Antineoplásicos
Substâncias que inibem ou impedem a proliferação de NEOPLASIAS.
Antineoplásicos Fitogênicos
Leucemia P388
Alcaloides de Amaryllidaceae
Elipticinas
Pirido-CARBAZÓIS originalmente descobertos na casca da OCHROSIA ELLIPTICA. Inibem a síntese de DNA e RNA e apresentam propriedades imunossupressoras.
Bibenzilas
Compostos com 1,2- difeniletano. São estruturalmente como ESTILBENOS reduzidos.
Doxorrubicina
Antibiótico antineoplásico obtido de Streptomyces peucetis. É um derivado hidroxilado da DAUNORRUBICINA.
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Antibióticos Antineoplásicos
Substâncias químicas produzidas por micro-organismos, que inibem ou impedem a proliferação de neoplasias.
Tiadiazinas
Briostatinas
Antineoplásicos Alquilantes
Classe de fármacos que difere dos outros alquilantes usados clinicamente, porque são monofuncionais e, portanto, incapazes de formar ligações cruzadas com macromoléculas celulares. Entre suas propriedades comuns estão a necessidade de ativação metabólica a intermediários com eficácia antitumoral, e a presença na sua estrutura química de grupos N-metil que, metabolizados, podem modificar o DNA covalentemente. Os mecanismos precisos pelos quais cada uma destes fármacos age para matar células tumorais não são completamente compreendidos. (Tradução livre do original: AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, p. 2026)
Ancitabina
Congênere da CITARABINA metabolizada em citarabina e dessa forma mantém uma ação antineoplásica mais constante.
Neoplasias
Crescimento novo anormal de tecido. As neoplasias malignas apresentam um maior grau de anaplasia e têm propriedades de invasão e de metástase quando comparadas às neoplasias benignas.
Depsipeptídeos
Células Tumorais Cultivadas
Células provenientes de tecido neoplásico cultivadas in vitro. Se for possível estabelecer estas células como LINHAGEM CELULAR TUMORAL, elas podem se propagar indefinidamente em cultura de células.
Cisplatino
Complexo de platina inorgânico e hidrossolúvel. Após sofrer hidrólise, reage com o DNA para produzir ligações covalentes cruzadas tanto dentro de uma fita como entre fitas de DNA. Essas ligações cruzadas parecem impedir a replicação e a transcrição do DNA. A citotoxicidade do cisplatino relaciona-se com a suspensão da fase G2 do ciclo celular.
Paclitaxel
6-Mercaptopurina
Agente antimetabólito antineoplásico com propriedades imunossupressoras. Interfere com a síntese do ácido nucleico por inibir o metabolismo das purinas e é utilizado, geralmente em combinação com outras drogas, no tratamento ou na remissão dos programas de manutenção contra leucemia.
Sinergismo Farmacológico
Apoptose
Um dos mecanismos pelos quais ocorre a MORTE CELULAR (compare com NECROSE e AUTOFAGOCITOSE). A apoptose é o mecanismo responsável pela remoção fisiológica das células e parece ser intrinsecamente programada. É caracterizada por alterações morfológicas distintas no núcleo e no citoplasma, clivagem da cromatina em locais regularmente espaçados e clivagem endonucleolítica do DNA genômico (FRAGMENTAÇÃO DE DNA) em sítios internucleossômicos. Este modo de morte celular serve como um equilíbrio para a mitose no controle do tamanho dos tecidos animais e mediação nos processos patológicos associados com o crescimento tumoral.
Aminoacridinas
Epotilonas
Grupo de MACROLÍDEOS com 16 membros que estabilizam MICROTÚBULOS de maneira semelhante ao PACLITAXE. Foram originalmente encontradas nas mixobactérias Sorangium cellulosum, atualmente renomeadas Polyangium (MYXOCOCCALES).
Linhagem Celular Tumoral
Linhagem celular derivada de células tumorais cultivadas.
Sobrevivência Celular
Sarcoma 180
Estrutura Molecular
Lactonas
Ésteres cíclicos de ácidos hidroxicarboxílicos, contendo uma estrutura 1-oxacicloalcano-2-ona. Grandes lactonas cíclicas (com mais de 12 átomos) são MACROLÍDEOS.
Leucemia L1210
L1210 é uma linhagem de células de leucemia murina aguda linfoblástica, frequentemente usada em pesquisas biomédicas como modelo para o estudo da doença e teste de drogas antineoplásicas.
Daunorrubicina
Antraciclina aminoglicosida, antineoplásica e muito tóxica. Isolada de Streptomyces peucetius e outros, utilizada no tratamento da LEUCEMIA e de outras NEOPLASIAS.
Fluoruracila
Análogo da pirimidina que é um antimetabólito antineoplásico. Interfere com a síntese de DNA bloqueando a conversão pela timidilato sintetase do ácido desoxiuridílico para ácido timidílico.
Bleomicina
Complexo de antibióticos glicopeptídicos relacionados isolado de Streptomyces verticillus, constituído de bleomicina A2 e B2. Inibe o metabolismo do DNA e é utilizada como antineoplásico, especialmente em tumores sólidos.
Relação Dose-Resposta a Droga
Etoposídeo
Derivado semi-sintético da PODOFILOTOXINA que exibe atividade antitumoral. O etoposídeo inibe a síntese de DNA formando um complexo com a topoisomerase II e o DNA. Esse complexo induz quebras no DNA de fita dupla e impede o reparo pela ligação da toposimerase II. Quebras acumuladas no DNA impedem a entrada na fase mitótica do ciclo celular, e leva à morte celular. O etoposídeo age principalmente nas fases G2 e S do ciclo celular.
Protocolos de Quimioterapia Combinada Antineoplásica
Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos
Pró-Fármacos
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos
Avaliação de Medicamentos
Divisão Celular
Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
Métodos in vivo de seleção de medicamentos anticâncer, modificadores da resposta biológica ou radioterapias. Tecido ou células de tumor humano são transplantados em camundongos ou ratos seguidos por esquemas de tratamento de tumor. Vários resultados são monitorados para avaliar a eficácia antitumoral.
Resistência a Medicamentos
Resposta diminuída ou ausente de um organismo, doença ou tecido à eficácia pretendida de uma substância química ou medicamento. Deve ser distinguido de TOLERÂNCIA A FÁRMACOS que é a diminuição progressiva da suscetibilidade humana ou animal aos efeitos de um medicamento, como resultado de administração contínua.
Macrolídeos
Grupo de compostos macrocíclicos frequentemente glicosilados formado por uma cadeia em extensão de vários PROPIONATOS ciclizados em uma lactona grande (caracteristicamente de 12, 14 ou 16 membros). Os macrolídeos pertencem à classe de POLICETÍDEOS de produtos naturais e muitos membros apresentam propriedades antibióticas.
Neoplasias Experimentais
Crescimento anormal de TECIDOS em animais, induzidos experimentalmente para estabelecer um modelo de estudo das neoplasias humanas.
Metotrexato
Antimetabólito antineoplásico com propriedades imunossupressoras. É um inibidor da TETRAIDROFOLATO DESIDROGENASE e impede a formação de tetraidrofolato necessário para a síntese de timidilato (componente essencial do DNA).
Camptotecina
Alcaloide isolado da madeira do tronco da árvore chinesa Camptotheca acuminata. Este composto inibe seletivamente a enzima nuclear DNA TOPOISOMERASES TIPO I. Vários análogos semissintéticos da camptotecina têm demonstrado atividade antitumoral.
Ciclo Celular
Série complexa de fenômenos que ocorre entre o fim de uma DIVISÃO CELULAR e o fim da divisão seguinte, através da qual o material celular é duplicado, e então, dividido entre as duas células filhas. O ciclo celular inclui a INTERFASE que inclui a FASE G0, FASE G1, FASE S e FASE G2 e a FASE DE DIVISÃO CELULAR.
Camundongos Nus
Células HL-60
Linhagem promielocítica originada de paciente com LEUCEMIA PROMIELOCÍTICA AGUDA. As células HL-60 não têm marcadores específicos para CÉLULAS LINFOIDES, mas expressam receptores de superfície para FRAGMENTOS FC e PROTEÍNAS DO SISTEMA DE COMPLEMENTO. Apresentam ainda atividade fagocitária e respondem a estímulos quimiotáticos (Tradução livre do original: Hay et al., American Type Culture Collection, 7th ed, pp 127-8).
Inibidores Enzimáticos
Proliferação de Células
Todos os processos envolvidos em aumentar o NÚMERO DE CÉLULAS. Estes processos incluem mais que a DIVISÃO CELULAR, parte do CICLO CELULAR.
Esquema de Medicação
Vincristina
Isoquinolinas
Benzo(c)piridina; estrutura anelar característica do grupo de alcaloides do ópio, representado pela paverina. (Stedman, 25a ed)
Transplante de Neoplasias
Transplante experimental de neoplasias em animais de laboratório para fins de investigação.
Biotransformação
Alteração química de uma substância exógena por/ou em um sistema biológico. A alteração pode inativar o composto ou pode resultar na produção de um metabólito ativo de um composto precursor inativo. As alterações podem ser divididas em DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE I e DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE II.
Interações de Medicamentos
Dano ao DNA
Lesões no DNA que introduzem desvios em relação a sua conformação normal e que, se não reparadas, resultam em uma MUTAÇÃO ou bloqueio da REPLICAÇÃO DO DNA. Esses desvios podem ser causados por agentes físicos ou químicos e ocorrem tanto em circunstâncias naturais ou não. Incluem a introdução de bases erradas durante a replicação, seja por desaminação ou outras modificações de bases, perda de uma base da cadeia do DNA, deixando um local sem base, quebras da fita simples, quebra da dupla hélice e ligações intrafita (DÍMEROS DE PIRIMIDINA) ou interfita. Na maioria das vezes, o dano pode ser reparado (REPARO DO DNA). Se o dano for extenso, pode induzir APOPTOSE.
Ciclofosfamida
Precursor de uma mostarda nitrogenada alquilante antineoplásica (e agente imunossupressor) que deve ser ativado no FÍGADO para formar a aldofosfamida ativa. Usada no tratamento de LINFOMA e LEUCEMIA. Seu efeito colateral, ALOPECIA, tem sido usado na tosquia de ovelhas. Também pode causar esterilidade, defeitos congênitos, mutações e câncer.
Estereoisomerismo
Fatores de Tempo
Ensaios Clínicos como Assunto
Trabalhos sobre estudos pré-planejados sobre segurança, eficácia, ou esquema de dosagem ótima (se apropriado) de uma ou mais drogas diagnósticas, terapêuticas, ou profiláticas, dispositivos, ou técnicas selecionadas de acordo com critérios pré-determinados de elegibilidade e observadas para evidência pré-definida de efeitos favoráveis ou desfavoráveis. Este conceito inclui ensaios clínicos conduzidos tanto nos EUA quanto em outros países.
Leucemia
Doença maligna progressiva dos órgãos formadores de sangue, caracterizada por proliferação e desenvolvimento perturbados dos leucócitos e seus precursores no sangue e medula óssea. No início as leucemias eram chamadas de agudas ou crônicas baseadas na expectativa de vida, mas atualmente são classificadas de acordo com a maturidade celular. As leucemias agudas consistem em células predominantemente imaturas e as leucemias crônicas são compostas de células mais maduras (Tradução livre do original: The Merck Manual, 2006).
Linhagem Celular
Neoplasias Ovarianas
Tumores ou câncer de OVÁRIO. Estas neoplasias podem ser benignas ou malignas. São classificadas de acordo com o tecido de origem, como EPITÉLIO superficial, células endócrinas do estroma e CÉLULAS GERMINATIVAS totipotentes.
Caspases
Família de CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES intracelulares que desempenham um papel na regulação da INFLAMAÇÃO e da APOPTOSE. Clivam peptídeos especificamente em um aminoácido CISTEÍNA que segue um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO. As caspases são ativadas por clivagem proteolítica de uma forma precursora produzindo subunidades grandes e pequenas que formam a enzima. Se o sítio de clivagem dentro dos precursores corresponder à especificidade das caspases, pode ocorrer ativação sequencial de precursores por caspases ativadas.
Taxoides
Relação Estrutura-Atividade
DNA
Polímero desoxirribonucleotídeo que é material genético primário de todas as células. Organismos eucariotos e procariotos normalmente contém DNA num estado de dupla fita, ainda que diversos processos biológicos importantes envolvam transitoriamente regiões de fita simples. O DNA, cuja espinha dorsal é constituída de fosfatos poliaçucarados possuindo projeções de purinas (adenina ou guanina) e pirimidinas (timina e citosina), forma uma dupla hélice que é mantida por pontes de hidrogênio entre as purinas e as pirimidinas (adenina com timina e guanina com citosina).
Éteres Fosfolipídicos
Fosfolipídeos que possuem uma parte alcoólica com uma ligação éter com um álcool alifático saturado ou insaturado. São normalmente derivados dos fosfogliceróis ou fosfatidatos. Os outros dois grupos álcoois do esqueleto do glicerol estão normalmente em uma ligação éster. Esses compostos estão amplamente distribuídos em tecidos animais.
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Espécies de Oxigênio Reativas
Moléculas ou íons formados pela redução incompleta de um elétron do oxigênio. Entre os oxigênios reativos intermediários estão OXIGÊNIO SINGLETO, SUPERÓXIDOS, PERÓXIDOS, RADICAL HIDROXILA e ÁCIDO HIPOCLOROSO. Contribuem para a atividade microbicida de FAGÓCITOS, regulação de transdução de sinais e expressão gênica e o dano oxidativo para os ÁCIDOS NUCLEICOS, PROTEÍNAS e LIPÍDIOS.
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Luvas Protetoras
Coberturas para as mãos, usualmente com separações para os dedos, feitas de vários materiais, para proteção contra infecções, substâncias tóxicas, extremos de calor e frio, radiações, imersão em água, etc. As luvas podem ser usadas por pacientes, pessoas que cuidam, donas-de-casa, trabalhadores de laboratório e indústria, policiais, etc.
Aster
Exposição Ocupacional
Resultado do Tratamento
Secretárias de Consultório Médico
Enfermagem Oncológica
Lavanderia
A lavanderia é um serviço ou instalação responsável pelo processamento de roupas e tecidos, geralmente envolvendo ações como lavagem, secagem, encherimento e dobragem, podendo ser oferecido em ambientes hospitalares, hotéis, lares de idosos ou como um serviço comercial para particulares.
Sulindaco
Pró-fármaco derivado do sulfinilindeno, cujo resíduo de sulfinil é convertido, in vivo, em um analgésico NSAID ativo. O pró-fármaco é convertido especificamente por enzimas hepáticas a um sulfato excretado na bile e reabsorvido para o intestino. Isto ajuda a manter os níveis sanguíneos constantes, reduzindo os efeitos gastrointestinais colaterais.
Equipamentos de Proteção
Equipamentos e Provisões Hospitalares
Roupa de Proteção
Contaminação de Equipamentos
Amsacrina
Derivado da aminoacridina que se intercala no DNA e é usado como antineoplásico.
Descontaminação
Flebite
Inflamação de uma veia, frequentemente uma veia da perna. A flebite associada com coágulo de sangue é chamada TROMBOFLEBITE.
Recursos Humanos de Enfermagem no Hospital
Monitoramento Ambiental
Substâncias Perigosas
Concentração Inibidora 50
Concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro. Embora em geral expresso para denotar atividade antibacteriana in vitro, também é utilizada como um ponto de referência para citotoxicidade a células eucarióticas em cultura.
Tiossemicarbazonas
Carcinoma de Ehrlich
Floxuridina
Antimetabólito antineoplásico que é metabolizado em fluoruracila quando administrado através de injeção rápida; quando administrada em infusão intra-arterial lenta e contínua, é convertida em monofosfato de floxuridina. Tem sido utilizada no tratamento de metástases hepáticas de adenocarcinomas gastrointestinais e no tratamento paliativo de neoplasias do fígado e do trato gastrointestinal.
2-Propanol
Protocolos Antineoplásicos
Protocolos clínicos usados para inibir o crescimento ou a propagação de NEOPLASIAS.
Ensaio Tumoral de Célula-Tronco
Carmustina
Agente antineoplásico alquilante não específico para a fase do ciclo celular. É utilizado no tratamento de tumores cerebrais e várias outras neoplasias malignas. Esta substância pode seguramente ser considerada como um carcinógeno, de acordo com o Quarto Relatório Anual em Carcinógenos (NTP 85-002,1985).
Citarabina
Análogo de nucleosídeo pirimidínico que é utilizado principalmente no tratamento da leucemia, especialmente a leucemia aguda não linfoblástica. A citarabina é um agente antimetabólico antineoplásico que inibe a síntese de DNA. Suas ações são específicas para a fase S do ciclo celular. Também possui propriedades antivirais e imunossupressoras. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed., p472)
Inibidores da Topoisomerase II
Compostos que inibem a atividade da DNA TOPOISOMERASE II. Sob esta categoria são incluídos vários ANTINEOPLÁSICOS endereçados à forma eucariótica da topoisomerase II e ANTIBACTERIANOS, endereçados à forma procariótica da topoisomerase II.
Resistência a Múltiplos Medicamentos
Farnesiltranstransferase
Serviço Hospitalar de Oncologia
Ensaio Cometa
Técnica de toxicologia genética para medir o dano ao DNA em uma célula individual que utiliza eletroforese em gel de células ao nível individual por meio do emprego de amostras celulares extremamente pequenas. Os fragmentos de DNA celular assumem uma formação de "cometa com cauda" na eletroforese e são detectados com um sistema de análise por imagem. As condições alcalinas do ensaio facilitam a sensível detecção de danos em uma única fita.
Drogas em Investigação
Drogas que já receberam aprovação do FDA (Abrev. de Federal Drug Administration) para teste em humanos, mas que ainda precisam ser aprovadas para propaganda comercial. Inclui drogas usadas em tratamentos, enquanto ainda estão sendo submetidas a ensaios clínicos (Treatment IND). O item principal inclui drogas sob investigação em países estrangeiros.
Isocumarinas
Compostos de Mostarda Nitrogenada
Grupo de alquilantes derivados do gás mostarda, com o enxofre substituído por um nitrogênio. Foram inicialmente utilizados como vesicantes e tóxicos, mas agora, atuam como agentes antineoplásicos. Estes compostos são também poderosos agentes mutagênicos, teratogênicos, imunossupressores e carcinógenos.
Enfermeiras e Enfermeiros
Dioxóis
Suramina
Composto polianiônico com um mecanismo de ação desconhecido. É utilizado parenteralmente no tratamento da tripanossomíase africana e tem sido usada clinicamente com a dietilcarbazina para matar a Onchocerca adulta. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1992, p1643) Demonstrou-se também possuir propriedades antineoplásicas potentes.
Alcaloides
Bases orgânicas nitrogenadas. Muitos alcaloides de importância médica ocorrem nos reinos animal e vegetal e alguns são sintéticos.
Extratos Vegetais
Mitomicina
Antibiótico antineoplásico produzido por Streptomyces caespitosus. É um dos ALQUILANTES bi ou trifuncional que causa ligações cruzadas de DNA e inibição da síntese de DNA.
Inibidores da Topoisomerase I
Compostos que inibem a atividade da DNA TOPOISOMERASE I.
Azacitidina
Análogo da pirimidina que inibe a enzima DNA metiltransferase, comprometendo a metilação do DNA. É também um antimetabólito da citidina, incorporada principalmente no RNA. A azacitidina tem sido utilizada como agente antineoplásico.
Adutos de DNA
Produtos de reações químicas que resultam na adição de grupos de substâncias químicas estranhas ao DNA.
DNA Topoisomerases Tipo II
Anti-Inflamatórios não Esteroides
Anti-inflamatórios não esteroidais. Além das ações anti-inflamatórias eles têm ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas. Eles bloqueiam a síntese de prostaglandinas inibindo a ciclo-oxigenase, que converte o ácido araquidônico em endoperóxidos cíclicos, precursores de prostaglandinas. A inibição da síntese de prostaglandinas explica as ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas; outros mecanismos podem contribuir para seus efeitos anti-inflamatórios.
Compostos de Nitrosoureia
Compostos de nitrosoureia referem-se a um grupo de fármacos alquilantes com propriedades nitroso, usados principalmente no tratamento de câncer, particularmente tumores cerebrais malignos e melanomas.
Camundongos Endogâmicos BALB C
Farmacêuticos
Dose Letal Mediana
Regulação Neoplásica da Expressão Gênica
Testes de Mutagenicidade
Pirazinas
Desintoxicação Metabólica de Drogas
Células HT29
Western Blotting
Hidrazonas
Alquilantes
Compostos químicos altamente reativos que introduzem radicais alquil em moléculas biologicamente ativas prevenindo dessa maneira o seu funcionamento adequado. Muitos são usados como antineoplásicos, mas a maioria é muito tóxica, com ações carcinogênicas, mutagênicas, teratogênicas e imunossupressoras. Também têm sido usados como componentes de gases venenosos.
Neoplasias Mamárias Experimentais
Neoplasias mamárias experimentalmente induzidas em animais para estabelecer um modelo para estudo das NEOPLASIAS MAMÁRIAS em humanos.
Octreotida
Potente análogo sintético, de longa duração do octapeptídeo da SOMATOSTATINA, que inibe a secreção do HORMÔNIO DE CRESCIMENTO e é utilizada no tratamento de tumores secretores de hormônios, DIATETES MELLITUS, HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA, HIPERINSULINISMO, hipergastrinemia e pequenas fístulas intestinais.
Glutationa Transferase
Transferase que catalisa a adição de RADICAIS LIVRES (alifáticos, aromáticos ou heterocíclicos), bem como EPÓXIDOS e óxidos de areno (hidrocarboneto aromático), para a GLUTATIONA. A adição ocorre no átomo de ENXOFRE. Também catalisa a redução (pela glutationa) de nitrato de poliol (composto químico contendo vários grupos hidroxila) a poliol e nitrito. EC 2.5.1.18.
Piperazinas
Mitomicinas
Grupo de metilazirinopirroloindoldionas obtido de certas linhagens de Streptomyces. São antibióticos muito tóxicos utilizados como ANTINEOPLÁSICOS em alguns tumores sólidos. A PORFIROMICINA e a MITOMICINA são os membros mais úteis do grupo.