Betanaftoflavon
Betanaftoflavon är ett syntetiskt ämne som tillhör gruppen flavonoider, som är kända för sina antioxidanta egenskaper. Det används inte som läkemedel, utan förekommer istället i vissa dietary supplements och skönhetsprodukter. Betanaftoflavon har visat sig ha potential inom områden som cancerprevention och neuroprotektion, men forskningen är fortfarande pågående och mer studier behövs för att fastställa dess eventuella medicinska användningsområden.
Bensoflavoner
Organiska föreningar med en bensenring kopplad till en flavongrupp.Vissa av dem är kraftfulla arylkolvätehydroxilashämmare. De kan också blockera bindningen av nukleinsyror till benspyrener och liknan de föreningar. Alla isomerer omfattas; vanligast är 7,8-isomeren.
Cytokrom P-450 CYP1A1
Ett cytokrom P-450-enzym som har förmåga att aktivera procancerogena, polycykliska kolväten och halogenerade, aromatiska kolväten till mutagena föreningar. Etoxiresorufin verkar som substrat åt CYP1A1, och mätning av etoxiresorufin-O-deetylas erbjuder en direktmetod för påvisande av detta enzym. EC 1.-.
Enzyminduktion
Enzyminduktion refererar till processen där aktiviteten hos ett enzym ökar som ett resultat av exponering för en inducerande agent. Detta sker vanligtvis genom att induceringsagenten påverkar genuttrycket och/eller syntesen av enzymet, vilket leder till en ökad mängd fungerande enzym i cellen. Enzyminduktion kan ha kliniskt relevans inom områden som farmakologi och toxicologi, eftersom den kan påverka både farmakokinetiken och toxikokinetiken av olika substanser.
Cytokrom P-450
En stor grupp isoenzymer (hemproteiner) som utgör nyckelkomponenter i det flerfunktionsoxidassystem som dels ansvarar för biosyntesen av steroider, fettsyror och gallsyror, dels bioomvandlingen av många främmande föreningar till mutagena och cancerframkallande ämnen. De flesta däggdjur har ett flertal avlägset besläktade fenobarbitalinducerbara genunderfamiljer. De indelas efter sina sekvensöverensstämmelser snarare än efter sina funktioner i CYP-genfamiljer (>40% homologi) och underfamiljer (>59% homologi). CYP1-, CYP2- och CYP3-genfamiljerna står för större delen av läkemedelsmetabolismen. EC 1.13.-.
Fenobarbital
Arylkolvätereceptorer
Aryl hydrocarbon receptor (AhR) är ett transkriptionsfaktorprotein som aktiveras av exponering för aromatiska kolväten, däribland polyaromatiska hydrokarboner och andra environmental xenobiotika. När AhR aktiveras genom bindning av agonister, dimeriserar det med ARNT (AhR nuclear translocator) och transporteras in i cellkärnan där det binder till specifika DNA-sekvenser, vilket leder till transkription och translation av en rad genar involverade i xenobiotisk metabolism, cellcykeln, differentiering och apoptos. AhR har också visat sig spela roller i immunresponsen, inflammation och carcinogenes.
7-alkoxykumarin 0-dealkylas
Levermikrosomer
Slutna blåsor av fragmenterat endoplasmatiskt nätverk som bildas när leverceller eller -vävnad säras genom homogenisering. De kan vara släta eller ojämna.
Cytokrom P-450 CYP1A2
Ett polycykliskt, aromatiskt, kolväteinducerbart cytokrom av stort kliniskt intresse pga det stora antal läkemedelsinteraktioner som har samband med induktion och hämmande av teofyllin. Koffein betraktas som mönstersubstratet för detta enzym. Det omsätter även teofyllin och antipyren. Miljöfaktorer såsom cigarettrökning, grillat kött, korsblommiga grönsaksväxter och ett antal läkemedel, inkl fenytoin, fenobarbital och omeprazol, ger ökad CYP1A2-aktivitet.
Njurkörtel
Arylkolvätehydroxylaser
En grupp cytokrom P-450-proteiner som utnyttjar reducerat flavin eller flavoprotein, till vilka de binder en syreatom. De verkar på många aromatiska föreningar och ingår i flerfunktionsoxidassystemet. Dessa enzym är viktiga för oxidationen av ett flertal läkemedel och toxiner, såsom fenobarbital, karcinogener och insektsgifter. EC 1.14.14.1.
Tetraklordibensodioxin
Tetraklordibensodioxin (TCDD) är ett extremt giftigt och haltpersistent organoklorat förening som tillhör klassen dibensodioxiner. Det är den mest studerade och kanske mest toxiska av alla dioxiner. TCDD bildas ofta som en biprodukt vid vissa industriella processer, såsom blekning av pappersmassa med klor och förbränning av organiska material under suboptimala förhållanden. Det kan också förekomma naturligt i små mängder som en biprodukt vid skogsbränder och vulkanutbrott. TCDD är mycket giftigt även i mycket låga doser och kan orsaka allvarliga hälsoeffekter, till exempel störningar av det endokrina systemet, immunsystemet, reproduktiva funktioner och utvecklingen hos foster. Det finns inga kända medicinska användningsområden för TCDD.
Safrol
Safrole är ett organisk förening som tillhör klassen av aromatiska eterol-kompound. Det är en färglös, oljahaltig vätska med karakteristisk svagt söt doft och har kemisk formel C10H10O2. Safrole förekommer naturligt i flera växtarter, inklusive släktet Sassafras, där det utgör en viktig komponent i oljan från rötterna till Sassafras albidum. Det har historiskt använts som smak- och aromämne i livsmedel, men på grund av potentialen att orsaka skada för levern och möjlig cancer risk är det numera begränsat inom livsmedelsindustrin.
Benspyren
Benspyrenhydroxilas
Ett läkemedelsmetaboliserande cytokrom P-448 (P-450) enzym som katalyserar hydroxileringen av benspyren till 3-hydroxibenspyren i närvaro av reducerat flavoprotein och molekylärt syre. Det verkar ocks å på vissa antracenderivat. EC 1.14.14.1.
Anisoler
Butylerad hydroxianisol
Glukuronosyltransferas
Biotransformering
Kemisk förändring av en exogen substans i ett biologiskt system. Förändringen kan innebära en inaktivering av ämnet eller produktion av en aktiv metabolit från en inaktiv ursprungsförening. Omvandling en kan vara icke-syntetisk (oxidation-reduktion, hydrolys) eller syntetisk (glukuronidbildning, sulfatkonjugation, acetylering, metylering). Metabolisk detoxikation och eliminering räknas också hit.
Dioxiner
Klorerade kolväten med heteroatomer som bildas som föroreningar vid tillverkning av klorfenoler, klorerade difenyletrar och bifenyler, som t ex växtbekämpningsmedel. De bildas också vid sopförbränning. Dioxiner är allvarliga miljögifter; de är cancerframkallande, fosterskadande och mutagena. Föreningarna är lipofila, dvs att de ansamlas i fettvävnad.
Flavonoider
Flavonoids are a type of plant compounds with antioxidant properties, known for their beneficial effects on health. They are found in various fruits, vegetables, and other plants, and are characterized by their chemical structure, which includes a flavone backbone. Flavonoids have been studied for their potential to reduce the risk of chronic diseases such as heart disease and cancer, although more research is needed to fully understand their effects.
Xenobiotika
Xenobiotika är en beteckning inom farmakologi och toxikologi för ämnen eller substanser som inte naturligt förekommer i ett levande organisms kropp eller är främmande för dess normala biokemi. Det kan exempelvis vara läkemedel, droger, giftiga kemikalier eller polluter som tas upp via andning, huden eller näringsupptaget. Organismens kropp behandlar xenobiotika som främmande ämnen och söker att neutralisera och eliminera dem genom diverse metabola processer, till exempel oxidation, reduktion och hydrolys, följt av utschelningsprocesser som urinering eller avskiljning via gallan.
Hydroxylaser
En stor grupp enzymer som förmedlar oxidations-reduktionsreaktioner där en atom i en syremolekyl binds till det organiska substratet. Den reducerade syreatomen binds med väte och bildar vatten. Enzymerna kallas även monooxygenaser. Dessa reaktioner fordrar två substrat som reduktanter för var och en av de båda syreatomerna. Det finns olika klasser av enzymerna beroende på vilken typ av väteavgivande kosubstrat (koenzymer) som krävs för blandfunktionsoxidationen. EC 1.4 - 1.97.
Kumariner
Syntetiska eller naturligt förekommande ämnen besläktade med kumarin, kumarsyrans deltalakton. Kumarin i sig förekommer i tonkabönan. De olika kumarinerna har föreslagits att kunna användas för en rad olika ändamål, som tex som antikoagulanter, farmaceutiska hjälpmedel, indikatorsubstanser och reagens, fotoreaktiva ämnen och antitumörmedel.
Oxygenaser
NADPH-ferrihemoproteinreduktas
NADPH-ferrihemoproteinreduktase, även känt som NADPH-oxidoreduktas eller NOX, är ett enzym som överför elektroner från NADPH till ferrihemoproteiner och kan reducera dem till ferrohemoproteiner. Detta enzym spelar en viktig roll i cellers förmåga att generera reaktiva syremolekyler, såsom superoxidradikaler, som är involverade i olika fysiologiska processer, inklusive immunförsvar och signaltransduktion.
Glutationtransferas
Cytokrom P-450 CYP3A
Cytochrome P-450 CYP3A refers to a subfamily of drug-metabolizing enzymes that play a critical role in the metabolism and clearance of various medications, as well as endogenous compounds. These enzymes are primarily located in the liver and small intestine, with CYP3A4 being the most abundant and best characterized isoform. They participate in phase I metabolism, catalyzing oxidation reactions that convert lipophilic drugs into more hydrophilic metabolites, which can then be excreted by the body. CYP3A enzymes are known to metabolize approximately 50% of clinically used medications, including statins, antidepressants, antiepileptics, benzodiazepines, and many others. Their activity can be influenced by various factors such as genetic polymorphisms, drug-drug interactions, and disease states, which may lead to altered drug response, efficacy, or toxicity.
Reglering av genuttryck, enzymer
Isoenzymer
Polycykliska kolväten, aromatiska
"Polycyclic aromatic hydrocarbons (PAHs) are a group of organic compounds consisting of two or more fused benzene rings in linear, angular, or cluster arrangements, which are typically found in coal tar and produced by incomplete combustion of fossil fuels and other organic materials, known to have potential carcinogenic and mutagenic effects on humans."
Mikrosomer
Leverceller
Råttor, inavlade F344
RNA, budbärar
Möss, inavlade DBA
Råttor, inavlade stammar
Inbred rodent strains are genetically identical populations of rats that are produced by repeatedly breeding closely related individuals over many generations, leading to a high degree of homozygosity and predictable genetic traits, which make them valuable tools in biomedical research for studying gene function, disease mechanisms, and therapeutic interventions.