Anticonvulsivantes
Drogas utilizadas para impedir CONVULSÕES ou reduzir sua gravidade.
Pentilenotetrazol
Agente farmacêutico que apresenta atividade como estimulador do sistema nervoso central e respiratório. É considerado um antagonista não competitivo do ÁCIDO GAMA AMINOBUTÍRICO. O pentilenotetrazol tem sido utilizado experimentalmente para estudar o fenômeno de convulsões e para identificar fármacos que possam controlar a suscetibilidade a convulsões.
Fenitoína
Anticonvulsivante usado para tratar uma grande variedade de surtos convulsivos. Também é antiarrítmico e relaxante muscular. O mecanismo de ação terapêutica não foi esclarecido, embora várias ações celulares tenham sido descritas, incluindo efeitos nos canais iônicos, transporte ativo e estabilização geral da membrana. O mecanismo do seu efeito de relaxante muscular parece envolver a redução da sensibilidade dos feixes musculares ao alongamento. A fenitoína tem sido indicada para várias outras aplicações terapêuticas, mas seu uso tem sido limitado pelos seus muitos efeitos adversos e interações com outras drogas.
Convulsões
Distúrbios clínicos ou subclínicos da função cortical, devido à descarga súbita, anormal, excessiva e desorganizada de células cerebrais. As manifestações clínicas incluem fenômenos motores, sensoriais e psíquicos. Os ataques recidivantes são normalmente referidos como EPILEPSIA ou "transtornos de ataques".
Carbamazepina
Anticonvulsivante usado para controlar o grande mal e ataques psicomotores ou focais. Seu modo de ação não está completamente esclarecido, mas algumas das suas ações lembram as da FENITOÍNA. Embora haja pouca semelhança química entre os dois compostos, sua estrutura tridimensional é similar.
Convulsivantes
Substâncias que agem no tronco cerebral ou na medula espinhal produzindo convulsões tônicas ou clônicas, frequentemente removendo o tonus inibitório normal. Foram usadas anteriormente para estimular a respiração ou como antídotos contra "overdose" de barbituratos. Agora é comum serem usados como ferramentas experimentais.
Eletrochoque
Primidona
Agente antiepiléptico relacionado aos barbituratos. É parcialmente metabolizado a FENOBARBITAL no organismo, e deve algumas das suas ações a este metabólito. Há maior frequência de efeitos adversos do que com FENOBARBITAL. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p309)
Etossuximida
Epilepsia
Transtorno caracterizado por episódios recorrentes de disfunção cerebral paroxística, devido a súbita descarga neuronal excessiva e desordenada. Os sistemas de classificação da epilepsia geralmente se baseiam em (1) sinais clínicos dos episódios de ataques (ex. ataque motor), (2) etiologia (ex. pós-traumático), (3) localização anatômica da origem do ataque (ex. ataque do lobo frontal), (4) tendência em se alastrar para outras estruturas encefálicas, e (5) padrões temporais (ex. epilepsia noturna). (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, p313)
Ácido Valproico
Ácido graxo com propriedades anticonvulsivantes utilizado no tratamento de epilepsia. Os mecanismos de suas ações terapêuticas não são muito compreendidos. Pode atuar aumentando os níveis de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO no encéfalo ou por alteração das propriedades dos canais de sódio dependente de voltagem.
Semicarbazonas
Clonazepam
Anticonvulsivante utilizado para vários tipos de ataque, incluindo ataques miotônicos ou atônicos, epilepsia fotossensível e ataques de ausência, embora possa desenvolver tolerância. É raramente eficaz nos ataques generalizados tônico-clônicos ou nos parciais. O mecanismo de ação parece envolver a melhora das respostas do receptor de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO.
Fenobarbital
Derivado do ácido barbitúrico que atua como depressor não seletivo do sistema nervoso central. Potencializa a ação do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO nos RECEPTORES DE GABA-A e modula correntes de cloreto através dos canais do receptor. Também inibe as despolarizações induzidas por glutamato.
Excitação Neurológica
Ácidos Cicloexanocarboxílicos
Diazepam
Benzodiazepina com propriedades anticonvulsiva, ansiolítica, sedativa, de relaxante muscular, amnésica e de efeito de longa duração. Suas ações são mediadas pelo aumento da atividade do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO.
Triazinas
Epilepsia Reflexa
Subtipo de epilepsia caracterizado por ataques consistentemente provocados por determinados estímulos específicos. Estímulos auditoriais, visuais e somatosensoriais, como também o ato de escrever, ler, comer e tomar decisões, são exemplos de eventos ou atividades que podem induzir os ataques em indivíduos afetados.
Epilepsia Tônico-Clônica
Transtorno convulsivo generalizado caracterizado por convulsões motoras maiores recidivantes. A fase tônica breve inicial é marcada por flexão do tronco, seguida de extensão difusa do tronco e extremidades. A fase clônica caracteriza-se por contrações flexoras rítmicas do tronco e membros, dilatação pupilar, elevação da pressão arterial e pulso, incontinência urinária e mordida da língua. Esta fase é seguida de um estado profundo de depressão da consciência (estado pós-ictal), progredindo gradualmente de minutos a horas. O transtorno pode ser criptogênico, familiar ou sintomático (causado por um processo de doença identificado).
Fenilenodiaminas
Fenilenodiaminas referem-se a um grupo de compostos orgânicos aromáticos com duas aminas primárias unidas a um núcleo de difenila, possuindo propriedades como precursores de corantes e agentes farmacológicos.
Aminas
Pregnanolona
Trimetadiona
Vigabatrina
Análogo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. É um inibidor irreversível da 4-AMINOBUTIRATO TRANSAMINASE, a enzima responsável pelo metabolismo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. (Tradução livre do original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Ácidos Nipecóticos
Relação Dose-Resposta a Droga
Fenilcarbamatos
Estado Epiléptico
Ataque prolongado ou ataques repetidos com frequência suficiente para evitar a recuperação entre os episódios, que ocorrem por um período de 20 a 30 minutos. O subtipo mais comum é o estado epiléptico tônico-clônico generalizado, situação potencialmente fatal associada com lesão neuronal e disfunções respiratória e metabólica. As formas não convulsivas incluem estado do pequeno mal e estado parcial complexo, que se manifesta por distúrbios comportamentais. O estado epiléptico parcial simples consiste de ataques motores, sensoriais ou autônomos persistentes, que não prejudicam a cognição (ver também EPILEPSIA PARCIAL CONTÍNUA). O estado epiléptico subclínico geralmente se refere a ataques que ocorrem em indivíduos comatosos ou que não respondem na ausência de sinais evidentes de atividade epiléptica. (Tradução livre do original: N Engl J Med 1998 Apr 2;338(14):970-6; Neurologia 1997 Dec;12 Suppl 6:25-30)
Pilocarpina
Agonista muscarínico hidrolisado lentamente, sem efeitos nicotínicos. A pilocarpina é usada como miótico (que causa miose, i. é, contração da pupila) e no tratamento do glaucoma.
Receptor Tipo 1 de Galanina
Interações de Medicamentos
Epilepsia Parcial Complexa
Transtorno caracterizado por ataques parciais recorrentes marcados por deficiência cognitiva. Durante o ataque, o indivíduo pode vivenciar uma ampla variedade de fenômenos físicos incluindo alucinações formadas, ilusões, déjà-vu, sentimentos emocionais intensos, confusão e desorientação espacial. Podem ocorrer também atividade motora focal, alterações sensoriais e AUTOMATISMO. Os ataques complexos parciais geralmente se originam de focos em um ou ambos os lobos temporais. A etiologia pode ser idiopática (epilepsia complexa parcial criptogênica) ou ocorrer como uma manifestação secundária a uma lesão cortical focal (epilepsia parcial complexa sintomática). (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, pp317-8)
Osteomalacia
Passiflora
Epilepsia Generalizada
Afecções recorrentes caracterizadas por crises epilépticas que surgem difusa e simultaneamente dos dois hemisférios do cérebro. A classificação geralmente é baseada nas manifestações motoras da crise (ex. convulsiva, não convulsiva, acinética, atônica, etc.) ou na etiologia (ex., idiopática, criptogênica e sintomática). (Tradução livre do original: Mayo Clin Proc, 1996 Apr;71(4):405-14)
Dieta Cetogênica
Resultado da ingestão de alimentos ricos em GORDURAS e pobres em CARBOIDRATOS. Esta dieta fornece PROTEÍNAS suficientes para o crescimento, mas quantidades insuficientes de carboidratos para suprir as necessidades energéticas do corpo. Uma dieta cetogênica gera de 80 a 90 por cento da demanda calórica a partir das gorduras e o restante, das proteínas.
Barbitúricos
Classe de compostos químicos derivados do ácido barbitúrico ou ácido tiobarbitúrico. Muitos desses são MODULADORES GABAÉRGICOS utilizados como HIPNÓTICOS E SEDATIVOS, como ANESTÉSICOS, ou mesmo, como ANTICONVULSIVANTES.
Modelos Animais de Doenças
Distúrbios do Metabolismo do Cálcio
Receptores de GABA-A
Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.
Síndromes Neurotóxicas
Injeções Intraperitoneais
Benzodiazepinas
Receptor Tipo 2 de Galanina
Moduladores GABAérgicos
Substâncias que não agem como agonistas ou antagonistas, mas afetam o complexo receptor-ionóforo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Os RECEPTORES DE GABA-A parecem ter pelo menos três sítios alostéricos, nos quais os moduladores agem: um sítio em que os BENZODIAZEPÍNICOS atuam aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Um sítio em que os BARBITURATOS atuam prolongando a duração da abertura do canal. Finalmente, um sítio em que alguns esteroides podem agir. Os ANESTÉSICOS GERAIS provavelmente agem, pelo menos parcialmente, potencializando as respostas GABAérgicas, mas não foram incluidos aqui.
Clormetiazol
Sedativo e anticonvulsivante utilizado frequentemente no tratamento da abstinência de álcool. Clormetiazol também tem sido indicado como agente neuroprotetor. O mecanismo da sua atividade terapêutica não está inteiramente esclarecido, porém, este composto potencializa a resposta dos receptores do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e também pode afetar os receptores de glicina.
Dibenzocicloeptenos
Família de hidrocarbonetos tricíclicos cujos membros incluem muitos dos antidepressivos tricíclicos usados comumente (AGENTES ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS).
Anormalidades Induzidas por Medicamentos
Anormalidades congênitas causadas por substâncias medicinais ou drogas de abuso dadas ou tomadas pela mãe, ou às quais ela tenha sido inadvertidamente exposta durante a manufatura de tais substâncias. O conceito exclui anormalidades resultantes da exposição a substâncias químicas não medicinais no ambiente.
Hipocampo
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Eletroencefalografia
Carbamatos
Derivados do ácido carbâmico, (H2NC(=O)OH). Estão incluídos sob este descritor os ácidos carbâmicos N-substituídos e O-substituídos. De maneira geral, os ésteres de carbamato são chamados de uretanos e os polímeros que incluem unidades repetidas de carbamato são chamadas de POLIURETANOS. Note-se, entretanto, que os poliuretanos derivam da polimerização de ISOCIANATOS e o termo isolado URETANO refere-se ao éster etil do ácido carbâmico.
Ratos Sprague-Dawley
Propilenoglicóis
Compostos de Benzil
Finasterida
Succinimidas
Ratos Wistar
GABAérgicos
Substâncias usadas por sua ação farmacológica sobre os sistemas GABAérgicos. Os agentes GABAérgicos incluem agonistas, antagonistas, inibidores da degradação ou captação, agentes que esgotam (depleters) estoques de drogas, precursores, e moduladores da função do receptor.
Picrotoxina
Antagonista não competitivo dos receptores GABA-A e, portanto, um convulsivo. A picrotoxina bloqueia os canais de cloro ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Embora seja mais comumentemente empregada como ferramenta de pesquisa, tem sido utilizada como estimulante do SNC e como antídoto em envenenamentos causados por depressores do SNC, especialmente barbitúricos.
Ansiolíticos
Fármacos que aliviam a ANSIEDADE, tensão e os TRANSTORNOS DA ANSIEDADE, promovem sedação e tem um efeito calmante sem afetar a clareza da consciência ou as condições neurológicas. Os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA são comumente usados no tratamento sintomático da ansiedade, mas não são incluídos aqui.
Convulsões por Abstinência de Álcool
Afecção em que ocorrem convulsões associados com abuso de álcool (ALCOOLISMO) sem outras causas identificadas. As convulsões normalmente ocorrem no período de 6-48 horas após a cessação da ingestão de álcool, podendo ocorrer durante períodos de intoxicação alcoólica. As convulsões motores tônico-clônicas generalizadas únicas são o subtipo mais comum, entretanto, pode ocorrer o ESTADO EPILÉPTICO.
Paraldeído
Sedativo e hipnótico com efeitos anticonvulsivantes. Entretanto, devido ao perigo associado à sua administração, sua reatividade com plástico e os riscos associados a sua deterioração, há muito tempo foi substituído por outras substâncias. É ainda ocasionalmente utilizado no controle do estado epiléptico resistente ao tratamento convencional.
Hipnóticos e Sedativos
Antimaníacos
Frutose
Epilepsias Parciais
Afecções caracterizadas por descargas neuronais paroxísticas recidivantes que surgem de uma região focal cerebral. As crises convulsivas parciais são divididas em simples e complexas, dependendo da consciência permanecer inalterada (crise parcial simples) ou perturbada (crise parcial complexa). Ambos os tipos podem caracterizar uma ampla variedade de sintomas autônomos, sensoriais e motores. As crises parciais podem ser classificadas por sinais clínicos associados ou pela localização anatômica dos focos de crises. Uma crise generalizada secundária refere-se a uma crise parcial que se alastra para envolver o cérebro difusamente.
Epilepsia Pós-Traumática
Ataques recidivos de causa relacionada a TRAUMA CRANIOCEREBRAL. O início dos ataques pode ser imediato, porém tipicamente ocorre vários dias após a lesão, podendo não ocorrer por até dois anos. A maioria dos ataques tem um início focal que se correlaciona clinicamente com o local do traumatismo cerebral. As lesões do córtex cerebral causadas por objeto estranho penetrante (trauma craniocerebral penetrante) são mais prováveis de serem associadas com epilepsia que os TRAUMATISMOS CRANIANOS FECHADOS. As convulsões concussivas são fenômenos não epilépticos que ocorrem imediatamente após um traumatismo craniano e são caracterizadas por movimentos tônicos e clônicos. (Tradução livre do original: Rev Neurol 1998 Feb;26(150):256-261; Sports Med 1998 Feb;25(2):131-6)
Flumazenil
Antagonista potente do receptor da benzodiazepina. Como reverte as ações sedativas e outras ações das benzodiazepinas, tem sido indicado como um antídoto para doses excessivas de benzodiazepina.
Hipersensibilidade a Drogas
Compostos de Espiro
Epilepsia Tipo Ausência
Transtorno de convulsão infantil caracterizado por descargas cerebrais elétricas rítmicas de início generalizado. Os sinais clínicos incluem cessação súbita de atividades rotineiras, normalmente sem perda do tônus postural. O piscar rítmico das pálpebras ou mordiscar dos lábios frequentemente acompanham as CONVULSÕES. A duração normal é de 5 a 10 segundos e episódios múltiplos podem ocorrer diariamente. A epilepsia (do tipo ausência juvenil) é caracterizada pelo início na fase juvenil de ataques do tipo ausência e um aumento na incidência de mioclonia e de ataques tônico-clônicos. (Tradução livre do original: Menkes, Textbook of Child Neurology, 5th ed, p736)
Ácido Caínico
Ácido (2S-(2 alfa, 3 beta, 4 beta))-2-carboxi-4-(1-metiletenil)-3-pirrolidinoacético. Ascaricida obtido da alga vermelha Digenea simplex. É um potente agonista de aminoácidos excitatórios de alguns tipos de receptores de aminoácidos excitatórios e tem sido usado para se discriminar entre os tipos de receptores. Como muitos agonistas de aminoácidos excitatórios, pode causar neurotoxicidade e tem sido usado experimentalmente com aquele propósito.
Relação Estrutura-Atividade
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Benzodiazepinonas
Mefenitoína
Anticonvulsivante eficaz na EPILEPSIA TÔNICO-CLÔNICA. Pode causar discrasias sanguíneas.
Canais de Sódio
Canais iônicos que permitem a passagem específica de íons SÓDIO. Uma quantidade variável de subtipos de canais de sódio está envolvida em desempenhar funções especializadas como sinalização nervosa, contração do MIOCÁRDIO e na função do RIM.
Acorus
Gênero de plantas da família ACORACEAE, ordem Arales, subclasse Arecidae, mais conhecido pela raiz do Acorus calamus L. que contém asarona e tem sido utilizado na MEDICINA TRADICIONAL.
Pimpinella
Síndrome de Stevens-Johnson
Erupção cutânea rara caracterizada por apoptose generalizada de QUERATINÓCITOS, resultando em descolamento da pele com envolvimento da mucosa. É frequentemente provocada pelo uso de drogas (por exemplo, antibióticos e anticonvulsivantes) ou associada com PNEUMONIA POR MYCOPLASMA. É considerada uma progressão de necrólise epidérmica tóxica.
4-Aminobutirato Transaminase
Enzima que converte o ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (GABA) encefálico ao succinato semialdeído, que pode ser convertido a ácido succínico e entrar no ciclo do ácido cítrico. Também age sobre a beta-alanina. EC 2.6.1.19.
Canal de Potássio KCNQ2
Canal de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são muito lentos. É expressado em NEURÔNIOS e é normalmente mutado nas convulsões neonatais benignas familiares.
Indazóis
Canal de Potássio KCNQ3
Canal de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são muito lentos. É expressado em NEURÔNIOS e intimamente relacionado com o CANAL DE POTÁSSIO KCNQ2. É normalmente mutado nas convulsões neonatais benignas familiares.
Epilepsia do Lobo Temporal
Forma de epilepsia relacionada à localização (focal), caracterizada por ataques recidivantes que surgem de focos dentro do lobo temporal, mais comumente de seu aspecto mesial. Uma ampla variedade de fenômenos psíquicos podem estar associados, incluindo ilusões, alucinações, estados descognitivos e experiências afetivas. A maioria dos ataques parciais complexos (v. EPILEPSIA PARCIAL COMPLEXA) se origina dos lobos temporais. Os ataques do lobo temporal podem ser classificados por etiologia, como criptogênico, familiar ou sintomático (i. é, relacionado a lesão ou processo de doença identificado). (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, p321)
Tolerância a Medicamentos
Diminuição progressiva da susceptibilidade de humanos ou animais aos efeitos de um fármaco, em consequência de sua administração contínua. Deve ser distinguida de RESISTÊNCIA A MEDICAMENTOS, em que um organismo, doença ou tecido não conseguem responder à eficácia pretendida de uma substância química ou fármaco. Deveria também ser diferenciada da DOSE MÁXIMA TOLERAVEL e NÍVEL DE EFEITO ADVERSO NÃO OBSERVADO.
N-Metilaspartato
Bloqueadores dos Canais de Sódio
Classe de drogas que atuam inibindo o afluxo de sódio através de membranas celulares. O bloqueio de canais de sódio diminui a velocidade e a amplitude da despolarização rápida inicial, reduz a excitabilidade celular e a velocidade de condução.
Teste de FIGLU
Bases para Pomadas
Espasmos Infantis
Síndrome epiléptica caracterizada pela tríade de espasmos infantis, hipsarritmia e interrupção do desenvolvimento psicomotor no início dos ataques. A maioria se manifesta entre os 3 e 12 meses de idade, com espasmos constituídos de combinações de movimentos flexores ou extensores breves da cabeça, tronco e membros. A afecção é dividida em duas formas: criptogênica (idiopática) e sintomática (secundária a um processo de doença conhecido, como infecções intrauterinas, anormalidades do sistema nervoso, DOENÇAS CEREBRAIS METABÓLICAS CONGÊNITAS, prematuridade, asfixia perinatal, ESCLEROSE TUBEROSA, etc.). (Tradução livre do original: Menkes, Textbook of Child Neurology, 5th ed, pp744-8)
Bicuculina
Alcaloide de isoquinolina obtido de Dicentra cucullaria e outras plantas. É um antagonista competitivo por receptores de GABA-A.
Receptores da Glicina
Midazolam
Droga hipnótico-sedativa com efeito de curta duração, com propriedades ansiolítica e amnésica. É usada para sedação em odontologia, cirurgia cardíaca, procedimentos endoscópicos, como medicação pré-anestésica e como adjunto para anestesia local. Devido a sua curta duração e estabilidade cardiorrespiratória torna-se útil em pacientes de risco, idosos e cardíacos. É hidrossolúvel em pH menor que 4 e lipossolúvel em pH fisiológico.
Epilepsias Mioclônicas
Grupo clinicamente diverso de síndromes epilépticas caracterizadas tanto por ataques mioclônicos ou por mioclonia em associação com outros tipos de ataques. As síndromes epilépticas mioclônicas dividem-se em três subtipos, baseados na etiologia: familiar, criptogênica e sintomática (i. é, ocorrendo secundária a processos de doenças conhecidos, como infecções, lesões hipóxico-isquêmicas, trauma, etc.).
Relaxantes Musculares Centrais
Grupo heterogêneo de fármacos usados para produzir relaxamento muscular, exceto os agentes bloqueadores neuromusculares. São usados na clínica e na terapêutica, basicamente para o tratamento de espasmo muscular e da imobilidade associados com distensões, entorses, lesões das costas e, em menor grau, lesões no pescoço. Também tem sido usado para o tratamento de várias situações clínicas que têm em comum somente a hiperatividade muscular esquelética, por exemplo, os espasmos musculares que podem ocorrer na ESCLEROSE MÚLTIPLA (Tradução livre do original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358).
Doxepina
Composto tricíclico da dibenzoxepina. Apresenta várias ações farmacológicas, inclusive a manutenção da inervação adrenérgica. Seu mecanismo de ação não é completamente conhecido, mas parece bloquear a recaptação de neurotransmissores monoaminérgicos para os terminais pré-sinápticos. Possui atividade anticolinérgica e modula o antagonismo dos receptores H(1) e H(2) da histamina.
Hidroxicolecalciferóis
Flurotila
Agente convulsivo geralmente utilizado em animais experimentais. Foi primeiramente utilizado para induzir convulsões como uma alternativa à terapia de eletrochoque.
Neurônios
Monitores de Consciência
Lorazepam
Bemegrida
Estimulante do SNC usado para induzir convulsões em animais de experimentação. Também tem sido usado como estimulante respiratório e no tratamento em caso de excesso de barbitúricos.
Antidepressivos
Drogas estimuladoras do humor usadas inicialmente no tratamento de distúrbios afetivos e outras afecções relacionadas. Vários INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE são úteis como antidepressivos, aparentemente como consequência tardia da modulação de seus níveis de catecolaminas. Os compostos tricíclicos usados como agentes antidepressores (ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS) também parecem agir através dos sistemas de catecolaminas do cérebro. Um terceiro grupo (ANTIDEPRESSIVOS DE SEGUNDA GERAÇÃO) diferente inclui algumas drogas que atuam especificamente sobre os sistemas serotoninérgicos.
Meprobamato
Carbamato com propriedades hipnóticas, sedativas e algumas de relaxamento muscular, entretanto em doses terapêuticas, a diminuição da ansiedade contribui mais para o relaxamento muscular do que uma ação direta. Meprobamato foi descrito com ações anticonvulsivas contra ataques do pequeno mal, porém ineficaz contra ataques de grande mal (que podem ser exacerbadas). É utilizado no tratamento dos TRANSTORNOS DA ANSIEDADE e também no gerenciamento a curto prazo da INSÔNIA, mas foi amplamente substituído pelos BENZODIAZEPÍNICOS. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p603)
Maleato de Dizocilpina
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.
Inibidores da Captação de Neurotransmissores
Drogas que inibem o transporte de neurotransmissores para o interior das extremidades do axônio ou para dentro das vesículas de armazenamento existentes nessas extremidades. Para muitos transmissores a captação determina o curso da ação do transmissor de modo que, inibida a captação, prolonga-se a atividade do transmissor. O bloqueio da captação também pode esgotar os estoques disponíveis do transmissor. Muitas drogas clinicamente importantes são inibidoras de captação, mas as reações indiretas do cérebro são frequentemente mais responsáveis pelos efeitos terapêuticos do que o bloqueio agudo da captação em si.