Canales Iónicos Activados por Ligandos
Canales Iónicos
Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.
Receptores de Canales Iónicos con Asa de Cisteína Activados por Ligando
Activación del Canal Iónico
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Receptores de Serotonina 5-HT3
Una subclase de receptores de serotonina que forman canales de catión y median la transducción de señales depolarizando la membrana celular. Los canales de catión están formados desde 5 subunidades de receptores. Cuando se estimulan los receptores permiten el paso selectivo de SODIO; POTASIO; y CALCIO.
Receptores de Glicina
Receptores Nicotínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Xenopus laevis
Especie mayor y más común de "rana" con garras (Xenopus) de África. Esta especie se utiliza extensamente en investigaciones. Hay una importante población en California descendiente de animales de laboratorio que han escapado.
Canales Iónicos Sensibles al Ácido
Familia de canales de sodio activados por protones que se expresan principalmente en el tejido neuronal. Son sensibles a la AMILORIDA y están implicados en la señalización de una variedad de estímulos neurológicos, en particular a las del dolor en respuesta a condiciones ácidas.
Canales de Calcio
Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.
Anestésicos Generales
Agentes que inducen diversos grados de analgesia; depresión de la conciencia, circulación, y respiración; relajación del músculo esquelético; reducción de actividad refleja; y amnesia. Hay dos tipos de anestésicos generales, inhalados e intravenosos. Con cualquier tipo, la concentración arterial de la droga requerida para inducir anestesia varía con la condición del paciente, la profundidad deseada de la anestesia, y el uso concomitante de otras drogas. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p.173)
Oocitos
Receptores de GABA-A
Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Canales de Cloruro
Glicoproteínas de la membrana celular que forman canales para el paso selectivo de los iones cloruro. Entre los bloqueantes no selectivos se encuentran los FENAMATOS, el ÁCIDO ETACRÍNICO y el TAMOXIFENO.
Receptores de GABA
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad al GABA y que desencadenan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de GABA-A controlan los canales de cloro formados por el propio complejo del receptor. Estos se bloquean por la bicuculina y usualmente tienen sitios moduladores sensibles a las benzodiazepinas y los barbituratos. Los receptores de GABA-B actúan a través de las proteínas G sobre varios sistemas efectores, son insensibles a la bicuculina, y tienen alta afinidad por el L-baclofeno.
Subunidades de Proteína
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT3
Electrofisiología
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT3
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Receptors, Ionotropic Glutamate
Clase de canales de ión regulados por ligandos que tienen especificidad para el GLUTAMATO. Son distintos de los RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTRÓPICO que actúan a través de un mecanismo de acoplamiento a la proteína G.
Secuencia de Aminoácidos
Modelos Moleculares
Torpedo
Pectobacterium chrysanthemi
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Estructura Terciaria de Proteína
Nivel de la estructura proteica en el cual las combinaciones de estructuras secundarias de proteína (alfa hélices, regiones lazo y motivos) están empacadas juntas en formas plegadas que se denominan dominios. Los puentes disulfuro entre cisteínas de dos partes diferentes de la cadena polipeptídica junto con otras interacciones entre cadenas desempeñan un rol en la formación y estabilización de la estructura terciaria. Las pequeñas proteínas generalmente consisten de un dominio único, pero las proteínas mayores pueden contener una cantidad de dominios conectados por segmentos de cadena polipeptídica que no tienen estructura secundaria.
Regulación Alostérica
Modificación de la reactividad de las ENZIMAS por la unión de los efectores a sitios (SITIOS ALOSTÉRICOS) de las enzimas distintos a los SITIOS DE UNIÓN del substrato.
Receptor Nicotínico de Acetilcolina alfa 7
Miembro de la subfamilia de RECEPTORES NICOTÍNICOS de acetilcolina de la familia de los CANALES IÓNICOS ACTIVADOS POR LIGANDOS. Se compone en su totalidad de subunidades a7 pentaméricas expresadas en el sistema nervioso central, sistema nervioso autónomo, sistema vascular, linfocitos y bazo.
Xenopus
Canales de Potasio de Rectificación Interna
Receptores Purinérgicos P2X2
Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que participan en la señalización sensorial de la PERCEPCIÓN DEL GUSTO, quimiorrecepción, distensión viceral y en el DOLOR NEUROPÁTICO. El receptor se compone de tres subunidades P2X2. Las subunidades P2X2 también se han encontrado asociadas con las subunidades del RECEPTOR P2X3 en una variante heterotriméricas del receptor.
Sitios de Unión
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Receptores Purinérgicos P2X4
Receptores Purinérgicos P2X
Subclase de receptores purinérgicos P2 que señalizan por medio de un canal de ión regulado por ligando. Están compuestos por tres subunidades P2X que pueden ser idénticos (forma homotrimérica) o diferentes (forma heterotrimérica).
Receptores Neurotransmisores
Receptores de la superficie celular que se unen a moléculas señalizadoras liberadas por las neuronas y que convierten estas señales en cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Aquí se utiliza el término neurotransmisor en el sentido más amplio de la palabra, incluyendo no sólo mensajeros que actúan regulando los canales iónicos, sino también aquellos que actúan por medio de sistemas de segundos mensajeros y los que pueden actuar lejos de su sitio de liberación. Se incluyen receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores, y neurohumores, que están o no localizados en las sinapsis.
Iones
Bloqueadores de los Canales de Potasio
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Glicina
Cationes
Mutagénesis Sitio-Dirigida
Conformación Proteica
Forma tridimensional característica de una proteína, incluye las estructuras secundaria, supersecundaria (motivos), terciaria (dominios) y cuaternaria de la cadena de péptidos. ESTRUCTURA DE PROTEINA, CUATERNARIA describe la conformación asumida por las proteínas multiméricas (agregados de más de una cadena polipeptídica).
Estructura Cuaternaria de Proteína
Receptores Purinérgicos P2
Clase de receptores de la superficie celular para las PURINAS que prefieren ADENOSINA TRIFOSFATO o ADENOSINA DISFOSFATO la ADENOSINA. Los receptores purinérgicos P2 están muy diseminados en la periferia y en el sistema nervioso central y periférico.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Estricnina
Alcaloide que se encuentra en las semillas de la STRYCHNOS NUX-VOMICA. Es un antagonista competitivo de los receptores de glicina y por lo tanto un convulsivante. Ha sido utilizado como analéptico, en el tratamiento de la hiperglicemia no cetósica, en la apnea del sueño y como veneno para ratas.
Receptores Purinérgicos P2X3
Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que participan en la señalización sensorial de la PERCEPCIÓN DEL GUSTO, quimiorrecepción, distensión viceral y en el DOLOR NEUROPÁTICO. El receptor se compone de tres subunidades P2X3. Las subunidades P2X3 también están asociadas con las subunidades del RECEPTOR P2X2 en una variante heterotrimérica del receptor.
Anestésicos
Agentes que son capaces de inducir la pérdida parcial o total de sensaciones, especialmente las sensaciones táctiles y el dolor. Ellos pueden actuar induciendo la ANESTESIA general, con lo que se alcanza un estado de inconciencia, o pueden actuar localmente induciendo insensibilidad o falta de sensación en el sitio seleccionado.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Alcoholes
Canales de Potasio con Entrada de Voltaje
Canal de potasio cuya permeabilidad a los iones es muy sensible a la diferencia del potencial transmembrana. La apertura de esos canales es inducida por la despolarización de membrana de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Estructura Secundaria de Proteína
Nivel de la estructura proteica en el cual las interacciones regulares del tipo de unión de hidrógeno en tramos contiguos de la cadena polipeptídica conduce a alfa hélices, cadenas beta (que se alínean formando las láminas beta) u otro tipo de enrollados. Este es el primer nivel de plegamiento de la conformación proteica.
Línea Celular
Células HEK293
Receptores de Glutamato
Proteínas de la superficie celular que se unen al glutamato y que generan cambios que influyen en el comportamiento celular. Los receptores del glutamato incluyen receptores ionotrópicos (receptores AMPA, kainato, y N-metil-D-aspartato), que controlan directamente los canales iónicos, y los receptores metabotrópicos que actúan a través de sistemas de segundo mensajero. Los receptores del glutamato son los mediadores más comunes de la transmisión excitadora sináptica rápida en el sistema nervioso central. Ellos también están implicados en los mecanismos de la memoria y en el de muchas enfermedades.
Membrana Celular
Aniones
Receptores Purinérgicos P2X7
Receptor de neurotransmisores purinérgicos P2X que desempeña un papel en la señalización de la sensación de dolor y regulación de los procesos inflamatorios.
Haemonchus
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Neuronas
Anestésicos Disociativos
Anestésicos endovenosos que inducen un marcado estado de sedación, inmovilidad, amnesia, y analgesia . Los sujetos pueden experimentar un intenso sentimiento de disociación ambiental. La situación producida es similar a la NEUROLEPTANALGESIA, pero se alcanza por la administración de una sola droga. (Traducción libre del original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed)
Mutación
Cianobacterias
Filum de bacterias oxigénicas fotosintéticas que comprende desde bacterias unicelulares a multicelulares, que poseen CLOROFILA y que realizan la FOTOSÍNTESIS con oxígeno. Las Cyanobacteria son los únicos organismos conocidos capaces de fijar tanto el DIÓXIDO DE CARBONO (en presencia de luz) como el NITRÓGENO. La morfología celular puede incluir heterocistos fijadores de nitrogeno y/o células en reposo denominadas acinetos. Anteriormente denominadas algas azúl-verdosas, las cyanobacteria eran consideradas tradicionalmente como ALGAS.
Relación Estructura-Actividad
Canales de Calcio Tipo L
CANALES DE CALCIO de larga duración dependientes del voltaje que se encuentran tanto en tejidos excitables como no excitables. Ellos son responsables de la contractilidad miocárdica normal y de la contractilidad del músculo liso vascular. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, beta, gamma, y delta) constituyen el canal del tipo L. La subunidad alfa-1 es el sitio de unión para los antagonistas del calcio. Los antagonistas del calcio basados en la dihidropiridina se usan como marcadores para estos sitios de unión.
Lymnaea
Etomidato
Agonistas Nicotínicos
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Los agonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos postgangliónicos, en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso periférico, y en receptores nicotínicos en el sistema nervioso central. Aquí se incluyen los agentes que funcionan como bloqueadores neuromusculares despolarizantes ya que activan los receptores nicotínicos, aunque se utilizan clínicamente para bloquear la transmisión nicotínica.
Antinematodos
Cloroformo
Unión Proteica
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Conotoxinas
Neurotoxinas peptídicas del CARACOL CONUS cazador de peces marinos. Contienen de 13 a 29 aminoácidos, muy básicos y forman muchos puentes por medio de enlaces disulfuros. Existen tres tipos de conotoxinas, omega, alfa y mu. Las OMEGA-CONOTOXINAS inhiben la entrada de calcio, activada por voltaje dentro de la membrana presináptica y, por tanto, la liberación de ACETILCOLINA. Las alfa-conatoxinas inhiben al receptor postsináptico de acetilcolina. Las mu-conatoxinas impiden la generación de los potenciales de acción muscular (Adaptación del original: Concise Encyclopedia Biochemistry and Molecular Biology, 3rd ed).
Ivermectina
Mezcla, en su mayor parte, de avermectina H2B1a (RN 71827-03-7) con alguna ivermectina H2b1b (RN 70209-81-3), que son macrólidos del STREPTOMYCES avermitilis. Une el glutamato al canal cloruro de entrada, dando lugar a un incremento de la permeabilidad e hiperpolarización de las células nerviosas y musculares. También interacciona con otros CANALES DE CLORURO. Tiene un amplio espectro antiparasitario, activo contra las microfilarias del ONCHOCERCA VOLVULUS pero no en la forma adulta.
Canales de Potasio Calcio-Activados
Simulación de Dinámica Molecular
Una simulación por computador desarrollada para estudiar el movimiento de las moléculas en un período de tiempo.
Canales KATP
Heteromultímeros de canales Kir6 (porción del poro) y receptor de sulfonilurea (porción reguladora) que afectan a la función del CORAZÓN; CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS; y TUBOS COLECTORES RENALES. Entre los bloqueantes de los canales KATP se incluyen la GLIBENCLAMIDA y la mitiglinida, mientras que se abren por la acción de CROMAKALIM y el sulfato de minoxidil.
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.
Bungarotoxinas
Proteínas neurotóxicas del veneno de la cobra con bandas o de Formosa (Bungarus multicinctus, una serpiente elapídica). La alfa-Bungarotoxina bloquea los receptores nicotínicos de la acetilcolina y se han utilizado para aislarlas y estudiarlas; las beta- y gamma-bungarotoxinas actúan presinápticamente produciendo liberación y depleción de acetilcolina. Tanto la forma alfa como la beta han sido caracterizadas, la alfa es similar a las neurotoxinas Tipo II grande o larga de otros venenos elapídicos.
Canales de Potasio de la Superfamilia Shaker
Canales de potasio sensibles al voltaje cuyas subunidades primarias contienen seis segmentos transmembranarios y forman tetrámeros para crear un poro con un sensor de voltaje. Se relacionan con su miembro fundador, la proteína shaker de Drosophila.
Receptores Colinérgicos
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la acetilcolina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores colinérgicos se dividen en dos clases principales, muscarínicos y nicotínicos, esta división originalmente se basa en su afinidad por la nicotina y la muscarina. Cada grupo se subdivide de acuerdo a la farmacología, localización, modo de acción, y/o biología molecular.
Canales Catiónicos Regulados por Nucleótidos Cíclicos
Subgrupo CANALES IÓNICOS regulados por nucleótidos cíclicos de la superfamilia de canales catiónicos de poro y bucle. Se expresan en los cilios del NERVIO OLFATORIO, en las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS y en algunas PLANTAS.
Adenosina Trifosfato
Canales Catiónicos TRPV
Subgrupo de canales catiónicos TRP denominados por el receptor de vainilloide. Son muy sensibles a la TEMPERATURA, a los alimentos muy especiados y a la CAPSAICINA. Tienen un dominio TRP y repeticiones de ANQUIRINA. La selectividad por el CALCIO es de 3-100 veces superior a la selectividad por el SODIO.
Células Cultivadas
Acetilcolina
Bloqueadores de los Canales de Sodio
Drogas que actúan inhibiendo en paso del sodio a traves de la membrana celular. El bloqueo de los canales de sodio retarda la velocidad y amplitud de la despolarización rápida inicial, reduce la excitabilidad, y disminuye la velocidad de conducción.
Moduladores del GABA
Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Cristalografía por Rayos X
Modelos Biológicos
Representaciones teóricas que simulan el comportamiento o actividad de procesos biológicos o enfermedades. Para modelos de enfermedades en animales vivos, MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD está disponible. Modelos biológicos incluyen el uso de ecuaciones matemáticas, computadoras y otros equipos electrónicos.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.
Anestésicos por Inhalación
Gases o líquidos volátiles que varían en el grado en que inducen anestesia; potencia; el grado de depresión circulatoria, respiratoria o neuromuscular que producen; y los efectos analgésicos. Los anestésicos inhalados tienen ciertas ventajas sobre los agentes endovenosos ya que la profundidad de la anestesia puede variarse rápidamente por alteración de la concentración inhalada. Debido a su rápida eliminación, la depresión respiratoria en el postoperatorio tiene una duración relativamente corta.
Ácido Glutámico
Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Sustitución de Aminoácidos
El reemplazo que occurre natural o inducido experimentalmente de uno o más AMINOÁCIDOS en una proteína con otra. Si un amino ácido equivalente funcional se sustituye, la proteína puede mantener el acitividad tipo salvaje. La sustitución también puede disminuir, aumentar, o eliminar la función de la proteína. La sustitución inducida experimentalmente se utiliza con frecuencia para estudiar las actividades y enlaces de las enzimas.
Receptores de Ácido Kaínico
Clase de receptores de glutamato ionotrópico caracterizado por su afinidad por el ÁCIDO KAÍNICO.
Homología de Secuencia de Aminoácido
Sitio Alostérico
Canales Catiónicos TRPC
Transfección
Neurotransmisores
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Canales de Potasio de Gran Conductancia Activados por el Calcio
Clase importante de canales de potasio activados por calcio cuyos miembros dependen del voltaje. Los canales MaxiK se activan por la despolarización de la membrana o por un aumento del Ca(2+) intracelular. Son reguladores clave del calcio y de la señalización eléctrica en diversos tejidos.
Alineación de Secuencia
Combinación de dos o más aminoácidos o secuencias de bases de un organismo u organismos de manera que quedan alineadas las áreas de las secuencias que comparten propiedades comunes. El grado de correlación u homología entre las secuencias se pronostica por medios computarizados o basados estadísticamente en los pesos asignados a los elementos alineados entre las secuencias. Ésto a su vez puede servir como un indicador potencial de la correlación genética entre organismos.
Canales Catiónicos TRPM
Subgrupo de canales de cationes TRP que reciben su denominación por la proteína melastatina. Tienen el dominio TRP pero carecen de repeticiones de ANQUIRINA. Los dominios de la enzima en el extremo C-terminal hacen que se denominen chanzimas.
Receptores AMPA
Una clase de receptores de glutamato ionotrópico caracterizado por su afinidad por el agonista AMPA (ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropiónico).
Transporte Iónico
Movimiento de iones a través de membranas celulares de transducción de energía. El transporte puede ser activo, pasivo o facilitado. Los iones pueden viajar por sí mismos (TRANSPORTE IÓNICO), o como un grupo de dos o más iones en el mismo (TRANSPORTE IÓNICO) o (TRANSPORTE IÓNICO) direcciones opuestas.
Agonistas del GABA
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores del ACIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Antagonistas del GABA
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.
Picrotoxina
Un antagonista no competitivo de los receptores GABA-A y, por tanto, un pro-convulsivo. La picrotoxina bloquea los canales de cloro activados por el GABA. Aunque ha sido más comunmente utilizada como herramienta de investigación, también ha sido utilizada como estimulante del SNC y como antídoto en envenenamientos causados por depresores del SNC, especialmente los barbitúricos.
Potasio
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Canales de Calcio Tipo N
CANALES DE CALCIO que se concentran en el tejido neural. Las toxinas omega inhiben las acciones de estos canales al alterar su dependencia al voltaje.
Canales de Calcio Tipo T
Grupo heterogéneo de CANALES DE CALCIO activados por bajo voltaje o transitorios. Ellos se encuentran en las membranas de los miocitos cardíacos, el nódulo sinoatrial, las células de Purkinje del corazón y del sistema nervioso central.
Canal de Potasio Kv.1.2
Subtipo rectificador tardío de canales de potasio de la familia shaker que es inhibido selectivamente por diversos VENENOS DE ESCORPIÓN.
Concentración de Iones de Hidrógeno
La normalidad de una solución con respecto a los iones de HIDRÓGENO. Está relacionado a las mediciones de acidez en la mayoría de los casos por pH = log 1 / 2 [1 / (H +)], donde (H +) es la concentración de iones de hidrógeno en gramos equivalentes por litro de solución. (Traducción libre del original: McGraw-Hill Diccionario de Términos Científicos y Técnicos, 6 a ed)
Canales Epiteliales de Sodio
Los canales de sodio se encuentran en la sal-reabsorbida de CÉLULAS EPITELIALES que alinean el NEFRÓN distal, el COLON distal, CONDUCTOS SALIVALES, las GLÁNDULAS SUDORÍPARAS y el PULMÓN. Son sensible a la AMILORIDA y tienen un rol crítico en el control del balance de sodio, el VOLÚMEN SANGUÍNEO y la PRESIÓN SANGUINEA.
Ratas Sprague-Dawley
Canales Receptores Transitorios de Potencial
Amplio grupo de canales de cationes seis transmembrana eucariotas que son clasificadas por homología de secuencia porque su implicación funcional con SENSACIÓN es variada. Tienen sólo débil sensibilidad de tensión y la selectividad de iones. Ellos llevan el nombre de un mutante la DROSOPHILA que mostraba los receptores potenciales transitorios en respuesta a la luz. Un motivo de 25-amino-ácido que contiene una caja PRT (EWKFAR) sólo C-terminal a S6 se encuentra en TRPC, TRPV y subgrupos TRPM. Las repeticiones ANQUIRINA se encuentran en subgrupos TRPC, TRPV y TRPN. Algunos están funcionalmente asociados a TIROSINA QUINASA o FOSFOLIPASAS TIPO C.
ADN Complementario
ADN complementario de una sola cadena sintetizado a partir del molde del ARN por acción de la ADN polimerasa dependiente de ARN. El ADNc (es decir, ADN complementario, no ADN circular, no C-DNA) se utiliza en una variedad de experimentos de clonación molecular al igual que sirve como sonda de hibridización específica.
Transmisión Sináptica
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Canales de Potasio Éter-A-Go-Go
Familia de canales de potasio activados por voltaje que se caracterizan por largas colas intracelulares N-terminales y C-terminales. Ellos llevan el nombre de la proteína de Drosophila cuya mutación causa la pierna anormal temblando bajo anestesia con éter. Sus activaciones cinéticas dependen de las concentraciones de MAGNESIO extracelular y concentración de PROTONES.
Benzodiazepinas
Taurina
Canal de Potasio Kv1.3
Subtipo rectificador tardío de canales de potasio de la familia shaker que es el CANAL DE POTASIO ACTIVADO POR VOLTAJE predominante en los LINFOCITOS T.
Propofol
Agente anestésico intravenoso que tiene la ventaja de actuar con rapidez tras ser perfundido o inyectado en bolo, asi como requerir un muy corto periodo de recuperación, aproximadamente de un par de minutos. (Traducción libre del original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1992, 1st ed, p206) El propofol se ha utilizado como ANTICONVULSIVANTE y como ANTIEMÉTICO.
Canales de Sodio
Los canales iónicos que específicamente permiten el paso de iones de SODIO. Una variedad de subtipos específicos de los canales de sodio están involucrados en el servicio a las funciones especializadas como la señalización neuronal, la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, y la función del RIÑON.
Canal de Potasio Kv.1.1
Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que suele estar mutado en la ATAXIA episódica y en la MIOCIMIA humana.
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Agonistas de Aminoácidos Excitadores
Canal de Potasio Kv1.5
Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que conduce una corriente rectificadora tardía. Contribuye a la repolarización del POTENCIAL DE ACCIÓN de los MIOCITOS en las AURÍCULAS DEL CORAZÓN.
Etanol
Un líquido transparente, incoloro, que se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se distribuye por todo el cuerpo. Tiene actividad bactericida y se emplea a menudo como desinfectante tópico. Se usa ampliamente como solvente y preservativo en preparados farmacéuticos y también sirve como ingrediente primario en las BEBIDAS ALCOHOLICAS.
Modelos Químicos
Proteínas de Caenorhabditis elegans
Canal de Potasio KCNQ1
Canal de potasio activado por voltaje que se expresa principalmente en el CORAZÓN.
Sodio
Estructura Molecular
Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.
Potenciales de Acción
Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.
Canales de Potasio KCNQ
Familia de canales de potasio rectificadores tardíos activados por voltaje que comparten homología con su miembro fundador, la PROTEÍNA KCNQ1. Los canales de potasio KCNQ han sido implicados en diversas enfermedades, como el SÍNDROME DE QT PROLONGADO, SORDERA Y EPILEPSIA.
Mutagénesis
Proceso de generación de una MUTACIÓN genética. Puede darse espontáneamente o ser inducida por MUTÁGENOS.
Agonistas de los Canales de Calcio
Agentes que incrementan la entrada de calcio en los canales de tejidos excitables. Esto produce vasoconstricción en el MÚSCULO LISO VASCULART y/o en las células del MÚSCULO CARDÍACO así como estimula la liberación de insulina desde los islotes pancreáticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos.
Canales de Potasio Shab
Subfamilia de canales de potasio de la familia shaker que comparte homología con su miembro fundador, la proteína Shab de Drosophila. Regulan la corrientes rectificadoras retrasadas en el SISTEMA NERVIOSO de DROSOPHILA y en el MÚSCULO ESQUELÉTICO y el CORAZÓN de los VERTEBRADOS.
Membrana Dobles de Lípidos
Clonación Molecular
Simulación por Computador
Isoflurano
Factores de Tiempo
Hipocampo
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Canal de Potasio Kv1.4
Subtipo inactivador rápido de los canales de potasio de la familia shaker que contiene dos dominios de inactivación en el extremo N-terminal.
Canales Regulados por Nucleótidos Cíclicos Activados por Hiperpolarización
Nicotina
La nicotina es un alcaloide altamente tóxico. Es el agonista prototipo de los receptores nicotínicos colinérgicos donde estimula dramaticamente las neuronas y bloquea finalmente la transmisión sináptica. La nicotina es también importante desde el punto de vista médico debido a su presencia en el humo del tabaco.
Ensayo de Unión Radioligante
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Canales de Potasio de Pequeña Conductancia Activados por el Calcio
Clase mayor de canales de potasio activados por calcio que se encuentran principalmente en las CÉLULAS excitables. Desempeñan funciones importantes en la tranmsisión de los POTENCIALES DE ACCIÓN y generan una hiperpolarización de gran duración conocida como post-hiperpolarización lenta.
Canales de Potasio
Proteínas Recombinantes de Fusión
Canales de Potasio Shaw
Subfamilia shaker que se expresa prominentemente en las NEURONAS. Son necesarios para el desencadenamiento repetitivo de alta frecuencia de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Canales de Potasio Shal
Subfamilia shaker de canales de potasio que participan en las corrientes transitorias de potasio hacia el exterior por activación de POTENCIALES DE MEMBRANA subliminares, inactivándose raudamente y recuperándose de la inactivación con rapidez.
Sinapsis
Uniones especializadas mediante las cuales una neurona se comunica con una célula diana. En las sinapsis típicas la terminal presináptica de la neurona libera un transmisor químico almacenado en vesículas sinápticas que se difunde a través de una estrecha hendidura sináptica y activa receptores situados en la membrana postsináptica de la célula diana. La diana puede ser una dendrita, un cuerpo celular o el axón de otra neurona, o una región especializada de una célula muscular o secretora. Las neuronas también pueden comunicarse por medio de conexiones eléctricas directas, denominadas SINAPSIS ELÉCTRICAS; existen otros procesos de transmisión de señales químicas o eléctricas no sinápticas vía interacciones extracelulares.
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Secuencia de Bases
Canales de Sodio Degenerina
Familia de canales de sodio mecanosensibles que se encuentran principalmente en NEMATODOS donde desempeñan un papel en la MECANOTRANSDUCCIÓN CELULAR. Los canales de sodio degenerina están estructuralmente relacionados a los CANALES DE SODIO EPITELIALES y son nombrados después del hecho de que la pérdida de su actividad resulta en degeneración celular.
Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.5
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la PERMEABILIDAD de los iones de sodio de los CARDIOMIOCITOS. Defectos en el gen SCN5A, que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio, está asociado con una variedad de ENFERMEDADES CARDIACAS que resultan de la pérdida de las funciones del canal de sodio.
Proteínas del Tejido Nervioso
Las proteínas del tejido nervioso se refieren a las diversas proteínas específicas que desempeñan funciones cruciales en la estructura, función y regulación de las neuronas y la glía dentro del sistema nervioso central y periférico.
Proteínas de la Membrana
Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.
Unión Competitiva
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Canales de Potasio Rectificados Internamente Asociados a la Proteína G
Familia de canales de potasio rectivicados internamente que se activan por los RECEPTORES ASOCIADOS A LA PROTEÍNA G sensibles a la TOXINA DE PERTUSSIS. Los canales de potasio GIRK son activados principalmente por el complejo de las SUBUNIDADES BETA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP y las SUBUNIDADES GAMMA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP.
Bloqueadores del Canal Iónico Sensible al Ácido
Subclase de bloqueadores de los canales de sodio que son específicos para los CANALES DE SODIO SENSIBLES AL ÁCIDO.
Gramicidina
Grupo de antibióticos péptidos del BACILLUS brevis. La gramicidina C o S es un polipéptido cíclico, de diez aminoácidos y las gramicidinas A, B y D son lineales. La gramicidina es uno de los dos componentes principales de la TIROTRICINA.
Bario
Canal de Potasio KCNQ2
Receptores de Droga
Venenos de Escorpión
Venenos de animales del orden Scorpionida de la clase Arachnida. Contienen neuro- y hemotoxinas, enzimas, y varios otros factores que pueden liberar acetilcolina y catecolaminas de las terminales nerviosas. De las diversas toxinas proteicas que se han caracterizado la mayoría son inmunogénicas.
Tetraetilamonio
Canales de Potasio de Conductancia Intermedia Activados por el Calcio
Clase importante de canales de potasio activados por calcio que se descubrieron originalmente en los ERITROCITOS. Se encuentra principalmente en las CÉLULAS que no son excitables y establecen gradientes eléctricos para el TRANSPORTE PASIVO DE IONES.
Canal Liberador de Calcio Receptor de Rianodina
Canal de liberación de calcio tetramérico en la membrana del RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO de los MIOCITOS DEL MÚSCULO LISO, que actúan de manera opuesta a la de las ATPASAS TRANSPORTADORAS DE CALCIO DEL RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. Es importante en el acoplamiento de excitación-contracción esquelético y cardíaco estudiado mediante el uso de RIANODINA. Las anomalías están implicados en las ARRITMIAS CARDÍACAS y ENFERMEDADES MUSCULARES.
Canales de Potasio de Tipo Rectificador Tardío
Grupo de canales de potasio dependientes del voltaje de apertura y cierre lentos. Debido a su cinética de activación tardía, desempeñan una función importante en el control de la duración del POTENCIAL DE ACCIÓN.