Canais de Cálcio
Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Canais de Cálcio Tipo L
Os CANAIS DE CÁLCIO dependentes de voltagem de longa duração encontram-se tanto em tecidos excitáveis quanto em não excitáveis. São responsáveis pela contratibilidade do músculo liso vascular e miocárdio normal. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, gama, e delta) formam o canal do tipo L. A subunidade alfa-1 é o sítio de ligação para antagonistas baseados em cálcio. Os antagonistas de cálcio baseados na Di-hidropiridina são utilizados como marcadores para esses sítios de ligação.
Canais Iônicos
Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.
Canais de Cálcio Tipo N
CANAIS DE CÁLCIO que estão concentrados no tecido nervoso. As toxinas ômega inibem as ações desses canais por alterar sua dependência à voltagem.
Canais de Cálcio Tipo T
Grupo heterogêneo de CANAIS DE CÁLCIO ativados por baixa voltagem ou transitórios. São encontrados nas membranas do miócito cardíaco, nodo sinoatrial, células de Purkinje do coração e do sistema nervoso central.
Sinalização do Cálcio
Mecanismos de transdução de sinal pelos quais a mobilização de cálcio (externo à célula ou de reservatórios intracelulares) ao citoplasma é disparada por estímulos externos. Os sinais de cálcio frequentemente se propagam como ondas, oscilações, picos, faíscas ou sopros. O cálcio age como um mensageiro intracelular ativando as proteinas responsivas ao cálcio.
Agonistas dos Canais de Cálcio
Agentes que aumentam a entrada de cálcio através dos canais de cálcio dos tecidos excitáveis. Isso causa vasoconstrição no MÚSCULO LISO VASCULAR e/ou nas células do MÚSCULO CARDÍACO, bem como estimula as ilhotas pancreáticas a liberarem insulina. Portanto, agonistas de cálcio seletivos para tecidos têm o potencial de combater a insuficiência cardíaca e os distúrbios endócrinos. Têm sido usados basicamente em estudos experimentais envolvendo culturas de células e tecidos.
Ativação do Canal Iônico
Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.
Canais de Potássio Corretores do Fluxo de Internalização
Canais de Cálcio Tipo P
Di-Hidropiridinas
Canais de Cálcio Tipo R
Nifedipino
Vasodilatador potente com ação antagonista de cálcio. É útil como agente antiangina que também abaixa a pressão sanguinea.
Bloqueadores dos Canais de Potássio
Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.
Canais de Cloreto
Glicoproteínas de membrana celular que formam canais para a passagem seletiva de íons cloro. Entre os bloqueadores não seletivos estão FENAMATOS, ÁCIDO ETACRÍNICO, e TAMOXIFENO.
ômega-Conotoxina GVIA
Eletrofisiologia
Cálcio na Dieta
Compostos de cálcio utilizados como suplementos alimentares ou nos alimentos para suprir o corpo de cálcio. O cálcio na dieta é importante durante o crescimento para um desenvolvimento ósseo adequado e para a manutenção da integridade do esqueleto na terceira idade, prevenindo a osteoporose.
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
ômega-Conotoxinas
Canais de Potássio de Abertura Dependente da Tensão da Membrana
Diltiazem
Derivado benzotiazepínico com ação vasodilatadora atribuída ao seu antagonismo das ações do íon CÁLCIO nas funções de membranas.
Canais KATP
Canais heteromultimeros de Kir6 (a parte do poro) e receptor sulfonilureia (a parte reguladora) que afetam a função do CORAÇÃO, CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS e DUCTOS COLETORES RENAIS. Entre os bloqueadores de canal KATP estão GLIBENCLAMIDA e mitiglinida e entre os dilatadores estão CROMAKALIM e sulfato de minoxidil.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Isradipino
Antagonista potente dos CANAIS DE CÁLCIO altamente seletivo para o MÚSCULO LISO VASCULAR. É eficaz no tratamento da angina pectoris crônica estável, hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Canais de Potássio Cálcio-Ativados
Nitrendipino
Mibefradil
Bloqueadores dos Canais de Sódio
Bário
Nimodipino
Bloqueador do canal de cálcio com atividade cerebrovascular preferencial. Tem notáveis efeitos cerebrovasculares dilatadores e abaixa a pressão sanguinea.
ômega-Agatoxina IVA
Canais de Cátion TRPC
Superfamília Shaker de Canais de Potássio
Canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana, cujas unidades primárias contêm seis segmentos transmembrana e formam tetrâmeros originando um poro com um sensor de voltagem. Estão relacionados com seu membro fundador, proteína shaker da Drosófila.
Neurônios
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Alta
Potássio
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Carbonato de Cálcio
Canais de Cátion Regulados por Nucleotídeos Cíclicos
Subgrupo de CANAIS IÔNICOS regulados por nucleotídeos cíclicos dentro da superfamília de canais de cátion com poro em alça. São expressados nos cílios do NERVO OLFATÓRIO, em CÉLULAS FOTORRECEPTORAS e em algumas PLANTAS.
Oócitos
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Cloreto de Cálcio
Ratos Sprague-Dawley
Canais de Cátion TRPV
Relação Dose-Resposta a Droga
Nicardipino
Potente bloqueador do canal de cálcio com notável ação vasodilatadora. Tem propriedades anti-hipertensivas e é eficaz no tratamento da angina e de espasmos coronários sem apresentar efeitos cardiodepressivos. Também tem sido utilizado no tratamento da asma e aumenta a ação de antineoplásicos específicos.
Xenopus laevis
Espécie de "rã" com garras (Xenopus) mais comum e de maior abrangência na África. Esta espécie é utilizada intensamente em pesquisa científica. Há atualmente uma população significativa na Califórnia descendente de animais que escaparam de laboratórios.
Sequência de Aminoácidos
Canal de Liberação de Cálcio do Receptor de Rianodina
Canal tetramérico de liberação de cálcio na membrana do RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO das CÉLULAS MUSCULARES LISAS, que atuam em oposição às ATPASES TRANSPORTADORAS DE CÁLCIO DO RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. É importante para o acoplamento excitação-contração nos músculos esquelético e cardíaco, e é estudado usando RIANODINA. As anormalidades estão relacionadas com as ARRITMIAS CARDÍACAS e DOENÇAS MUSCULARES.
Canais de Cátion TRPM
Canais Iônicos Sensíveis a Ácido
Família de canais de sódio disparados por próton expressos principalmente no tecido neural. São sensíveis a AMILORIDA e estão implicadas na sinalização de uma variedade de estímulos neurológicos, mais notadamente os de dor em resposta a condições ácidas.
Venenos de Aranha
Fosfatos de Cálcio
Linhagem Celular
Canais Epiteliais de Sódio
Canal de Potássio Kv1.3
Canais de Potássio Éter-A-Go-Go
Família de canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana caracterizados por longas caudas intracelulares das extremidades terminal N e terminal C. Seu nome deriva da proteína da Drosófila cuja mutação causa agitação anormal da pata quando anestesiada com éter. Suas cinéticas de ativação são dependentes da concentração extracelular de MAGNÉSIO e PRÓTON.
Isótopos de Cálcio
Átomos de cálcio estáveis que possuem o mesmo número atômico que o elemento cálcio, porém diferem quanto ao peso atômico. Ca-42-44, 46 e 48 são isótopos de cálcio estáveis.
Canal de Potássio Kv1.2
Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, seletivamente inibido por uma variedade de VENENOS DE ESCORPIÃO.
Canal de Potássio Kv1.1
Subtipo de canais de potássio shaker de retificação tardia, normalmente mutado em episódios de ATAXIA e MIOQUIMIA em humanos.
Radioisótopos de Cálcio
Isótopos de cálcio instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de cálcio com pesos atômicos de 39, 41, 45, 47, 49 e 50 são radioisótopos de cálcio.
Subunidades Proteicas
Anlodipino
Bloqueador de canal de cálcio di-hidropiridínico de longa duração. É eficaz no tratamento da ANGINA PECTORIS e HIPERTENSÃO.
Canal de Potássio Kv1.5
Agatoxinas
Xenopus
Miocárdio
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Baixa
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio encontrados principalmente em CÉLULAS excitáveis. Desempenham importantes papéis na transmissão dos POTENCIAIS DE AÇÃO e geram hiperpolarização de longa duração conhecida como pós-hiperpolarização lenta.
Sódio
Potenciais de Ação
Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Transporte de Íons
Fatores de Tempo
Trifosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.
Venenos de Moluscos
Venenos de moluscos, incluindo as espécies Conus e OCTOPUS. Estes venenos contêm proteínas, enzimas, derivados de colina, substâncias de baixa reatividade e várias toxinas polipeptídicas caracterizadas que afetam o sistema nervoso. Os venenos de molusco incluem cefalotoxina, venerupina, maculotoxina, surugatoxina, conotoxinas e murexina.
Canais de Receptores Transientes de Potencial
Amplo grupo de canais de cátion com seis unidades transmembrânicas em eucariotos, sendo classificados por homologia sequencial, porque seu envolvimento funcional com a SENSAÇÃO é variável. Têm baixa sensibilidade a voltagem e seletividade a íons. Foram assim denominados en referência a um mutante de DROSÓFILA cujos receptores apresentaram potenciais transientes em resposta à luz. Um motivo de 25 aminoácidos que contêm uma TRP box (EWKFAR) na extremidade C-terminal do S6 é encontrado em subgrupos TRPC, TRPV e TRPM. Repetições de ANQUIRINA são encontradas nos subgrupos TRPC, TRPV e TRPM. Alguns canais estão funcionalmente associados com a TIROSINA QUINASE ou com as FOSFOLIPASES TIPO C.
Canais de Potássio KCNQ
Canais de Potássio Shab
Ratos Wistar
Canal de Potássio KCNQ1
Ácido Egtázico
Quelante relativamente mais específico para o cálcio e menos tóxico que o ÁCIDO EDÉTICO.
Membrana Celular
Canais de Potássio Shaw
Subfamília 'shaker' expressa de modo marcante em NEURÔNIOS, e necessária para POTENCIAIS DE AÇÃO de alta frequência e disparo repetido.
Canal de Potássio Kv1.4
Subtipo de canais de potássio shaker, de inativação rápida, contendo dois domínios inativadores para seus N terminais.
Tetrodotoxina
Estrutura Terciária de Proteína
Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.
Modelos Biológicos
Representações teóricas que simulam o comportamento ou a actividade de processos biológicos ou doenças. Para modelos de doença em animais vivos, MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS está disponível. Modelos biológicos incluem o uso de equações matemáticas, computadores e outros equipamentos eletrônicos.
Oxalato de Cálcio
O sal de cálcio do ácido oxálico, encontrado na urina como cristais e em alguns cálculos renais.
Mutação
Quelantes
Galopamil
Vasodilatador coronário, análogo ao iproveratril (VERAPAMIL) com mais um grupo metoxi no anel benzeno.
Canais de Potássio Corretores do Fluxo de Internalização Acoplados a Proteínas G
Família de canais de potássio corretores do fluxo de internalização ativados pela TOXINA PERTUSSIS sensível aos RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Os canais de potássio GIRK são ativados principalmente pelo complexo das SUBUNIDADES BETA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP e das SUBUNIDADES GAMA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP.
Gluconato de Cálcio
Canais de Potássio Shal
Subfamília de canais de potássio 'shaker', que participam das correntes transientes de potássio para fora, ativando subliminarmente POTENCIAIS DA MEMBRANA, inativando rapidamente e recuperando rapidamente da inativação.
Terminações Pré-Sinápticas
Terminações distais dos axônios que são especializados na liberação de neurotransmissores. Também estão incluídas as varicosidades ao longo do curso de um axônio que apresentam especializações similares e que também liberam transmissores. Terminais pré-sinápticos tanto do sistema nervoso central como periférico estão incluídos nesta definição.
Magnésio
Peptídeos
Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.
Tapsigargina
Canal de Potássio KCNQ2
Sítios de Ligação
Canais Disparados por Nucleotídeos Cíclicos Ativados por Hiperpolarização
Subgrupo de CANAIS IÔNICOS regulados por nucleotídeos cíclicos da superfamília dos canais de cátion dos loops dos poros que são abertos por hiperpolarização e não por despolarização. O poro condutor de íon permite a passagem de SÓDIO, CÁLCIO e POTÁSSIO, com preferência para o potássio.
Transfecção
Cobaias
Músculo Liso Vascular
Tetraetilamônio
Bloqueador de canais iônicos seletivos ao potássio. (Tradução livre do original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
Níquel
Neurotransmissores
Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Lantânio
Cádmio
Elemento químico cujo símbolo atômico é Cd, número atômico 48 e peso atômico 114. É um metal e sua ingestão levará ao INTOXICAÇÃO POR CÁDMIO.
Venenos de Escorpião
Nisoldipino
Antagonista de canal de cálcio com di-hidropiridina que age como vasodilatador arterial potente e anti-hipertensivo. Também é eficaz em pacientes com falência cardíaca e angina.
Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.5
Subtipo de canal de sódio disparado por voltagem que medeia a PERMEABILIDADE de MIÓCITOS CARDÍACOS. Defeitos no gene SCN5A, que codifica para a subunidade alfa deste canal de sódio estão associados com uma variedade de DOENÇAS CARDÍACAS que resultam da perda de função do canal de sódio.
Hipocampo
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Modelos Moleculares
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Intermediária
Proteínas de Membrana
Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.
Transmissão Sináptica
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Canal de Potássio KCNQ3
Subunidades alfa do Canal de Potássio Ativado por Cálcio de Condutância Alta
Íons
Átomo ou grupo de átomos que têm uma carga elétrica positiva ou negativa devido a ganho (carga negativa) ou perda (carga positiva) de um ou mais elétrons. Átomos com carga positiva são conhecidos como CÁTIONS e, aqueles com carga negativa são ÂNIONS.
Gânglios Espinais
Gânglios sensitivos localizados nas raizes espinhais dorsais no interior da coluna vertebral. As células ganglionares espinhais são pseudounipolares. O ramo primário se bifurca enviando um processo periférico que transporta informação sensorial da periferia e um ramo central que funciona como um relé das informações que são enviadas para a medula espinhal ou cérebro.
Concentração de Íons de Hidrogênio
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Cátions
Proteínas do Tecido Nervoso
Proteínas do tecido nervoso referem-se a um conjunto diversificado de proteínas especializadas presentes no sistema nervoso central e periférico, desempenhando funções vitais em processos neurobiológicos como transmissão sináptica, plasticidade sináptica, crescimento axonal, manutenção da estrutura celular e sinalização intracelular.
Receptores de Inositol 1,4,5-Trifosfato
Receptores intracelulares que se ligam ao INOSITOL 1,4,5-TRISFOSFATO e desempenham um papel importante na sinalização intracelular. Os receptores de inositol 1,4,5-trisfosfato são canais de cálcio que liberam CÁLCIO em resposta a um aumento do níveis de inositol 1,4,5-trisfosfato no CITOPLASMA.
Ligação Proteica
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Rianodina
Carboxilato de metilpirrol isolado da RYANIA, que rompe o CANAL DE LIBERAÇÃO DE CÁLCIO DO RECEPTOR DE RIANODINA, modificando a liberação de CÁLCIO a partir do RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO resultando na alteração da CONTRAÇÃO MUSCULAR. Foi previamente utilizado em INSETICIDAS. É utilizado experimentalmente em conjunto com a TAPSIGARGINA e outros inibidores de captação de cálcio pela ATPASE CÁLCICA no RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO.
Canais de Potássio de Retificação Tardia
Calmodulina
Proteína ativadora termo-estável de baixo peso molecular encontrada principalmente no encéfalo e coração. A ligação dos íons de cálcio a esta proteína permite a ligação desta proteína a nucleotídeos cíclicos fosfodiesterases e a adenil ciclase com subsequente ativação. Dessa forma, esta proteína modula os níveis de AMP e GMP cíclicos.
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.2
Subtipo de canal de sódio disparado por voltagem que medeia a permeabilidade de membranas excitáveis ao íon sódio. Defeitos no gene SCN2A que codifica para a subunidade alfa deste canal de sódio estão associadas a convulsões infantis familiares benignas do tipo 3 e a encefalopatia epilética infantil precoce do tipo 11.
Canais de Sódio Disparados por Voltagem
Família de proteínas de membrana que conduzem íons SÓDIO seletivamente devido a alterações na diferença de POTENCIAIS DA MEMBRANA. Possuem caracteristicamente uma estrutura multimérica com uma subunidade alfa central que define o subtipo de canal de sódio e várias subunidades beta que modulam a atividade do canal de sódio.
Miócitos Cardíacos
Células do músculo estriado encontradas no coração. São derivadas dos mioblastos cardíacos (MIOBLASTOS CARDÍACOS).
Permeabilidade da Membrana Celular
Charibdotoxina
Oxidiazóis
Bicamadas Lipídicas
Citosol
Estrôncio
Flunarizina
Flunarizina é um bloqueador seletivo de entrada de cálcio, com propriedades de se ligar à calmodulina e com atividade bloqueadora da histamina H1. É eficaz na profilaxia da enxaqueca, doença vascular periférica oclusiva, vertigem de origem central e periférica e como adjuvante na terapia da epilepsia.
Calcimicina
Antibiótico ionóforo poliéter, de Streptomyces chartreusensis. Liga-se a e transporta CÁLCIO e outros cátions bivalentes através das membranas e desacopla a fosforilação oxidativa, ao inibir a ATPase mitocondrial de fígado de rato. A substância é usada principalmente como ferramenta bioquímica para estudar o papel de íons bivalentes nos vários sistemas biológicos.
Células HEK293
Linhagem celular gerada por células embrionárias de rim que foram induzidas à transformação por transfecção com adenovírus humano tipo 5.
Inibidores Enzimáticos
Proteínas de Ligação ao GTP
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Conformação Proteica
Forma tridimensional característica de uma proteína, incluindo as estruturas secundária, supersecundária (motivos), terciária (domínios) e quaternária das cadeias peptídicas. A ESTRUTURA QUATERNÁRIA DE PROTEÍNA descreve a conformação assumida por proteínas multiméricas (agregados com mais de uma cadeia polipeptídica).
Corantes Fluorescentes
Agentes que emitem luz após excitação luminosa. O comprimento de onda da luz emitida geralmente é maior que o da luz incidente. Os fluorocromos são substâncias que causam fluorescência em outras substâncias, ou seja, corantes usados para marcar ou diferenciar outros compostos com etiquetas fluorescentes.
Compostos de Cálcio
Compostos inorgânicos que contêm cálcio como parte integral da molécula.
Isoformas de Proteínas
Ácido Glutâmico
Aminoácido não essencial de ocorrência natural que se encontra sob a forma L. O ácido glutâmico é o neurotransmissor excitatório mais comum do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
4-Aminopiridina
Um dos BLOQUEADORES DOS CANAIS DE POTÁSSIO com efeito secundário sobre o fluxo de cálcio, que é utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa e para caracterizar subtipos de canais.
Rim
Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.
AMP Cíclico
Sinapses
Junções especializadas, nas quais um neurônio se comunica com uma célula alvo. Nas sinapses clássicas, a terminação pré-sináptica de um neurônio libera um transmissor químico armazenado em vesículas sinápticas que se difunde através de uma fenda sináptica estreita, ativando receptores na membrana pós-sináptica da célula alvo. O alvo pode ser um dendrito, corpo celular ou axônio de outro neurônio, ou ainda uma região especializada de um músculo ou célula secretora. Os neurônios também podem se comunicar através de acoplamento elétrico direto com SINAPSES ELÉTRICAS. Vários outros processos não sinápticos de transmissão de sinal elétrico ou químico ocorrem via interações mediadas extracelulares.
Cátions Bivalentes
Apamina
Proteína Quinase C
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.
Relação Estrutura-Atividade
Proteínas Quinases Dependentes de AMP Cíclico
Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.
Proteínas de Ligação ao Cálcio
Cloreto de Potássio
Cafeína
Metilxantina que ocorre naturalmente em algumas bebidas e também usada como agente farmacológico. O efeito farmacológico mais notável da cafeína é como estimulante do sistema nervoso central, aumentando o estado de alerta e produzindo agitação. Também relaxa o MÚSCULO LISO, estimula o MÚSCULO CARDÍACO, estimula a DIURESE e parece ser útil no tratamento de alguns tipos de dor na cabeça. Vários efeitos celulares da cafeína têm sido observados, mas não está completamente esclarecido como cada um contribui para o seu perfil farmacológico. Entre os mais importantes estão a inibição de FOSFODIESTERASES de nucleotídeos cíclicos, o antagonismo de RECEPTORES DA ADENOSINA e a modulação do processamento do cálcio intracelular.
Receptores de Droga
Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.
Homologia de Sequência de Aminoácidos
Felodipino
Antagonista de cálcio composto da di-hidropiridina, de efeitos inotrópicos positivos. Abaixa a pressão sanguinea reduzindo a resistência vascular periférica através de uma ação altamente seletiva na musculatura lisa nos vasos arteriolares de resistência.
Anti-Hipertensivos
Fármacos usados no tratamento da HIPERTENSÃO (aguda ou crônica), independentemente do mecanismo farmacológico. Entre os anti-hipertensivos estão os DIURÉTICOS [especialmente os DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (=INIBIDORES DE SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO)], os BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os ALFA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA, os BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO, os BLOQUEADORES GANGLIONARES e os VASODILATADORES.
Mutagênese Sítio-Dirigida
Receptores Sulfonilureia
TRANSPORTADORES DE CASSETES DE LIGAÇÃO DE ATP que são altamente conservadas e amplamente expressas na natureza. Formam a parte integral do complexo do canal de potássio sensível a ATP, que possui duas dobras de nucleotídeo intracelular que se liga a sulfonilureias e seus análogos.
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Cerebelo
Parte do encéfalo que fica atrás do TRONCO ENCEFÁLICO, na base posterior do crânio (FOSSA CRANIANA POSTERIOR). Também conhecido como "encéfalo pequeno", com convoluções semelhantes àquelas do CÓRTEX CEREBRAL, substância branca interna e núcleos cerebelares profundos. Sua função é coordenar movimentos voluntários, manter o equilíbrio e aprender habilidades motoras.
Cricetinae
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.4
Canais de Ânion Dependentes de Voltagem
Família de porinas eucarióticas de permeabilidade iônica dependente da tensão da membrana que formam canais aquosos. Desempenham um papel essencial na PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR mitocondrial. Com frequência são reguladas pelas PROTEÍNAS PROTO-ONCOGÊNICAS BCL 2 e têm sido implicadas na APOPTOSE.
Homeostase
Espaço Extracelular
Espaço intersticial entre células, preenchido pelo líquido intersticial, bem como, por substâncias amorfas e fibrosas. Para os organismos com uma PAREDE CELULAR, o espaço extracelular, abrange tudo externo à MEMBRANA CELULAR incluindo o PERIPLASMA e a parede celular.
Cães
Ácido Azetidinocarboxílico
Exocitose
Liberação celular de material dentro de vesículas limitadas por membranas, por fusão das vesículas com a MEMBRANA CELULAR.
Camundongos Endogâmicos C57BL
Receptores Nicotínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.
Ventrículos do Coração
Câmeras inferiores direita e esquerda do coração. O ventrículo direito bombeia SANGUE venoso para os PULMÕES e o esquerdo bombeia sangue oxigenado para a circulação arterial sistêmica.