Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H3 foram principalmente reconhecidos como autorreceptores inibitórios em terminais nervosos contendo histamina, e desde então se tem demonstrado que eles regulam a liberação de diversos neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico.

Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Muitos receptores histamínicos H1 operam através do sistema de segundos mensageiros inositol fosfato/diacilglicerol. Entre as várias respostas mediadas por esses receptores estão a contração do músculo liso, aumento da permeabilidade vascular, liberação de hormônio e neoglicogênese cerebral. (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.

Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H2 atuam via proteína G para estimular a ADENILIL CICLASES. Entre as diversas respostas mediadas por estes receptores estão a secreção de ácidos gástricos, relaxamento da musculatura lisa, efeitos inotrópicos e cronotrópicos sobre o músculo cardíaco e inibição da função linfocitária (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.

Fármacos que se ligam a receptores da histamina ativando-os. Embora tenham sido sugeridos para várias aplicações clínicas, os agonistas da histamina até agora têm sido mais amplamente usados na pesquisa do que para fim terapêutico.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.

Proteínas de superfície celular que se ligam à histamina e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Os receptores histamínicos encontram-se dispersos nos sistemas nervoso central e periférico. Três tipos foram reconhecidos e designados como H1, H2 e H3. Eles diferem entre si na farmacologia, distribuição e modo de ação.

Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.

Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.

Secreção de histamina pelos mastócitos e de grânulos basofílicos por exocitose. Isto pode ser iniciado por vários fatores, todos envolvem ligação da IgE, unida por ligação cruzada com o antígeno, aos receptores Fc de mastócitos ou basófilos. Uma vez liberada, a histamina se liga a vários diferentes receptores celulares alvo, exercendo uma ampla variedade de efeitos.

Histamina substituída em qualquer posição por um ou mais grupos metil. Muitas são agonistas de receptores histaminérgicos H1, H2 ou ambos.

Antagonista do receptor H1 da histamina usado em reações alérgicas, febre do feno, rinite, urticária e asma. Também tem sido usado em aplicações veterinárias. Um dos anti-histamínicos clássicos mais amplamente usados, geralmente causa menos sonolência e sedação que a PROMETAZINA.

Agonista do receptor H2 de histamina frequentemente utilizado para estudar a atividade da histamina e seus receptores.

Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.

Antagonista histaminérgico dos receptores H2 utilizado como agente antiulceroso.

Fixador fotográfico também utilizado na fabricação de resinas. De acordo com o Quarto Relatório Anual em Carcinógenos (NTP 85-002, 1985), esta substância pode ser racionalmente considerada um carcinógeno. (Tradução livre do original: Merck Index, 9th ed). Muitos de seus derivados são ANTITIREÓIDEOS e/ou DEPURADORES DE RADICAIS LIVRES.

Agonista altamente potente e específico do receptor H2 da histamina, usado no diagnóstico como indicador de secreção gástrica.

Antagonista histaminérgico dos receptores H1 utilizado como antiemético, antitussígeno, para dermatoses e prurido, para reações de hipersensibilidade, como hipnótico, como antiparkinsonismo e como um ingrediente em preparações frias. Apresenta efeitos antimuscarínicos indesejáveis, além de efeitos sedativos.

Antagonista competitivo do receptor H2 de histamina. Seu principal efeito farmacodinâmico é a inibição da secreção gástrica.

Enzima que catalisa a transferência de um grupo metil da S-adenosilmetionina a histamina, formando N-metilhistamina, o principal metabólito da histamina no homem. EC 2.1.1.8.

Fármacos usados por sua ação sobre os sistemas histaminérgicos. Estão incluidos [neste grupo] fármacos que agem sobre os receptores da histamina, que afetam o ciclo de vida da histamina ou o estado das células histaminérgicas.

Bloqueador não imidazólico daqueles receptores de histamina que fazem a mediação da secreção gástrica (receptores H2). É usado para tratar úlceras gastrointestinais.

Antagonista do receptor H1 da histamina. Tem propriedades hipnóticas leves e alguma ação anestésica local, e é usado para alergias (incluindo erupções da pele), tanto parenteral quanto localmente. É um ingrediente comum de remédios para resfriado.

Família de hexa-hidropiridinas.

Antagonista da histamina que parece bloquear tanto os receptores histaminérgicos do tipo H2 como os do tipo H3. Tem sido utilizado no tratamento de úlceras.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Enzima que catalisa a descarboxilação de histidina para histamina e dióxido de carbono. Requer fosfato de piridoxal em tecidos animais, mas não em micro-organismos. EC 4.1.1.22.

Classe de fármacos não sedativos que se ligam aos receptores de histamina (AGONISMO INVERSO), mas não os ativa e, desta maneira, bloqueia as ações da histamina ou dos agonistas da histamina. Estes anti-histamínicos representam um grupo heterogêneo de compostos com diferentes estruturas químicas, efeitos colaterais, distribuição e metabolismo. Comparado aos anti-histamínicos anteriores (primeira geração), este tipo não sedativo apresenta grande especificidade ao receptor, baixa penetração na BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA e menor possibilidade de causar sonolência ou dificuldade psicomotora.

Composto tricíclico da dibenzoxepina. Apresenta várias ações farmacológicas, inclusive a manutenção da inervação adrenérgica. Seu mecanismo de ação não é completamente conhecido, mas parece bloquear a recaptação de neurotransmissores monoaminérgicos para os terminais pré-sinápticos. Possui atividade anticolinérgica e modula o antagonismo dos receptores H(1) e H(2) da histamina.

TIOUREIA undecenílica que pode ter atividade anti-inflamatória tópica.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Antagonista de histamina H1 com baixa ação sedativa, mas frequente irritação gastrointestinal. É utilizado para tratar ASMA, FEBRE DO FENO, URTICÁRIA e RINITE e também para aplicações veterinárias. A tripelenamina é administrada por várias vias, incluindo topicamente.

Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).

Potente desgranulador de mastócitos. Está envolvido na liberação de histamina.

Antagonista seletivo dos receptores H1 de histamina, destituído de atividade depressora sobre o sistema nervoso central. A droga foi utilizada no tratamento da ALERGIA, mas descartada devido às causas da SÍNDROME DO QT LONGO.

Antagonista do receptor H1 de histamina utilizada em rinite alérgica, ASMA e URTICÁRIA. É um componente de fármacos produzidos para a TOSSE e o FRIO. Pode causar sonolência.

Ácido clorídrico presente no SUCO GÁSTRICO.

Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Células granulares que são encontradas em quase todos os tecidos, muito abundantes na pele e no trato gastrointestinal. Como os BASÓFILOS, os mastócitos contêm grandes quantidades de HISTAMINA e HEPARINA. Ao contrário dos basófilos, os mastócitos permanecem normalmente nos tecidos e não circulam no sangue. Os mastócitos, provenientes das células-tronco da medula óssea, são regulados pelo FATOR DE CÉLULA-TRONCO.

Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).

Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.

Cicloheptatiofeno bloqueador dos receptores de histamina H1 e liberador de mediadores inflamatórios. Tem sido indicado no tratamento de asma, rinite, alergias de pele e anafilaxia.

Dibenzoxepinas are heterocyclic compounds consisting of two benzene rings fused to an oxepine ring, found in some natural and synthetic substances with various pharmacological activities, including potential psychoactive effects.

Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.

Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.

Análogo da histamina e agonista do receptor H1 que serve como vasodilatador. É usado na DOENÇA DE MENIÈRE e em cefaleias vasculares, mas pode exacerbar a asma brônquica e úlceras pépticas.

Sensação de coceira intensa que produz a necessidade de friccionar ou coçar a pele para obter alívio.

Família de derivados da iminoureia. O primeiro composto foi isolado a partir de cogumelos, germes de milho, casca de arroz, mexilhões, minhocas e do suco de nabo. Seus derivados podem apresentar propriedades antivirais e antimicóticas.

Antagonista potente de H1 da histamina, de segunda geração, que é eficaz no tratamento da rinite alérgica, urticária crônica e na asma induzida por pólen. Ao contrário de muitos anti-histamínicos tradicionais, não causa sonolência ou efeitos colaterais colinérgicos.

Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.

Revestimento do ESTÔMAGO formado por um EPITÉLIO interno, uma LÂMINA PRÓPRIA média e a MUSCULARIS MUCOSAE externa. As células superficiais produzem o MUCO que protege o estômago do ataque de ácidos e enzimas digestivos. Quando o epitélio se invagina para a LÂMINA PRÓPRIA em várias regiões do estômago (CÁRDIA, FUNDO GÁSTRICO e PILORO), há formação de diferentes glândulas tubulares gástricas. Estas glândulas são constituídas por células que secretam muco, enzimas, ÁCIDO CLORÍDRICO, ou hormônios.

Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.

Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)

Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.

Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.

Compostos com dois anéis de BENZENO ligados às AZEPINAS.

Reação de hipersensibilidade aguda devido à exposição a antígeno (ver ANTÍGENOS) previamente encontrado. A reação pode incluir URTICÁRIA rapidamente progressiva, sofrimento respiratório, colapso vascular, CHOQUE sistêmico e morte.

Fenômenos e produtos farmacêuticos de compostos que se ligam ao mesmo sítio de ligação do receptor, como um agonista (AGONISMO DE DROGAS) para aquele receptor, mas exerce o efeito farmacológico oposto.

Antagonista do receptor H2 da histamina com baixa toxicidade, que inibe a secreção gástrica de ácido. A droga é usada para o tratamento de úlceras duodenais.

Antagonista da serotonina e bloqueador do receptor H1 da histamina, usado como antipruriginoso, estimulante do apetite, antialérgico e para a síndrome do esvaziamento pós-gastrectomia,etc.

Anti-histamínico agora retirado do mercado em muitos países devido aos potencialmente raros, porém fatais efeitos.

Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Antagonista do receptor H1 da histamina. É utilizado nas reações de hipersensibilidade, rinite, prurido e em alguns remédios de resfriado comum.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Leucócitos granulares caracterizados por uma coloração relativamente pálida. O lóbulo nuclear e o citoplasma contêm grânulos escuros, grosseiros e de tamanhos variados que são corados por corantes básicos.

Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.

Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.

Secreção líquida da mucosa estomacal composta por ácido clorídrico (ÁCIDO GÁSTRICO), PEPSINOGÊNIOS, FATOR INTRÍNSECO, GASTRINA, MUCO e íon bicarbonato (BICARBONATOS). (tradução livre do original: Best & Taylor's Physiological Basis of Medical Practice, 12th ed, p651).

Pentapeptídeo sintético que tem efeitos semelhantes aos da gastrina quando administrada parenteralmente. Estimula a secreção de ácido gástrico, pepsina, fator intrínseco e tem sido usada como um auxílio no diagnóstico.

Fármacos usados para tratar reações alérgicas. A maioria age impedindo a liberação de mediadores inflamatórios ou inibindo as ações dos mediadores liberados em suas células alvo.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

A porção distal e mais estreita do INTESTINO DELGADO, entre o JEJUNO e a VALVA ILEOCECAL do INTESTINO GROSSO.

Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.

Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.

Um dos ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H1 DA HISTAMINA com pouca ação sedativa. É utilizada no tratamento da febre do feno, rinite, dermatoses alérgicas e prurido.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.

Derivado de fenotiazina com propriedades bloqueadoras do receptor de histamina tipo H1, antimuscarínicas e sedativas. É utilizada como antialérgico, contra pruridos, para o enjoo e como sedativo, além de também ser usada em animais.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.

Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)

Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.

Família de hormônios peptídicos gastrintestinais que estimula a secreção de SUCO GÁSTRICO. Também podem ocorrer no sistema nervoso central, onde são considerados neurotransmissores.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Um grupo de compostos que são derivados da beta-metilacetilcolina (metacolina).

Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.

Compostos baseados na propanolamina, ligada a um anel fenoxila via átomo de OXIGÊNIO. A cadeia lateral tem um carbono a mais que a FENITILAMINAS.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.

Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.

Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.

Expulsão súbita de ar, forçada e involuntária, do NARIZ e BOCA causada por irritação das MEMBRANAS MUCOSAS do TRATO RESPIRATÓRIO superior.

Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.

LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.

Compostos contendo fenil-1-butanona.

O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Área no hipotálamo limitada medialmente pelo trato mamilotalâmico e pela coluna anterior do FÓRNICE (CÉREBRO). A borda medial da CÁPSULA INTERNA e a região subtalâmica formam seus limites laterais. Contém o núcleo hipotalâmico lateral, o núcleo túbero-mamilar, os núcleos tuberais laterais e as fibras do FEIXE PROSENCEFÁLICO MEDIANO.

Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.

Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.

Injeções nos ventrículos cerebrais.

Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.

Pirrolidinas referem-se a compostos heterocíclicos simples, formados por um anel carbocíclico saturado de cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, encontrados em alguns alcalóides e drogas sintéticas com propriedades psicoativas.

Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.

Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.

A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)

Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.

A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.

Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.

Piridinas substituídas em qualquer posição por um grupo amino. Podem ser hidrogenadas, porém devem obrigatoriamente reter pelo menos uma dupla ligação.

Células arredondadas ou piramidais das GLÂNDULAS GÁSTRICAS. Secretam ÁCIDO CLORÍDRICO e produzem o fator intrínseco gástrico, uma glicoproteína que se liga à VITAMINA B12.

Alquilamida encontrado em CAPSICUM que atua nos CANAIS DE CÁTION TRPV.

Antagonista muscarínico ativo centralmente, que tem sido usado no tratamento sintomático da DOENÇA DE PARKINSON. A benzotropina também inibe a captação de dopamina.

Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.

A maior passagem que leva ar aos pulmões originando-se na bifurcação terminal da TRAQUEIA. Incluem os dois maiores brônquios primários que se ramificam em brônquios secundários e terciários que, por sua vez, se estendem em BRONQUÍOLOS e ALVÉOLOS PULMONARES.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e bloqueiam sua ativação.

Subtipo de células enteroendócrinas, encontradas na mucosa gastrintestinal, particularmente nas glândulas do ANTRO PILÓRICO, DUODENO e ÍLEO. Estas células secretam principalmente SEROTONINA e alguns neuropeptídeos. Seus grânulos secretores coram-se rapidamente com prata (coloração argentafin).

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.

Propriedade dos capilares sanguíneos do ENDOTÉLIO que permite a troca seletiva de substâncias entre o sangue e os tecidos circunscritos e através de barreiras membranosas, como as BARREIRA SANGUE-AR, BARREIRA HEMATOAQUOSA, BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA, BARREIRA HEMATONEURAL, BARREIRA HEMATO-RETINIANA e BARREIRA HEMATOTESTICULAR. Moléculas lipossolúveis pequenas, como o dióxido de carbono e oxigênio deslocam-se livremente por difusão. A água e as moléculas hidrossolúveis não podem passar através das paredes do endotélio e dependem de poros microscópicos. Estes poros mostram áreas estreitas (JUNÇÕES ESTREITAS) que podem limitar o movimento de moléculas grandes.

Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.

Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.

Irritante da pele e alérgeno utilizado na fabricação de espumas de poliuretano e outros elastômeros.

Ésteres de inositol do ácido fosfórico. Incluem ésteres ácidos mono e polifosfóricos, com a exceção do hexafosfato de inositol que é o ÁCIDO FÍTICO.

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Testes envolvendo inalação de alérgenos (nebulizados ou na forma de poeira), soluções de nebulizados farmacologicamente ativos (por exemplo, histamina, metacolina), ou soluções controle, seguidos por avaliação da função respiratória. Esses testes são utilizados no diagnóstico da asma.

Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.

Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) que inibe a enzima ciclo-oxigenase necessária para a formação de prostaglandinas e outros autacoides. Também inibe a motilidade de leucócitos polimorfonucleares.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 e LTE4), principal mediador da BRONCOCONSTRIÇÃO, HIPERSENSIBILIDADE e outras reações alérgicas. Antigos relatos descreveram-no como "uma substância de lenta reação da ANAFILAXIA", liberada do pulmão devido a veneno de cobra ou após choque anafilático. A relação entre os leucotrienos SRS-A foi estabelecida por UV, que evidenciou a presença do trieno conjugado. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)

Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.

Imunoglobulina associada com MASTÓCITOS. A superexpressão tem sido associada com hipersensibilidade alérgica (HIPERSENSIBILIDADE IMEDIATA).

Betanecol compounds are parasympathomimetic agents that stimulate muscarinic receptors, primarily used in medical treatments to induce salivation and improve intestinal motility.

Ducto excretor dos testículos que transporta os ESPERMATOZOIDES. Sai do escroto e se junta às VESÍCULAS SEMINAIS, formando o ducto ejaculatório.

Complexo de cromona que age inibindo a liberação de mediadores químicos de mastócitos sensibilizados. É usado no tratamento profilático da asma, tanto a alérgica quanto a induzida por exercício, mas não afeta um ataque asmático estabelecido.

Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.

Camada delgada de SUBSTÂNCIA CINZENTA localizada na superfície dos hemisférios cerebrais (ver CÉREBRO) que se desenvolve a partir do TELENCÉFALO e se molda em giros e sulcos. Alcança seu maior desenvolvimento no ser humano, sendo responsável pelas faculdades intelectuais e funções mentais superiores.

Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.

Acúmulo anormal de líquido em TECIDOS ou cavidades do corpo. Na maioria dos casos, estão presentes sob a PELE, na TELA SUBCUTÂNEA.

Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.

Tiazóis are a class of sulfur-containing organic compounds that contain a five-membered ring structure, which are widely used in pharmaceuticals as diuretics and antihypertensive agents.

Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.

Proteínas de superfície celular que ligam com alta afinidade às ENDOTELINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.

Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.

Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e bloqueiam sua ativação.

Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.

ICR (Institute of Cancer Research) mice are an inbred strain of albino Swiss mice, genetically identical and commonly used in scientific research due to their uniformity and predictability.

Atividade física de um humano ou de um animal como um fenômeno comportamental.

Reatividade alterada a um antígeno, podendo resultar em reações patológicas consequentes à exposição subsequente àquele antígeno particular.

Estreitamento do calibre do BRÔNQUIO, fisiologicamente ou como resultado de intervenção farmacológica.

Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA e SCOPOLA. A escopolamina e seus derivados quaternários agem como antimuscarínicos, como ATROPINA, mas podem ter mais efeitos no sistema nervoso central. Entre os muitos usos estão pré-medicação anestésica, INCONTINÊNCIA URINÁRIA, ENJÔO DEVIDO AO MOVIMENTO, e como antiespasmódico, midriático e cicloplégico.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.

Estado caracterizado por inatividade, resposta a estímulos diminuída e uma tendência em manter uma postura imóvel. Os membros tendem a permanecer em qualquer posição que são colocados (flexibilidade cérea). A catalepsia pode estar associada com TRANSTORNOS PSICÓTICOS (ex., ESQUIZOFRENIA CATATÔNICA), toxicidade do sistema nervoso por drogas e outras afecções.

Ação de uma droga na promoção ou no aumento da efetividade de uma outra droga.

Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.

Diminuição de um parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive processos fisiológicos celulares, microbianos e vegetais, imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e cutâneos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, incluindo-se os processos enzimáticos e outros farmacológicos, causada por um medicamento ou outro composto químico.

Trítio, também conhecido como hidrogénio-3, é um isótopo radioativo do hidrogênio com dois neutrons e um próton em seu núcleo, naturalmente presente em pequenas quantidades na água do mar e geralmente produzido como subproduto na indústria nuclear.

Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.

Fenômeno através do qual compostos cujas moléculas têm o mesmo número e tipo de átomos e o mesmo arranjo atômico, mas diferem nas relações espaciais.

Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.

PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.

Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.

Antidepressivo tetracíclico de anel em ponte, que é tanto mecanística quanto funcionalmente similar aos antidepressivos tricíclicos, incluindo efeitos colaterais associados ao seu uso.

Simpatomimético de ação direta usado como vasoconstritor para aliviar a congestão nasal. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1251)

Compostos que inibem a ação das prostaglandinas.

A história em um contexto médico refere-se ao relato detalhado dos sintomas, condições de saúde passadas e presentes, tratamentos anteriores e outras informações relevantes que ajudam os profissionais médicos a avaliar, diagnosticar e tratar um paciente.

Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.

Revestimento mucoso da CAVIDADE NASAL, inclusive das narinas (vestíbulo) e da MUCOSA OLFATÓRIA. Constituída por células ciliadas, CÉLULAS CALICIFORMES, células em escova, granulares pequenas, CÉLULAS-TRONCO e por glândulas que contêm células mucosas e serosas.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Compostos de bifenilo referem-se a moléculas orgânicas compostas por dois anéis benzênicos fundidos, que podem apresentar diferentes graus de substituição e variedade estrutural.

Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.

Grupo de enzimas, incluindo aquelas que oxidam monoaminas primárias, diaminas e histamina. São proteínas que contêm cobre e, como sua ação depende de um grupo carbonila, são sensíveis à inibição pela semicarbazida.

Inflamação da mucosa do nariz semelhante àquela encontrada na febre do feno exceto que os sintomas persistem ao longo do ano. As causas são normalmente alérgenos presentes no ar, particularmente poeiras, penas, fungos, pele animal, etc.

Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.

A execução de uma radiografia de um objeto ou tecido registrando-se em uma placa fotográfica a radiação emitida pelo material radioativo dentro do objeto, tal como ao estudar a síntese e a localização do DNA dentro das células usando-se isótopos radioativos que foram incorporados no DNA. (Dorland, 28a ed)

Compostos que inibem ou antagonizam a ação ou a biossíntese de compostos estrogênicos.

Gênero da família Muridae que compreende onze espécies. C. migratorius, o hamster cinza ou armênio, e C. griseus, o hamster chinês, são as duas espécies utilizadas em pesquisa biomédica.

Sete anéis heterocíclicos contendo um átomo de NITROGÊNIO.

Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.

Administração de medicamentos, substâncias químicas ou outras substâncias pela boca.

Triazoles are a class of antifungal drugs that work by inhibiting the synthesis of ergosterol, a key component of fungal cell membranes, leading to fungal cell death.

Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.

Compostos que contêm anel benzênico fusionado com um anel furânico.

Método de estudo sobre uma droga ou procedimento no qual ambos, grupos estudados e investigador, desconhecem quem está recebendo o fator em questão. (Tradução livre do original: Last, 2001)