DA ANSIEDADE, promovem sedação e tem um efeito calmante sem afetar a clareza da consciência ou as condições neurológicas. Os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA são comumente usados no tratamento sintomático da ansiedade, mas não são incluídos aqui.
Fator solúvel produzido por MONÓCITOS, MACRÓFAGOS e outras células que ativam os linfócitos T e potenciam suas respostas aos mitógenos ou antígenos. A interleucina-1 é um termo genérico que se aplica a duas proteínas distintas, a INTERLEUCINA-1ALFA e a INTERLEUCINA-1BETA. Os efeitos biológicos da IL-1 incluem a capacidade para suprir os requisitos dos macrófagos necessários para ativar a célula T.
Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Receptores de superfície celular que se ligam às moléculas de sinalização liberadas por neurônios e que convertem esses sinais em mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. O termo neurotransmissor é utilizado aqui no seu sentido mais amplo, incluindo não apenas mensageiros que atuam na regulação de canais iônicos, mas também aqueles que atuam em sistemas de segundos mensageiros e aqueles que podem atuar à distância a partir do seu sítio de liberação. Estão incluídos os receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores e neuro-humorais, localizados ou não nas sinapses.
Proteínas de superfície celular que se ligam ao PEPTÍDEO RELACIONADO COM GENE DE CALCITONINA com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os receptores CGRP estão presentes no SISTEMA NERVOSO CENTRAL e na periferia. São formados por meio da heterodimerização da PROTEÍNA SEMELHANTE A RECEPTOR DE CALCITONINA com a PROTEÍNA 1 MODIFICADORA DA ATIVIDADE DE RECEPTORES.
Fármacos usados no tratamento da HIPERTENSÃO (aguda ou crônica), independentemente do mecanismo farmacológico. Entre os anti-hipertensivos estão os DIURÉTICOS [especialmente os DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (=INIBIDORES DE SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO)], os BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os ALFA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA, os BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO, os BLOQUEADORES GANGLIONARES e os VASODILATADORES.
Antagonista de receptores D2 dopaminérgicos. Tem sido utilizada terapeuticamente como antidepressivo, antipsicótico e como um auxiliar na digestão. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Drogas que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e bloqueiam sua ativação.
Ansiolítico e agonista do receptor de serotonina que pertence à classe de compostos da azaspirodecanediona. Sua estrutura não está relacionada à das BENZODIAZEPINAS, mas tem eficácia comparável ao DIAZEPAM.
Análogo espiro butirofenona semelhante ao HALOPERIDOL e outros compostos relacionados. É recomendado no tratamento da ESQUIZOFRENIA.
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.
Derivado semissintético do ergot (Claviceps purpurea). Tem efeitos complexos nos sistemas serotoninérgicos, incluindo o antagonismo em alguns receptores periféricos de serotonina, ações tanto agonistas como antagonistas nos receptores de serotonina do sistema nervoso central, e possivelmente efeitos no metabolismo de serotonina. É um alucinógeno potente, mas os mecanismos desse efeito não são bem compreendidos.
Subtipo de receptor de angiotensina que se expressa em altos níveis em vários tecidos adultos, incluindo o SISTEMA CARDIOVASCULAR, RIM, SISTEMA ENDÓCRINO e SISTEMA NERVOSO. A ativação do receptor tipo 1 de angiotensina provoca VASOCONSTRIÇÃO e retenção de sódio.
Droga ativa centralmente que aparentemente bloqueia a captação de serotonina e provoca a liberação de serotonina através de sistemas de transporte pela membrana.
Expulsão forçada de conteúdos do ESTÔMAGO através da BOCA.
Hidrocarbonetos cristalinos de dois anéis, isolados do alcatrão da hulha. São usados como intermediários na síntese química, como repelentes de insetos, fungicidas, lubrificantes, conservantes e, antigamente, como antissépticos tópicos.
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Principal alcaloide do ópio e protótipo de opiato analgésico e narcótico. A morfina tem efeitos variados no sistema nervoso central e na musculatura lisa.
Compostos que aliviam dor sem a perda de ESTADO DE CONSCIÊNCIA.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides kappa ligam as dinorfinas com maior afinidade que as endorfinas as quais são preferidas às encefalinas.
Proteínas de superfície celular que se ligam às ANGIOTENSINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.