Ciclooxigenasa 2
Subtipo inducible de prostaglandina-endoperóxido sintetasa. Tiene un papel importante en muchos procesos celulares y en la INFLAMACIÓN. Es la diana de los INHIBIDORES DE LA COX2.
Ciclooxigenasa 1
Inhibidores de la Ciclooxigenasa
Compuestos o agentes que se combinan con la ciclooxigenasa (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASA) e inhiben, de esa forma, su combinación sustrato-enzima con el ácido araquidónico y la formación de eicosanoides, prostaglandinas y troboxanos.
Inhibidores de la Ciclooxigenasa 2
Subclase de inibidores de la ciclooxigenasa con especificidad para CICLOOXIGENASA 2.
Prostaglandina-Endoperóxido Sintasas
Complejo enzimático que cataliza la formación de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRASOS insaturados apropiados, OXIGENO molecular y un aceptor reducido.
Dinoprostona
La más común y más biológicamente activa de las prostaglandinas de los mamíferos. Exhibe la mayoría de las actividades biológicas características de las prostaglandinas y ha sido utilizada extensamente como agente oxitócico. El compuesto muestra también efecto protector sobre la mucosa intestinal.
Indometacina
Un antiinflamatorino no esteroideo (NSAID) que inhibe la enzima ciclooxigenasa necesaria para la formación de prostaglandinas y otros autacoides. Inhibe también la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares.
Prostaglandinas
Un grupo de compuestos derivados de ácidos grasos insaturados de 20 carbonos, principalmente ácido araquidónico, a través de la vía de la cicloxigenasa. Son mediadores extremadamente potentes de un diverso grupo de proceso fisiológicos.
Isoenzimas
Ácido Araquidónico
Un ácido graso esencial, insaturado. Se encuentra en la grasa humana y animal así como en el hígado, cerebro y órganos glandulares y es un constituyente de los fosfátidos animales. Es formado por la síntesis del ácido linoleico de la dieta y es un precursor de la síntesis de las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Nitrobencenos
Nitrobencenos son compuestos aromáticos que consisten en uno o más grupos nitro (-NO2) unidos a un anillo de benceno, con propiedades como ser líquidos a temperatura ambiente, tener diferentes puntos de ebullición dependiendo del número de grupos nitro, y utilizarse comúnmente en la síntesis de otros compuestos orgánicos.
Antiinflamatorios no Esteroideos
Fármacos antiinflamatorios no esteroides en la naturaleza. Además de las acciones anti-inflamatorias, que tienen propiedades analgésicas, antipiréticas, y acciones inhibidoras en las plaquetas. Ellos actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa, que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, precursores de las prostaglandinas. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas explica su acciones analgésicas, antipiréticas, y plaqueta-inhibidora; otros mecanismos pueden contribuir a sus efectos anti-inflamatorios.
Inhibidores de la Lipooxigenasa
Ibuprofeno
Pirazoles
Azoles de dos nitrogenos en las posiciones 1,2, cercanos entre sí, en contraste con los IMIDAZOLES en los que están en las posiciones 1,3.
Tromboxano B2
Un compuesto estable, fisiológicamente activo, formado "in vivo" a partir de endoperóxidos de prostaglandina. Es importante en la reacción de liberación de plaquetas (liberación de ADP y serotonina).
Ácidos Araquidónicos
El ácido araquidónico es un ácido graso omega-6 poliinsaturado, encontrado en algunos tejidos animales y humanos, que desempeña un papel importante en la inflamación y homeostasis de los lípidos.
Proteínas de la Membrana
Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.
Flurbiprofeno
Lipooxigenasa
6-Cetoprostaglandina F1 alfa
El producto estable de la hidrólisis del EPOPROSTENOL, fisiológicamente activo. Se encuentra prácticamente en todos los tejidos de los mamíferos.
Eicosanoides
Clase de compuestos que generalmente derivan de ácidos grasos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS), que incluyen PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS y ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. Tienen efectos similares al de las hormonas, mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).
Epoprostenol
Prostaglandina que es un potente vasodilatador e inhibe la agregación de plaquetas. Se biosintetiza enzimáticamente a partir de ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA en el tejido vascular humano. La sal de sodio también se ha utilizado para tratar la hipertensión pulmonar primaria (HIPERTENSIÓN PULMONAR).
Masoprocol
Un potente inhibidor de la lipoxigenasa que interfiere con el metabolismo del ácido araquidónico. El compuesto también inhibe la formiltetrahidrofolato sintetasa, carboxilesterasa y ciclooxigenasa en menor extensión. También sirve como antioxidante en grasas y aceites.
Aspirina
El analgésico prototipo utilizado en el tratamiento del dolor leve a moderado. Tiene propiedades antiinflamatorias y antipiréticas y actúa como un inhibidor de la ciclooxigenasa lo que trae como consecuencia una inhibición en la síntesis de las prostaglandinas. La aspirina también inhibe la agregación plaquetaria y es utilizada en la prevención de la trombosis arterial y venosa.
Piroxicam
1,1-dióxido de 4-Hidroxy-2-metil-N-2-piridyi-2H-1,2-benzotiazine-3-carboxamida. Un antiinflamatorio no esteroideo que se encuentra bien establecido en el tratamiento de la artritis reumatoride y osteoartritis. Su utilidad ha sido demostrada en el tratamiento de trastornos musculoesqueléticos, dismenorrea y dolor postoperatorio. Su larga vida media permite que sea administrada una vez al día. Los efectos colaterales reportados con mas frecuencia son molestias gastrointestinales.
Tromboxano A2
Un intermediario inestable entre endoperóxidos de prostaglandina y el tromboxano B2. El compuesto presenta una estructura bicíclica oxaneoxetano. Es un potente inductor de la agregación plaquetaria y causa vasoconstricción. Es el principal componente de la sustancia constrictora de la aorta de conejo (SCC).
Diclofenaco
Un antiinflamatorio no esteroideo con acciones antipiréticas y analgésicas. Se encuentra principalmente disponible como su sal de sodio, diclofenaco sódico.
Oxidorreductasas Intramoleculares
Enzimas de la clase de las isomerasas que catalizan la oxidación de una parte de una molécula, con una reducción correspondiente de otra parte de la misma molécula. Incluyen enzimas que convierten aldosas a cetosas (ALDOSA-CETOSA ISOMERASAS), enzimas que desplazan un doble enlace carbono-carbono (ISOMERASAS DE DOBLE ENLACE CARBONO-CARBONO) y enzimas que hacen la transposición de enlaces S-S (ISOMERASAS DE ENLACE AZUFRE-AZUFRE). EC 5.3.
Receptores de Prostaglandina E
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las prostaglandinas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de la prostaglandina E prefieren la prostaglandina E2 a otras prostaglandinas endógenas. Ellos se subdividen en tipos EP1, EP2, y EP3 de acuerdo a sus efectos y su farmacología.
Tromboxano-A Sintasa
Enzima encontrada predominantemente en microsomas plaquetarios. Cataliza la conversión de PGG(2) y PGH(2) (endoperóxidos de prostaglandinas) a tromboxano A2. EC 5.3.99.5.
Naproxeno
Araquidonato 5-Lipooxigenasa
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 5-hidroperoxiaraquidonato (5-HPETE) que es convertido rápidamente por una peroxidasa en 5-hidroxi-6,8,11,14-eicosatetraenoato (5-HETE). Los 5-hidroperóxidos se forman preferentemente en los leucocitos.
Tromboxanos
Compuestos fisiológicamente activos que se encuentran en muchos órganos y tejidos. Son formados "in vivo" a partir de endoperóxidos de prostaglandina y causan agragación plaquetaria, contracción de las arterias y otros efectos biológicos. Los tromboxanos son mediadores importantes de las acciones de ácidos grasos poliinsaturados transformados por la cicloxigenasa.
Ácido Meclofenámico
Un antiinflamatorio no esteroideo con actividad antipirética y de antigranulación. También inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
Ácidos Hidroxieicosatetraenoicos
Acidos eicosatetraenoicos sustituídos en cualquier posición por uno o más grupos hidroxilos. Son intermediarios importantes en una serie de procesos biosintéticos llevando a la formación, a partir del ácido araquidónico, de numerosos compuestos biológicamente activos tales como las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Tiazinas
Prostaglandinas G
Un grupo de endoperóxidos de prostaglandinas fisiológicamente activos. Son precursores de la biosíntesis de las prostaglandinas y tromboxanos.La prostaglandina G2 es el miembro de este grupo encontrado con más frecuencia.
Vesículas Seminales
Ácido 5,8,11,14-Eicosatetrainoico
Un ácido graso insaturado de 20 carbonos que contiene cuatro enlaces alquinos. Inhibe la conversión enzimática de ácido araquidónico a prostaglandinas E(2) y F(2a).
Dinoprost
4,5-dihidro-1-(3-(trifluorometil)fenil)-1H-pirazol-3-amina
Un inhibidor doble tanto de la vía de la ciclooxigenasa como de la lipoxigenasa. Ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir la formación de prostaglandinas y leucotrienos. La droga también incrementa la vasoconstricción pulomonar hipóxica y tiene efecto protector sobre la isquemia miocárdica.
Prostaglandinas E
Acido (11 alfa,13E,15S)-11,15-Dihidroxi-9-oxoprosta-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico (PGE(2)); y ácido (5Z,11 alfa,13E,15S,17Z)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Son consideradas primarias en el sentido de que ninguna se deriva de otra en los organismos vivientes. Fueron aisladas originalmente de las vesículas y el fluido seminal de la oveja, se encuentran en muchos órganos y tejidos y desempeñan un importante rol en la mediación de varias actividades fisiológicas.
Sulfonas
Vasodilatación
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Óxido Nítrico
Radical libre gaseoso producido endógenamente por distintas células de mamíferos. Es sintetizado a partir de la ARGININA por la ÓXIDO NÍTRICO SINTASA. El óxido nítrico es uno de los FACTORES RELAJANTES ENDOTELIO-DEPENDIENTES liberados por el endotelio vascular e interviene en la VASODILATACIÓN. También inhibe la agregación plaquetaria, induce la desagregación de las plaquetas agregadas e inhibe la adhesión de las plaquetas al endotelio vascular. El óxido nítrico activa la GUANILATO CICLASA citosólica, elevando así los niveles intracelulares de GMP CÍCLICO.
Lactonas
Esteres ciclicos de ácidos hidroxicarboxílicos, que contienen una estructura 1-oxacicloalcano-2-ona. Grandes lactonas cíclicas de mas de una docena de átomos son MACRÓLIDOS.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Óxido Nítrico Sintasa
Enzima NADPH-dependiente que cataliza la conversión de ARGININA y OXÍGENO en CITRULINA y ÓXIDO NÍTRICO.
Fosfolipasas A
Prostaglandina H2
Un endoperóxido cíclico intermedio producido por la acción de CICLOOXIGENASA en ACIDO ARAQUIDONICO. Es además convertido por una series de enzimas específicas a las series 2 de prostaglandinas.
Fosfolipasas A2
Inducción Enzimática
Inhibidores Enzimáticos
Regulación Enzimológica de la Expresión Génica
Sulindac
Células Cultivadas
Leucotrienos
Una familia de compuestos biológicamente activos derivados del ácido araquidónico por metabolismo oxidativo a través de la vía de la 5-lipoxigenasa. Participan en reacciones de defensa del hospedero y en afecciones tales como hipersensibilidad e inflamación. Tienen acciones potentes sobre muchos órganos y sistemas, incluyendo el sistema nervioso central, cardiovascular y pulmonar así como el tracto gastrointestinal y el sistema inmune.
Ácido 8,11,14-Eicosatrienoico
Un ácido graso de 20 carbonos, insaturado en las posiciones 8, 11 y 14. Difiere del ácido araquidónico, ácido 5,8,11,14-eicosatetraenoico, solamente en la posición 5.
Ketorolaco
Un derivado pirrolizínico del ácido carboxílico estructuralmente relacionado con la INDOMETACINA. Es un NSAID y es utilizado pricipalmente por su actividad anlgésica.
Endotelio Vascular
Vasoconstricción
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Araquidonato Lipooxigenasas
Enzimas que catalizan la oxidación del ácido araquidónico a hidroperoxiaraquidonatos. Estos productos son entonces rápidamente convertidos por una peroxidasa en ácidos hidroxieicosatetraenóicos. La especificidad posicional de la reacción enzimática varía de tejido en tejido. La vía final de la lipoxigenasa conduce a los leucotrienos. EC 1.13.11.-.
Ratas Sprague-Dawley
Receptores de Tromboxanos
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a los TROMBOXANOS y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Algunos receptores del tromboxano actúan a través de los sistemas del segundo mensajero de inositol fosfato y diacilglicerol.
Prostaglandina D2
El principal metabolito de la acción de la cicloxigenasa sobre el ácido araquidónico. Es liberado durante la activación de los mastocitos y es también sintetizado por los macrófagos alveolares. Entre sus muchas acciones biológicas, las más importantes son sus efectos broncoconstrictor, inhibidor del factor de activación plaquetario y citotóxico.
Bradiquinina
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
Subtipo EP4 de Receptores de Prostaglandina E
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se acoplan específicamente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP GS y posteriormente activan a la ADENOSINA CICLASA. El receptor puede señalizar a través de la activación de FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA.
Subtipo EP1 de Receptores de Prostaglandina E
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se acoplan específicamente a la SUBUNIDAD ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN A GTP GQ y activa posteriormente las FOSFOLIPASAS DE TIPO C. Pruebas adicionales han demostrado que el receptor puede actuar a través de una vía de señalización dependiente de calcio.
Antagonistas de Prostaglandina
Compuestos que inhiben la acción de las prostaglandinas.
Leucotrieno B4
El principal metabolito en los leucocitos neutrófilos polimorfonucleares. Estimula la función polimorfonuclear (degranulación, formación de radicales libres centrados en oxígeno, liberación de ácido araquidónico y metabolismo).
Calcimicina
Un antibiótico poliéter, ionóforo, de Streptomyces chartreusensis. Se une y transporta cationes a través de las membranas y desacopla la fosforilación oxidativa mientras inhibe la ATPasa de la mitocondria hepática del ratón. Esta sustancia es utilizada principalmente como herramienta bioquímica para estudiar el papel de los cationes divalentes en varios sistemas biológicos.
Prostaglandinas H
Un grupo de endoperóxidos de prostaglandina fisiológicamente activos. Son precursores en la biosíntesis de prostaglandinas y tromboxanos. La prostaglandina H2 es el miembro de este grupo encontrado con más frecuencia.
Hidrazinas
Salicilatos
Las sales, ésteres de ácidos salicílicos o ésteres salicilato de un ácido orgánico. Algunos presentan actividades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias al inhibir la síntesis de prostaglandinas.
Tolmetina
Un antiinflamatorio antipirético y analgésico similar en modo de acción a la INDOMETACINA. Ha sido propuesto como agente antirreumático.
Ovinos
Plaquetas
NG-Nitroarginina Metil Éster
Un inhibidor no selectivo de la óxido nítrico sintasa. Ha sido usada experimentalmente para inducir la hipertensión.
Ratas Wistar
Subtipo EP2 de Receptores de Prostaglandina E
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se acoplan específicamente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP GS y posteriormente activa a la ADENOSINA CICLASA.
Interleucina-1
Factor soluble producido por monocitos, macrófagos, y otras células que activan los linfocitos T y que potencian su respuesta a los mitógenos o a los antígenos. La IL-1 está constituida por dos formas distintas, IL-1 alfa e IL-1 beta las que realizan las mismas funciones pero que son proteínas diferentes. Los efectos biológicos de la IL-1 incluyen la capacidad de reemplazar los requerimientos de los macrófagos para la activación de las células T. El factor es diferente a la INTERLEUCINA-2.
Lipopolisacáridos
Complejo de lípido y polisacárido. Componente principal de la pared celular de las bacterias gramnegativas; los lipopolisacáridos son endotoxinas e importantes antígenos específicos de grupo. La molécula de lipopolisácarido consta de tres partes. El LÍPIDO A, un glicolípido responsable de la actividad endotóxica, y la cadena específica de los ANTÍGENOS O. El lipopolisacárido de Escherichia coli es un mitógeno de células B frecuentemente empleado (activador policlonal) en el laboratorio de inmunología. (Dorland, 28a ed)
Óxido Nítrico Sintasa de Tipo II
Subtipo de óxido nítrico sintasa independiente de CALCIO que puede estar implicada en la función inmunitaria. Es una enzima inducible cuya expresión está regulada transcripcionalmente por diversas CITOCINAS.
Peroxidasas
En términos médicos, las peroxidasas son enzimas que catalizan reacciones químicas donde el peróxido de hidrógeno actúa como agente oxidante.
Receptores de Prostaglandina
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las prostaglandinas y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Los subtipos del receptor de prostaglandina se han nominado tentativamente de acuerdo a sus afinidades relativas para las prostaglandinas endógenas. Ellos incluyen aquellos que prefieren a las prostaglandinas D2 (receptores DP), prostaglandina E2 (receptores EP1, EP2, y EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP), y prostaciclina (receptores IP).
Ácido 12-Hidroxi-5,8,10,14-Eicosatetraenoico
Un metabolito del ACIDO ARAQUIDONICO por acción de la lipoxigenasa. Es un ligando altamente selectivo utilizado para marcar receptores opioides mu en membranas y cortes de tejido. Se ha reportado que el análogo 12-S-HETE aumenta el potencial metastásico de las células tumorales a través de la activación de la proteína quinasa C.
Western Blotting
Agregación Plaquetaria
Adhesión de las PLAQUETAS entre sí. Esta formación de grumos puede ser inducida por distintos agentes (por ej. TROMBINA, COLÁGENO) y es parte del mecanismo que conduce a la formación de un TROMBO.
Cetoprofeno
Un antiinflamatorio analgésico y antipirético del tipo IBUPROFENO. Es utilizado en el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis.
Ketorolaco Trometamina
Un derivado pirrolizínico del ácido carboxílico estructuralmente relacionado con la INDOMETACINA. Es un antiinflamatorio no esteroideo utilizado para analgesia del dolor postoperatorio e inhibe la actividad de la ciclooxigenasa.
Nitroarginina
Un inhibidor de la óxido nítrico sintetasa que ha mostrado tener capacidad de evitar la toxicidad por glutamato. La nitroarginina ha sido probada experimentalmente por su capacidad de evitar la toxicidad por amonio y las alteraciones inducidas por amonio en la energía cerebral y en los metabolitos de amonio.
Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico
Endoperóxido análogo de prostaglandina estable que sirve como mimético del tromboxano. Sus acciones incluyen la imitación del efecto hidro-osmótico de la VASOPRESINA y la activación de las FOSFOLIPASAS TIPO C. ( J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110)
Factores Biológicos
SRS-A
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 y LTE4) que es el principal mediador de la BRONCOCONSTRICCIÓN, HIPERSENSIBILIDAD y otras reacciones alérgicas. Estudios anteriores habían descrito una "sustancia de ANAFILAXIS de reacción lenta" liberada por los pulmones debido a veneno de cobra o después de shock anafiláctico. La relación entre los leucotrienos y SRS-A fue establecida por ultravioletas, lo que mostró la presencia del trieno conjugado (Adaptación del original: Merck Index, 11th ed).
Subtipo EP3 de Receptores de Prostaglandina E
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se acoplan específicamente a la SUBUNIDAD ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP GI y posteriormente inhiben a la ADENOSINA CICLASA.
Acetilcolina
Receptores de Tromboxano A2 y Prostaglandina H2
Subclase de receptores eicosonoides que tienen especificidad con el TROMBOXANO A2 y PROSTAGLANDINA H2.
Microsomas
Vesículas de artefacto formadas a partir del retículo endoplásmico cuando se produce la ruptura celular. Se aislan mediante centrifución diferencial y están compuestas por tres elementos estructurales: las vesículas rugosas, las vesículas lisas y los ribosomas. Numerosas actividades enzimáticas están asociadas con la fracción microsomal. (Glick, Glossary of Biochemistry and Molecular Biology, 1990; from Rieger, et al., Glossary of Genetics: Classical and Molecular, 5th ed)
Antiinflamatorios
Sustancias que reducen o eliminan la INFLAMACIÓN.
Arteriolas
Quinacrina
N(4)-(6-Cloro-2-metoxi-9-acridinil)-N(1),N(1)-dietil-1,4-pentanodiamina. Un derivado de la acridina antiguamente utilizado ampliamente como un antimalárico pero reemplazado por la cloroquina en años recientes. Ha sido utilizado como antihelmíntico y en el tratamiento de la giardiasis y efusiones malignas. Es utilizado es experimentos de biología celular como un inhibidor de la fosfolipasa A2.
Reacción en Cadena de la Polimerasa de Transcriptasa Inversa
Prostaglandinas F
Acido (9 alfa,11 alfa,13E,15S)-9,11,15-Trihidroxiprost-13-en-1-oico (PGF(1 alfa)); ácido (5Z,9 alfa,11,alfa,13E,15S)-9,11,15-trihidroxiprosta-5,13-dien-1-oico (PGF(2 alpha)); ácido (5Z,9 alfa,11 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-trihidroxiprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGF(3 alfa)). Una familia de prostaglandinas que incluye tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Todos las PGF naturales tienen una configuración alfa en la posición del carbono 9. Estimulan el músculo liso uterino y bronquial y son a menudo utilizadas com oxitócicos.
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Mucosa Gástrica
Revestimiento del ESTÓMAGO, que consiste en un EPITELIO interno, una MEMBRANA MUCOSA media y una MUSCULARIS MUCOSAE externa. Las células superficiales producen MOCO que proteje al estomago del ataque de ácidos y enzimas digestivas. Cuando el epitelio se invagina dentro de la MEMBRANA MUCOSA en varias regiones del estómago (CARDIAS, FUNDUS GÁSTRICO y PÍLORO), se forman diferentes glándulas gástricas tubulares. Estas glándulas están constituidas por células que secretan moco, enzimas, ÁCIDO CLORHÍDRICO u hormonas.
Inmunohistoquímica
Inflamación
Proceso patológico caracterizado por lesión o destrucción de tejidos causada por diversas reacciones citológicas y químicas. Se manifiesta usualmente por signos típicos de dolor, calor, rubor, edema y pérdida de función.
Fosfolipasas A2 Citosólicas
Subcategoría de fosfolipasas A2 que se encuentran en el CITOSOL.
Macrófagos
Células fagocíticas de los tejidos de los mamiferos, de relativa larga vida y que derivan de los MONOCITOS de la sangre. Los principales tipos son los MACRÓFAGOS PERITONEALES, MACRÓFAGOS ALVEOLARES, HISTIOCITOS, CÉLULAS DE KUPFFER del higado y OSTEOCLASTOS. A su vez, dentro de las lesiones inflamatorias crónicas, pueden diferenciarse en CÉLULAS EPITELIOIDES o pueden fusionarse para formar CÉLULAS GIGANTES DE CUERPO EXTRAÑO o CÉLULAS GIGANTES DE LANGHANS (Adaptación del original: The Dictionary of Cell Biology, Lackie and Dow, 3rd ed.).
Úlcera Gástrica
Úlcera de la MUCOSA GÁSTRICA debida al contacto con el JUGO GÁSTRICO. Esto se asocia a menudo con infección por HELICOBACTER PYLORI o el consumo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS).
Hidroxiprostaglandina Deshidrogenasas
Cataliza reversiblemente la oxidación de grupos hidroxilo de las prostaglandinas.
Arterias Mesentéricas
Arterias que surgen de la aorta abdominal e irrigan la mayor parte de los intestinos.
Conejos
Lipoxinas
Derivados trihidroxi de ácidos eicosanoicos. Derivan principalmente del ácido araquidónico, aunque también existen los derivados del ácido eicosapentaenoico también existen. Muchos de ellos son mediadores naturales de la regulación inmune.
Ácidos Grasos Insaturados
Ratones Consanguíneos C57BL
Factores de Tiempo
Línea Celular
Salicilato de Sodio
Un antiinflamatoroi no esteroideo que es menos eficaz que dosis equivalentes de ASPIRINA en aliviar el dolor y reducir la fiebre. Sin embargo, individuos hipersensibles a la ASPIRINA pueden tolerar el salicilato de sodio. En general, este salicilato produce las mismas reacciones adversas que la ASPIRINA, pero produce menos sangramiento oculto del tracto gastrointestinal.
Radicales Libres
Moléculas altamente reactivas con un par de electrones de valencia desemparejados. Los radicales libres son producidos tanto en procesos normales como patológicos. Son agentes provados o sospechosos de daño tisular en una amplia variedad de circunstancias incluyendo radiaciones, exposición química y envejecimiento. La prevención natural y farmacológica del daño por radicales libres está siendo activamente investigada.
Araquidonato 12-Lipooxigenasa
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 12-hidroperoxiaraquidonato (12-HPETE), el cual es rápidamente convertido por una peroxidasa en 12-hidroxi-5,8,10,14-eicosatetraenoato (12-HETE). Los 12-hidroperóxidos se forman preferentemente en las PLAQUETAS.
FN-kappa B
Activador transcripcional nuclear, ubicuo, inducible, que se une a los elementos activadores en muchos tipos celulares diferentes y se activa por estímulos patógenos. El complejo FN-kappa B es un heterodímero compuesto por dos subunidades que se unen al ADN: FN-kappa B1 y relA.
Modelos Animales de Enfermedad
Regulación hacia Arriba
Efecto regulatorio positivo sobre procesos fisiológicos a nivel molecular, celular o sistémico. A nivel molecular, los lugares de regulación principales incluyen los receptores de membrana, genes (REGULACIÓN DE LA EXPRESIÓN GÉNICA)ARNm (ARN MENSAJERO)y proteinas.
Isoxazoles
omega-N-Metilarginina
Un inhibidor competitivo de la óxido nítrico sintetasa.
Peróxidos
Grupo de compuestos que contiene el grupo bivalente O-O, es decir, los átomos de oxígeno son univalentes. Ellos pueden ser de naturaleza orgánica o inorgánica. Tales compuestos liberan oxígeno fácilmente (oxígeno nasciente). Así pueden ser fuertes agentes oxidantes e inductores de incendio cuando entran en contacto con materiales de combustión, especialmente en condiciones de altas temperaturas. Los principales usos industriales de los peróxidos son como agentes oxidantes, blanqueadores e iniciadores de polimerización.
Fosfolipasas A2 Grupo IV
Grupo de fosfolipasas A2 citosólicas que desempeña un importante papel en la liberación de ÁCIDO ARAQUIDÓNICO libre, que a su vez es metabolizado a POSTAGLANDINAS por la vía de la CICLOOXIGENASA y a LEUCOTRIENOS por la vía de la 5-LIPOOXIGENASA.
Sistema Enzimático del Citocromo P-450
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Perros
Autacoides
Prostaglandinas I
Una clase de prostaglandinas cíclicas que contienen una unión 6,9-epoxi. Los miembros endógenos de esta familia son biosintetizados enzimáticamente de ENDOPEROXIDOS DE PROSTAGLANDINA.
Factor de Necrosis Tumoral alfa
Glicoproteína sérica producida por los MACRÓFAGOS activados y otros LEUCOCITOS MONONUCLEARES de mamíferos. Tiene actividad necrotizante contra las líneas de células tumorales e incrementa la capacidad de rechazar trasplantes de tumores. También es conocido como TNF-alfa y es solo un 30 por ciento homólogo de TNF-beta (LINFOTOXINA), pero comparten RECEPTORES DE TNF.
Tiazoles
Tiazoles son heterociclos de cinco miembros que contienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre, presentes en algunos fármacos y antibióticos como la sulfonamida y la tiazone. (Referencia: Fauci, AS; Braunwald, E; Kasper, DL; Hauser, SL; Longo, DL; Jameson, JL, eds. Harrison's Principles of Internal Medicine, 18e. New York, NY: McGraw-Hill; 2012.)
Cromatografía Líquida de Alta Presión
Acetaminofén
Ácido Linoleico
Ácido graso insaturado que se encuentra en gran cantidad en los glicéridos vegetales. Es un ácido graso esencial en la nutrición de mamíferos y es utilizado en la biosíntesis de prostaglandinas y membranas celulares.
Nitroprusiato
(OC-6-22)-pentacis(ciano-C)nitrosoferrato(2-).Un poderoso vasodilatador utilizado en emergencias para bajar la presión sanguínea o para mejorar la función cardíaca. Es también un indicador de radicales sulfidrilos libres en las proteínas.
Peróxidos Lipídicos
Peróxidos producidos en presencia de un radical libre por la oxidación de ácidos grasos insaturados en la célula en presencia de oxígeno molecular. La formación de peróxidos lipídicos resulta en la destrucción del lípido original llevando a una pérdida de la integridad de las membranas. Por consiguiente pueden causar una variedad de efectos tóxicos in vivo y su formación es considerada un proceso patológico en los sistemas biológicos. Su formación puede ser inhibida mediante antioxidantes, tales como la vitamina E, separación estructural o baja tensión de oxígeno.
Activación Enzimática
Indoprofeno
Isoprostanos
Serie de compuestos de las prostaglandinas que son producidos por el ataque de especies de radicales libres sobre los ácidos grasos insaturados, especialmente ÁCIDO ARAQUIDÓNICO, de las membranas celulares. Una vez que se escindió de la membrana lipídica por la acción de fosfolipasas pueden circular en diversos fluidos corporales y finalmente se excreta. Aunque estos compuestos se parecen a las prostaglandinas enzimáticamente sintetizados su disposición estereoisomérica es generalmente diferente a "de origen natural" compuestos.
Ratones Noqueados
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
Proadifeno
Inhibidor del metabolismo farmacológico y de la actividad del SISTEMA ENZIMÁTICO DEL CITOCROMO P-450.
Mucosa Intestinal
Edema
Interacciones de Drogas
Endoperóxidos de Prostaglandinas Sintéticos
Compuestos sintéticos que son análogos de los endoperóxidos de prostaglandinas existentes en la naturaleza y que imitan su actividad farmacológica y fisiológica. Son usualmente más estables que los compuestos naturales.
Factores Relajantes Endotelio-Dependientes
Sustancias paracrinas producidas por el ENDOTELIO VASCULAR con las actividades de relajación del MUSCULO LISO VASCULAR (VASODILACION). Varios factores han sido identificados incluyendo el OXIDO NITRICO y la PROSTACICLINA.
Receptores de Epoprostenol
Receptores de superficie celular para EPOPROSTENOL. Están acoplados a PROTEINAS G HETEROTRIMERICAS.
Diflunisal
Un derivado salicilato y analgésico antiinflamatorio con acciones y efectos colaterales similares a los de la ASPIRINA.
Fosfolipasas
Prostaglandinas D
Prostaglandinas fisiológicamente activas que se encuentran en muchos órganos y tejidos. Presentan actividad presora, son mediadores de la inflamación y tienen efectos antitrombóticos potenciales.
Pulmón
Endoperóxidos de Prostaglandina
Precursores en la biosíntesis de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Son compuestos fisiológicamente activos, que tienen efecto sobre los músculos lisos vasculares y de las vías aéreas, en la agregación plaquetaria, etc.
Apoptosis
Uno de los mecanismos mediante los que tiene lugar la MUERTE CELULAR (distinguir de NECROSIS y AUTOFAGOCITOSIS). La apoptosis es el mecanismo responsable de la eliminación fisiológica de las células y parece estar intrínsicamente programada. Se caracteriza por cambios morfológicos evidentes en el núcleo y el citoplasma, fraccionamiento de la cromatina en sitios regularmente espaciados y fraccionamiento endonucleolítico del ADN genómico (FRAGMENTACION DE ADN) en sitios entre los nucleosomas. Esta forma de muerte celular sirve como equilibrio de la mitosis para regular el tamaño de los tejidos animales y mediar en los procesos patológicos asociados al crecimiento tumoral.
Carragenina
Expresión Génica
Factor de Activación Plaquetaria
Derivado fosfolípídico formado por PLAQUETAS, BASÓFILOS, NEUTRÓFILOS, MONOCITOS y MACRÓFAGOS. Es un potente agente agregador plaquetario e inductor de síntomas anafilácticos sistémicos, incluyendo HIPOTENSIÓN, TROMBOCITOPENIA, NEUTROPENIA y BRONCOCONSTRICCIÓN.
Osteoartritis
Enfermedad articular progresiva y degenerativa, es la forma más común de artritis, especialmente en los ancianos. Se cree que la enfermedad es resultado, no del proceso de envejecimiento, sino de los cambios bioquímicos y del estrés biomecánico que afecta al cartílago articular. En la literatura foránea se conoce a menudo como osteoartritis deformante.
Resistencia Vascular
Donantes de Óxido Nítrico
Grupo diverso de agentes, con estructuras químicas peculiares y requisitos bioquímicos, que generan ÓXIDO NÍTRICO. Estos compuestos han sido utilizados en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y en el manejo del infarto agudo del miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva aguda y crónica, y en el control quirúrgico de la presión sanguínea.
Araquidonato 15-Lipooxigenasa
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 15-hidroperoxiaraquidonato (15-HPETE), que es convertido rápidamente en 15-hidroxi-5,8,11,13-eicosatetraenoato (15-HETE). Los 15-hidroxiperóxidos se forman preferentemente en los NEUTRÓFILOS y LINFOCITOS.
Imidazoles
Compuestos que contienen 1,3 diazol, un anillo aromático de cinco miembros que contiene dos átomos de nitrogeno separados por uno de carbono. Las formas químicamente reducidas incluyen las IMIDAZOLINAS y las IMIDAZOLIDINAS. Hay que distingurlas del 1,2 diazol(PIRAZOLES).
Zimosan
Mediadores de Inflamación
Compuestos endógenos que median la inflamación (AUTACOIDES) y compuestos exógenos relacionados entre los que se incluyen las prostaglandinas sintéticas (PROSTAGLANDINAS, SINTÉTICAS).
Acetato de Tetradecanoilforbol
Riñón
Fibroblastos
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Analgésicos no Narcóticos
Subclase de agentes analgésicos que normalmente no se unen a los RECEPTORES OPIOIDES y no son adictivos. Muchos analgésicos no narcóticos se ofrecen como MEDICAMENTOS SIN PRESCRIPCIÓN.
Porcinos
Cualquiera de los diversos animales que constituyen la familia Suidae, integrada por mamíferos robustos, omnívoros, de patas cortas con gruesa piel, generalmente cubierta de cerdas gruesas, hocico bastante largo y móvil y una cola pequeña. Incluye el género Babyrousa,Phacochoerus (jabalí verrugoso) y Sus, del que forma parte el cerdo doméstico (SUS SCROFA).
Células Tumorales Cultivadas
Anticarcinógenos
Peroxidasa
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Endocannabinoides
División Celular
Fisión de las CÉLULAS. Incluye la CITOCINESIS, cuando se divide el CITOPLASMA de una célula y la DIVISIÓN CELULAR DEL NÚCLEO.
Cobayas
Acetofenonas
Furanos
Sinergismo Farmacológico
Dactinomicina
Sustancia compuesta de dos PÉPTIDOS CÍCLICOS añadidos a la fenoxazina, que deriva del STREPTOMYCES parvullus. Se úne al ADN e inhibe la síntesis de ARN (transcripción), siendo la elongación de la cadena más sensible que la iniciación, terminación o la liberación. Como resultado de la producción alterada de ARNm, la síntesis proteica también declina después del tratamiento con dactinomicina (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1993, p2015).