Atropina
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Parasimpatolíticos
Agentes que inhiben las acciones del sistema nervioso parasimpático. El principal grupo de drogas utilizadas con fines terapéuticos son los ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Receptores Muscarínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.
Compuestos de Hexametonio
Compuestos que contienen el catión hexametilenebis (trimetilamonio). Miembros de este grupo actúan frecuentemente como agentes anti-hipertensivos y como bloqueadores ganglionares selectivos.
Acetilcolina
Compuestos de Pralidoxima
Varias sales de una oxima de amonio cuaternario que recostituyen la acetilcolinesterasa inactivada, especialmente en la unión neuromuscular y pueden causar bloqueo neuromuscular. Son utilizados como antídotos en el envenenemiento por organofosforosos como cloruros, ioduros, metanosufonatos (mesilatos) y otras sales.
Fisostigmina
Un inhibidor de la colinesterasa que se absorbe rápidamente a través de las membranas. Puede ser aplicado tópicmante a la conjuntiva. Puede también cruzar la barrera hemato-encefálica y es utilizado cuando se desean efectos en el sistema nervioso central y en el tratamiento de toxicidad anticolinérgica severa.
Parasimpaticomiméticos
Drogas que mimetizan los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Aquí se incluyen las drogas que estimulan directamente a los receptores muscarínicos y las drogas que potencian la actividad colinérgica, usualmente al disminuir la eliminación de acetilcolina (INHIBIDORES DE COLINESTERASA). Aquí no se incluyen las drogas que estimulan a las neuronas postganglionares simpáticas y parasimpáticas (ESTIMULANTES GANGLIONARES).
Sistema Nervioso Parasimpático
División craneosacra del sistema nervioso autónomo. Los cuerpos celulares de las fibras parasimpáticas preganglionares están en los núcleos del tallo cerebral y en la médula espinal sacra. Realizan sinapsis en los ganglios craneales autonómicos o en los ganglios terminales cerca de los órganos diana. El sistema nervioso parasimpático generalmente actúa para conservar los recursos y restaurar la homeostasis a menudo con efectos recíprocos al sistema nervioso simpático.
Nervio Vago
Décimo nervio craneal. Es un nervio mixto que contiene aferentes somáticos (de la piel en la parte posterior del oído y el meato auditor externo), los aferentes viscerales (de la faringe, la laringe, el tórax y el abdomen) los eferentes parasimpáticos (hacia el tórax y el abdomen) y los eferentes hacia los músculos estriados (de la laringe y la faringe).
Carbacol
Un AGONISTA COLINÉRGICO lentamente hidrolizado que actúa tanto sobre los RECEPTORES MUSCARÍNICOS como los RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Pirenzepina
Un agente antimuscarínico que inhibe la secreción gástrica a dosis más bajas que las requeridas para afectar la motilidad gastrointestinal y la función salivar, del sistema nervioso central, cardiovascular, ocular y urinaria. Promueve la cicatrización de la úlcera duodenal y debido a su acción citoprotectora es beneficiosa en la prevención de la recurrencia dela úlcera duodenal. Potencia también el efecto de otros agentes antiulcerosos tales como CIMETIDINA y RANITIDINA. Es generalmente bien tolerado por los pacientes.
Neostigmina
Un inhibidor de la colinesterasa utilizado en el tratamiento de la miastenia gravis y para revertir los efectos de relajantes musculares tales como galamina y tubocurarina. La neostigmina, a diferencia de la FISOSTIGMINA, no cruza la barrera hemato-encefálica.
Fármacos del Sistema Nervioso Autónomo
Fármacos que afectan la función del sistema nervioso autónomo, o que mimetizan las acciones, y producen así un efecto sobre procesos como la respiración, la circulación, la digestión, la regulación de la temperatura corporal, las secreciones de ciertas glándulas endocrinas, etc.
Estimulación Eléctrica
Intoxicación por Organofosfatos
Compuestos de Metacolina
Cobayas
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico no cardioselectivo ampliamente utilizado. El propranolol se ha usado para el tratamiento del INFARTO DE MIOCARDIO, ARRITMIA, ANGINA DE PECHO, HIPERTENSIÓN, HIPERTIROIDISMO, MIGRAÑA, FEOCROMOCITOMA, y ANSIEDAD, si bien sus efectos adversos aconsejan su sustitución por nuevos fármacos.
Guanetidina
Un agente anti-hipertensivo que actúa inhibiendo selectivamente la transmisión en los nervios adrenérgicos post-gangliónicos. Se cree que actúa principalmente previniendo la liberación de la norepinefrina en las terminaciones nerviosas y causa depleción de la norepinefrina en las terminaciones nerviosas simpáticas periféricas así como en los tejidos.
Glucopirrolato
Un antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, en algunas enfermedades del tracto gastrointestinal y para reducir la salivación producida por algunos anestésicos.
Vagotomía
La interrupción o remoción de cualquier parte del nervio vago (décimo craniano). La vagotomía puede realizarse con fines de investigación o terapéuticos.
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.
Fentolamina
Frecuencia Cardíaca
Reactivadores de la Colinesterasa
Inhibidores de la Colinesterasa
Fármacos que inhiben las colinesterasas. El neurotransmisor ACETILCOLINA se hidroliza rápidamente y, por tanto, resulta inactivado por las colinesterasas. Cuando se inhiben las colinesterasas, se potencia la acción de la acetilcolina liberada endógenamente en las sinapsis colinérgicas. Los inhibidores de la colinesterasas se usan mucho clínicamente por su potenciación de los impulsos colinérgicos al tracto gastrointestinal y a la vejiga urinaria, los ojos y los músculos esqueléticos.También se usan por sus efectos en el corazón y en el sistema nervioso central.
Betanecol
Agonista muscarínico que hidroliza lentamente sin efectos nicotínicos. El betanecol se utiliza generalmente para aumentar el tono del músculo liso, como en el tracto gastrointestinal después de la cirugía abdominal o en la retención urinaria en ausencia de obstrucción. Puede causar hipotensión, cambios en la FRECUENCIA CARDÍACA y ESPASMO BRONQUIAL.
Antídotos
Tetrodotoxina
Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.
Íleon
Fibras Colinérgicas
Fibras nerviosas que liberan acetilcolina en la sinapsis después de producirse un impulso nervioso.
Sistema Nervioso Autónomo
El SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO, el SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO y el SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO considerados en su conjunto. De modo general, el sistema nervioso autónomo regula el ambiente interno durante la actividad basal y el stress emocional o físico. La actividad autonómica se controla e integra en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, especialmente en el HIPOTÁLAMO y el NÚCLEO SOLITARIO, los cuales reciben la información transmitida desde los AFERENTES VISCERALES.
Compuestos de Betanecol
Los compuestos de betanecol son fármacos parasimpaticomiméticos sintéticos que actúan como agonistas del receptor muscarínico, estimulando la contracción del músculo liso y aumentando la secreción glandular.
Bradicardia
Perros
Salivación
Receptores Colinérgicos
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la acetilcolina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores colinérgicos se dividen en dos clases principales, muscarínicos y nicotínicos, esta división originalmente se basa en su afinidad por la nicotina y la muscarina. Cada grupo se subdivide de acuerdo a la farmacología, localización, modo de acción, y/o biología molecular.
Medicación Preanestésica
Quinuclidinil Bencilato
Agonistas Colinérgicos
Drogas que se unen o activan los receptores colinérgicos.
Bromhidrato de Escopolamina
Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA y SCOPOLIA. La escopolamina y sus derivados cuaternarios tienen acción antimuscarínica parecida a la de la ATROPINA, aunque desarrollan más efectos sobre el sistema nervioso central. Entre los múltiples usos de la escopolamina hay que citar la premedicación anestésica, en INCONTINENCIA URINARIA, en el MAREO POR MOVIMIENTO, como antiespasmódico y como midriático y ciclopléjico.
Colinérgicos
Cualquier fármaco utilizado por sus acciones en sistemas colinérgicos. Entre ellos se encuentran los agonistas y antagonistas, fármacos que afectan el ciclo de la ACETILCOLINA, así como fármacos que afectan la supervivenica de las neuronas colinérgicas. El término "fármacos colinérgicos" aún se usa en ocasiones en el sentido más estrecho de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, aunque los textos más modernos no preconizan su uso.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Antagonistas Colinérgicos
Fármacos que se unen a los receptores colinérgicos pero que no los activan, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o de los agonistas colinérgicos.
Bloqueadores Ganglionares
Agentes que como acción principal ejercen la interrupción de la transmisión neural de los receptores nicotínicos sobre las neuronas autonómicas postganglionares. Debido a lo diverso de sus acciones, entre las que se incluyen el bloqueo de los sistemas simpático y parasimpático, su uso terapéutico ha sido suplantado fundamentalmente por drogas específicas. Ellas aún pueden ser utilizadas en el control de la presión sanguínea en pacientes con aneurisma disecante agudo de la aorta y para la inducción de hipotensión en el proceso quirúrgico.
Muscarina
Tropanos
Simpaticolíticos
Drogas que inhiben las acciones del sistema nervioso simpático por cualquier mecanismo. Entre ellos los más comunes son los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS y las drogas que depletan la norepinefrina o que reducen la liberación de transmisores desde los terminales postganglionares adrenérgicos (ver AGENTES ADRENÉRGICOS). Se incluyen drogas que actúan en el sistema nervioso central para reducir la actividad simpática (ejemplo, agonistas alfa-2 adrenérgico que actúan centralmente, ver AGONISTAS ALFA- ADRENÉRGICOS).
Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Estómago
Gatos
El gato doméstico, Felis catus, de la familia de carnívoros FELIDAE, comprende unas 30 razas diferentes. El gato doméstico es descendiente fundamentalmente del gato salvaje de África y del extremo suroeste de Asia. Aunque, probablemente, presente en ciudades de Palestina desde hace 7000 años, la domesticación actual se realizó en Egipto hace unos 4000 años (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 6th ed, p801).
Tartrato de Pentolinio
Relajación Muscular
Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.
Soman
Compuestos de Bretilio
Los compuestos de bretilio se refieren a sales o ésteres del fármaco bretilio, un antibiótico antimicrobiano con propiedades desinfectantes y esterilizantes utilizado en medicina humana y veterinaria.
Mecamilamina
Un antagonista nicotínico que es bien absorbido por el tracto gastrointestinal y que cruza la barrera hemato-encefálica. La Mecamilamina ha sido utilizada como un bloqueador gangliónico en el tratamiento de la hipertensión, pero, como la mayoría de los bloqueadores, es más utilizado actualmente en investigaciones.
Depresión Química
La disminución de un parámetro medible de un PROCESO FISIOLÓGICO, incluyendo los celulares, microbianos y de plantas, inmunológicos, cardiovasculares, respiratorios, reproductivos, urinarios, digestivos, nerviosos, oculares, músculo-esqueléticos, y los procesos fisiológicos de la piel, o los PROCESOS METABOLICOS, incluyendo enzimáticos y otros procesos farmacológicos, por un fármaco u otra sustancia química.
Vejiga Urinaria
Tráquea
Receptor Muscarínico M3
Subclase de receptor muscarínico que media la contracción colinérgica inducida en distintos tipos de MÚSCULO LISO.
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Péptido Intestinal Vasoactivo
Polipéptido altamente básico, de cadena simple, aislado de la mucosa intestinal. Tiene un amplio espectro de acciones biológicas que afectan los sistemas cardiovascular, gastrointestinal y respiratorio. También se encuentra en varias partes de los sistemas nerviosos central y periférico y es un neurotransmisor.
Metisergida
Derivado ergot que es un congénere de la DIETILAMIDA DEL ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza el efecto de la serotonina en los vasos sanguíneos y en la musculatura lisa gastrointestinal, pero tienen pocas de las propiedades de otros alcaloides ergot. La metisergida es utilizada profilácticamente en la migraña y otras cefaleas vasculares y para antagonizar la serotonina en el síndrome carcinoide.
Jugo Gástrico
Tasa de Secreción
Cantidad de sustancia secretada por células, un órgano u organismo específico en un período de tiempo determinado. Generalmente se aplica a aquellas sustancias formadas por los tejidos glandulares y liberadas hacia los fluidos biológicos, por ej. la tasa secretora de corticosteroides por la corteza adrenal y la de ácido gástrico por la mucosa gástrica.
Metiamida
Un antagonista del receptor H2 de la histamina que es utilizado como agente antiulceroso.
Yoduro de Dimetilfenilpiperazina
Soluciones Oftálmicas
Sustancia P
Reflejo
Fenoxibenzamina
Receptor Muscarínico M2
Subtipo específico de receptor muscarínico que se encuentra en el CEREBRO inferior, CORAZON y en los órganos de MÚSCULO LISO. Aunque está presente en el músculo liso, el receptor muscarínico M2 parece no estar involucrado en respuestas contráctiles.
Simpatomiméticos
Pilocarpina
Un agonista muscarínico que se hidroliza lentamente sin efectos nicotínicos. la pilocarpina es utilizada como miótica y en el tratamiento del glaucoma.
Fundus Gástrico
Porción superior del cuerpo del estómago por encima del nivel de la escotadura del cardias.
N-Metilescopolamina
Un antagonista muscarínico utilizado para estudiar las características de la unión de los receptores colinérgicos muscarínicos.
Taquicininas
Una familia de péptidos biológicamente activos que comparten una secuencia terminal C conservada común, -Fe-X-Gli-Leu-Met-NH2, donde X puede ser o un aminoácido aromático o un aminoácido alifático ramificado. Miembros de esta familia se han hallado en mamíferos, anfibios y moluscos. Las taquicininas tienen diversas acciones farmacológicas en el sistema nervioso central y en los sistemas cardiovascular, génitourinario, respiratorio y gastrointestinal, así como en tejidos glandulares. Esta diversidad de actividad se debe a la existencia de tres o más subtipos de receptores de taquicininas.
Metipranolol
Adyuvantes Anestésicos
Receptor Muscarínico M1
Un subtipo específico de receptor muscarínico que tiene alta afinidad para la droga PIRENZEPINA. Se encuentra en los GANGLIOS periféricos en donde señaliza una variedad de funciones fisiológicas como la secreción del ACIDO GASTRICO y la BRONCOCONSTRICCION. Este tipo de receptor muscarínico se encuentra también en tejidos neuronales incluyendo la CORTEZA CEREBRAL e HIPOCAMPO en donde media el proceso de la MEMORIA y el APRENDIZAJE.
Sistema Nervioso Simpático
División toracolumbar del sistema nervioso autónomo. Las fibras preganglionares simpáticas se originan en las neuronas de la columna intermediolateral de la médula espinal y se proyectan hacia los ganglios paravertebrales y prevertebrales, los cuales a su vez se proyectan hacia los órganos diana. El sistema nervioso simpático interviene en la respuesta del cuerpo a situaciones estresantes, es decir, en las reacciones de lucha o huída. Con frecuencia, este sistema actúa de forma recíproca con respecto al sistema parasimpático.
Nervios Esplácnicos
Grandes nervios que suministran inervación simpática al abdomen. Las fibras preganglionares forman los nervios esplácnicos mayor, menor e inferior o pequeño que se originan en la médula espinal los cuales atraviesan los ganglios paravertebrales y de ahí a los plexos y ganglios celíacos. Los nervios esplácnicos lumbares portan fibras que pasan a través de los ganglios paravertebrales lumbares hasta los ganglios mesentéricos e hipogástricos.
Alcaloides Solanáceos
Alcaloides, principalmente tropanos, elaborados por plantas de la familia Solanaceae, incluyendo Atropa, Hyoscyamus, Mandragora, Nicotiana, Solanum, etc. Algunos actúan como antagonistas colinérgicos; la mayoría son muy tóxicos; muchos se utilizan medicinalmente.