Atropina
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Parassimpatolíticos
Agentes que inibem as ações do sistema nervoso parassimpático. O principal grupo de drogas usadas terapeuticamente para essa finalidade é o dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Receptores Muscarínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Compostos de Hexametônio
Compostos que contêm o cátion hexametilenobis (trimetilamônio). Membros desse grupo frequentemente atuam como anti-hipertensivos e bloqueadores ganglionares.
Acetilcolina
Compostos de Pralidoxima
Vários sais de oxima amônio quaternário que reconstitui acetilcolinesterase inativadas, especialmente nas junções neuromusculares, podendo causar bloqueio neuromuscular. São utilizados como antídotos nos envenenamentos por organofosforosos como cloretos, iodetos, metanossulfonados (mesilatos) dentre outros sais.
Fisostigmina
Parassimpatomiméticos
Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.
Sistema Nervoso Parassimpático
Divisão craniossacral do sistema nervoso autônomo. Os corpos celulares das fibras pré-ganglionares parassimpáticas localizam-se em núcleos do tronco encefálico e na medula espinhal sacral. Fazem sinapse nos gânglios autônomos cranianos ou nos gânglios terminais próximos aos órgãos alvo. O sistema nervoso parassimpático geralmente atua na conservação dos recursos e restabelecimento da homeostase, frequentemente com efeitos correspondentes em relação ao sistema nervoso simpático.
Nervo Vago
O décimo nervo craniano. O nervo vago é um nervo misto que contém fibras aferentes somáticas (da pele da região posterior da orelha e meato acústico externo), fibras aferentes viscerais (da faringe, laringe, tórax e abdome), fibras eferentes parassimpáticas (para o tórax e abdome) e fibras eferentes para o músculo estriado (da laringe e faringe).
Carbacol
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Midriáticos
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Pirenzepina
Agente antimuscarínico que inibe a secreção gástrica em doses menores que a requerida para afetar a motilidade gastrointestinal e as funções salivar, sistema nervoso central, cardiovascular, ocular e urinária. Promove a cicatrização de úlceras duodenais e, devido a sua ação citoprotetora, é benéfico na prevenção da úlcera duodenal recidiva. Também potencializa o efeito de outros agentes antiúlcera, como a CIMETIDINA e RANITIDINA. É geralmente bem tolerado pelos pacientes.
Neostigmina
Inibidor da enzima colinesterase utilizada no tratamento da miastenia gravis e para reverter os efeitos miorrelaxantes da galamina e tubocurarina. Neostigmina, ao contrário da FISOSTIGMINA, não atravessa a barreira hematoencefálica.
Fármacos do Sistema Nervoso Autônomo
Fármacos que afetam a função do sistema nervoso autônomo, ou mimetizam as ações, tendo assim efeito em processos como a respiração, a circulação, a digestão, a regulação da temperatura corporal, as secreções de algumas glândulas endócrinas, etc.
Intoxicação por Organofosfatos
Compostos de Metacolina
Cobaias
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico não cardiosseletivo amplamente utilizado. O propranolol é utilizado para o INFARTO DO MIOCÁRDIO, ARRITMIA, ANGINA PECTORIS, HIPERTENSÃO, HIPERTIREOIDISMO, ENXAQUECA, FEOCROMOCITOMA, e ANSIEDADE, mas efeitos adversos estimulam sua substituição por medicamentos mais novos.
Guanetidina
Anti-hipertensivo que atua inibindo seletivamente a neurotransmissão adrenérgica nos nervos pós-ganglionares. Acredita-se que atua principalmente prevenindo a liberação de norepinefrina das terminações nervosas, além de causar depleção periférica da norepinefrina nas terminações nervosas simpáticas, bem como em tecidos.
Glicopirrolato
Antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, em alguns distúrbios do trato gastrointestinal e para reduzir a salivação decorrente da utilização de alguns anestésicos.
Vagotomia
Interrupção ou remoção de qualquer parte do nervo vago (décimo nervo craniano). A vagotomia pode ser feita para fins de pesquisa ou terapêuticos.
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Fentolamina
Frequência Cardíaca
Reativadores da Colinesterase
Inibidores da Colinesterase
Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.
Betanecol
Agonista muscarínico que hidrolisa lentamente sem efeito nicotínico. O betanecol é geralmente utilizado para aumentar o tônus da musculatura lisa, como no trato gastrointestinal após cirurgia abdominal ou na retenção urinária na ausência de obstrução. Pode causar hipotensão, alterações na FREQUÊNCIA CARDÍACA e ESPASMO BRÔNQUICO.
Antídotos
Tetrodotoxina
Íleo
Fibras Colinérgicas
Fibras nervosas que liberam acetilcolina na sinapse após um impulso.
Sistema Nervoso Autônomo
Consiste dos SISTEMA NERVOSO ENTÉRICO, SISTEMA NERVOSO PARASSIMPÁTICO e SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO. De uma forma geral, o sistema nervoso autônomo regula o meio interno tanto na atividade basal como no estresse físico ou emocional. A atividade autônoma é controlada e integrada pelo SISTEMA NERVOSO CENTRAL, especialmente pelo HIPOTÁLAMO e o NÚCLEO SOLITÁRIO, que recebem informação dos FIBRAS AFERENTES VISCERAIS.
Compostos de Betanecol
Bradicardia
Arritmias cardíacas caracterizadas por FREQUÊNCIA CARDÍACA excessivamente baixa, normalmente abaixo de 50 batimentos por minuto em humanos adultos. Podem ser amplamente classificadas na disfunção do NÓ SINOATRIAL e no BLOQUEIO ATRIOVENTRICULAR.
Cães
Salivação
Receptores Colinérgicos
Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.
Medicação Pré-Anestésica
Quinuclidinil Benzilato
Agonistas Colinérgicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.
Hidrobrometo de Escopolamina
Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA e SCOPOLA. A escopolamina e seus derivados quaternários agem como antimuscarínicos, como ATROPINA, mas podem ter mais efeitos no sistema nervoso central. Entre os muitos usos estão pré-medicação anestésica, INCONTINÊNCIA URINÁRIA, ENJÔO DEVIDO AO MOVIMENTO, e como antiespasmódico, midriático e cicloplégico.
Colinérgicos
Qualquer fármaco usado por suas ações em sistemas colinérgicos. Encontram-se neste grupo agonistas e antagonistas, fármacos que afetam o ciclo da ACETILCOLINA, e aqueles que afetam a sobrevivência dos neurônios colinérgicos. O termo "fármacos colinérgicos" às vezes é usado no sentido mais restrito de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, mas os textos modernos desencorajam este uso.
Relação Dose-Resposta a Droga
Antagonistas Colinérgicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES COLINÉRGICOS, mas não os ativam, bloqueando assim as ações da ACETILCOLINA ou de agonistas colinérgicos.
Bloqueadores Ganglionares
Agentes cuja ação principal é interromper a transmissão neural nos receptores nicotínicos dos neurônios autonômicos pós-ganglionares. Como suas ações são amplas (incluindo o bloqueio dos sistemas simpático e parassimpático) seu uso terapêutico foi muito superado por drogas mais específicas. Eles ainda podem ser usados para controlar a pressão sanguínea em pacientes com aneurisma aórtico dissecante agudo, e também para induzir hipotensão durante uma cirurgia.
Muscarina
Simpatolíticos
Drogas que inibem as ações do sistema nervoso simpático através de qualquer mecanismo. As mais comuns são os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS e as que esgotam a norepinefrina ou diminuem a liberação de transmissores das terminações pós-ganglionares adrenérgicas (veja AGENTES ADRENÉRGICOS). Estão incluídas aqui as drogas que agem no sistema nervoso central reduzindo a atividade simpática (p. ex., os agonistas adrenérgicos alfa-2 de ação central, veja ALFA-AGONISTAS ADRENÉRGICOS).
Histamina
Estômago
Gatos
Família carnívora FELIDAE (Felis catus, gato doméstico), composta por mais de 30 raças diferentes. O gato doméstico descende primariamente do gato selvagem da África e do extremo sudoeste da Ásia. Embora provavelmente estivessem presentes em cidades da Palestina há 7.000 anos, a domesticação em si ocorreu no Egito aproximadamente há 4.000 anos . (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 6th ed, p801)
Tartarato de Pentolínio
Relaxamento Muscular
Soman
Compostos de Bretílio
Mecamilamina
Antagonista nicotínico que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e que cruza a barreira hematoencefálica. Mecamilamina foi utilizada como um bloqueador ganglionar no tratamento da hipertensão, porém, como a maioria dos bloqueadores glanglionares, é mais utilizado atualmente como ferramenta farmacológica em pesquisa.
Depressão Química
Diminuição de um parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive processos fisiológicos celulares, microbianos e vegetais, imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e cutâneos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, incluindo-se os processos enzimáticos e outros farmacológicos, causada por um medicamento ou outro composto químico.
Bexiga Urinária
Traqueia
Receptor Muscarínico M3
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Peptídeo Intestinal Vasoativo
Neuropeptídeo de 28 aminoácidos altamente básico liberado da mucosa intestinal. Tem uma ampla faixa de ações biológicas que afetam os sistemas cardiovascular, gastrointestinal e respiratório, e é um neuroprotetor. Liga-se a receptores especiais (RECEPTORES DE PEPTÍDEO INTESTINAL VASOATIVO).
Metisergida
Derivado do ergot que é um congênere da DIETILAMIDA DO ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza os efeitos da serotonina nos vasos sanguíneos e na musculatura lisa gastrointestinal, mas tem poucas propriedades dos outros alcaloides do ergot. A metisergida é utilizada profilaticamente na enxaqueca e outras dores de cabeça vasculares e para antagonizar a serotonina na síndrome carcinoide.
Suco Gástrico
Taxa Secretória
Quantidade de substância secretada por células, ou por órgão ou organismo específicos, em um dado intervalo de tempo; geralmente se aplica às substâncias formadas por tecidos glandulares e que são por eles liberadas nos líquidos biológicos, p.ex., taxa de secreção de corticosteroides pelo córtex adrenal, taxa de secreção de ácido gástrico pela mucosa gástrica.
Iodeto de Dimetilfenilpiperazina
Soluções Oftálmicas
Substância P
Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.
Reflexo
Fenoxibenzamina
Receptor Muscarínico M2
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no ENCÉFALO inferior, CORAÇÃO e nos órgãos contendo MÚSCULO LISO. Embora presente no músculo liso, o receptor muscarínico M2 parece não estar envolvido nas respostas contráteis.
Simpatomiméticos
Pilocarpina
Agonista muscarínico hidrolisado lentamente, sem efeitos nicotínicos. A pilocarpina é usada como miótico (que causa miose, i. é, contração da pupila) e no tratamento do glaucoma.
Fundo Gástrico
Porção superior do corpo do estômago acima do nível da região cárdica.
N-Metilescopolamina
Antagonista muscarínico usado para estudar as características de ligação dos receptores colinérgicos muscarínicos.
Taquicininas
Família de peptídeos biologicamente ativos que compartilham uma sequência carboxiterminal comum, Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2, em que X pode ser tanto um aminoácido aromático ou alifático ramificado. Encontram-se membros dessa família em mamíferos, anfíbios e moluscos. As taquicininas possuem diversas ações farmacológicas no sistema nervoso central e cardiovascular, geniturinário, respiratório, e sistema gastrintestinal, bem como nos tecidos glandulares. Tal diversidade de atividade se deve à existência de três ou mais subtipos de receptores de taquicininas.
Metipranolol
Adjuvantes Anestésicos
Receptor Muscarínico M1
Subtipo específico de receptor muscarínico que possui alta afinidade para a droga PIRENZEPINA. É encontrado nos GÂNGLIOS periféricos, nos quais sinaliza uma variedade de funções psicológicas, como secreção de ÁCIDO GÁSTRICO e BRONCOCONSTRIÇÃO. Este subtipo de receptor muscarínico também é encontrado em tecidos neuronais, incluindo o CÓRTEX CEREBRAL e HIPOCAMPO onde medeia o processo de MEMÓRIA e APRENDIZAGEM.
Sistema Nervoso Simpático
Divisão toracolombar do sistema nervoso autônomo. Fibras pré-ganglionares simpáticas se originam nos neurônios da coluna intermediolateral da medula espinhal e projetam para os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais, que por sua vez projetam para os órgãos alvo. O sistema nervoso simpático medeia a resposta do corpo em situações estressantes, por exemplo, nas reações de luta e fuga. Frequentemente atua de forma recíproca ao sistema parassimpático.
Nervos Esplâncnicos
Os principais nervos que suprem a inervação simpática abdominal. Os nervos esplâncnicos maior, menor e imo são formados pelas fibras pré-ganglionares provenientes da medula espinhal que passam através dos gânglios paravertebrais e então chegam aos gânglios e plexos celíacos. Os nervos esplâncnicos lombares transportam fibras que passam através dos gânglios paravertebrais e chegam aos gânglios mesentérico e hipogástrico.
Alcaloides de Solanáceas
Alcaloides, principalmente tropanos, elaborados por plantas da família Solanaceae, incluindo Atropa, Hyoscyanus, Mandragora, Nicotiana, Solanum, etc. Alguns agem como antagonistas colinérgicos; a maioria é muito tóxica; muitos são usados como remédios.