Antagonisti Degli Estrogeni
Estrogeni
Le sostanze che interagiscono con i recettori degli estrogeni nei tessuti bersaglio per gli effetti simili a quelli di estradiolo. Gli estrogeni stimolano gli organi riproduttivi femminili, e lo sviluppo di sesso femminile secondaria PRODOTTO. Sostanze estrogene includono naturale, sintetico, o farmaci steroidei.
Nitromifene
Un farmaco antinfiammatorio estrogeni antagonisti (come citrato) 1: 1 più comunemente usato come strumento di ricerca in studi sugli animali.
Recettori Degli Estrogeni
Proteine citoplasmatica che si legano gli estrogeni e migrano verso il nucleo in cui regolamentano DNA trascrizione. Valutazione dello stato di recettori estrogenici in pazienti affette da carcinoma mammario è diventato clinicamente importante.
Estradiolo
La 17-beta-isomer di estradiolo, un aromatized C-18 steroide con l 'idrossi gruppo a 3-beta- e 17-beta-position. Estradiol-17-beta è il più potente forma delle estrogenica steroidi.
Tamoxifene
Uno dei selettivo i recettori estrogenici Estrogenico con tissue-specific attività. Tamoxifene agisce come antiestrogeno (inibitori) nel tessuto mammario, ma come un agente stimolante di estrogeni () nel metabolismo del colesterolo, densita 'ossea e la proliferazione cellulare nel ENDOMETRIUM.
Recettore Degli Estrogeni Alfa
Uno dei recettori estrogenici e ha segnato una rilevante affinità per l ’ estradiolo, la sua espressione e sulla funzione differisce da, in qualche modo si oppone, i recettori estrogenici beta.
Antagonisti Dell'Estradiolo
Farmaci che inibiscono o inimicarmi la biosintesi dell ’ estradiolo.
Anisoli
Estradiol Congeners
Composti correlati all ’ estradiolo steroidei, l ’ ormone sessuale femminile di mammifero. Estradiol Congeners includono importante estradiolo precursori nel Biosynthetic vie, metaboliti derivati, e con attività estrogenica steroidi sintetici.
Clomifene
Un etilene triphenyl stilbene derivato che è un estrogeno agonista o antagonista, a seconda del tessuto bersaglio, non dimenticarlo e ZUCLOMIPHENE sono ENCLOMIPHENE (E) e (Z) isomeri del Clomifene rispettivamente.
Stireni
Modulatori Selettivi Degli Estrogeno- Recettori
Un strutturalmente variegato gruppo di composti distinti da estrogeni dalla loro abilita 'per legare e attivare i recettori degli estrogeni ma agire come un agonista o antagonista, a seconda del tipo di tessuto e ambiente ormonali sono classificati come prima generazione perche' hanno dimostrare estrogeno agonisti proprieta 'della seconda generazione ENDOMETRIUM o sulla base dei schemi di tessuto specificità. (Horm riserva 1997; 48: 155-63)
Polyunsaturated Alkamides
Amidi composto da insaturo VENTRESCA alifatici ACIDS collegati con pressorie da un legame ammidica sono perlopiù prevalente nei ASTERACEAE; PIPERACEAE; e RUTACEAE; e trovano anche nei ARISTOLOCHIACEAE; BRASSICACEAE; CONVOLVULACEAE; EUPHORBIACEAE; MENISPERMACEAE; POACEAE; e Solanaceae. Sono riconosciuti dalle loro gusto pungente e a causare intorpidimento e salivazione.
Recettore Degli Estrogeni Beta
Utero
La cavita 'thick-walled muscoloso organo nella donna PELVIS, del fondo (il corpo e' la sede dell ’ impianto e sviluppo EMBRYO posizione dietro l'istmo al fine di fondo, e 'perineale CERVIX uterine (del collo) che si apre su VAGINA dietro il quadrante addominale superiore isthmi al fine di fondo, sono le FALLOPIAN TUBES.
Estrogeni Coniugati
Una forma preparazione contenente una miscela di estrogeni coniugati, idrosolubile derivati interamente o in parte contribuito urina di cavalle gravide o sinteticamente da estrone e equilin. Contiene un miscuglio di estrone sodium-salt solfato (52-62%), equilin solfato (Ottobre%) con un totale di due tra 80-88%. PARKE-DAVIS coniugati includono 17-alpha-dihydroequilin, 17-alpha-estradiol e 17-beta-dihydroequilin. La potenza del preparato è espressa in una quantità di sodio estrone solfato.
Catecol Estrogeni
Antagonisti Degli Ormoni
Antagonisti Della Dopamina
Farmaci che si lega ai recettori DOPAMINE ma non attivazione, bloccando così le azioni di dopamina o agonisti esogene. Molti farmaci usati nel trattamento di disturbi psicotici (AGENTS antipsicotici) sono antagonisti della dopamina, anche se i loro effetti terapeutici possono essere dovuti aggiustamenti a lungo termine del cervello piuttosto che in effetti acuti della bloccando i recettori della dopamina. Gli antagonisti dopaminergici usati per altri scopi, tra cui clinici come antiemetici, nel trattamento della sindrome di Tourette, e per il singhiozzo. Blocco dei recettori della dopamina è associato alla sindrome sanguinando.
Antagonisti Degli Aminoacidi Catalizzatori
Relazione Farmacologica Dose-Risposta
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Rats, Sprague-Dawley
Antagonisti Narcotici
Antagonisti Dell'Istamina H2
Farmaci che si lega selettivamente ma non attivare i recettori istaminici H2, bloccando così l ’ azione dell ’ istamina. La loro azione clinicamente più importante dell ’ inibizione della secrezione acida nel trattamento di ulcere gastrointestinali muscolatura liscia. Potrebbe risentirne. Della droga in questa classe hanno forti effetti sul sistema nervoso centrale, ma queste azioni non ben compreso.
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein
Antagonisti Muscarinici
Farmaci che si legano ad ma non attivare i recettori muscarinici, bloccando così le azioni di Acetilcolina endogena o agonisti esogene. Sono diffuse antagonisti muscarinici comprese azioni sull'iride e Ciliary muscolo dell'occhio, il cuore e vasi sanguigni, le secrezioni del tratto respiratorio, sistema gastrointestinale e della motilità gastrointestinale ghiandole salivari, nella vescica urinaria, e il sistema nervoso centrale.
Antagonisti Dell'Acido Gamma Amino Butirrico
Antagonisti Dell'Istamina H1
Farmaci che si lega selettivamente ma non attivare istaminici H1, bloccando così le azioni di istamina endogena. Incluso qui sono le classiche antistaminici che antagonizzare o prevenire l ’ azione dell ’ istamina principalmente in immediate di ipersensibilità. Agiscono i bronchi, capillari e altri muscoli, liscia e sono usati per prevenire e alleviare chinetosi, rinite stagionale e dermatite allergica e da indurre sonnolenza, gli effetti del blocco del sistema nervoso centrale H1 non sono ben compresi.
Purinergic P1 Receptor Antagonists
Recettori Del Progesterone
Proteine specifiche dentro o su cellule di progesterone tessuti precisione combinarsi con progesterone. Il citosol progesterone-receptor complesso allora frequenta gli acidi nucleici di avviare la sintesi proteica. Ci sono due tipi di progesterone Receptors, A e B. Sono entrambe indotta dagli estrogeni e avere breve emivita.
Aromatasi
Un enzima che catalizza la con desaturazione (aromatization) l'Anello A del C19 e converte gli androgeni in estrogeni C-18. In questo processo la 19-methyl. Questo enzima è situata nel modo endoplasmic reticolo di cellule estrogen-producing delle ovaie, placenta, i tessuti adiposo e cervello. Aromatasi è codificata dal gene, e le funzioni CYP19 complesso con NADPH-FERRIHEMOPROTEIN REDUCTASE nel sistema del citocromo P-450.
Dietilstilbestrolo
Un estrogeno sintetico farmaci utilizzati nel trattamento dei disordini in post-menopausa in menopausa e era anche utilizzato precedentemente nel promoter di animali. Secondo il Quarto rapporto annuale sulla NTP 85-002 Carcinogens (1985), il dietilstilbestrolo è stato accusato di essere un noto cancerogeno. (Merck cura di), l '11
Antagonisti Dell'Istamina
Antagonisti Nicotinici
Farmaci che si lega ai recettori colinergici recettori nicotinici (farmaci) e blocca le azioni di acetilcolina o colinergici agonisti. Antagonisti nicotinico blocco trasmissione alle sinaptici gangli Del Sistema Nervoso Autonomo scheletri giunzione neuromuscolare, e al sistema nervoso centrale (sinapsi.
Adenosine A2 Receptor Antagonists
Adrenergic alpha-1 Receptor Antagonists
Purinergic P2 Receptor Antagonists
Rats, Wistar
Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists
Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists
Rna Messaggero
RNA sequenze che servire come modelli per la sintesi proteica batterica mRNAs. Trascrizioni primario in genere a cui non richiedono Post-Transcriptional elaborando mRNA eucariotiche viene sintetizzata nel nucleo e devono essere esportati al citoplasma per una traduzione. MRNAs eucariote sono piu 'una sequenza di polyadenylic acido quando guardo la 3' fine, referred to as the poli (A) coda. La funzione di questa coda non si sa con certezza, ma potrebbe avere un ruolo nelle esportazioni di maturo mRNA dal nucleo nonché per stabilizzare un mRNA molecole da ritardato la degradazione nel citoplasma.
Estrone
Un aromatized C-18 steroide con un gruppo di i metaboliti 17-chetone, un grande mammifero di estrogeni. Viene convertito da androstenedione direttamente, o da di testosterone attraverso estradiolo. Nell ’ uomo, viene prodotto principalmente dal ciclica PLACENTA ovaie, e il tessuto adiposo - degli uomini e donne in post-menopausa.
Trasduzione Del Segnale
Il trasferimento delle informazioni biologiche intracellulare (attivazione / inibizione) attraverso un segnale di trasduzione del segnale. In ogni sistema un'attivazione / inibizione segnale di una molecola ormone di differenziazione, biologicamente attivo (neurotrasmettitore) è mediato l'accoppiamento di un recettore / enzima per un secondo messaggero sistema o di trasduzione del segnale canale ionico. Gioca un ruolo importante nel attivando funzioni cellulari, cella differenziazione e la proliferazione cellulare. Esempi di trasduzione del segnale sistemi sono il canale ionico gamma-aminobutyric ACID-postsynaptic receptor-calcium mediato dal sistema, la via metabolica, l 'attivazione dei linfociti T e l'attivazione mediata dai recettori di membrana collegato a fosfolipasi. Quei depolarizzazione o rilascio intracellulare di calcio includono l' attivazione mediato citotossica sinaptici granulociti ed è un potenziamento dell ’ attivazione della protein-chinasi. Vie di trasduzione del segnale può essere una parte dei suoi vie di trasduzione del segnale; ad esempio, protein chinasi attivazione è parte del segnale di attivazione delle piastrine.
Adenosine A1 Receptor Antagonists
Angiotensin Receptor Antagonists
Progesterone
Il maggiore progestational steroide secreta principalmente da parte del corpo luteo e la placenta. Ecco. Progesterone nel UTERUS, le ghiandole mammarie e il cervello. E 'richiesto in EMBRYO impianto di mantenimento; gravidanza e sullo sviluppo di tessuto per la produzione di latte. Progesterone, convertito da Carbonitrile, e' anche un intermedio nella biosintesi di ormoni steroidei gonadica CORTICOSTEROIDI e delle ghiandole surrenali.
Antagonisti Dei Leucotrieni
Cellule Coltivate
Legame Competitivo
Le interazioni fra due o più ligandi con substrati o lo stesso sito di legame. Lo spostamento di uno per l'altra è usato in quantitative e un ’ affinità selettiva misure.
Adrenergic alpha-2 Receptor Antagonists
Antagonisti Adrenergici
Farmaci che si legano ad ma non attivare adrenergici. Antagonisti adrenergici blocco le azioni di adrenergici endogeno trasmettitori epinefrina e norepinefrina.
GABA-A Receptor Antagonists
Alfa-Antagonisti Adrenergici
Farmaci che si lega ai recettori alpha-adrenergic ma non attivazione, bloccando così le azioni di endogena o agonisti adrenergici esogene. Alfa-Antagonisti Adrenergici sono utilizzate nel trattamento dell ’ ipertensione, vasospasmo, vasculopatia periferica, shock e feocromocitoma.
Dosaggio Di Radioligandi
Postmenopausa
Fattori Temporali
Ligandi
Una molecola che si lega ad un'altra molecola, usato soprattutto per definire un piccola molecola che si lega specificamente a una molecola piu 'grande, ad esempio un antigene con un anticorpo, un ormone o neurotrasmettitore legame al recettore o un substrato o allosteric effettrici con un enzima. Che legano le sulfaniluree sono molecole che donare o accettare un paio di elettroni per formare una coordinata legame covalente con il metallo centrali atomo di un coordinamento complesso. (Da 27 Dorland cura di),
Histamine H3 Antagonists
Pirazoli
Interazioni Farmacologiche
Etinilestradiolo
Un semisintetica 17-alpha-ethinyl alkylated estradiolo con una sostituzione, e ha un'alta concentrazione estrogenica quando somministrata per via orale, ed è spesso usato come componente LIOFILIZZATO ORMONALI estrogenica.
Fitoestrogeni
Pianta EXTRACTS e composti chimici principalmente ISOFLAVONES, che simulano endogena di estrogeni, o che ne modulano legandosi ai recettori estrogenici.
Ormoni Progestazionali
Le sostanze che interagiscono con il progesterone recettori dei tessuti per gli effetti simili a quelli di progesterone azioni di progestinici primario, incluso steroidi naturali e sintetiche, siamo sulla UTERUS e della ghiandola mammaria per prepararsi e nel mantenimento della gravidanza.
Recettori Della Serotonina
Proteine nella superficie che si legano SEROTONIN intracellulare e innescare cambiamenti che influenza il comportamento di cellule. Diversi tipi di recettori della serotonina è stato riconosciuto che differiscono nella loro farmacologica, biologia molecolare, e modalità di azione.
Recettori Delle Endoteline
Recettori Del N-Metil-D-Aspartato
Una classe di recettori Ionotropic Glutamate caratterizzata da una rilevante affinità per i recettori NMDA antagonisti-N-metil-D-aspartato. Ha un sito di legame per glicina allosteric che deve essere occupato per il canale di aprire in un posto in cui il canale di magnesio ioni si legano in modo positivo. Il voltaggio not dipendenza e la conduttanza del canale permeabilità al canale dello svolgimento di ioni di calcio (come pure vaccini monovalenti cazioni) sono importanti nella excitotoxicity e plasticità neuronale.
Adrenergic beta-2 Receptor Antagonists
Immunoistochimica
Cavie
Bloccanti Del Canale Del Calcio
Piridine
Pirrolidine
Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists
Receptors, G-Protein-Coupled
La più grande famiglia di recettori cellulari superficiali coinvolta nella trasduzione del segnale. Condividono un comune struttura e segnale HETEROTRIMERIC G-PROTEINS.
Topi Inbred C57Bl
I topi inbred C57Bl sono una particolare linea genetica di Mus musculus, ampiamente utilizzati in ricerca biomedica per i loro tratti geneticamente e fenotipicamente omogenei e stabili.
Neuroni
Triazoli
Dizocilpina Maleato
Noncompetitive un potente antagonista dei recettori antagonisti-N-metil-D-aspartato (NMDA) usata principalmente come strumento di ricerca. Il farmaco è stato considerato per l 'ampia varietà di patologie sistemiche neurodegenerative o in cui i recettori NMDA svolga un ruolo importante. Il suo uso è stata principalmente limitata a esperimenti animale e tessuti a causa della sua effetti psicotropi.
Regolazione Dell'Espressione Genica
Neoplasie Ormonodipendenti
Indoli
Composti Di Bifenile
I composti di bifenile sono molecole organiche che consistono in due anelli benzene uniti da un legame singolo C-C.