Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.

Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.

Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.

Um dos BLOQUEADORES DOS CANAIS DE POTÁSSIO com efeito secundário sobre o fluxo de cálcio, que é utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa e para caracterizar subtipos de canais.

Bloqueador de canais iônicos seletivos ao potássio. (Tradução livre do original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)

Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.

Canais de potássio nos quais o fluxo de íons K+ no interior da célula é maior que o fluxo externo.

Canais de potássio cuja permeabilidade aos íons é extremamente sensível à diferença do potencial transmembrana. A abertura destes canais é induzida pela despolarização de membrana do potencial de ação.

Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.

Antidiabético derivado da sulfonilureia com ações semelhantes às da clorpropamida.

Tetraethylammonium compounds refer to a group of organic salts containing the tetraethylammonium ion (N(Et)4+), which consists of a central nitrogen atom surrounded by four ethyl groups, exhibiting positive charge and being widely used in research and medicinal applications due to their ability to block specific types of ion channels.

Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).

Canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana, cujas unidades primárias contêm seis segmentos transmembrana e formam tetrâmeros originando um poro com um sensor de voltagem. Estão relacionados com seu membro fundador, proteína shaker da Drosófila.

Piridinas substituídas em qualquer posição por um grupo amino. Podem ser hidrogenadas, porém devem obrigatoriamente reter pelo menos uma dupla ligação.

Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, predominante em canais de potássio de permeabilidade iônica dependente da tensão da membrana de LINFÓCITOS T.

Peptídeo com 37 aminoácidos isolado do escorpião Leiurus quinquestriatus hebraeus. É uma neurotoxina que inibe canais de potássio ativados pelo cálcio.

Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.

Polipeptídeo altamente neurotóxico do veneno da abelha (Apis mellifera). Constituída de 18 aminoácidos com duas pontes dissulfeto, causa hiperexcitabilidade que resulta em convulsões e paralisia respiratória.

Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.

Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.

Canais de potássio cuja ativação é dependente das concentrações de cálcio intracelulares.

Venenos de animais da ordem Scorpionida, classe Arachnida. Estes venenos contêm neuro e hemotoxinas, enzimas, e vários outros fatores que podem liberar acetilcolina e catecolaminas das terminações nervosas. Das várias toxinas proteicas que já foram caracterizadas, a maior parte é imunogênica.

Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, seletivamente inibido por uma variedade de VENENOS DE ESCORPIÃO.

Subtipo de canais de potássio shaker de retificação tardia, normalmente mutado em episódios de ATAXIA e MIOQUIMIA em humanos.

Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.

Família de canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana caracterizados por longas caudas intracelulares das extremidades terminal N e terminal C. Seu nome deriva da proteína da Drosófila cuja mutação causa agitação anormal da pata quando anestesiada com éter. Suas cinéticas de ativação são dependentes da concentração extracelular de MAGNÉSIO e PRÓTON.

Vasodilatador que abre o canal de potássio e que tem sido investigado no tratamento da hipertensão. Também tem sido testado em pacientes com asma. (Tradução livre do original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)

Subfamília 'shaker' expressa de modo marcante em NEURÔNIOS, e necessária para POTENCIAIS DE AÇÃO de alta frequência e disparo repetido.

Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Canal de potássio regulado por voltagem expressado principalmente no CORAÇÃO.

Família de canais de potássio de retificação tardia de abertura dependente da tensão da membrana que apresenta homologia com seu membro fundador, a proteína KCNQ1. Os canais de potássio KCNQ têm sido relacionados com várias doenças, entre as quais a SÍNDROME DO QT LONGO, SURDEZ e EPILEPSIA.

Classe de drogas que atuam inibindo o afluxo de sódio através de membranas celulares. O bloqueio de canais de sódio diminui a velocidade e a amplitude da despolarização rápida inicial, reduz a excitabilidade celular e a velocidade de condução.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Subtipo de canais de potássio de retificação tardia que conduz uma corrente de retificação tardia. Contribui para a repolarização do potencial de ação nos miócitos nos ÁTRIOS DO CORAÇÃO.

Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio cujos membros são dependentes de voltagem. Os canais maxiK são ativados tanto pela despolarização da membrana como pelo aumento de Ca(2+) intracelular. São os reguladores chave de cálcio e da sinalização elétrica em vários tecidos.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Canais heteromultimeros de Kir6 (a parte do poro) e receptor sulfonilureia (a parte reguladora) que afetam a função do CORAÇÃO, CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS e DUCTOS COLETORES RENAIS. Entre os bloqueadores de canal KATP estão GLIBENCLAMIDA e mitiglinida e entre os dilatadores estão CROMAKALIM e sulfato de minoxidil.

Subfamília de canais de potássio shaker que reparte a homologia com seu membro fundador, a proteína shab da Drosófila. Regulam as correntes de retificação tardia no SISTEMA NERVOSO da DROSÓFILA , MÚSCULO ESQUELÉTICO e CORAÇÃO dos VERTEBRADOS.

Subtipo de canais de potássio shaker, de inativação rápida, contendo dois domínios inativadores para seus N terminais.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Glicoproteínas de membrana celular que formam canais para a passagem seletiva de íons cloro. Entre os bloqueadores não seletivos estão FENAMATOS, ÁCIDO ETACRÍNICO, e TAMOXIFENO.

Canais de potássio contendo dois poros em tandem. São responsáveis pelas correntes basal ou de vazamento e podem ser os mais numerosos de todos os canais de K.

Grupo de compostos derivados da beta-amino-etil benzeno que são estrutural e farmacologicamente relacionados à anfetamina.

Canal de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são muito lentos. É expressado em NEURÔNIOS e é normalmente mutado nas convulsões neonatais benignas familiares.

Canal de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são muito lentos. É expressado em NEURÔNIOS e intimamente relacionado com o CANAL DE POTÁSSIO KCNQ2. É normalmente mutado nas convulsões neonatais benignas familiares.

Subfamília de canais de potássio 'shaker', que participam das correntes transientes de potássio para fora, ativando subliminarmente POTENCIAIS DA MEMBRANA, inativando rapidamente e recuperando rapidamente da inativação.

Agentes usados para tratamento ou prevenção das arritmias cardíacas. Estes agentes podem afetar a fase de polarização-repolarização do potencial de ação, sua excitabilidade ou refratariedade, ou condução do impulso, ou ainda a responsividade da membrana dentro das fibras cardíacas. Os agentes antiarrítmicos são frequentemente classificados em quatro grupos principais de acordo com seu mecanismo de ação: bloqueio do canal de sódio, bloqueio beta-adrenérgico, prolongamento da repolarização, ou bloqueio do canal de cálcio.

Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio encontrados principalmente em CÉLULAS excitáveis. Desempenham importantes papéis na transmissão dos POTENCIAIS DE AÇÃO e geram hiperpolarização de longa duração conhecida como pós-hiperpolarização lenta.

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Família de canais de potássio corretores do fluxo de internalização ativados pela TOXINA PERTUSSIS sensível aos RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Os canais de potássio GIRK são ativados principalmente pelo complexo das SUBUNIDADES BETA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP e das SUBUNIDADES GAMA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP.

Grupo de canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são lentos. Devido a sua tardia cinética de ativação, desempenham um papel importante no controle da duração do potencial de ação.

Fármacos usados para causar a dilatação dos vasos sanguíneos.

Os CANAIS DE CÁLCIO dependentes de voltagem de longa duração encontram-se tanto em tecidos excitáveis quanto em não excitáveis. São responsáveis pela contratibilidade do músculo liso vascular e miocárdio normal. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, gama, e delta) formam o canal do tipo L. A subunidade alfa-1 é o sítio de ligação para antagonistas baseados em cálcio. Os antagonistas de cálcio baseados na Di-hidropiridina são utilizados como marcadores para esses sítios de ligação.

Capacidade de um substrato permitir a passagem de ELÉTRONS.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Células germinativas femininas derivadas dos OOGÔNIOS e denominados OÓCITOS quando entram em MEIOSE. Os oócitos primários iniciam a meiose, mas detêm-se durante o estágio diplóteno até a OVULAÇÃO na PUBERDADE para produzir oócitos ou óvulos secundários haploides (ÓVULO).

Vasodilatador potente com ação antagonista de cálcio. É útil como agente antiangina que também abaixa a pressão sanguinea.

Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.

Espécie de "rã" com garras (Xenopus) mais comum e de maior abrangência na África. Esta espécie é utilizada intensamente em pesquisa científica. Há atualmente uma população significativa na Califórnia descendente de animais que escaparam de laboratórios.

Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio que foram originalmente descobertos nos ERITRÓCITOS. São encontrados principalmente em CÉLULAS não excitáveis e estabelecem os gradientes elétricos para o transporte passivo de íons.

Família de hexa-hidropiridinas.

Guanidina que abre CANAIS DE POTÁSSIO, produzindo vasodilatação periférica direta das ARTERÍOLAS. Reduz a PRESSÃO ARTERIAL e a resistência periférica, além de produzir retenção de líquido (Tradução livre do original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed).

Resíduos de piridina que são parcialmente saturados pela adição de dois átomos de hidrogênio em qualquer posição.

Gênero aquático da família Pipidae que ocorre na África e se distingue por ter duras garras pretas nos três dedos mediais dos membros posteriores.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Elemento do grupo dos metais alcalino-terrosos. Possui símbolo atômico Ba, número atômico 56 e peso atômico 138. Todos os seus sais solúveis em ácido são venenosos.

CANAIS DE CÁLCIO que estão concentrados no tecido nervoso. As toxinas ômega inibem as ações desses canais por alterar sua dependência à voltagem.

Subunidades de canais de potássio ativados por cálcio de condutância alta formando poros. Formam tetrâmeros nas MEMBRANAS CELULARES.

Membro do grupo de metais alcalinos. Possui o símbolo Na, o número atômico 11 e peso atômico 23.

Bloqueador de canais de cálcio que é um antiarrítmico classe IV.

Derivado benzotiazepínico com ação vasodilatadora atribuída ao seu antagonismo das ações do íon CÁLCIO nas funções de membranas.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Grupo heterogêneo de CANAIS DE CÁLCIO ativados por baixa voltagem ou transitórios. São encontrados nas membranas do miócito cardíaco, nodo sinoatrial, células de Purkinje do coração e do sistema nervoso central.

Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.

Compostos inorgânicos que contêm bário como parte integral da molécula.

TRANSPORTADORES DE CASSETES DE LIGAÇÃO DE ATP que são altamente conservadas e amplamente expressas na natureza. Formam a parte integral do complexo do canal de potássio sensível a ATP, que possui duas dobras de nucleotídeo intracelular que se liga a sulfonilureias e seus análogos.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Agentes que aumentam a entrada de cálcio através dos canais de cálcio dos tecidos excitáveis. Isso causa vasoconstrição no MÚSCULO LISO VASCULAR e/ou nas células do MÚSCULO CARDÍACO, bem como estimula as ilhotas pancreáticas a liberarem insulina. Portanto, agonistas de cálcio seletivos para tecidos têm o potencial de combater a insuficiência cardíaca e os distúrbios endócrinos. Têm sido usados basicamente em estudos experimentais envolvendo culturas de células e tecidos.

Potássio ou compostos de potássio utilizados nos alimentos ou como alimentos.

Camada única de células que se alinham na superfície luminal em todo o sistema vascular e regulam o transporte de macromoléculas e componentes do sangue.

Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.

Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.

Compostos com um núcleo de anéis benzopirânicos ligados.

Ácidos monocarboxílicos saturados com dez carbonos.

Cristal branco ou pó cristalino utilizado em TAMPÕES, FERTILIZANTES, e EXPLOSIVOS. Pode ser usado para reabastecer ELETRÓLITOS e repor o EQUILÍBRIO HIDRO-ELETROLÍTICO no tratamento de HIPOPOTASSEMIA.

Subgrupo de canais de cátion TRP que contém 3 a 4 REPETIÇÕES DE ANQUIRINA e um domínio terminal C conservado. Seus membros são altamente expressos no SISTEMA NERVOSO CENTRAL. A seletividade do cálcio em relação ao sódio varia de 0,5 a 10.

Derivado benzotiadiazínico, vasodilatador periférico usado nas emergências hipertensivas. Não apresenta efeito diurético, aparentemente devido à ausência de um grupo sulfonamida em sua estrutura química.

Compostos orgânicos contendo tanto os radicais hidroxila como os carboxila.

Movimento de íons através de membranas celulares transdutoras de energia. O transporte pode ser ativo, passivo ou facilitado. Os íons podem atravessar a membrana por eles mesmos (uniporte) ou como um grupo de dois ou mais íons na mesma estrutura (simporte), ou em direções opostas (antiporte).

Compostos inorgânicos derivados do ácido clorídrico que contêm o íon Cl-.

Subgrupo de CANAIS IÔNICOS regulados por nucleotídeos cíclicos dentro da superfamília de canais de cátion com poro em alça. São expressados nos cílios do NERVO OLFATÓRIO, em CÉLULAS FOTORRECEPTORAS e em algumas PLANTAS.

Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.

Derivado da NIACINAMIDA que está estruturalmente combinado com nitrato orgânico. É um abridor de canais de potássio que causa vasodilatação das arteríolas e grandes artérias coronárias. Suas propriedades do tipo nitrato produzem vasodilatação venosa através da estimulação da guanilato ciclase.

Afecção devido à ingestão diminuída de potássio na dieta, como em casos de inanição ou insuficiência em administrar soluções intravenosas; ou devido à perda gastrintestinal em diarreia, uso crônico abusivo de laxantes, vômitos, sucção gástrica ou desvio do colo intestinal. A deficiência severa de potássio pode produzir fraqueza muscular e levar à paralisia e insuficiência respiratória. O mau funcionamento muscular pode resultar em hipoventilação, íleo paralítico, hipotensão, contrações musculares, tetania e rabdomiólise. A nefropatia decorrente de deficiência de potássio prejudica o mecanismo de concentração, produzindo POLIÚRIA e diminuição na habilidade de concentração urinária máxima, com POLIDIPSIA secundária.

Elemento químico membro dos metais alcalinos. Possui símbolo atômico Cs, número atômico 50 e peso atômico 132,91. O césio apresenta inumeras aplicações industriais, inclusive na construção de relógios atômicos baseados na sua frequência de vibração atômica.

Ácido benzoico ou ésteres do ácido benzoico substituídos com um ou mais nitro grupos.

Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.

Veneno aminoperidroquinazolínico encontrado principalmente no fígado e ovários de peixes da ordem TETRAODONTIFORMES, que são comestíveis. A toxina causa parestesia e paralisia por sua interferência na condução neuromuscular.

Venenos de cobras da família Elapidae, inclusive najas, kraits (cobras da Índia), mambas, serpentes corais, serpentes-tigre, e cobras australianas. Os venenos contêm toxinas polipeptídicas de vários tipos, fatores citolíticos, hemolíticos e neurotóxicos, porém menos enzimas que os venenos de víboras ou crotalídeos. Muitas das toxinas já foram caracterizadas.

Compostos inorgânicos que contêm potássio como parte integral da molécula.

Subunidades regulatórias dos canais de potássio ativados por cálcio de condutância alta.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Tetralina com substituição de benzimidazoil, que se liga seletivamente a CANAIS DE CÁLCIO TIPO T inibindo-os.

Subgrupo de canais de cátions TRP assim denominados por causa do receptor vaniloide. São muito sensíveis à TEMPERATURA, comida apimentada e CAPSAICINA. Possuem o domínio TRP e repetições de ANQUIRINA. A seletividade do CÁLCIO em relação ao SÓDIO é de 3 a 100 vezes maior.

Canais de sódio encontrados nas CÉLULAS EPITELIAIS que revestem o NÉFRON distal, o COLO distal, os DUCTOS SALIVARES, as GLÂNDULAS SUDORÍPARAS e o PULMÃO. São sensíveis a AMILORIDA e desempenham um papel crítico na homeostasia do sódio, VOLUME SANGUÍNEO e PRESSÃO SANGUÍNEA.

Cadeias simples de aminoácidos que são as unidades das PROTEÍNAS multiméricas. As proteínas multiméricas podem ser compostas por subunidades idênticas ou não idênticas. Uma ou mais subunidades monoméricas podem compor um protômero, que em si é uma subunidade de um grupo maior.

Potente bloqueador do canal de cálcio com notável ação vasodilatadora. Tem propriedades anti-hipertensivas e é eficaz no tratamento da angina e de espasmos coronários sem apresentar efeitos cardiodepressivos. Também tem sido utilizado no tratamento da asma e aumenta a ação de antineoplásicos específicos.

Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.

Subgrupo de canais de cátion TRP denominados segundo a proteína melastatina. Apresentam o domínio TRP, mas não as repetições de ANQUIRINA. Os domínios enzimáticos existentes na extremidade C-terminal levam estes canais a serem denominados chanzimas.

Família de canais de sódio disparados por próton expressos principalmente no tecido neural. São sensíveis a AMILORIDA e estão implicadas na sinalização de uma variedade de estímulos neurológicos, mais notadamente os de dor em resposta a condições ácidas.

Fenilenodiaminas referem-se a um grupo de compostos orgânicos aromáticos com duas aminas primárias unidas a um núcleo de difenila, possuindo propriedades como precursores de corantes e agentes farmacológicos.

Artrópodes da ordem Scorpiones, da qual 1.500 a 2.000 espécies foram descritas. Os mais comuns vivem em áreas tropicais ou subtropicais. São noturnos e se alimentam principalmente de insetos e outros artrópodes. São aracnídeos grandes, mas não atacam o homem espontaneamente. Possuem uma picada venenosa. Sua importância médica varia consideravelmente e é dependente mais dos seus hábitos e potência do veneno do que de seu tamanho. No máximo, sua picada é equivalente à da vespa, mas certas espécies possuem um veneno altamente tóxico e potencialmente fatal aos seres humanos. (Tradução livre do original: Dorland, 27th ed; Smith, Insects and Other Arthropods of Medical Importance, 1973, p417; Barnes, Invertebrate Zoology, 5th ed, p503).

Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.

Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.

Peptídeo neurotóxico, produto da clivagem (VIa) da proteina precursora ômega-conotoxina contida no veneno do caramujo marinho CONUS geographus. É um antagonista dos CANAIS DE CÁLCIO TIPO N.

Agentes que antagonizam o RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA II. Estão incluídos os análogos da ANGIOTENSINA II, como a SARALASINA e bifenilimidazóis, como LOSARTAN. Alguns são usados como ANTI-HIPERTENSIVOS.

Família de peptídeos neurotóxicos do veneno de molusco, estruturalmente relacionada, que inibe a entrada (ativada por voltagem) de cálcio através da membrana pré-sináptica. Inibem seletivamente os canais de cálcio do tipo N, P e Q.

Bloqueador de canal de cálcio di-hidropiridínico de longa duração. É eficaz no tratamento da ANGINA PECTORIS e HIPERTENSÃO.

Metal alcalino. Possui símbolo atômico Rb, número atômico 37 e peso atômico 85,47. É utilizado como reagente químico e na fabricação de células fotoelétricas.

Modelos usados experimentalmente ou teoricamente para estudar a forma das moléculas, suas propriedades eletrônicas ou interações [com outras moléculas]; inclui moléculas análogas, gráficos gerados por computador e estruturas mecânicas.

Átomos de potássio estáveis que possuem mesmo número atômico que o elemento potássio, porém diferem em relação ao peso atômico. K-41 é um isótopo de potássio estável.

Bloqueador do canal de cálcio com atividade cerebrovascular preferencial. Tem notáveis efeitos cerebrovasculares dilatadores e abaixa a pressão sanguinea.

Analgésico e anti-inflamatório utilizado no tratamento de artrite reumática.

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

Isômero óptico da quinina, extraído da casca da árvore da CINCHONA e espécies similares de plantas. Este alcaloide deprime a excitabilidade dos músculos cardíaco e esquelético, bloqueando as correntes de sódio e de potássio através das membranas celulares. Prolonga os POTENCIAIS DE AÇÃO celulares, e diminui a automaticidade. A quinidina também bloqueia a neurotransmissão muscarínica e alfa-adrenérgica.

Bloqueador do canal de cálcio com notável ação vasodilatadora. É um agente anti-hipertensivo eficaz e difere dos outros bloqueadores dos canais de cálcio, porque não reduz a taxa de filtração glomerular e é ligeiramente natriurético, mais do que retentor de sódio.

Representações teóricas que simulam o comportamento ou a actividade de processos biológicos ou doenças. Para modelos de doença em animais vivos, MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS está disponível. Modelos biológicos incluem o uso de equações matemáticas, computadores e outros equipamentos eletrônicos.

Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.

CANAIS DE CÁLCIO localizados nas CÉLULAS DE PURKINJE do cerebelo. Estão envolvidas no acoplamento de neurônios estimulados por secreção.

Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.

Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, descritos em NEURÔNIOS e ASTRÓCITOS.

Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)

LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.

Isótopos de potássio instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de potássio com os pesos atômicos de 37, 38, 40 e 42-45 são radioisótopos de potássio.

Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.

Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.

Condução caracterizada por episódios de desmaio (SÍNCOPE) e grau variado de arritmia ventricular, como indicado pelo intervalo de QT prolongado. As formas hereditárias são causadas por mutação de genes que codificam as proteínas do canal iônico cardíaco. As duas formas principais são SÍNDROME DE ROMANO-WARD e SÍNDROME DE JERVELL-LANGE NIELSEN.

Captação de DNA simples ou purificado por CÉLULAS, geralmente representativo do processo da forma como ocorre nas células eucarióticas. É análogo à TRANSFORMAÇÃO BACTERIANA e ambos são rotineiramente usados em TÉCNICAS DE TRANSFERÊNCIA DE GENES.

Átomos, radicais ou grupos de átomos carregados positivamente que se deslocam em direção ao catodo ou polo negativo durante a eletrólise.

Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.

Vasodilatador potente de ação periférica direta (VASODILATADORES) que reduz a resistência periférica e produz queda da PRESSÃO ARTERIAL. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p371)

Derivados de compostos de amônio (NH4+ Y-), em que todos os quatro átomos de hidrogênio (ligados ao nitrogênio) foram substituídos por grupos hidrocarbila (NR4+ Y-). São diferentes das IMINAS (RN=CR2).

Linhagem celular gerada por células embrionárias de rim que foram induzidas à transformação por transfecção com adenovírus humano tipo 5.

Fármacos usados no tratamento da HIPERTENSÃO (aguda ou crônica), independentemente do mecanismo farmacológico. Entre os anti-hipertensivos estão os DIURÉTICOS [especialmente os DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (=INIBIDORES DE SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO)], os BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os ALFA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA, os BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO, os BLOQUEADORES GANGLIONARES e os VASODILATADORES.

Hipoglicêmico sulfonilureia com ações e usos similares às da CLORPROPAMIDA.

O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Família das proteínas sensoras de cálcio neuronal que interagem com/e regulam os canais de potássio tipo A.

Subgrupo de CANAIS IÔNICOS regulados por nucleotídeos cíclicos da superfamília dos canais de cátion dos loops dos poros que são abertos por hiperpolarização e não por despolarização. O poro condutor de íon permite a passagem de SÓDIO, CÁLCIO e POTÁSSIO, com preferência para o potássio.

Átomo ou grupo de átomos que têm uma carga elétrica positiva ou negativa devido a ganho (carga negativa) ou perda (carga positiva) de um ou mais elétrons. Átomos com carga positiva são conhecidos como CÁTIONS e, aqueles com carga negativa são ÂNIONS.

CANAIS DE CÁLCIO localizados nos neurônios.

Amplo grupo de canais de cátion com seis unidades transmembrânicas em eucariotos, sendo classificados por homologia sequencial, porque seu envolvimento funcional com a SENSAÇÃO é variável. Têm baixa sensibilidade a voltagem e seletividade a íons. Foram assim denominados en referência a um mutante de DROSÓFILA cujos receptores apresentaram potenciais transientes em resposta à luz. Um motivo de 25 aminoácidos que contêm uma TRP box (EWKFAR) na extremidade C-terminal do S6 é encontrado em subgrupos TRPC, TRPV e TRPM. Repetições de ANQUIRINA são encontradas nos subgrupos TRPC, TRPV e TRPM. Alguns canais estão funcionalmente associados com a TIROSINA QUINASE ou com as FOSFOLIPASES TIPO C.

[Conjunto de] propriedades (quality) das membranas celulares que permite a passagem de solventes e de solutos para dentro e para fora das células.

Composto pirazínico que inibe a reabsorção de íons SÓDIO, através dos CANAIS DE SÓDIO, nas CÉLULAS EPITELIAIS renais. Esta inibição cria uma diferença de potencial elétrico negativa nas membranas do lúmen das células principais, localizadas no túbulo contorcido distal e no duto coletor. O potencial negativo reduz a secreção de íons potássio e hidrogênio. A amilorida é usada em conjunto com DIURÉTICOS para prevenir a perda de POTÁSSIO. (Tradução livre do original: Gilman et al., Goodman and Gilman's, The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p 705)

Inibidor da condutância aniônica, incluindo o transporte de ânions mediados pela faixa 3.

Proteínas de membrana cuja função primária é facilitar o transporte de moléculas carregadas positivamente (cátions) através de uma membrana biológica.

Actinomiceto utilizado na produção de ANTIBIÓTICOS comerciais e como hospedeiro para clonagem de genes.

Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.

Forma tridimensional característica de uma proteína, incluindo as estruturas secundária, supersecundária (motivos), terciária (domínios) e quaternária das cadeias peptídicas. A ESTRUTURA QUATERNÁRIA DE PROTEÍNA descreve a conformação assumida por proteínas multiméricas (agregados com mais de uma cadeia polipeptídica).

Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.

MUTAGÊNESE geneticamente construída em um ponto específico na molécula de DNA que introduz uma substituição, inserção ou deleção de uma base.

Venenos de artrópodes da ordem Araneida dos ARACNÍDEOS. Os venenos geralmente contêm várias frações proteicas, inclusive ENZIMAS hemolíticas e neurolíticas, além de outras TOXINAS BIOLÓGICAS.

Venenos de águas-vivas, corais, anêmonas marinhas, etc. Estes venenos contêm substâncias hemo, cardio, dermato e neurotóxicas (e provavelmente ENZIMAS). Entre elas estão a palitoxina, a sarcofina, e a antopleurina.

Família de PROTEÍNAS DE MEMBRANA TRANSPORTADORAS que requerem a hidrólise do ATP para transportar os substratos através das membranas. O nome desta família de proteínas deriva do domínio de ligação do ATP presente na proteína.

Canais iônicos que permitem a passagem específica de íons SÓDIO. Uma quantidade variável de subtipos de canais de sódio está envolvida em desempenhar funções especializadas como sinalização nervosa, contração do MIOCÁRDIO e na função do RIM.

Subtipo de canal de sódio disparado por voltagem que medeia a PERMEABILIDADE de MIÓCITOS CARDÍACOS. Defeitos no gene SCN5A, que codifica para a subunidade alfa deste canal de sódio estão associados com uma variedade de DOENÇAS CARDÍACAS que resultam da perda de função do canal de sódio.

Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

Toxina neuropeptídica do veneno de aranha de teia-em-funil, Agelenopsis aperta. Inibe CANAIS DE CÁLCIO TIPO P alterando a ativação dependente de voltagem, de modo que são necessárias grandes despolarizações para a abertura dos canais. Essa toxina também inibe os CANAIS DE CÁLCIO TIPO Q.

Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)

Elemento metálico que possui o símbolo atômico Mg, número atômico 12 e massa atômica 24,31. É importante para a atividade de muitas enzimas, especialmente aquelas que se ocupam com a FOSFORILAÇÃO OXIDATIVA.

Estudo dos FENÔMENOS FÍSICOS e PROCESSOS FÍSICOS aplicáveis aos seres vivos.

Superordem de CEFALÓPODES composta por lula, siba e seus parentes. Sua característica diferencial é a modificação de seu quarto par de braços em tentáculos, resultando em 10 membros.

Grupo de compostos que são derivados monometílicos de piridinas. (Dorland, 28a. edição)

Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.

Substâncias tóxicas (produzidas por microrganismos, plantas ou animais) que interferem nas funções do sistema nervoso. A maioria dos venenos contém substâncias neurotóxicas. As miotoxinas estão incluídas neste conceito.

Agentes que promovem a excreção da urina pelos seus efeitos sobre a função renal.

Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.

Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.

Transcritos sintéticos de uma molécula ou fragmento específico de DNA, produzido através de um sistema de transcrição in vitro. Este cDNA pode ser marcado com uma uracila radioativa e então utilizada como uma sonda. (King & Stansfield, A Dictionary of Genetics, 4th ed)

Anestésico local e depressor cardíaco utilizado como antiarrítmico. Suas ações são mais intensas e seus efeitos mais prolongados em relação à PROCAÍNA, mas a duração de sua ação é menor do que a da BUPIVACAÍNA ou PRILOCAÍNA.

Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.

Concentração anormalmente baixa de potássio no sangue que pode resultar de perda excessiva de potássio pela via renal ou gastrintestinal, de ingestão diminuída ou de desvios transcelulares. Pode ser manifestada clinicamente por distúrbios neuromusculares variando de fraqueza à paralisia, por anormalidades eletrocardiográficas (depressão da onda T e elevação da onda U), por doença renal e por distúrbios gastrintestinais. (Dorland, 28a ed)

Canal tetramérico de liberação de cálcio na membrana do RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO das CÉLULAS MUSCULARES LISAS, que atuam em oposição às ATPASES TRANSPORTADORAS DE CÁLCIO DO RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. É importante para o acoplamento excitação-contração nos músculos esquelético e cardíaco, e é estudado usando RIANODINA. As anormalidades estão relacionadas com as ARRITMIAS CARDÍACAS e DOENÇAS MUSCULARES.

Antagonista potente dos CANAIS DE CÁLCIO altamente seletivo para o MÚSCULO LISO VASCULAR. É eficaz no tratamento da angina pectoris crônica estável, hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.

CANAIS DE CÁLCIO localizados nos neurônios encefálicos. São inibidos pela toxina do caracol marinho, a conotoxina ômega MVIIC.

Isótopos de rubídio instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de rubídio com pesos atômicos de 79-84 e 86-95 são radioisótopos de rubídio.

Família de derivados da iminoureia. O primeiro composto foi isolado a partir de cogumelos, germes de milho, casca de arroz, mexilhões, minhocas e do suco de nabo. Seus derivados podem apresentar propriedades antivirais e antimicóticas.

Grau de similaridade entre sequências de aminoácidos. Esta informação é útil para analisar a relação genética de proteínas e espécies.

Composto inorgânico expectorante, usado como fonte de iodo na crise tirotóxica e na preparação de pacientes tirotóxicos para tireoidectomia e como antifúngico no tratamento da esporotricose linfocutânea; administrado oralmente. (Dorland, 28a ed)

Células do músculo estriado encontradas no coração. São derivadas dos mioblastos cardíacos (MIOBLASTOS CARDÍACOS).

Espaço intersticial entre células, preenchido pelo líquido intersticial, bem como, por substâncias amorfas e fibrosas. Para os organismos com uma PAREDE CELULAR, o espaço extracelular, abrange tudo externo à MEMBRANA CELULAR incluindo o PERIPLASMA e a parede celular.

PRESSÃO ARTERIAL sistêmica persistentemente alta. Com base em várias medições (DETERMINAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL), a hipertensão é atualmente definida como sendo a PRESSÃO SISTÓLICA repetidamente maior que 140 mm Hg ou a PRESSÃO DIASTÓLICA de 90 mm Hg ou superior.

Classe de fármacos que inibem a ativação de CANAIS DE SÓDIO DISPARADOS POR VOLTAGEM.

Fase do abalo (twitch) muscular durante a qual o músculo retorna a sua posição de repouso.

Gênero da família Muridae que compreende onze espécies. C. migratorius, o hamster cinza ou armênio, e C. griseus, o hamster chinês, são as duas espécies utilizadas em pesquisa biomédica.

Membrana plasmática excitável de uma célula muscular.

PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.

Análogo da prolina que atua como um substituto estequiométrico da prolina. Causa produção de proteínas anormais com atividade biológica prejudicada.

Camadas de moléculas lipídicas que são duplas. Os sistemas de bicamadas são frequentemente estudados como modelos de membranas biológicas.