Antagonista da serotonina e bloqueador do receptor H1 da histamina, usado como antipruriginoso, estimulante do apetite, antialérgico e para a síndrome do esvaziamento pós-gastrectomia,etc.

Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.

Derivado do ergot que é um congênere da DIETILAMIDA DO ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza os efeitos da serotonina nos vasos sanguíneos e na musculatura lisa gastrointestinal, mas tem poucas propriedades dos outros alcaloides do ergot. A metisergida é utilizada profilaticamente na enxaqueca e outras dores de cabeça vasculares e para antagonizar a serotonina na síndrome carcinoide.

Síndrome caracterizada por HIPERPIGMENTAÇÃO, massa hipofisária aumentada, defeitos visuais secundários à compressão do QUIASMA ÓPTICO e níveis séricos elevados de ACTH. Causada pela expansão de um ADENOMA HIPOFISÁRIO SECRETOR DE ACT subjacente, que cresce na ausência de inibição por retroalimentação (feedback) de CORTICOSTEROIDES da adrenal (geralmente após ADRENALECTOMIA).

Agentes usados para estimular o apetite. Estas drogas são usadas frequentemente para tratar a anorexia associada com câncer e AIDS.

Alcaloides, principalmente tropanos, elaborados por plantas da família Solanaceae, incluindo Atropa, Hyoscyanus, Mandragora, Nicotiana, Solanum, etc. Alguns agem como antagonistas colinérgicos; a maioria é muito tóxica; muitos são usados como remédios.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.

Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.

Antagonista histaminérgico dos receptores H1 utilizado como antiemético, antitussígeno, para dermatoses e prurido, para reações de hipersensibilidade, como hipnótico, como antiparkinsonismo e como um ingrediente em preparações frias. Apresenta efeitos antimuscarínicos indesejáveis, além de efeitos sedativos.

Cicloheptatiofeno bloqueador dos receptores de histamina H1 e liberador de mediadores inflamatórios. Tem sido indicado no tratamento de asma, rinite, alergias de pele e anafilaxia.

Antagonista de serotonina utilizado contra transtornos de enxaqueca e cefaleias vasculares.

Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.

Inibidor seletivo e irreversível da enzima triptofano hidrolase, enzima envolvida na biossíntese de serotonina (5-HIDROXITRIPTAMINA). A fenclonina atua farmacologicamente na depleção endógena dos níveis de serotonina.

Agonista da dopamina e antagonista da serotonina. Tem sido usada de forma semelhante à BROMOCRIPTINA, como agonista da dopamina e também no tratamento de TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.

Congênere farmacológico da serotonina que contrai a musculatura lisa e tem ações similares àquelas dos antidepressivos tricíclicos. Tem sido proposto como oxitócico.

Precursor imediato na biossíntese da SEROTONINA do triptofano. É usado como antiepiléptico e antidepressivo.

Antagonista seletivo do receptor da serotonina com fracas propriedades bloqueadoras do receptor adrenérgico. A droga é eficaz no abaixamento da pressão sanguinea na hipertensão essencial. Também inibe a agregação plaquetária. É bem tolerada e particularmente eficaz em pacientes mais idosos.

Difenilbutilpiperidina eficaz como agente antipsicótico e como alternativa ao HALOPERIDOL para a supressão dos tiques vocais e motores em pacientes com síndrome de Tourette. Embora seu mecanismo preciso de ação seja desconhecido, postula-se que seja por meio do bloqueio dos receptores dopamínicos pós-sinápticos. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p403)