Antipsicóticos
Fármacos que controlam o comportamento psicótico agitado, aliviam os estados psicóticos agudos, reduzem os sintomas psicóticos, e exercem um efeito tranquilizador. São usados na ESQUIZOFRENIA, demência senil, psicose passageira após cirurgia ou INFARTO DO MIOCÁRDIO, etc. Embora estes fármacos sejam frequentemente chamados neurolépticos (com alusão à tendência para produzir efeitos neurológicos colaterais) é pouco provável que todos os antipsicóticos produzam esse tipo de efeito. Muitos destes fármacos também podem ser eficazes contra náusea, êmese e prurido.
Clozapina
Dibenzodiazepina tricíclica, classificada como agente antipsicótico atípico. Liga-se a vários tipos de receptores do sistema nervoso central, e exibe um perfil farmacológico único. A clozapina é um antagonista de serotonina, com forte ligação ao subtipo 5-HT 2A/2C do receptor. Também exibe forte afinidade por vários receptores dopaminérgicos, mas mostra apenas um fraco antagonismo com o receptor D2 da dopamina, um receptor comumente considerado como modulador da atividade neuroléptica. A agranulocitose é o principal efeito adverso associado com a administração deste agente.
Dibenzotiazepinas
Risperidona
Bloqueador seletivo dos RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS DO TIPO D2 e dos RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA que age como antipsicótico atípico. Tem mostrado que melhora tanto os sintomas positivos como os negativos no tratamento da ESQUIZOFRENIA.
Haloperidol
Fenil-piperidinil-butirofenona utilizado principalmente para tratar ESQUIZOFRENIA e outras PSICOSES. Também é utilizado em transtornos esquizoafetivos, ESQUIZOFRENIA PARANOIDE, balismo e SÍNDROME DE TOURETTE (droga de escolha) e ocasionalmente como terapia adjunta na DEFICIÊNCIA INTELECTUAL e coreia da DOENÇA DE HUNTINGTON. É um antiemético potente e utilizado no tratamento do SOLUÇO intratável. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p279)
Benzodiazepinas
Esquizofrenia
Isoindóis
Receptores de Dopamina D2
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.
Antagonistas de Dopamina
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Pirenzepina
Agente antimuscarínico que inibe a secreção gástrica em doses menores que a requerida para afetar a motilidade gastrointestinal e as funções salivar, sistema nervoso central, cardiovascular, ocular e urinária. Promove a cicatrização de úlceras duodenais e, devido a sua ação citoprotetora, é benéfico na prevenção da úlcera duodenal recidiva. Também potencializa o efeito de outros agentes antiúlcera, como a CIMETIDINA e RANITIDINA. É geralmente bem tolerado pelos pacientes.
Racloprida
Benzamida substituída que possui efeitos anti-psicóticos. É um antagonista dos receptores dopaminérgicos D2 (veja RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS DO TIPO D2).
Transtornos Psicóticos
Apomorfina
Derivado da morfina que é um agonista do receptor D2 da dopamina. É um emético poderoso e tem sido usado para esse efeito no envenenamento agudo. Também tem sido usado no diagnóstico e tratamento do parkinsonismo, mas seus efeitos adversos limitam o seu uso.
Piperazinas
Receptores de Dopamina D3
Subtipo de receptores da dopamina D2 altamente expressado no SISTEMA LÍMBICO do encéfalo.
Receptores Dopaminérgicos
Proteínas de superfície celular que ligam dopamina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células.
Agonistas de Dopamina
Drogas que se ligam aos receptores da dopamina ativando-os.
Tiazóis
Isoxazóis
Receptores de Serotonina
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Antagonistas da Serotonina
Relação Dose-Resposta a Droga
Dopamina
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Tioridazina
Ratos Sprague-Dawley
Catalepsia
Estado caracterizado por inatividade, resposta a estímulos diminuída e uma tendência em manter uma postura imóvel. Os membros tendem a permanecer em qualquer posição que são colocados (flexibilidade cérea). A catalepsia pode estar associada com TRANSTORNOS PSICÓTICOS (ex., ESQUIZOFRENIA CATATÔNICA), toxicidade do sistema nervoso por drogas e outras afecções.
Ratos Wistar
Doenças dos Gânglios da Base
Doenças dos GÂNGLIOS DA BASE (que incluem o PUTAMEN, GLOBO PÁLIDO, claustro, AMÍGDALA e NÚCLEO CAUDADO). As DISCINESIAS (movimentos involuntários mais evidentes e alterações na taxa de movimento) são as manifestações clínicas primárias destes transtornos. Entre as etiologias comuns estão: TRANSTORNOS CEREBROVASCULARES, DOENÇAS NEURODEGENERATIVAS e TRAUMA CRANIOCEREBRAL.
Clorpromazina
Droga antipsicótica protótipo da fenotiazina. Acredita-se que as ações antipsicóticas da clorpromazina, assim como as outras drogas desta classe, resultam da adaptação, a longo prazo, pelo encéfalo, bloqueando os RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS. A clorpromazina tem várias outras ações e usos terapêuticos, inclusive como antiemético e no tratamento do soluço intratável.
Perfenazina
Derivado fenotiazínico antipsicótico com ações e usos semelhantes aos da CLORPROMAZINA.
Polimedicação
Administração de múltiplos medicamentos ao mesmo paciente, mais comumente vista em pacientes idosos. Iclui também a administração de medicação excessiva. Uma vez que nos Estados Unidos a maioria dos medicamentos são distribuídos como formulações de um único agente, a polimedicação, embora administrando muitos medicamentos ao mesmo paciente, deve ser diferenciada da COMBINAÇÃO DE MEDICAMENTOS, que são preparações únicas contendo dois ou mais medicamentos em uma dose fixa, e da COMBINAÇÃO DE TERAPIA MEDICAMENTOSA onde dois ou mais medicamentos são administrados separadamente para um efeito combinado.
Discinesia Induzida por Medicamentos
Movimentos anormais incluindo HIPERCINESIA, HIPOCINESIA, TREMOR e DISTONIA associados com uso de determinados medicamentos ou drogas. Os músculos da face, tronco, pescoço e extremidades são os mais afetados. A discinesia tardia se refere aos movimentos hipercinéticos anormais dos músculos da face, língua e pescoço associados com uso de agentes neurolépticos (v. AGENTES ANTIPSICÓTICOS). (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, p1199)
Flufenazina
Fenotiazina utilizada no tratamento de psicoses. Suas propriedades e usos geralmente são semelhantes às da CLORPROMAZINA.
Fenciclidina
Alucinógeno usado antigamente como anestésico veterinário, e por pouco tempo como anestésico geral em humanos. A fenciclidina é similar à QUETAMINA em estrutura e em muitos dos seus efeitos. Como a quetamina, pode produzir um estado dissociativo. Exerce sua ação farmacológica através da inibição de receptores de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). Como droga de abuso, é conhecida por PCP e Pó-de-Anjo.
Reação de Alarme
Receptor 5-HT2A de Serotonina
Subtipo de receptor de serotonina amplamente distribuído nos tecidos periféricos, onde medeia as respostas contráteis de vários tecidos que contêm CÉLULAS MUSCULARES LISAS. Entre os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2A se inclui a KETANSERINA. O subtipo 5-HT2A também está localizado nos GÂNGLIOS DA BASE e CÓRTEX CEREBRAL do ENCÉFALO, onde medeia os efeitos de ALUCINÓGENOS como o LSD.
Quinolonas
Uso Off-Label
Acatisia Induzida por Medicamentos
Sulpirida
Agitação Psicomotora
Escalas de Graduação Psiquiátrica
Receptores 5-HT2 de Serotonina
Subclasse de receptores de SEROTONINA acoplados a proteína-G que se ligam preferencialmente às PROTEÍNAS G Gq-G11 resultando no aumento dos níveis intracelulares de FOSFATOS DE INOSITOL e CÁLCIO livre.
Síndrome Maligna Neuroléptica
Síndrome potencialmente fatal associada principalmente com o uso de agentes neurolépticos (ver AGENTES ANTIPSICÓTICOS), que por sua vez, estão associados com o bloqueio de RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS nos GÂNGLIOS DA BASE e HIPOTÁLAMO e com a desregulação simpática. Entre os sinais clínicos estão RIGIDEZ MUSCULAR difusa, TREMOR, FEBRE alta, diaforese, pressão sanguínea lábil, disfunção cognitiva e distúrbios autônomos. A elevação dos níveis séricos de CPK e leucocitose também podem estar presentes. (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, p1199; Psychiatr Serv 1998 Sep;49(9):1163-72)
Psicotrópicos
Grupo vagamente definido de drogas que têm efeito sobre a função psicológica. Aqui os agentes psicotrópicos incluem os antidepressivos, alucinógenos, e tranquilizantes (inclusive os antipsicóticos e ansiolíticos).
Neurotensina
Tridecapeptídeo biologicamente ativo, isolado de hipotálamo. Tem-se demonstrado que ela induz hipotensão no rato, estimula a contração do íleo de porquinho-da-índia e do útero de ratas, e relaxamento do duodeno de ratos. Também existem evidências de que ele atua como neurotransmissor do sistema nervoso central e do periférico.